Celebrex capsulas 200 mg 30 uds.
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Ingredientes activos
Celecoxib
Formulario de liberación
Las cápsulas
Composicion
Cápsulas, composición (1 cápsula): principio activo: celecoxib - 200 mg; Excipientes: lactosa monohidrato - 49,8 mg; laurilsulfato de sodio - 8,1 mg; Povidona K30 - 6.7 mg; croscarmelosa de sodio - 2.7 mg; estearato de magnesio - 2,7 mg; cubierta: dióxido de titanio - alrededor de 1,7 mg; gelatina - alrededor de 58.3 mg; tinta para cápsulas, 200 mg: tinta amarilla SB-3002 (contiene shellac - 22–27%, etanol - 33–38%, isopropanol - 3–7%, butanol - 4–9%, propilenglicol - 3–6%, amoníaco agua: 1–2%, tinte amarillo óxido de hierro (E172) - 18–22%
Efecto farmacologico
Antiinflamatorio, antipirético, analgésico.
Farmacocinética
Succion Cuando se toma con el estómago vacío, el celecoxib se absorbe bien, la Tmax en plasma es de aproximadamente 2 a 3 horas y la Cmax en plasma después de la administración de 200 mg es de 705 ng / ml. La biodisponibilidad absoluta del fármaco no ha sido estudiada. La Cmax y el AUC son aproximadamente proporcionales a la dosis tomada en el rango de dosis hasta 200 mg 2 veces al día; cuando se usa celecoxib en dosis más altas, el grado de aumento de la Cmax y el AUC se produce de forma menos proporcional. La influencia de la ingesta de alimentos. Tomar celecoxib con alimentos grasos aumenta la Tmax en aproximadamente 4 horas y aumenta la absorción en aproximadamente un 20%. Distribucion La unión a proteínas plasmáticas es independiente de la concentración y es aproximadamente del 97%, celecoxib no se une a los glóbulos rojos. El celecoxib penetra a través del BBB. El metabolismo. Celecoxib se metaboliza en el hígado por hidroxilación, oxidación y parcialmente glucuronidación. El metabolismo procede principalmente con la participación del citocromo P450 CYP2C9 (ver "Interacción"). Los metabolitos encontrados en la sangre son farmacológicamente inactivos con respecto a la COX-1 y la COX-2; La actividad del citocromo P450 CYP2С9 se reduce en individuos con un polimorfismo genético, como un polimorfismo que es homocigoto para CYP2С9 * 3, lo que conduce a una disminución en la eficiencia de las enzimas. Inferencia El celecoxib se metaboliza en el hígado, se excreta a través del intestino y los riñones como metabolitos (57 y 27%, respectivamente), menos del 1% de la dosis tomada, sin cambios. Con el uso repetido, T1 / 2 es de 8 a 12 horas, y el aclaramiento es de aproximadamente 500 ml / min. Con el uso repetido de Css en plasma se logra el día 5. La variabilidad de los principales parámetros farmacocinéticos (AUC, Cmax, T1 / 2) es de alrededor del 30%. El Vss promedio es de aproximadamente 500 l / 70 kg en pacientes adultos jóvenes sanos, lo que indica una amplia distribución de celecoxib en el tejido. Grupos especiales de pacientes; Pacientes ancianos.En pacientes mayores de 65 años, hay un aumento de 1.5 a 2 veces el valor promedio de Cmax y AUC de celecoxib, que se debe principalmente a un cambio en el peso corporal en lugar de a la edad (en los pacientes ancianos, como regla general, hay un peso corporal promedio más bajo que En personas más jóvenes, es por eso que, ceteris paribus, se alcanzan concentraciones más altas de celecoxib. Por la misma razón, las mujeres mayores suelen tener una mayor concentración plasmática que los hombres mayores. Estas características farmacocinéticas, por regla general, no requieren ajuste de dosis. Sin embargo, en pacientes ancianos con un peso corporal inferior a 50 kg, el tratamiento debe iniciarse con la dosis más baja recomendada. Raza Los representantes de la raza Negroid AUC celecoxib son aproximadamente un 40% más altos que los europeos. Se desconocen las causas y la importancia clínica de este hecho, por lo que se recomienda el tratamiento de dichos pacientes para comenzar con la dosis mínima recomendada. Disfunción hepática. Las concentraciones plasmáticas de celecoxib en pacientes con un grado leve de insuficiencia hepática (clase A según la clasificación de Child-Pugh) cambian ligeramente. En pacientes con