Betmig comprimidos recubiertos con película con acción prolongada 50 mg N10
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Ingredientes activos
Mirabegron
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Mirabegron 50 mg por comprimido. Excipientes: macrogol 2,000,000 - 70 mg, macrogol 8000 - 119,6 mg, hipólisis - 7,5 mg, butilhidroxitolueno - 0,4 mg, estearato de magnesio - 2,5 mg. La composición de la envoltura de la película: opadry 03F42192 (hipromelosa 2910 6 MPa · s - 69.536%, macrogol 8000 - 13.024%, óxido de tinte amarillo de hierro - 17.44%) - 7.5 mg.
Efecto farmacologico
Grupo farmacéutico: Preparaciones para el tratamiento de enfermedades urológicas / Acción farmacológica: Mirabegron es un potente agonista selectivo beta3-adrenérgico. En estudios con mirabagron, se demostró la relajación de los músculos lisos de la vejiga en ratas y en una preparación de tejido humano aislado, así como un aumento de las concentraciones de AMPc en tejidos de vejiga en ratas. Por lo tanto, Mirabagron mejora la función de reservorio de la vejiga al estimular los receptores adrenérgicos beta3 ubicados en su pared. Los estudios han demostrado la eficacia de Mirabagron en pacientes que previamente recibieron M-anticolinérgicos para el tratamiento de la vejiga hiperactiva (GMF), y en pacientes sin antecedentes de terapia previa con M-anticolinérgicos. Mirabegron también fue efectivo en pacientes con GMF que suspendieron el tratamiento con M-holinoblokatorami debido a la falta de efecto. Urodinamia. Un estudio de 12 semanas en hombres con síntomas del tracto urinario inferior (LUTS) y obstrucción infravesical (IVO) demostró la seguridad y buena tolerabilidad de Mirabegron en dosis de 50 y 100 mg una vez al día, así como la ausencia del efecto de Mirabegron en los parámetros cistométricos. El efecto sobre el intervalo QT. A dosis de 50 mg y 100 mg, Mirabagron no tuvo ningún efecto sobre el intervalo QT corregido por la frecuencia del pulso (valor QTcI), que se registró durante el análisis para grupos basados en el sexo y para todo el grupo de pacientes. Se estudió el efecto de la ingesta oral repetida de Mirabegron en una dosis terapéutica (50 mg una vez al día) y dosis terapéuticas (100 y 200 mg una vez al día) en el valor de QTcI en un estudio separado (estudio TQT) (n = 164 voluntarios varones sanos y n = 153 voluntarias sanas). Tanto en los hombres como en las mujeres que recibieron Mirabegron en dosis de 50 y 100 mg, el límite superior del intervalo de confianza unilateral del 95% para la mayor diferencia de tiempo coordinada con el placebo en el QTcI en cualquier momento no superó los 10 ms. Efecto sobre la frecuencia del pulso y la presión arterial en pacientes con GMF.Durante los estudios doble ciego controlados con placebo de 12 semanas de la fase 3 en pacientes con GMF (edad media de 59 años) que recibieron 50 mg de Mirabegron una vez al día, hubo un aumento en los valores medios iniciales de la diferencia con el placebo en la frecuencia del pulso (por 1 latido / min ) y presión arterial sistólica / presión arterial diastólica (SBP / DBP) (aproximadamente 1 mmHg o menos). Los cambios en la frecuencia cardíaca y la presión arterial durante el tratamiento son reversibles y desaparecen después de la interrupción del fármaco. Efecto sobre la presión intraocular (PIO). 56 días después de comenzar a recibir Mirabegron a una dosis de 100 mg una vez al día, los voluntarios sanos no observaron un aumento en la PIO. En el estudio de Fase I (n = 310), el efecto de Mirabegron en la PIO se estimó mediante la tonometría de aplanación de Goldmann: Mirabegrón en una dosis de 100 mg no difirió del placebo en términos de la magnitud del efecto sobre el valor medio del cambio en los valores iniciales iniciales de la PIO individual a los 56 días.
