Betaxolol Solofarm krople do oczu 0,5% 5 ml N1
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Betaksolol
Formularz zwolnienia
Krople
Skład
Skład leku na 1 ml substancji czynnej: tymololu - 5,0 mg (jako maleinian tymololu) - 6,84 mg substancji pomocniczych: chlorek benzalkoniowy - 0,10 mg diwodorofosforan dwuwodzianu sodu - 6,10 mg dwuwodny wodorofosforan sodu - 15,16 mg Woda do wstrzykiwań - do 1 ml
Efekt farmakologiczny
Betaksolol jest selektywnym β1-blokerem bez własnej aktywności sympatykomimetycznej. Praktycznie nie ma efektu stabilizacji błony (znieczulenie miejscowe). Selektywny wpływ betaksololu na β1-adrenoreceptory nie jest bezwzględny, ponieważ betaksolol stosowany w dużych dawkach może wpływać na beta-adrenoreceptory zlokalizowane głównie w mięśniach gładkich oskrzeli i naczyń krwionośnych. Blokada receptorów beta-adrenergicznych w oskrzeli i oskrzelików zwiększa opór dróg oddechowych ze względu na brak antagonizmu aktywności parasympathomimetic. Taki efekt u pacjentów z astmą lub innymi chorobami układu oddechowego może stanowić potencjalne zagrożenie. Blokada beta-adrenoreceptorów zmniejsza pojemność minutową serca zarówno u osób zdrowych, jak iu pacjentów z chorobami serca. U pacjentów z ciężką niewydolnością mięśnia funkcji blokowania receptorów beta-adrenergicznych może osłabiać wpływ stymulujący na współczulny układ nerwowy, aby utrzymać odpowiednią funkcję serca. Betaksolol ma mniej wyraźny wpływ na układ sercowo-naczyniowy i oddechowy w porównaniu z innymi beta-blokerami. Stosowaniu w postaci kropli do oczu towarzyszy spadek ciśnienia wewnątrzgałkowego poprzez zmniejszenie wytwarzania płynu wewnątrzgałkowego. Hipotensyjne działanie betaksololu jest osiągane zarówno w odniesieniu do podwyższonego, jak i normalnego ciśnienia wewnątrzgałkowego. Betaksolol poprawia krążenie oka (perfuzję). Betaksolol nie powoduje zwężenia źrenicy, skurczu akomodacji, hemeralopii, efektu "zasłony" przed oczami (w przeciwieństwie do miotików).
Farmakokinetyka
Betaksolol charakteryzuje się wysokim stopniem lipofilności, w wyniku czego jest szybko absorbowany przez nabłonek rogówki, a jego wysokie stężenie powstaje w płynie wewnątrzgałkowym.Początek działania (obniżenie ciśnienia śródgałkowego) wynosi 30 minut, maksymalny efekt po 2 godzinach, czas działania 24 h. Okres półtrwania (T1 / 2) wynosi 12-16 godzin, wiązanie z białkami osocza wynosi 50%. Wydalany głównie przez nerki, w niewielkim stopniu z kałem, w postaci dwóch kwasów karboksylowych iw postaci niezmienionej (około 16% zastosowanej dawki). Przepuszczalność przez barierę hematoencefaliczną (BBB) i barierę łożyskową jest niska, wydzielanie z mlekiem matki jest nieznaczne.
Wskazania
Zmniejszenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z nadciśnieniem ocznym i pierwotną jaskrą z otwartego kąta w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na betaksolol i inne składniki leku; - bradykardia; - blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia nie kontrolowany za pomocą sztucznego stymulatora; - zespół osłabienia węzła zatokowego; - Blokada sojusznicza; wstrząs kardiogenny; -kompensowana przewlekła niewydolność serca; -reaktywne choroby dróg oddechowych, w tym ciężka astma oskrzelowa (w tym w historii); - Ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc.
