Betaxolol Solofarm gouttes pour les yeux 0,5% 5 ml N1

Bétaxolol

Gouttes

La composition du médicament pour 1 ml de substance active: Timolol - 5,0 mg (sous forme de maléate de timolol) - 6,84 mg d’excipients: Chlorure de benzalkonium - 0,10 mg Dihydrogénophosphate de sodium dihydraté - 6,10 mg Hydrophosphate de sodium dihydraté - 15,16 mg Eau pour injection - jusqu'à 1 ml

Le bétaxolol est un β1-bloquant sélectif sans sa propre activité sympathomimétique. Dans la pratique, il n’a pas d’effet stabilisateur de la membrane (anesthésique local). L'effet sélectif du bétaxolol sur les récepteurs adrénergiques β1 n'est pas absolu, car lorsqu'il est utilisé à fortes doses, le bétaxolol peut affecter les récepteurs adrénergiques β2, situés principalement dans les muscles lisses des bronches et des vaisseaux sanguins. Le blocage des récepteurs β-adrénergiques dans les bronches et les bronchioles augmente la résistance des voies respiratoires, en raison de l'absence d'antagonisme à l'activité parasympathomimétique. Un tel effet chez les patients asthmatiques ou souffrant d'autres affections bronchospastiques peut constituer un danger potentiel. Le blocage des bêta-adrénorécepteurs réduit le débit cardiaque chez les sujets sains et les patients souffrant de maladie cardiaque. Chez les patients présentant une altération grave de la fonction myocardique, le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques peut affaiblir l’effet stimulant du système nerveux sympathique, nécessaire au maintien d’une fonction cardiaque adéquate. Le bétaxolol a un effet moins prononcé sur les systèmes cardiovasculaire et respiratoire par rapport aux autres bêta-bloquants. L'application sous forme de gouttes oculaires s'accompagne d'une diminution de la pression intraoculaire due à une diminution de la production de liquide intraoculaire. L’effet hypotenseur du bétaxolol est obtenu à la fois en cas de pression intraoculaire élevée et normale. Le bétaxolol améliore la circulation des yeux (perfusion). Le bétaxolol ne provoque pas de myosis, de spasme d'accommodation, d'hémeralopie, d'effet de "voile" sous les yeux (par opposition aux myotiques).

Le bétaxolol se caractérise par un degré élevé de lipophilie, de sorte qu'il est rapidement absorbé par l'épithélium cornéen et crée une concentration élevée dans le liquide intra-oculaire.Le début de l'effet (réduction de la pression intra-oculaire) est de 30 minutes, l'effet maximum après 2 heures, la durée d'action de 24 heures, la demi-vie (T1 / 2) est de 12 à 16 heures, la liaison avec les protéines plasmatiques est de 50%. Excrété principalement par les reins, dans une faible mesure avec les matières fécales, sous forme de deux acides carboxyliques et sous forme inchangée (environ 16% de la dose appliquée). La perméabilité à travers la barrière hématoencéphalique (BBB) ​​et la barrière placentaire est basse, la sécrétion avec le lait maternel est insignifiante.

Réduction de la pression intra-oculaire élevée chez les patients atteints d'hypertension ophtalmique et de glaucome primitif à angle ouvert en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments

-hypersensibilité au bétaxolol et aux autres composants du médicament; - bradycardie; - les blocs II et III non trioventriculaires non contrôlés par un stimulateur artificiel; - syndrome de faiblesse du noeud sinusal; Blocus sino-auriculaire; choc cardiogénique; - insuffisance cardiaque chronique compensée; - maladies réactives des voies respiratoires, y compris l'asthme bronchique sévère (y compris les antécédents); - Maladie pulmonaire obstructive chronique sévère.

Les patients utilisant des bloqueurs β-adrénergiques et du betaxolol (gouttes pour les yeux) doivent être traités sous surveillance médicale régulière en raison du risque d'effet potentiel total sur la pression intraoculaire et de l'apparition d'effets systémiques indésirables. corps, des précautions doivent être prises lors de la prescription aux patients atteints de thyrotoxicose et de diabète sucré (en particulier instable), car le médicament peut masquer détecter la chirurgie gipoglikemii.Pered à l'anesthésie générale devrait cesser progressivement l'utilisation du médicament puisque le médicament peut modifier la réaction du patient à l'utilisation d'anesthésiques généraux.