Farmacocinética
Succion Después de la administración oral, Mirabagron se absorbe en el torrente sanguíneo y alcanza una concentración plasmática máxima (Cmax) entre tres y cuatro horas después de la administración. Los estudios han demostrado un aumento en la biodisponibilidad absoluta del 29% al 35% después de aumentar la dosis de 25 mg a 50 mg. Al mismo tiempo, el valor promedio de Cmax y el valor de CPD aumentaron más que proporcionalmente a la dosis. Las concentraciones de equilibrio se alcanzan después de 7 días de tomar Mirabegron una vez al día. Después del uso repetido una vez al día, la concentración de mirabegrón en el plasma sanguíneo en el estado de equilibrio es aproximadamente dos veces mayor que la de una dosis única del medicamento. El efecto de la ingesta de alimentos en la droga. Durante los estudios de la Fase 3, se demostró la misma eficacia y seguridad del tratamiento al tomar Mirabegron durante y fuera de la comida. Por lo tanto, la dosis recomendada de mirabegrón se puede tomar tanto dentro como fuera de la comida. Distribucion Mirabegron se distribuye intensamente en el cuerpo. El volumen de distribución en condiciones estables (Vss) es de aproximadamente 1,670 l. Mirabegron se une (aproximadamente el 71%) a las proteínas plasmáticas y también muestra afinidad moderada por la albúmina y la glicoproteína ácida alfa-1. Mirabegron se distribuye a los glóbulos rojos.Las concentraciones de Mirabegron marcado con 14C en glóbulos rojos fueron 2 veces más altas que en plasma (como lo demuestran los estudios in vitro). El metabolismo. Hay muchas vías metabólicas de mirabagron en el cuerpo, incluida la desalquilación, la oxidación, la glucuronidación (directa) y la hidrólisis de amida. Después de una inyección única de 14C-Mirabegron, el componente circulante principal es Mirabegron. Se encontraron dos metabolitos principales de mirabegrón en el plasma sanguíneo humano: ambos son glucurónidos (metabolitos de fase II) y constituyen, respectivamente, el 16% y el 11% de la concentración total del fármaco. Estos metabolitos no poseen actividad farmacológica. A pesar de la participación de las enzimas CYP2D6 y CYP3A4 en la vía metabólica oxidativa de Mirabogron en condiciones in vitro, en condiciones in vivo, el papel de estas isoenzimas en la eliminación total es pequeño. Inferencia El aclaramiento total (Clobshch) de la droga: aproximadamente 57 l / h. La vida media final (t1 / 2) es de aproximadamente 50 horas. El aclaramiento renal (Clpoch) es de aproximadamente 13 l / h, lo que corresponde a casi el 25% del total de Cl. Los principales mecanismos de remoción renal son la secreción tubular activa y la filtración glomerular. La cantidad de Mirabegron inalterado que se excreta en la orina depende de la dosis y varía de 6,0% después de tomar el medicamento en una dosis diaria de 25 mg a 12,2% después de tomar una dosis diaria de 100 mg. Después de la ingestión de 160 mg de 14C-mirabegrón por voluntarios sanos, aproximadamente el 55% de la etiqueta radioactiva se encuentra en la orina y el 34% en las heces. La fracción de mirabagron inalterado fue aproximadamente el 45% del total del fármaco marcado con isótopos en la orina, lo que indica la presencia de metabolitos. La mayor parte del fármaco marcado con isótopos en las heces fue representado por el mirabegrón sin cambios. Características de la farmacocinética en determinadas categorías de pacientes: Edad. Los pacientes ancianos no necesitan un ajuste de dosis. En los estudios, los valores de Cmax y AUC para Mirabegron y sus metabolitos fueron similares en ancianos (≥ 65 años) y voluntarios más jóvenes (18–45 años). Paul No se requiere ajuste de dosis según el género del paciente. Raza No se requiere ajuste de dosis en función de la raza del paciente. La raza no afecta la farmacocinética de la droga.