insuficiencia hepática moderadamente grave (clase B de Child-Pugh), la concentración plasmática de celecoxib puede casi duplicarse; Deterioro de la función renal. En pacientes ancianos con una TFG reducida> 65 ml / min / 1.73 m2 asociados con cambios relacionados con la edad, y en pacientes con una TFG de 35 a 60 ml / min / 1.73 m2, la farmacocinética de celecoxib no cambia. No existe una asociación significativa entre el contenido de creatinina sérica (o el aclaramiento de creatinina) y el aclaramiento de celecoxib. Se supone que la presencia de insuficiencia renal grave no afecta el aclaramiento de celecoxib, ya que la vía principal de su eliminación es la transformación en el hígado en metabolitos inactivos.
Indicaciones
Tratamiento sintomático de la osteoartritis, la artritis reumatoide y la espondilitis anquilosante. ; síndrome de dolor (dolor de espalda, musculoesquelético, postoperatorio y otros tipos de dolor); Tratamiento de la dismenorrea primaria.
Contraindicaciones
hipersensibilidad al celecoxib o cualquier otro componente del medicamento; ; hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas; asma bronquial,urticaria o reacciones alérgicas después de tomar ácido acetilsalicílico u otros AINE, incluidos otros inhibidores de la COX-2; condición después de la cirugía de derivación de la arteria coronaria; úlcera péptica en la etapa aguda o hemorragia gastrointestinal; enfermedad inflamatoria intestinal; insuficiencia cardíaca (NYHA II - IV); Enfermedad cardíaca isquémica confirmada clínicamente, enfermedad arterial periférica y enfermedades cerebrovasculares en la etapa grave; ; insuficiencia hepática y renal grave (sin experiencia de uso); embarazo y lactancia (ver "Uso durante el embarazo y la lactancia"); ; edad hasta 18 años (sin experiencia de uso). Con cuidado: enfermedades del tracto gastrointestinal (úlcera péptica, sangrado en la historia), la presencia de infección por Helicobacter pylori; uso combinado con anticoagulantes (warfarina), antiplaquetarios (ácido acetilsalicílico, clopidogrel), GCS oral (prednisolona), diuréticos, SIOZS (citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina); retención de líquidos y edema; función hepática anormal de gravedad moderada (ver "Instrucciones especiales"); enfermedades del sistema cardiovascular (ver "Instrucciones especiales"); enfermedades cerebrovasculares; dislipidemia / hiperlipidemia; diabetes mellitus; enfermedad arterial periférica; uso simultáneo con inhibidores de una isoenzima CYP2С9; pacientes que son metabolizadores lentos o se sospecha que tienen una condición de este tipo; uso a largo plazo de AINEs; Enfermedades somáticas graves.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No hay datos suficientes sobre el uso de celecoxib en mujeres embarazadas. El riesgo potencial de usar el medicamento Celebrex durante el embarazo no se ha establecido, pero no se puede excluir. De acuerdo con el mecanismo de acción, con el uso de AINE, incluido el celecoxib, algunas mujeres pueden desarrollar cambios en los ovarios, que pueden causar complicaciones durante el embarazo. Para las mujeres que están planeando un embarazo o que están siendo examinadas por infertilidad, se debe considerar la posibilidad de suspender los AINE, incluido el celecoxib. El celecoxib, perteneciente al grupo de inhibidores de la síntesis de GEI, cuando se toma durante el embarazo, especialmente en el tercer trimestre, puede causar debilidad de las contracciones uterinas y cierre prematuro del conducto arterial en el feto.El uso de inhibidores de la síntesis de GEI en una etapa temprana del embarazo puede afectar negativamente el curso del embarazo. Existe evidencia limitada de que el celecoxib se excreta en la leche materna. Los estudios han demostrado que el celecoxib se secreta en la leche materna en concentraciones muy bajas. Sin embargo, teniendo en cuenta el potencial de los efectos secundarios de celecoxib en un lactante para ser alimentado, se debe evaluar la posibilidad de cancelar la lactancia materna o tomar celecoxib, dada la importancia de tomar Celebrex para la madre.
