ベタキソロールソロファームアイ点眼0.5％5 ml N1
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有効成分
ベタキソロール
リリースフォーム
雫
構成
チモロール-5.0mg（マレイン酸チモロールとして）6.84mg賦形剤塩化ベンザルコニウム0.10mg燐酸二水素ナトリウム二水和物6.10mg燐酸二水素ナトリウム二水和物15.16mg注射用水 - 1 mlまで
薬理効果
ベタキソロールは、それ自身の交感神経活性を有さない選択的β1遮断薬である。実際には、膜安定化（局所麻酔）効果はない。 β1-アドレナリン受容体に対するベタキソロールの選択的効果は、高用量で使用される場合、主に気管支および平滑筋のβ2-アドレナリン受容体に影響を及ぼし得るため、絶対的ではない。気管支および細気管支におけるベータ - アドレナリン受容体の遮断は、副交感神経刺激活性に対する拮抗作用がないため、気道抵抗を増加させる。喘息または他の気管支痙攣状態の患者におけるそのような効果は、潜在的な危険になり得る。 β-アドレナリン受容体の遮断は、健康な被験者および心臓病の患者の両方で心拍出量を減少させる。重度の心筋機能障害を有する患者において、βアドレナリン受容体の遮断は、十分な心機能を維持するために必要な交感神経系の刺激効果を弱める可能性がある。ベタキソロールは、他のベータ遮断薬と比較して、心血管系および呼吸器系への影響が顕著ではありません。点眼剤の形態での適用は、眼内液の生成の減少による眼内圧の低下を伴う。ベタキソロールの降圧効果は、上昇した眼圧と正常な眼圧の両方に関して実現される。ベタキソロールは眼の循環（灌流）を改善する。ベタキソロールは、縮瞳、調節の痙攣、血色素、目の前に "ベール"の効果を引き起こすことはありません（微動とは対照的に）。
薬物動態
ベタキソロールは高度の親油性を特徴とし、その結果、角膜上皮に迅速に吸収され、その高濃度は眼内液中に生成される。半減期（T1 / 2）は12〜16時間であり、血漿タンパク質との結合は50％である。主に腎臓によって排泄され、2種類のカルボン酸の形で糞便をわずかに含み、変化のない形態（適用用量の約16％）で排泄される。血液脳関門（BBB）および胎盤障壁を通る透過性は低く、母乳による分泌はわずかである。
適応症
眼科的高血圧症および原発性開放隅角緑内障の患者における単独療法または他の薬剤との組み合わせにおける眼内圧の上昇を低下させる。
禁忌
- ベタキソロールおよび薬剤の他の成分に対する過敏症; - 徐脈;人工心臓ペースメーカーによって制御されない房室ブロックIIおよびIII度; - 洞結節の弱い症候群;洞房結石;心原性ショック; - 補償された慢性心不全; - 気管支喘息を含む気道の反応性疾患（病歴を含む）。 - 重度の慢性閉塞性肺疾患。
安全上の注意
β-アドレナリン遮断薬とベタキソロール（点眼薬）を使用している患者は、眼圧に全面的に影響を及ぼす可能性があり、望ましくない全身作用の出現のリスクのため、定期的な医学的監督の下で治療する必要があります。体内では、甲状腺中毒症と糖尿病（特に不安定）の患者に処方する際に注意が必要です薬は、全身麻酔薬の使用に対する患者の反応を変更することができますので、全身麻酔でgipoglikemii.Pered手術を検出することは徐々に薬の使用を停止する必要があります。
妊娠中および授乳中に使用する
出生率妊孕性に対するベタキソロールの影響に関するデータは入手できません。妊娠中の薬剤の使用には十分な経験はありません。妊娠中のベタキソロールの使用は、母親への期待される利益が胎児への可能性のあるリスクを上回る場合にのみ可能である。疫学研究の結果によると、不正行為の影響は検出されなかった。 βブロッカーの経口投与は、子宮内発育遅延のリスクがあることが知られている。さらに、出産前に母親がベータアドレナリン遮断薬を服用した場合、新生児はβ遮断薬の兆候や症状（徐脈、低血圧、呼吸窮迫症候群、低血糖など）を経験することがあります。妊娠中に薬剤ベタキソロールを使用する場合、生後1日の間に新生児の状態を監視する必要があります。母乳育児ベータブロッカーは母乳中に排泄され、母乳育児に深刻な有害反応を引き起こす可能性があります。ベータキシロールの治療用量を母乳に局所適用すると、新生児のβアドレナリン作動性遮断の臨床症状の発症を引き起こすのに十分な量の薬物が存在することはありそうにない。全身的な影響のリスクを排除することはできないため、乳児の母乳育児の継続と母親の治療の利点を考慮して、ベタキソロールによる母乳育児や治療の中止を決定する必要があります。
投与量および投与