Indicaciones
tratamiento de la necesidad de orinar, micción frecuente y / o incontinencia urinaria urgente en pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva (OAB)
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al componente activo del fármaco Betmiga oa excipientes. Niños y adolescentes menores de 18 años. Embarazo y lactancia.
Precauciones de seguridad
Pacientes con insuficiencia renal y hepática Los pacientes con insuficiencia renal grave deben tratarse con precaución y la dosis para ellos no debe superar los 25 mg / día, mientras que los pacientes con insuficiencia renal leve y moderada, mientras toman inhibidores fuertes de la isoenzima CYP3A, deben tratarse con precaución y la dosis de no deben exceder los 25 mg / día. Los pacientes con una etapa moderada de insuficiencia hepática deben tratarse con precaución y la dosis para ellos no debe exceder los 25 mg / día. Los pacientes con una etapa de peche leve el fracaso nocturno (Clase A en la escala de Child-Pugh), mientras se toman inhibidores fuertes de la isoenzima CYP3A, se debe tratar con precaución y la dosis no debe exceder los 25 mg / día. Pacientes con hipertensión arterial grave no controlada Dado que se han realizado estudios con Betmig en pacientes sin control. no se realizó hipertensión arterial (presión arterial sistólica> 180 mm Hg y / o presión arterial diastólica> 110 mm Hg), por lo que no se recomienda el uso del fármaco en esta categoría de pacientes. datos nnye Betmiga con respecto al uso del fármaco en pacientes con estadio 2 hipertensión (presión arterial sistólica> 160 mm Hg. st. y / o presión arterial diastólica> 100 mmHg.) Los pacientes con alargamiento congénito o adquirido del intervalo QT Mirabegron en dosis terapéuticas no demostraron un alargamiento clínicamente significativo del intervalo QT en el marco de los estudios realizados. Sin embargo, dado que los pacientes que toman medicamentos que pueden provocar la prolongación del intervalo QT no participaron en estos estudios con Mirabegron, no se conoce el efecto en dichas categorías de pacientes. Esta categoría de pacientes debe tomarse con Mirabagron con precaución. Es necesario prescribir Mirabagron en combinación con medicamentos con un índice terapéutico estrecho y medicamentos que se metabolizan en gran medida por una isoenzima CYP2D6, por ejemplo, tioridazina, medicamentos para el tratamiento de la arritmia tipo 1C (por ejemplo, flecainide, propafenona) y antidepresivos tricíclicos (por ejemplo, imipramina, desipramina).Mirabegron también debe tomarse con precaución cuando se toma junto con medicamentos que se metabolizan por la isoenzima CYP2D6 y cuya dosis está sujeta a una determinación individual.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Embarazo Existen datos limitados sobre el uso de Mirabegron durante el embarazo. Los resultados de los estudios de toxicidad reproductiva en animales no indican un efecto negativo directo o indirecto de Miragegron. Para evitar posibles efectos negativos en el feto, se debe evitar el uso de Betmiga en mujeres embarazadas y en mujeres en edad fértil y no usar anticonceptivos. Período de lactancia En roedores, el mirabegrón se excreta en la leche materna, por lo tanto, en los humanos también existe el riesgo de que el medicamento ingrese a la leche materna. No existen estudios sobre el efecto de mirabegron en la producción de leche materna, la asignación de miragegrone con la leche materna y los efectos en el niño. Mirabegron no debe utilizarse en mujeres durante la lactancia. Fertilidad En estudios con animales, no se detectó el efecto de miragegrón sobre la fertilidad en dosis no letales. No se establece si Mirabagron afecta la fertilidad en los humanos.
Posología y administración.
Adultos (mayores de 18 años), incl. Ancianos 50 mg una vez al día en el interior, con un líquido, independientemente de la hora de las comidas. La tableta debe tomarse entera, no se puede masticar, porque Esto puede afectar la liberación prolongada de la sustancia activa.