Środki ostrożności
Pacjenci stosujący leki blokujące receptory beta-adrenergiczne i betaksolol (krople do oczu) powinni być leczeni pod regularnym nadzorem lekarza ze względu na ryzyko całkowitego potencjalnego wpływu na ciśnienie wewnątrzgałkowe i pojawienia się niepożądanych efektów ogólnoustrojowych Pomimo łagodnego ogólnego działania betaksololu (w postaci kropli do oczu) na ciała, należy zachować ostrożność przepisując go pacjentom z nadczynnością tarczycy i cukrzycą (szczególnie niestabilną), ponieważ lek może maskować pro wykrywanie operacji gipoglikemii.Pered znieczuleniu ogólnym powinna stopniowo zaprzestanie stosowania leku, ponieważ lek zmienia reakcję pacjenta na zastosowaniu środków do znieczulenia ogólnego.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Płodność Dane na temat wpływu betaksololu na płodność nie są dostępne. Ciąża Nie ma wystarczającego doświadczenia w stosowaniu leku w czasie ciąży. Stosowanie leku Betaxolol w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Zgodnie z wynikami badań epidemiologicznych nie wykryto działań zniekształcających. Wiadomo, że doustne podawanie beta-blokerów wiąże się z ryzykiem opóźnienia wzrostu wewnątrzmacicznego.Ponadto noworodki mogą odczuwać oznaki i objawy związane z blokowaniem receptorów beta (takie jak bradykardia, niedociśnienie, zespół zaburzeń oddechowych i hipoglikemia) w przypadkach, w których przed porodem przyjmowano leki blokujące receptory beta-adrenergiczne. Podczas stosowania leku betaxolol w czasie ciąży, konieczne jest monitorowanie stanu noworodka w pierwszych dniach życia. Karmienie piersią Beta-adrenolityki przenikają do mleka matki i mogą powodować ciężkie reakcje niepożądane u dzieci karmionych piersią. Jest mało prawdopodobne, że przy miejscowym stosowaniu terapeutycznych dawek betaksololu w mleku matki będzie wystarczająca ilość leku, aby spowodować rozwój objawów klinicznych blokady beta-adrenergicznej u noworodków. Ze względu na fakt, że nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia skutków ogólnoustrojowych, należy podjąć decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub przerwaniu leczenia betaksololem, biorąc pod uwagę potrzebę kontynuacji karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści płynące z terapii dla matki.
Dawkowanie i sposób podawania
Lokalnie. 1-2 krople w worku spojówkowym 2 razy dziennie. U niektórych pacjentów stabilizacja ciśnienia wewnątrzgałkowego następuje w ciągu kilku tygodni, dlatego zaleca się kontrolować ciśnienie wewnątrzgałkowe podczas pierwszego miesiąca leczenia. Czas trwania leku jest ustalany przez lekarza prowadzącego, w zależności od skuteczności terapii. Przy niewystarczającej skuteczności klinicznej monoterapii zalecono dodatkową terapię. Nie zaleca się stosowania dwóch beta-adrenolityków do stosowania miejscowego. Aby zmniejszyć ogólnoustrojową absorpcję leku, zalecane jest zamknięcie nosowo-łopatkowe - dociskanie wewnętrznych krawędzi powiek przez 2-3 minuty po wkropleniu leku. Przestawienie się z innej terapii hipotensyjnej Po przejściu z jednej terapii beta-adrenolitycznej na inny lek z grupy beta-blokerów, zaleca się zakończenie pełnego dnia leczenia uprzednio stosowanym lekiem przeciwnadciśnieniowym, a następnego dnia rozpoczęcie dodawania Betaxololu 0,25% w każdym zmienionym oku z 1 kroplą 2 razy dziennie. W przypadku braku odpowiedniej reakcji na leczenie, dawkę można zwiększyć do 1-2 kropli 0,5% roztworu betaksololu w każdym z zaatakowanych oczu dwa razy dziennie.Po przejściu z innej grupy terapii na lek hipotensyjny, inny niż beta-blokery, wlewy wcześniej przepisanego leku kontynuuje się dodając do jednej chorego oka jedną kroplę 0,25% roztworu betaksololu dwa razy dziennie. Następnego dnia poprzednie leczenie zostaje anulowane, a leczenie betaksololem trwa. Stosowanie w populacji dziecięcej Zgodnie z ograniczonymi danymi, betaksolol może być zalecany do zmniejszania ciśnienia śródgałkowego u prawdziwej jaskry wrodzonej, dziecięcej i młodzieńczej wrodzonej jaskrze w okresie przedoperacyjnym lub w przypadku nieskutecznego leczenia chirurgicznego. Przed użyciem leku należy starannie ocenić ryzyko i korzyści stosowania betaksololu u dzieci i młodzieży, starannie zbierając anamnezę w przypadku zaburzeń ogólnoustrojowych. W przypadku, gdy korzyści przewyższają ryzyko, zaleca się stosowanie betaksololu w minimalnym dostępnym stężeniu 1 kropla 1 raz dziennie. Przy niewystarczającym działaniu hipotensyjnym konieczne jest przestawienie się na stosowanie 2 razy na dobę w odstępie pomiędzy wkropleniem w ciągu 12 h. Kontrola oka i układowe działania niepożądane są konieczne w ciągu 1-2 godzin po pierwszym wkropleniu.