Posología y administración.
En el interior, sin masticar, beber agua, independientemente de la comida. Dado que el riesgo de posibles complicaciones por parte del sistema cardiovascular puede aumentar con el aumento de las dosis y la duración de tomar Celebrex, debe prescribirse en los ciclos más cortos posibles y en las dosis efectivas más pequeñas. La dosis diaria máxima recomendada para uso a largo plazo - 400 mg. Tratamiento sintomático de la osteoartritis: la dosis recomendada es de 200 mg por día para 1 o 2 dosis. Tratamiento sintomático de la artritis reumatoide: la dosis recomendada es de 100 o 200 mg 2 veces al día. Tratamiento sintomático de la espondilitis anquilosante: la dosis recomendada es de 200 mg por día para 1 o 2 dosis. En algunos pacientes, se ha observado la efectividad de 400 mg 2 veces al día. Tratamiento del dolor y dismenorrea primaria: la dosis inicial recomendada es de 400 mg, seguida, si es necesario, de tomar una dosis adicional de 200 mg el primer día. En los días siguientes, la dosis recomendada es de 200 mg 2 veces al día, según sea necesario. Grupos especiales de pacientes; Pacientes ancianos. Por lo general, el ajuste de la dosis no es necesario. Sin embargo, en pacientes con un peso corporal inferior a 50 kg, es mejor comenzar el tratamiento con la dosis más baja recomendada. Disfunción hepática. Los pacientes con un grado leve de insuficiencia hepática (clase A según la clasificación de Child-Pugh) no requieren ajuste de dosis; en caso de insuficiencia hepática moderada (clase B según la clasificación de Child-Pugh), el tratamiento debe iniciarse con la dosis mínima recomendada. La experiencia con el uso del medicamento en pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C según la clasificación de Child-Pugh) no es (ver"Contraindicaciones"). Deterioro de la función renal. En pacientes con insuficiencia renal leve y moderada, no es necesario ajustar la dosis. La experiencia con el uso del fármaco en pacientes con insuficiencia renal grave no lo es (ver "Contraindicaciones", "Instrucciones especiales"). Uso simultáneo con fluconazol. Los pacientes que toman fluconazol (inhibidor de la isoenzima CYP2C9), Celebrex deben prescribirse en la dosis mínima recomendada. Se debe tener precaución cuando se usa simultáneamente con otros inhibidores de la isoenzima CYP2C9. Celebrex se debe usar con precaución en pacientes que sean metabolizadores lentos o que se sospeche de tal condición, ya que esto puede llevar a la acumulación de altas concentraciones de celecoxib en el plasma sanguíneo. En tales pacientes, la dosis inicial recomendada del medicamento debe reducirse a la mitad.