Efectos secundarios
Las reacciones adversas más frecuentes informadas durante los ensayos doble ciego controlados con placebo de 12 semanas de la fase 3 en pacientes que recibieron Mirabegron en una dosis de 50 mg son la taquicardia y las infecciones del tracto urinario. En pacientes que recibieron Mirabagron en una dosis de 50 mg, la frecuencia de taquicardia alcanzó el 1,2%. En el 0,1% de los pacientes que recibieron Mirabegron en una dosis de 50 mg, el desarrollo de taquicardia provocó la finalización temprana de la participación en el estudio. En pacientes que recibieron 50 mg de Mirabagron, la incidencia de infecciones del tracto urinario fue del 2,9%. El desarrollo de infecciones del tracto urinario no causó la finalización temprana de la participación en el estudio en ninguno de los pacientes que recibieron Mirabegron en una dosis de 50 mg.Las reacciones adversas graves incluyeron fibrilación auricular (0.2%). En el curso de un estudio a largo plazo (1 año) con control activo (fármaco de control-m-holinoblokator), se registraron reacciones adversas, de apariencia y frecuencia similares a las registradas durante los estudios doble ciego controlados con placebo de 12 semanas de la fase 3 Dentro de cada grupo, las reacciones se enumeran a medida que disminuye el grado de gravedad. Infecciones e invasiones: a menudo - infección del tracto urinario, con poca frecuencia - infección vaginal, cistitis. Trastornos del órgano de la visión: raramente - edema del párpado Trastornos del sistema cardiovascular: a menudo - taquicardia; con poca frecuencia - latidos cardíacos rápidos, fibrilación auricular. Violaciones del tracto gastrointestinal: con poca frecuencia - dispepsia, gastritis; Raramente - hinchazón de los labios. Violaciones de la piel y del tejido subcutáneo: raramente - urticaria, erupción macular, erupción papular, erupción, picazón; Raramente - vasculitis leucocitoclástica, púrpura. Trastornos del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo: con poca frecuencia - inflamación de las articulaciones. Trastornos del sistema reproductor y de la mama: con poca frecuencia - comezón vulvovaginal. Anomalías identificadas en estudios de laboratorio: con poca frecuencia: aumento de la presión arterial, aumento de la actividad GGT, aumento de la actividad AST, aumento de la actividad ALT.
Sobredosis
En el caso de una receta única de Mirabegron, los voluntarios sanos usaron dosis de hasta 400 mg. Cuando se usó tal nivel de dosis, los eventos adversos se registraron en forma de latidos cardíacos rápidos (en 1 de 6 voluntarios) y un aumento en la frecuencia del pulso de más de 100 latidos / min (en 3 de 6 voluntarios). Con el uso repetido (dentro de 10 días) del medicamento en dosis diarias de hasta 300 mg en voluntarios sanos, se registró un aumento en la frecuencia del pulso y un aumento en la presión arterial sistólica. En caso de sobredosis, se indica terapia sintomática y de apoyo. Necesidad de controlar la frecuencia cardíaca, la presión arterial y el ECG.
Interacción con otras drogas.