Fécondité Les données sur l'effet du bétaxolol sur la fécondité ne sont pas disponibles. Grossesse Il n’ya pas suffisamment d’expérience sur l’utilisation du médicament pendant la grossesse. L'utilisation de Betaxolol pendant la grossesse n'est possible que si les avantages escomptés pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus. Selon les résultats d'études épidémiologiques, aucun effet malformatif n'a été détecté. Il est connu qu'en cas d'administration orale de bêta-bloquants, il existe un risque de retard de croissance intra-utérin.En outre, les nouveau-nés peuvent présenter des signes et des symptômes de bêta-blocage (tels que bradycardie, hypotension, syndrome de détresse respiratoire et hypoglycémie) dans les cas où des bloqueurs bêta-adrénergiques ont été pris par la mère avant l'accouchement. Lors de l'utilisation du médicament bétaxolol pendant la grossesse, il est nécessaire de surveiller l'état du nouveau-né pendant les premiers jours de la vie. Allaitement Les bêta-bloquants sont excrétés dans le lait maternel et peuvent provoquer des réactions indésirables graves chez les bébés nourris au sein. Il est peu probable que l'application topique de bétaxolol à des doses thérapeutiques dans le lait maternel contienne une quantité suffisante du médicament pour provoquer l'apparition de symptômes cliniques de blocage des récepteurs bêta-adrénergiques chez le nouveau-né. Étant donné que le risque d'effets systémiques ne peut être exclu, il convient de décider d'arrêter l'allaitement ou d'annuler le traitement par bétaxolol, en tenant compte de la nécessité de poursuivre l'allaitement pour l'enfant et des avantages du traitement pour la mère.

Posologie et administration

Localement. 1-2 gouttes dans le sac conjonctival 2 fois par jour. Chez certains patients, la pression intraoculaire se stabilise en quelques semaines. Il est donc recommandé de contrôler la pression intraoculaire pendant le premier mois de traitement. La durée du médicament est déterminée par le médecin traitant, en fonction de l'efficacité du traitement. Avec l'efficacité clinique insuffisante de la monothérapie prescrit un traitement supplémentaire. L'utilisation de deux bêta-bloquants pour une utilisation locale n'est pas recommandée. Pour réduire l'absorption générale du médicament, il est recommandé de procéder à une occlusion nasolacrimale en appuyant sur les bords intérieurs des paupières pendant 2 à 3 minutes après l'instillation du médicament. Passage d'un autre traitement antihypertenseur Lorsque vous passez d'un traitement bêta-bloquant à un autre médicament du groupe des bêta-bloquants, il est recommandé de terminer la journée de traitement avec l'agent antihypertenseur utilisé précédemment et de commencer à instiller du Betaxolol à 0,25% dans chaque œil atteint 2 fois par jour. En l'absence d'une réponse adéquate au traitement, la dose peut être augmentée à 1-2 gouttes d'une solution à 0,5% de bétaxolol dans chaque œil atteint deux fois par jour.Lorsque vous passez d'un autre groupe de traitements au médicament hypotenseur, autre que les bêta-bloquants, les instillations du médicament précédemment prescrit sont poursuivies avec l'addition des instillations d'une goutte d'une solution à 0,25% de bétaxolol à chaque œil affecté deux fois par jour. Le lendemain, le traitement précédent est annulé et le traitement par bétaxolol se poursuit. Utilisation dans la population pédiatrique Selon des données limitées, le bétaxolol peut être recommandé pour réduire la pression intraoculaire dans les cas de glaucome congénital véritable, de glaucome congénital infantile et juvénile en période préopératoire ou en cas de traitement chirurgical inefficace. Avant d’utiliser le médicament, il est nécessaire d’évaluer avec soin les risques et les avantages de l’utilisation de bétaxolol dans la population pédiatrique en recueillant avec soin l’anamnèse des troubles systémiques. Si l'avantage dépasse le risque, il est recommandé d'utiliser le bétaxolol à la concentration minimale disponible de 1 goutte 1 fois par jour. Lorsque l'effet hypotenseur est insuffisant, il est nécessaire de passer à l'utilisation 2 fois par jour avec un intervalle de 12 heures entre les instillations.Le contrôle des effets secondaires oculaires et systémiques est nécessaire dans les 1-2 heures suivant la première instillation.