Efectos secundarios
Mientras toma el medicamento Celebrex, las siguientes reacciones son posibles por parte de los órganos y sistemas con la siguiente gradación en frecuencia: a menudo - ≥1 y <10%; con poca frecuencia - ≥0.1 y <1%; raramente ≥0.01 y <0.1%; General: a menudo - exacerbación de enfermedades alérgicas, síndrome similar a la gripe, lesiones accidentales; con poca frecuencia - hinchazón de la cara. Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - edema periférico; con poca frecuencia: ponderación del curso de la hipertensión arterial, aumento de la presión arterial, arritmia, sofocos, palpitaciones, taquicardia; En raras ocasiones, insuficiencia cardíaca congestiva, ictus isquémico e infarto de miocardio. En la parte del tracto gastrointestinal: a menudo - dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, enfermedades de los dientes (alveolitis alveolar postextracción); con poca frecuencia - vómitos; Raramente: úlcera gástrica y duodenal, ulceración esofágica, perforación intestinal, pancreatitis. Por parte del sistema nervioso: a menudo - mareos, aumento del tono muscular, insomnio; con poca frecuencia - ansiedad, somnolencia; rara vez confusión Por parte de los riñones y el sistema urinario: a menudo - infección del tracto urinario. Por parte del sistema respiratorio: a menudo - bronquitis, tos, faringitis, rinitis, sinusitis, infecciones del tracto respiratorio superior. En la parte de la piel: a menudo, picazón, erupción cutánea; con poca frecuencia - alopecia, urticaria. Desde el lado de la sangre: con poca frecuencia - anemia, equimosis, trombocitopenia. De los sentidos: con poca frecuencia - tinnitus,visión borrosa. Por parte del sistema inmunitario: raramente - angioedema, erupciones ampollosas. Por parte del sistema hepatobiliar: rara vez - aumento de la actividad de las enzimas hepáticas. Efectos secundarios identificados en observaciones posteriores a la comercialización; Sistema inmune: anafilaxia. El sistema nervioso: pérdida del gusto, pérdida del olfato, meningitis aséptica, alucinaciones. Por parte del órgano de la visión: conjuntivitis. Por parte de los vasos: vasculitis, hemorragia en el cerebro. Por parte del tracto digestivo: hemorragia gastrointestinal. Por parte del sistema hepatobiliar: hepatitis, insuficiencia hepática, hepatitis fulminante, necrosis hepática (ver "Instrucciones especiales", efecto sobre la función hepática), colestasis, hepatitis colestásica, ictericia. Por parte de los riñones y el sistema urinario: insuficiencia renal aguda (ver "Instrucciones especiales", el impacto en la función renal), nefritis intersticial, síndrome nefrótico, insuficiencia renal mínima, hiponatremia. En la parte de la piel: reacciones de fotosensibilidad, descamación de la piel (incluido el eritema multiforme y el síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica, erupción farmacológica combinada con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS - Reacción de la droga (o erupción) con eosinofilia y síntomas sistémicos - o síndrome de hipersensibilidad), pustus exantmatoso agudo generalizado; En la parte del sistema reproductivo: trastornos menstruales, reducción de la fertilidad en las mujeres (ver "Uso durante el embarazo y la lactancia"). Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: embolia pulmonar. Trastornos sistémicos: dolor en el tórax.
Sobredosis
La experiencia clínica de sobredosis es limitada. Sin efectos secundarios clínicamente significativos, se aplicaron dosis únicas de hasta 1200 mg y dosis múltiples de hasta 1200 mg en 2 dosis por día. Tratamiento: es necesario asegurar la realización de una terapia de mantenimiento adecuada. Presumiblemente, la diálisis no es un método efectivo para eliminar el medicamento de la sangre debido al alto grado de unión del medicamento a las proteínas plasmáticas.
Interacción con otras drogas.