ローカル。 1日2回、結膜嚢内に1-2滴を滴下する。一部の患者では、数週間以内に眼内圧の安定化が起こるため、治療の最初の1ヶ月間に眼内圧を制御することが推奨される。薬剤の有効期間は、治療の有効性に応じて主治医によって決定される。単独療法の臨床的有効性が不十分であるため、追加療法が処方される。 2つのβブロッカーを局所的に使用することはお勧めしません。薬物の全身吸収を減少させるために、鼻腔内閉塞が推奨される - 麻薬の点滴後に2〜3分間眼瞼の内側エッジを押す。別の抗高血圧治療からの切り替えあるベータブロッカー療法からベータブロッカー群の別の薬物に切り替える際には、以前に使用した抗高血圧薬で1日の治療を完了させ、翌日にベタキソロール0.25％を1滴1日2回。治療に対する適切な反応がない場合、1日2回、罹患した各眼に1〜2滴の0.5％ベタキソロール溶液を投与することができる。β遮断薬以外の別の治療群から降圧薬に切り替える際には、0.25％ベタキソロール溶液を1日2回点眼することにより、以前処方された薬剤の点滴を継続する。翌日、前回の治療が中止され、ベタキソロールによる治療が継続されます。小児集団での使用限られたデータによると、ベタキソロールは、先天性緑内障、幼児および若年性先天性緑内障の術前期間または効果的でない外科的治療の場合に、眼内圧を低下させるために推奨することができる。薬物を使用する前に、慎重に小児集団でベタキソロールを使用することのリスクと便益を注意深く評価することが必要であり、慎重に全身性疾患の傷病を収集する。利益がリスクを上回る場合、ベタキソロールを1日1回1滴の最低濃度で使用することをお勧めします。降圧効果が不十分な場合、1日2回の点眼を12時間の間隔で行う必要があります。最初の点眼後1-2時間以内に眼や全身の副作用のコントロールが必要です。
副作用
点眼剤の形の他の薬物と同様に、ベタキソロールは全身循環に入り、全身性の副作用の発生につながる可能性がある。望ましくない反応は、発生頻度の次のようなグラデーションに従って提示される：非常に頻繁に（> 10％）;しばしば（> 1、<10％）;まれに（> 0.1、<1％）;まれに（> 0.01、<0.1％）;非常にまれに（<0.01％）;頻度は不明である（利用可能なデータによれば、発生頻度を決定することは不可能である）。視覚器官からの外乱。非常に頻繁に：目の不快感。しばしば：視力がぼやけて、涙が出る。まれに角膜炎、角膜炎、結膜炎、眼瞼炎、視力障害、光恐怖症、眼の痛み、ドライアイ症候群、眼精疲労、眼瞼痙攣、目のかゆみ、眼からの排出、眼瞼の縁の外傷の形成、眼の刺激、結膜の不規則、結膜浮腫、眼充血。まれに：白内障、角膜感受性の低下、まぶたの赤み。神経系障害頻繁に：頭痛。まれではありません。頻度不明：めまい。心臓の障害頻繁に：徐脈、頻脈。頻度不明：不整脈。血管障害まれ：低血圧。呼吸器系、呼吸器官、気管支喘息の器官の障害頻繁に起こるもの：気管支痙攣、息切れ、鼻炎まれに：咳、鼻漏。胃腸管の障害頻度：悪心。まれではない。皮膚および皮下組織の障害ほとんど：皮膚炎、発疹、脱毛症。柳システムと乳腺の生殖器系の障害まれ：リビドーの減少。精神障害まれに：不安、不眠症、うつ病。注射部位における一般的な障害および反応。不明な周波数：無力症。免疫系障害C未知数：過敏症。免疫系疾患：血管性浮腫、蕁麻疹、局所および全身性発疹、かゆみ、アナフィラキシー反応を含む全身性アレルギー反応。代謝および栄養障害：低血糖。精神障害：悪夢、記憶喪失、幻覚、精神病、混乱。神経系障害：脳血管障害、脳虚血、重症筋無力症の徴候および症状の悪化、感覚異常。臓器視野の違反：勃起不全緑内障手術後の脈絡膜の剥離、角膜びらん、眼瞼下垂、複視。心臓の異常：胸痛、動悸、浮腫、慢性心不全、房室ブロック、心停止、心不全、房室伝導の遅延、または閉塞の程度の悪化。血管障害：レイノー現象、手足の冷却およびチアノーゼ、断続的な跛行の悪化。呼吸器系の障害、胸部および縦隔の器官：気管支痙攣（主に気管支喘息の病歴を有する患者）。胃腸管の障害：消化不良、下痢、口渇、腹痛、嘔吐。皮膚および皮下組織の障害：乾癬の発疹または乾癬の悪化。筋骨格系の障害：筋肉痛。生殖器および胸部器官の違反：性機能障害、インポテンス。注射部位における一般的な障害および反応：疲労。
過剰摂取
バイアルの内容物が誤って飲み込まれた場合、徐脈、低血圧、急性心不全および気管支痙攣を含むベータ遮断薬の症状が発現する可能性がある。過剰摂取の症状の治療は対症的で支持的でなければならない。過剰量の薬物を局所適用する場合には、温水で目を洗浄する必要がある。
他の薬との相互作用
