Comprimidos recubiertos de cetrina 10 mg N20
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Ingredientes activos
Cetirizina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Cetirizina dihidrocloruro 10 mg; Excipientes: lactosa - 106.5 mg, almidón de maíz - 65 mg, povidona K30 - 2 mg, estearato de magnesio - 1.5 mg. La composición de la cubierta de la película: hipromelosa - 3,3 mg, macrogol 6000 - 0,661 mg, dióxido de titanio - 0,706 mg, talco - 1,183 mg, ácido sórbico - 0,05 mg, polisorbato 80 - 0,05 mg, dimeticona - 0,05 mg.
Efecto farmacologico
Bloqueador de receptores de histamina H1. Cetirizina - metabolito de hidroxizina, antagonista competitivo de la histamina. Previene el desarrollo y facilita el curso de reacciones alérgicas, tiene acción antiprurítica y anti-exudativa. Afecta la etapa temprana de reacciones alérgicas dependiente de la histamina, limita la liberación de mediadores inflamatorios en la etapa tardía de una reacción alérgica, reduce la migración de eosinófilos, neutrófilos y basófilos, estabiliza las membranas de los mastocitos. Reduce la permeabilidad capilar, previene el desarrollo de edema tisular, alivia el espasmo de los músculos lisos. Elimina las reacciones de la piel ante la introducción de histamina, alergenos específicos, así como el enfriamiento (con urticaria fría). Reduce la broncoconstricción inducida por histamina en el asma bronquial; La cetirizina no tiene acción anticolinérgica y antiserotonina. En dosis terapéuticas no tiene efecto sedante. El efecto después de tomar gotas en una dosis única de 10 mg se desarrolla después de 20 minutos en el 50% de los pacientes y después de 60 minutos en el 95% de los pacientes, dura más de 24 horas. Después de tomar el comprimido, el efecto se produce después de 20 minutos. En el contexto de un curso de tratamiento, la tolerancia al efecto antihistamínico de la cetirizina no se desarrolla. Después de la interrupción del tratamiento, el efecto dura hasta 3 días.
Farmacocinética
Los parámetros farmacocinéticos de la cetirizina cambian linealmente con la designación del fármaco en una dosis de 5-60 mg .; Después de la administración oral, la cetirizina se absorbe rápida y completamente desde el tracto gastrointestinal. La ingesta de alimentos no afecta la integridad de la succión, aunque la tasa de absorción disminuye y el valor de la Cmax disminuye en un 23%. En adultos, después de una dosis única del fármaco en una dosis terapéutica de Cmax en el plasma sanguíneo se alcanza después de 1 ± 0,5 h y es de 300 ng / ml. Distribución: la unión a proteínas plasmáticas es de 93 ± 0.3% y no cambia cuando la concentración de cetirizina está en el rango de 25-1000 ng / ml. Vd es de 0,5 l / kg.Cuando se toma el medicamento en una dosis de 10 mg durante 10 días, la cetirizina no se acumula. La cetirizina se excreta en la leche materna. Metabolismo: en pequeñas cantidades, se metaboliza en el cuerpo por O-desalquilación (a diferencia de otros antagonistas del receptor H1 de histamina, que se metabolizan en el hígado utilizando el sistema del citocromo P450), con la formación de un metabolito farmacológicamente inactivo. Retirada: en adultos, T1 / 2 es de aproximadamente 10 horas, aproximadamente 2/3 de la dosis tomada se excreta en la orina sin cambios, 10% en las heces. Aclaramiento del sistema - 53 ml / min; Farmacocinética en grupos especiales de pacientes. En pacientes ancianos y pacientes con enfermedades hepáticas crónicas, una dosis única del fármaco a una dosis de 10 mg T1 / 2 se incrementa en aproximadamente un 50%, y el aclaramiento sistémico se reduce en un 40%. T1 / 2 en niños de 6 a 12 años de edad es de 6 horas, de 2 a 6 años - 5 horas, de 6 meses a 2 años - 3,1 horas; En pacientes con insuficiencia renal leve (CC> 40 ml / min), los parámetros farmacocinéticos son similares a los de los pacientes con función renal normal. En pacientes con insuficiencia renal de gravedad moderada y en pacientes en hemodiálisis (CC <7 ml / min), cuando el medicamento se toma por vía oral a una dosis de 10 mg T1 / 2, es 3 veces más largo y el aclaramiento total se reduce en un 70% (0,3 ml / min / kg), en relación con los pacientes con función renal normal, que requiere un cambio correspondiente en el régimen de dosificación. La cetirizina prácticamente no se elimina del cuerpo durante la hemodiálisis. En pacientes con enfermedades hepáticas crónicas (hepatocelular, colestásica o cirrosis biliar), T1 / 2 se alargó en un 50% y el aclaramiento total disminuyó en un 40% (la corrección del régimen de dosificación se requiere solo con una disminución concomitante en la TFG).