Efekty uboczne
Podobnie jak inne leki w postaci kropli do oczu, betaksolol może przedostać się do krążenia ogólnoustrojowego, prowadząc do wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Niepożądane reakcje są przedstawiane zgodnie z następującą gradacją częstotliwości ich rozwoju: bardzo często (> 10%); często (> 1, <10%); rzadko (> 0,1, <1%); rzadko (> 0,01, <0,1%); bardzo rzadko (<0,01%); Częstotliwość nie jest znana (według dostępnych danych nie jest możliwe określenie częstotliwości rozwoju). Zaburzenia narządu wzroku Bardzo często: dyskomfort w oczach. Często: niewyraźne widzenie, zwiększone łzawienie. Rzadko: punktowe zapalenie rogówki, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie powiek, zaburzenia widzenia, światłowstręt, ból oka, zespół suchego oka, astenopia, kurcz powiek, swędzenie w oku, wydzielina z oczu, tworzenie się skorup na brzegach powiek, podrażnienie oka, nieregularność spojówki obrzęk spojówek, przekrwienie oka. Rzadko: zaćma, zmniejszona wrażliwość rogówki, zaczerwienienie powiek. Zaburzenia układu nerwowego Często: ból głowy.Rzadko: słabe. Częstość nieznana: zawroty głowy. Zaburzenia serca Nieczęsto: bradykardia, tachykardia. Częstotliwość nieznana: arytmia. Zaburzenia naczyń Rzadko: niedociśnienie. Zaburzenia układu oddechowego, narządy stosów komórek i śródpiersia Rzadko: skurcz oskrzeli, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa Rzadko: kaszel, wyciek z nosa. Zaburzenia przewodu pokarmowego Rzadko: nudności. Rzadko: dysgeusia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórne Rzadko: zapalenie skóry, wysypka, łysienie. Zaburzenia układu rozrodczego układu wierzby i gruczołu mlecznego Rzadko: zmniejszenie libido. Zaburzenia psychiczne Rzadko: niepokój, bezsenność, depresja. Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu wstrzyknięcia Częstość nieznana: astenia. Zaburzenia układu immunologicznego C nieznana częstotliwość: nadwrażliwość. Wystąpiły inne niepożądane reakcje, które mogą wystąpić podczas stosowania miejscowych beta-blokerów (brak informacji o częstotliwości rozwoju): Zaburzenia układu immunologicznego: ogólnoustrojowe reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, miejscowa i uogólniona wysypka, swędzenie, reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia metaboliczne i żywieniowe: hipoglikemia. Zaburzenia psychiczne: koszmary nocne, utrata pamięci, halucynacje, psychoza, dezorientacja. Zaburzenia układu nerwowego: zaburzenia naczyniowo-mózgowe, niedokrwienie mózgu, zaostrzenie objawów przedmiotowych i podmiotowych miastenii, parestezje. Naruszenie ze strony narządu wzroku: oderwanie naczyń krwionośnych po operacji przetoki anty-jaskrowej, erozja rogówki, opadanie powieki, podwójne widzenie. Nieprawidłowości kardiologiczne: ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, obrzęk, przewlekła niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie akcji serca, niewydolność serca, opóźnione przewodzenie przedsionkowo-komorowe lub pogorszenie stopnia blokady. Zaburzenia naczyniowe: objaw Raynauda, chłodzenie i sinica rąk i stóp, nasilenie chromania przestankowego. Zaburzenia układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z przebytymi chorobami układu oddechowego).Zaburzenia przewodu pokarmowego: niestrawność, biegunka, suchość w jamie ustnej, bóle brzucha, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórne: wysypka łuszczycy lub zaostrzenie łuszczycy. Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśni. Naruszenie narządów płciowych i piersi: dysfunkcja seksualna, impotencja. Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu wstrzyknięcia: zmęczenie.
Przedawkowanie
Jeśli zawartość fiolki zostanie przypadkowo połknięta, mogą wystąpić objawy beta-blokady, w tym bradykardia, niedociśnienie, ostra niewydolność serca i skurcz oskrzeli. Leczenie objawów przedawkowania powinno być objawowe i podtrzymujące. W przypadku miejscowego stosowania nadmiaru leku, przemyj oczy ciepłą wodą.
Interakcje z innymi lekami
Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji betaksololu z innymi lekami. U pacjentów otrzymujących betaksolol i jednocześnie przyjmujących doustnie inne beta-adrenolityki ryzyko niepożądanych reakcji (zarówno układowych, jak i miejscowych) może być większe ze względu na możliwy efekt addytywny. Tacy pacjenci powinni być pod ścisłym nadzorem lekarza. Wraz z jednoczesnym wyznaczeniem beta-blokerów do miejscowego stosowania okulistycznego doustnymi formami wolnych blokerów kanału wapniowego, beta-blokerami, lekami antyarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami nasercowymi, parasympatomimimetykami, guanetydyną i lekami, które wyczerpują katecholaminy. obserwuje się wzrost takich efektów, jak obniżenie ciśnienia krwi i ciężka bradykardia. Zdarzały się przypadki rozwoju rozszerzenia źrenic z jednoczesnym stosowaniem beta-blokerów i epinefryny. Przy równoczesnym mianowaniu betaksololu z lekami zwiotczającymi mięśnie i środkami hipoglikemizującymi można zaobserwować wzrost działania tego ostatniego. Beta-blokery mogą zmniejszać działanie adrenaliny stosowanej do łagodzenia reakcji anafilaktycznych. Należy go stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z atopią lub anafilaksją w przeszłości. W połączeniu z sympatykomimetykami, ich działanie zwężające naczynia jest zwiększone.Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania betaksololu i leków psychotropowych adrenergicznych ze względu na możliwy wzrost ich działania. Jeśli to konieczne, można go stosować w połączeniu z innymi miejscowymi preparatami oftalmologicznymi, w tym przypadku odstęp między ich stosowaniem powinien wynosić co najmniej 10 minut.