Datos de estudios in vitro Mirabegron es un inhibidor moderado con una isoenzima CYP2D6 dependiente del tiempo y un inhibidor débil de la isoenzima CYP3A. En altas concentraciones, Mirabagron inhibió el transporte de fármacos a través de la P-glicoproteína.Datos de investigación in vivo Polimorfismo de la isoenzima CYP2D6 El polimorfismo genético de la isoenzima CYP2D6 tiene un efecto mínimo sobre la concentración promedio de miragegrón en el plasma sanguíneo. Aunque no se ha estudiado la interacción de miragegrón con los inhibidores de la isoenzima CYP2D6, en teoría no se espera. En pacientes que toman inhibidores de la isoenzima CYP2D6, así como en pacientes con un metabolismo más lento de los sustratos de la isoenzima CYP2D6, no es necesario ajustar la dosis de mirabegrón. Interacciones entre medicamentos La mayoría de las interacciones entre medicamentos se han estudiado utilizando 100 mg de Miragegron en forma de comprimidos de liberación controlada (OKAS). En el estudio de las interacciones de Mirabegron con metoprolol y mstformina, Mirabegron se utilizó con una liberación inmediata (IR) en una dosis de 160 mg. No se esperan interacciones clínicamente significativas entre mirabagron y los fármacos que inhiben, activan o son el sustrato de una de las isoenzimas o portadores de CYP, excepto por el efecto inhibitorio de Mirabagron sobre el metabolismo de los sustratos de la isoenzima CYP2D6. Efecto sobre los inhibidores de la enzima La concentración de mirabegrón (AUC) aumentó 1,8 veces bajo la influencia de un inhibidor fuerte de las isoenzimas ketoconazol CYP3A / P-gp en voluntarios sanos. No se requiere un ajuste de dosis de Mirabegron cuando se toma junto con los inhibidores de isoenzima CYP3A o P-gp. Sin embargo, en pacientes que sufren insuficiencia renal leve o moderada (eGFR 30–89 ml / min / 1.73 m2) o insuficiencia hepática leve (Child-Pugh clase A), toman inhibidores tan fuertes de las isoenzimas CYP3A como itraconazol, ketoconazol, ritonavir Claritromicina, la dosis diaria recomendada de Mirabegron es de 25 mg, independientemente de la comida. Efectos sobre los inductores enzimáticos Las sustancias que inducen isoenzimas CYP3A o P-gp reducen la concentración plasmática de miragegrón. No se requiere ajuste de dosis cuando se toma Mirabegron junto con dosis terapéuticas de rifampicina u otros inductores de las isoenzimas CYP3A o P-gp. El efecto de Mirabegron sobre los fármacos metabolizados por la isoenzima CYP2D6 En voluntarios sanos, Mirabegron inhibe moderadamente la isoenzima CYP2D6, cuya actividad se restaura 15 días después del cese de recibir Mirabegron.El uso diario de Mirabegron condujo a un aumento de la Cmax en un 90% y PEP en un 229% para una dosis única de metoprolol. La ingesta diaria de Mirabegron condujo a un aumento de la Cmax en un 79% y PEP en un 241% para una dosis única de desipramina. Se debe prescribir Mirabagron cuidadosamente en combinación con medicamentos con un índice terapéutico estrecho y medicamentos que se metabolizan en gran medida por la isoenzima CYP2D6, por ejemplo, tioridazina, medicamentos para el tratamiento de arritmias tipo 1C (por ejemplo, flecineide, propafenone) y antidepresivos tricíclicos (por ejemplo, imipramina , desipramina). Mirabegron también debe tomarse con precaución cuando se toma junto con medicamentos que se metabolizan por la isoenzima CYP2D6 y cuya dosis está sujeta a una determinación individual. El efecto de Mirabegron sobre los fármacos transportados por la proteína transportadora (P-gp) Mirabegron es un inhibidor débil de la proteína P-gp. Mirabegron contribuyó a un aumento de la Cmax y la CPD en un 29% y 27%, respectivamente, cuando fue tomada con digoxina por voluntarios sanos. Para los pacientes que comienzan a tomar Mirabagron y Digoxin al mismo tiempo, se debe tomar Digoxin en la dosis más baja. Al mismo tiempo, es necesario controlar las concentraciones de digoxina en el plasma sanguíneo y seleccionar una dosis efectiva adicional de digoxina de acuerdo con los resultados de las pruebas de control. El potencial de inhibición de la proteína P-gp por el mirabegrón debe tenerse en cuenta al prescribir el mirabegrón junto con preparaciones transportadas por proteínas P-gp, por ejemplo, dabigatrán. Otras formas de interacción No se observaron interacciones clínicamente significativas cuando se tomó mirabagron junto con solifenacina, tamsulosina, warfarina, metformina o anticonceptivos orales combinados que contienen etinilestradiol y levonogestrel. No se requiere ajuste de dosis. El fortalecimiento del efecto de mirabegrón cuando se combina con otras drogas se refleja en un aumento en la frecuencia del pulso.
Instrucciones especiales
Influencia en la capacidad para conducir y trabajar con mecanismos El medicamento Betmig no tiene un efecto clínicamente significativo en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos.
Prescripción
Si