Los estudios in vitro han demostrado que el celecoxib, aunque no es un sustrato de la isoenzima CYP2D6, inhibe su actividad.Por lo tanto, existe la posibilidad de interacciones farmacológicas in vivo con fármacos cuyo metabolismo está asociado con la isoenzima CYP2D6. Warfarina y otros anticoagulantes: mientras se toma puede aumentar el PV. Fluconazol, ketoconazol: con el uso simultáneo de 200 mg de fluconazol 1 vez por día, se observa un aumento en la concentración plasmática de celecoxib en 2 veces. Este efecto está asociado con la inhibición del metabolismo de celecoxib por fluconazol a través de la isoenzima CYP2C9. Los pacientes que toman fluconazol (un inhibidor de la isoenzima CYP2C9), celecoxib deben usarse en la dosis más baja recomendada (ver "Dosificación y administración"). El ketoconazol (un inhibidor de la isoenzima CYP3A4) no tiene un efecto clínicamente significativo sobre el metabolismo del celecoxib. Inhibidores de la ECA / antagonistas de la angiotensina II: la inhibición de la síntesis de PG puede reducir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA y / o los antagonistas de la angiotensina II. Esta interacción debe tenerse en cuenta al usar celecoxib junto con inhibidores de la ECA y / o antagonistas de la angiotensina II. Sin embargo, no hubo interacción farmacodinámica significativa con lisinopril con respecto al efecto sobre la presión arterial; En pacientes ancianos deshidratados (incluidos los pacientes que reciben tratamiento con diuréticos) o en pacientes con insuficiencia renal, el uso simultáneo de AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2, con inhibidores de la ECA puede llevar a un deterioro de la función renal, incluida una posible insuficiencia renal aguda estos efectos suelen ser reversibles. Diuréticos: los AINE conocidos en algunos pacientes pueden reducir el efecto natriurético de la furosemida y las tiazidas al reducir la síntesis renal de GEI; esto debe tenerse en cuenta al utilizar celecoxib. Anticonceptivos orales: no hubo un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de la combinación de anticonceptivos (1 mg de noretisterona + 35 μg de etinilestradiol). Litio: ha habido un aumento en los niveles de litio en plasma en aproximadamente un 17% cuando se toma conjuntamente litio y celecoxib. Los pacientes que reciben terapia con litio deben ser monitoreados de cerca cuando toman o cancelan celecoxib. Otros AINE: debe evitarse el uso simultáneo de celecoxib y otros AINE (que no contengan ácido acetilsalicílico). Otros medicamentos: no hubo interacciones clínicamente significativas entre celecoxib y antiácidos (medicamentos que contienen aluminio y magnesio), omeprazol, metotrexato, glibenclamida,fenitoína o tolbutamida; Celecoxib no afecta el efecto antiplaquetario del ácido acetilsalicílico, tomado en dosis bajas. El celecoxib tiene un efecto débil sobre la función plaquetaria, por lo que no puede considerarse un sustituto del ácido acetilsalicílico utilizado en la prevención de enfermedades cardiovasculares.
Instrucciones especiales
Celebrex, dado el efecto antipirético, puede reducir la importancia diagnóstica de un síntoma como la fiebre y afectar el diagnóstico de infección. Impacto en el CAS. El celecoxib, como todos los coxibs, puede aumentar el riesgo de complicaciones graves de la CVS, como la trombosis, el infarto de miocardio y el accidente cerebrovascular, que pueden ser fatales. El riesgo de estas reacciones puede aumentar con la dosis, la duración del medicamento, así como en pacientes con enfermedades cardiovasculares y factores de riesgo para dichas enfermedades. Para reducir el riesgo de estas reacciones en pacientes que toman Celebrex, se debe prescribir en las dosis efectivas más bajas y lo más cortas posible (a discreción del médico tratante). El médico tratante y el paciente deben tener en cuenta la posibilidad de tales complicaciones, incluso en ausencia de síntomas previamente conocidos de función CVS alterada. Los pacientes deben ser informados sobre los signos y síntomas de los efectos adversos en el sistema cardiovascular y las medidas que deben tomarse en caso de que ocurran. Cuando se usan AINE (inhibidores selectivos de la COX-2) en pacientes después de la cirugía de revascularización coronaria para el tratamiento del dolor en los primeros 10 a 14 días, es posible aumentar la incidencia de infarto de miocardio y trastornos de la circulación cerebral. Debido al efecto débil del celecoxib en la función plaquetaria, no puede ser un sustituto del ácido acetilsalicílico para la prevención del tromboembolismo. También en este sentido, la terapia