Instrukcje specjalne
Cukrzyca Beta-adrenolityki należy stosować ostrożnie u pacjentów z tendencją do spontanicznej hipoglikemii i pacjentów z cukrzycą, ponieważ leki te mogą maskować objawy ostrej hipoglikemii. Bakteriostatyki beta tyreotoksyny mogą maskować niektóre objawy nadczynności tarczycy (np. Tachykardia). U pacjentów z podejrzeniem nadczynności tarczycy nie należy nagle przerwać stosowania beta-adrenolityków, ponieważ może to spowodować nasilenie objawów. Beta-blokery miastenii mogą powodować objawy podobne do objawów miastenii (np. Podwójne widzenie, opadanie powiek i ogólne osłabienie). Chirurgia Należy poinformować anestezjologa, że pacjent przyjmuje betaksolol. Przed planowaną operacją, leki beta-adrenolityczne powinny być stopniowo (nie jednocześnie!) Anulowane 48 godzin przed znieczuleniem ogólnym, ponieważ podczas znieczulenia ogólnego mogą zmniejszyć wrażliwość mięśnia sercowego na stymulację układu współczulnego, niezbędną do pracy serca (na przykład mogą blokować działanie adrenaliny). Pulmonologia Istnieją doniesienia o reakcjach oddechowych, w tym o śmierci ze względu na skurcz oskrzeli, u pacjentów z astmą podczas stosowania niektórych beta-blokerów w okulistyce. Betaksolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowaną i umiarkowaną astmą oskrzelową (w tym z wywiadem) oraz u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc o łagodnym i umiarkowanym nasileniu. Anafilaktyczne reakcje W przypadku stosowania u pacjentów z ciężką betaksololu atopowe lub anafilaktyczne reakcje historii różnych alergenów mogą doświadczać bardziej wyraźną reakcję powtarzanego podawania alergenów i odporności na standardowe dawki epinefryny łagodzeniu reakcje anafilaktyczne.Betaksolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (tj. U pacjentów z ciężką chorobą Raynauda lub zespołem Raynauda, jak również z pheochromocytoma). W przypadku podawania miejscowego beta-blokery mogą przedostać się do krążenia ogólnoustrojowego i powodować niepożądane reakcje z układu sercowo-naczyniowego, płucnego i innych. W betaksololu opisano przypadki ciężkich zaburzeń oddechowych i sercowo-naczyniowych, w tym zgon z powodu skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową i zgonem z powodu niewydolności serca. Zaburzenia serca U pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi (na przykład z chorobą wieńcową, dusznicą Prinzmetala, niewydolnością serca) i niedociśnieniem tętniczym, leczenie beta-adrenolitykami należy poddać krytycznej ocenie z uwzględnieniem możliwości leczenia lekami z innych grup. Konieczne jest uważne monitorowanie rozwoju objawów zaostrzenia choroby i działań niepożądanych u pacjentów cierpiących na choroby sercowo-naczyniowe. Choroby rogówki Beta-blokery mogą powodować suche oczy. U pacjentów z chorobami rogówki lek należy stosować ostrożnie. Głównym patogenetycznym aspektem leczenia jaskry z zamkniętym kątem jest potrzeba otwarcia kąta komory przedniej, co osiąga się przez zwężenie źrenicy za pomocą miotików. Betaksolol nie wpływa na średnicę źrenicy, dlatego w przypadku jaskry z zamkniętym kątem, lek powinien być stosowany tylko w połączeniu z lekami myotycznymi. Odłączanie się chromosomu Oddzielenie naczyniówki opisano w przypadku stosowania leków, które zmniejszają wytwarzanie płynu wewnątrzgałkowego (np. Tymololu, acetazolamidu) po przetoczeniu operacji o podłożu przeciwjaskrowym. Lek zawiera konserwujący chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oczu i przebarwienia miękkich soczewek kontaktowych. Należy unikać bezpośredniego kontaktu leku z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Pacjenci korzystający z soczewek kontaktowych, przed użyciem leku należy zdjąć soczewki i odłożyć je nie wcześniej niż 15 minut po wkropleniu.
Recepta
Tak