Comme les autres médicaments sous forme de gouttes oculaires, le bétaxolol peut pénétrer dans la circulation systémique, entraînant ainsi l'apparition d'effets secondaires systémiques. Les réactions indésirables sont présentées selon la gradation suivante de la fréquence de leur développement: très souvent (> 10%); souvent (> 1, <10%); rarement (> 0,1, <1%); rarement (> 0,01, <0,1%); très rarement (<0,01%); la fréquence est inconnue (selon les données disponibles, il n'est pas possible de déterminer la fréquence du développement). Troubles de l'organe de la vision Très souvent: inconfort des yeux. Souvent: vision floue, larmoiement accru. Rarement: kératite ponctuée, kératite, conjonctivite, blépharite, déficience visuelle, photophobie, douleur oculaire, syndrome de sécheresse oculaire, asthénopie, blépharospasme, démangeaisons oculaires, écoulements oculaires, formation de croûtes aux bords des paupières, irritation des yeux, irritation des yeux, irrégularité de la conjonctive, œdème de la conjonctive, hyperémie oculaire. Rarement: cataracte, sensibilité diminuée de la cornée, rougeur des paupières. Troubles du système nerveux Souvent: maux de tête.Rarement: faible. Fréquence inconnue: vertiges. Troubles du cœur Peu fréquents: bradycardie, tachycardie. Fréquence inconnue: arythmie. Affections vasculaires Rarement: hypotension. Troubles de l'appareil respiratoire, organes des piles de cellules et du médiastin Peu fréquents: bronchospasme, essoufflement, rhinite Rarement: toux, rhinorrhée. Troubles du tractus gastro-intestinal Rarement: nausée. Rarement: dysgueusie. Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés Rarement: dermatite, éruption cutanée, alopécie. Troubles de l'appareil reproducteur du système du saule et de la glande mammaire Rarement: diminution de la libido. Troubles mentaux Rarement: anxiété, insomnie, dépression. Troubles généraux et réactions au site d’injection Fréquence inconnue: asthénie. Troubles du système immunitaire C fréquence inconnue: hypersensibilité. L’utilisation de bêta-bloquants locaux peut entraîner d’autres réactions indésirables (les informations sur la fréquence de développement sont absentes): Troubles du système immunitaire: réactions allergiques systémiques, notamment angioedème, urticaire, éruptions cutanées généralisées et locales, démangeaisons, réactions anaphylactiques. Troubles métaboliques et nutritionnels: hypoglycémie. Troubles mentaux: cauchemars, perte de mémoire, hallucinations, psychose, confusion. Troubles du système nerveux: troubles cérébrovasculaires, ischémie cérébrale, exacerbation des signes et symptômes de la myasthénie grave, paresthésie. Violations de la part de l'organe de la vision: décollement de la choroïde après des opérations fistulatoires contre le glaucome, érosion de la cornée, ptose, diplopie. Anomalies cardiaques: douleurs thoraciques, palpitations, œdèmes, insuffisance cardiaque chronique, bloc auriculo-ventriculaire, arrêt cardiaque, insuffisance cardiaque, conduction auriculo-ventriculaire retardée ou aggravation du degré de blocage. Troubles vasculaires: phénomène de Raynaud, refroidissement et cyanose des mains et des pieds, aggravation de la claudication intermittente. Troubles de l'appareil respiratoire, des organes du thorax et du médiastin: bronchospasme (principalement chez les patients ayant des antécédents d'affections bronchospastiques).Troubles du tractus gastro-intestinal: dyspepsie, diarrhée, bouche sèche, douleurs abdominales, vomissements. Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés: éruption cutanée de psoriasis ou exacerbation de psoriasis. Troubles du système musculo-squelettique: myalgie. Violations des organes génitaux et du sein: dysfonctionnement sexuel, impuissance. Troubles généraux et réactions au site d’injection: fatigue.

En cas d'ingestion accidentelle du contenu du flacon, des symptômes de blocage bêta peuvent apparaître, notamment une bradycardie, une hypotension, une insuffisance cardiaque aiguë et un bronchospasme. Le traitement des symptômes de surdosage doit être symptomatique et positif. En cas d'application topique d'une quantité excessive du médicament, il est nécessaire de laver les yeux à l'eau tiède.

Des études spéciales sur l’interaction du bétaxolol avec d’autres médicaments n’ont pas été menées. Chez les patients recevant du bétaxolol et prenant simultanément d'autres bêta-bloquants par voie orale, le risque de réactions indésirables (tant systémiques que locales) peut être plus élevé en raison d'un éventuel effet additif. Ces patients doivent être sous surveillance médicale étroite. Avec la nomination simultanée de bêta-bloquants pour une utilisation ophtalmique locale avec des formes orales de bloqueurs des canaux calciques lents, de bêta-bloquants, de médicaments antiarythmiques (y compris l'amiodarone), de glycosides cardiaques, de parasympathomimétiques, de guanéthidine et de médicaments épuisant les catécholamines. il y a une augmentation des effets tels que baisse de la pression artérielle et bradycardie sévère. Il y avait des cas de développement de mydriasis avec l'utilisation simultanée de bêta-bloquants et d'épinéphrine. Avec la nomination simultanée de bétaxolol avec des relaxants musculaires et des hypoglycémiants, on peut observer une augmentation de l’action de ces derniers. Les bêta-bloquants peuvent réduire l'effet de l'adrénaline utilisée pour soulager les réactions anaphylactiques. Il doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients présentant une atopie ou une anaphylaxie dans l’histoire. En association avec les sympathomimétiques, leur effet vasoconstricteur est renforcé.L'utilisation combinée de bétaxolol et de psychotropes adrénergiques doit être effectuée avec prudence en raison d'une possible augmentation de leur action. Si nécessaire, il peut être utilisé en association avec d'autres préparations ophtalmologiques locales. Dans ce cas, l'intervalle entre leurs utilisations doit être d'au moins 10 minutes.