ベタキソロールと他の薬剤との相互作用に関する特別な研究は行われていない。ベタキソロールを受け、同時に他のベータ遮断薬を経口的に摂取する患者では、副作用の可能性があるため、望ましくない反応（全身および局所の両方）のリスクがより高くなる可能性がある。そのような患者は、医師の監督下にあるべきである。 β-ブロッカー、抗不整脈薬（アミオダロンを含む）、強心配糖体、副交感神経作用薬、グアネチジン、およびカテコールアミンを枯渇させる薬物を局所的に眼科用に使用するためのβ-ブロッカーの同時投与により、血圧の低下や重度の徐脈などの効果が増加する。ベータブロッカーとエピネフリンの同時使用による散瞳の発生のケースがあった。ベタキソロールと筋弛緩薬および血糖降下剤との同時の任命により、後者の作用の増加が観察され得る。ベータ遮断薬は、アナフィラキシー反応を緩和するために使用されるアドレナリンの効果を減少させることができる。アトピーやアナフィラキシーを患っている患者さんには、これまでにない注意を払って使用してください。交感神経作用薬と組み合わせると、その血管収縮作用が増強される。ベタキソロールとアドレナリン作動性向精神薬の併用では、その作用が増加する可能性があるため、注意を払う必要があります。必要に応じて、他の局所用眼科用製剤と組み合わせて使用することができます。この場合、使用間隔は少なくとも10分でなければなりません。
注意事項
糖尿病急性低血糖症の徴候や症状を隠すことができるため、β遮断薬は自発的な低血糖症や糖尿病患者には注意が必要です。甲状腺中毒症ベータ遮断薬は、甲状腺機能亢進症（例えば、頻脈）のいくつかの症状を隠すことがある。甲状腺中毒症の疑いがある患者では、症状の増加を引き起こす可能性があるため、β遮断薬を急に中止するべきではありません。重症筋無力症ベータ遮断薬は、重症筋無力症（例えば、複視、眼瞼下垂、および一般的な衰弱）に似た症状および徴候を引き起こし得る。手術麻酔科医は、患者がベタキソロールを摂取していることを知らされなければならない。計画された手術の前に、βアドレナリン遮断薬は徐々に（同時にではなく！）全身麻酔の48時間前にキャンセルする必要があります。全身麻酔中に、心臓が働くために必要な交感神経刺激に対する心筋の感受性を低下させることができる（例えば、それらはアドレナリンの作用を遮断することができる）。肺気腫眼科でいくつかのベータ遮断薬を使用している喘息患者では、気管支痙攣による死亡を含む呼吸反応の報告があります。中等度〜中等度の気管支喘息（病歴を含む）患者、および軽症および中等度の慢性閉塞性肺疾患患者には、ベタキソロールを注意深く使用するべきである。アナフィラキシー反応、アナフィラキシー反応を緩和におけるエピネフリンの標準用量と繰り返しアレルゲンの投与と抵抗より顕著な反応が発生することがあり、重度のアトピーや各種アレルゲン履歴にアナフィラキシー反応とベタキソロール患者を使用。末梢循環の重篤な障害（すなわち、重度のレイノー病またはレイノー症候群、ならびに褐色細胞腫の患者）においては、ベタキソロールを注意して使用すべきである。局所投与では、β遮断薬は全身循環に入り、心血管系、肺系および他の系からの望ましくない反応を引き起こす可能性がある。気管支喘息患者および気管支喘息患者の気管支痙攣による死亡を含む重度の呼吸器および心臓血管障害の症例が、ベタキソロールで説明されている。心臓疾患心血管疾患（例えば、冠状動脈性心疾患、Prinzmetal狭心症、心不全）および動脈低血圧を有する患者では、ベータブロッカーによる治療は、他のグループの薬物による治療の可能性を考慮して批判的に評価されるべきである。心血管疾患に罹患している患者における疾患の悪化および拒絶反応の徴候の発生を注意深く監視することが必要である。角膜疾患ベータ遮断薬はドライアイを引き起こす可能性があります。角膜疾患の患者では、注意深く使用すべきである。閉塞隅角緑内障の治療の主な病原性の側面は、前室角を開く必要性であり、これは、瞳孔の助けを借りて瞳孔を狭めることによって達成される。ベタキソロールは瞳孔の直径に影響しないため、閉塞緑内障の場合には、筋萎縮症と組み合わせてのみ使用するべきである。脈絡膜剥離脈絡膜剥離は、抗緑内障手術を瘻孔形成した後、眼内液（例えば、チモロール、アセタゾラミド）の生成を減少させる薬物を使用する場合に記載される。この薬剤には、塩化ベンザルコニウムの防腐剤が含まれています。これは、ソフトコンタクトレンズの眼への刺激や変色の原因となります。ソフトコンタクトレンズとの直接接触を避けるべきである。薬剤を使用する前にコンタクトレンズを使用している患者は、レンズを取り出し、点眼後15分以内に戻すようにしてください。
処方箋
はい