antiplaquetaria (por ejemplo, ácido acetilsalicílico) no debe cancelarse en pacientes con riesgo de desarrollar complicaciones tromboembólicas. Como todos los AINE, el celecoxib puede provocar un aumento de la presión arterial, que también puede ser una causa de complicaciones del CVS. Todos los AINE, incl. y celecoxib, en pacientes con hipertensión arterial, debe utilizarse con precaución.El control de la presión arterial se debe realizar al inicio de la terapia con celecoxib, así como durante el curso del tratamiento. Efecto sobre el tracto digestivo. Se observaron casos muy raros de perforación, ulceración y sangrado del tracto gastrointestinal en pacientes que tomaron celecoxib. El riesgo de desarrollar estas complicaciones en el tratamiento de los AINE es mayor en los ancianos, pacientes con enfermedades cardiovasculares, pacientes que reciben simultáneamente ácido acetilsalicílico y pacientes con enfermedades gastrointestinales como úlceras, sangrado, procesos inflamatorios en la etapa aguda y en la historia. Otros factores de riesgo para el desarrollo de sangrado del tracto gastrointestinal son el uso simultáneo con GCS oral y anticoagulantes, un largo período de terapia con AINE, fumar, consumo de alcohol. La mayoría de los informes espontáneos de efectos secundarios graves en el tracto gastrointestinal fueron pacientes ancianos y debilitados. Uso combinado con warfarina y otros anticoagulantes. Se informó sobre hemorragias graves (algunas de ellas mortales) en pacientes que recibieron tratamiento concomitante con warfarina o medios similares. Dado que se ha informado un aumento en la PV, la actividad anticoagulante debe monitorizarse después de iniciar el tratamiento con Celebrex o un cambio en su dosis. Retención de líquidos y edema. Al igual que con el uso de otros medicamentos que inhiben la síntesis de GEI, varios pacientes que toman Celebrex pueden experimentar retención de líquidos y edema, por lo que se debe tener cuidado al prescribir este medicamento a pacientes con condiciones que predisponen o empeoran debido a la retención de líquidos. Los pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca o hipertensión arterial deben ser controlados de cerca. Impacto en la función renal. AINE, incl. y celecoxib puede tener un efecto tóxico en la función renal. Se encontró que el celecoxib no es más tóxico que otros AINE. Celebrex debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca, insuficiencia hepática y en pacientes ancianos. La función renal en tales pacientes debe ser monitoreada cuidadosamente. Se debe tener precaución al usar el medicamento Celebrex en pacientes con deshidratación.En tales casos, es recomendable rehidratar primero y luego comenzar la terapia con Celebrex. Efecto sobre la función hepática. Celebrex no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh); Celebrex debe utilizarse con precaución en el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática moderadamente grave y debe administrarse a la dosis más baja recomendada. En algunos casos, se observaron reacciones severas del hígado, como hepatitis fulminante (a veces mortal), necrosis hepática (a veces fatal o la necesidad de un trasplante de hígado). La mayoría de estas reacciones se desarrollaron 1 mes después del inicio de celecoxib. Los pacientes con síntomas y / o signos de función hepática anormal, o aquellos pacientes con función hepática anormal detectada por métodos de laboratorio, deben ser vigilados de cerca para detectar reacciones hepáticas más graves durante el tratamiento con Celebrex. Reacciones anafilácticas. Se han notificado casos de reacciones anafilácticas mientras tomaba Celebrex. Reacciones graves de la piel. Fue extremadamente raro que celecoxib tenga reacciones cutáneas graves, como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, algunas de las cuales fueron fatales. El riesgo de tales reacciones en pacientes al inicio del tratamiento es mayor, en la mayoría de los casos observados, tales reacciones comenzaron en el primer mes de tratamiento. Debe dejar de tomar Celebrex con una erupción cutánea, cambios en las membranas mucosas u otros signos de hipersensibilidad. Terapia de GKS. Celebrex no puede reemplazar el GCS o usarse como terapia para la deficiencia de GCS. Influencia en la capacidad para conducir vehículos y trabajar con mecanismos. El efecto del celecoxib sobre la capacidad de conducir un automóvil y los mecanismos de control no se ha investigado. Sin embargo, según las propiedades farmacodinámicas y el perfil de seguridad general, parece poco probable que Celebrex tenga tal efecto.
Prescripción
Si