Diabète sucré Les bêta-bloquants doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant une tendance à l'hypoglycémie spontanée et les patients présentant un diabète sucré, car ils peuvent masquer les signes et les symptômes de l'hypoglycémie aiguë. Thyrotoxicose Les bêta-bloquants peuvent masquer certains des symptômes de l'hyperthyroïdie (par exemple, la tachycardie). Chez les patients présentant une suspicion de thyrotoxicose, les bêta-bloquants ne doivent pas être interrompus brusquement, car ils pourraient entraîner une augmentation des symptômes. Myasthénie Les bêta-bloquants peuvent provoquer des symptômes et des signes similaires à ceux de la myasthénie grave (par exemple, diplopie, ptose et faiblesse générale). Chirurgie L'anesthésiste doit être informé que le patient prend du bétaxolol. Avant l'opération prévue, les bloqueurs bêta-adrénergiques doivent être progressivement (et non simultanément!) Annulés 48 heures avant l'anesthésie générale, car au cours de l'anesthésie générale, ils peuvent réduire la sensibilité du myocarde à la stimulation sympathique nécessaire au fonctionnement du cœur (par exemple, ils peuvent bloquer l'action de l'adrénaline). Pneumologie On a signalé des réactions respiratoires, y compris la mort par bronchospasme, chez des patients asthmatiques lors de l'utilisation de certains bêta-bloquants en ophtalmologie. Betaxolol doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un asthme bronchique modéré à modéré (y compris les antécédents) et chez les patients atteints de maladie pulmonaire obstructive chronique d'intensité légère ou modérée. Réactions anaphylactiques Lorsque le betaxolol est utilisé chez des patients présentant une atopie ou des réactions anaphylactiques graves à différents allergènes, une réaction plus prononcée à l'administration répétée de ces allergènes et une immunité aux doses standard d'épinéphrine peuvent être observées lors de l'arrêt des réactions anaphylactiques.Betaxolol doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des troubles graves de la circulation périphérique (à savoir, chez les patients atteints de maladie de Raynaud sévère ou du syndrome de Raynaud, ainsi que du phéochromocytome). Avec l'administration locale, les bêta-bloquants peuvent pénétrer dans la circulation systémique et provoquer des réactions indésirables des systèmes cardiovasculaire, pulmonaire et autre. Des cas de troubles respiratoires et cardiovasculaires graves, notamment de décès par bronchospasme chez des patients souffrant d'asthme bronchique et de décès par insuffisance cardiaque, ont été décrits avec le bétaxolol. Troubles cardiaques Chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires (par exemple, coronaropathie, angine de poitrine de Prinzmetal, insuffisance cardiaque) et d’hypotension artérielle, le traitement par bêta-bloquants doit faire l’objet d’une évaluation critique en tenant compte de la possibilité d’un traitement par des médicaments appartenant à d’autres groupes. Une surveillance attentive de l'apparition de signes d'exacerbation et de réactions indésirables chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires est nécessaire. Maladies de la cornée Les bêta-bloquants peuvent provoquer la sécheresse oculaire. Chez les patients atteints de maladies de la cornée, le médicament doit être utilisé avec prudence. Le principal aspect pathogénique du traitement du glaucome à angle fermé est la nécessité d’ouvrir l’angle de la chambre antérieure, ce qui est obtenu en rétrécissant la pupille à l’aide de myotiques. Le bétaxolol n'affecte pas le diamètre de la pupille. Par conséquent, en cas de glaucome à angle fermé, le médicament ne doit être utilisé qu'en association avec des myotiques. Décollement de la choroïde Le décollement de la choroïde est décrit lors de l’utilisation de médicaments réduisant la production de liquide intra-oculaire (par exemple, le timolol, l’acétazolamide) après des opérations antiglaucomateuses fistulantes. Le médicament contient du chlorure de benzalkonium, un conservateur, qui peut provoquer une irritation des yeux et une décoloration des lentilles de contact souples. Le contact direct du médicament avec les lentilles de contact souples doit être évité. Les patients qui utilisent des lentilles cornéennes avant d'utiliser le médicament doivent être retirés et mis en place au plus tôt 15 minutes après leur instillation.

Oui