Indicaciones
- rinitis alérgica estacional y perenne; - conjuntivitis alérgica; - polinosis (fiebre del heno); - urticaria (incluida la idiopática crónica); - otras dermatosis alérgicas (incluyendo dermatitis atópica y neurodermatitis), acompañadas de picazón y erupciones; - angioedema (angioedema).
Contraindicaciones
- la edad de los niños de hasta 6 meses (para caídas), debido a los datos limitados sobre la eficacia y seguridad del medicamento; - La edad infantil hasta 6 años (para tabletas); - embarazo; - período de lactancia; - estadio terminal de insuficiencia renal (CC inferior a 10 ml / min); - hipersensibilidad a los derivados de cetirizina, hidroxizina o piperazina,así como otros componentes de la droga. Con precaución, se debe prescribir un medicamento para la insuficiencia renal crónica (con CC> 10 ml / min, se requiere la corrección del régimen de dosificación); Pacientes con factores predisponentes para la retención urinaria; en epilepsia y pacientes con mayor preparación convulsiva; pacientes ancianos (con reducción de la filtración glomerular relacionada con la edad); Desde la edad infantil hasta 1 año (por gotas).
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Los estudios experimentales en animales no revelaron efectos adversos directos o indirectos de la cetirizina en el feto en desarrollo (incluso en el período postnatal), el curso del embarazo y el parto tampoco cambiaron. No se han realizado estudios clínicos adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad del medicamento durante el embarazo, por lo que no se debe usar cetirizina durante el embarazo. La cetirizina se excreta en la leche materna, por lo que se debe resolver el problema de interrumpir la lactancia durante el período de uso del medicamento.
Posología y administración.
La droga se toma por vía oral. Las tabletas deben tomarse independientemente de la comida, no masticadas y exprimidas 200 ml de agua. Los adultos y los niños mayores de 6 años se prescriben en forma de tabletas en 10 mg (1 tab.) 1 vez / día o 5 mg (1/2 tab.) 2 veces / día, o en forma de gotas: la dosis inicial es de 5 mg 1 veces / día (10 gotas), si es necesario, la dosis se puede aumentar a 10 mg (20 gotas) 1 vez / día. A veces, una dosis inicial de 5 mg (10 gotas) puede ser suficiente para lograr un efecto terapéutico. Los niños entre las edades de 6 meses y 12 meses se prescriben 2.5 mg (5 gotas) 1 vez / día; niños de 1 a 2 años de edad: 2,5 mg (5 gotas) hasta 2 veces / día; niños de 2 a 6 años de edad: 2,5 mg (5 gotas) 2 veces / día o 5 mg (10 gotas) 1 vez / día; Desde que La cetirizina se excreta principalmente por los riñones, cuando se prescribe el medicamento a pacientes con insuficiencia renal y pacientes ancianos, la dosis debe ajustarse según el tamaño de la CC; Cuando QA> 80 ml / min (normal) o 50-79 ml / min (insuficiencia renal leve), el medicamento se prescribe en el régimen de dosificación habitual: 10 mg (1 tab. O 20 gotas) / día. Cuando el control de calidad es de 30 a 49 ml / min (grado promedio de insuficiencia renal), el medicamento se prescribe en 5 mg (1/2 tab. O 10 gotas) del medicamento 1 vez / día.Cuando el CC es de 10 a 29 ml / min (etapa grave de insuficiencia renal), 5 mg (1/2 tab. O 10 gotas) cada dos días. Con CC inferior a 10 ml / min (insuficiencia renal en etapa terminal), el uso del medicamento está contraindicado. El CC para hombres se puede calcular según la concentración de creatinina sérica, según la siguiente fórmula: CC (ml / min) = [140 - edad (años)] × peso corporal (kg) / 72 x KK suero (mg / dl). El CC para mujeres se puede calcular multiplicando el valor obtenido por un factor de 0,85; Con una combinación de insuficiencia renal y hepática, el medicamento también se prescribe en el régimen anterior. Los pacientes con insuficiencia hepática y función renal normal no necesitan ajustar el régimen de dosificación. Los pacientes ancianos con ajuste de la dosis de la función renal normal no es necesario.
Efectos secundarios
Los posibles efectos secundarios se enumeran a continuación para los sistemas corporales y la frecuencia de aparición: muy a menudo (> 1/10); a menudo (1/10 - 1/100); con poca frecuencia (1/100 - 1/1000); raramente (1/1000 - 1/10 000); muy raramente (<1/10 000), desconocido (imposible de estimar, según los datos disponibles). En la parte del sistema digestivo: a menudo - boca seca, náuseas; con poca frecuencia - diarrea, dolor abdominal. Por parte del sistema inmunitario: raramente - reacciones de hipersensibilidad; muy raramente - shock anafiláctico. Desde el sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, fatiga, mareos, somnolencia; con poca frecuencia - parestesia (violación de la sensibilidad); raramente convulsiones; muy raramente - disgeusia, disquinesia, distonía, síncope, temblor, tic; desconocido - deterioro de la memoria, incl. amnesia. Trastornos mentales: con poca frecuencia - agitación; Raramente: agresión, confusión, depresión, alucinaciones, trastornos del sueño; desconocido - ideación suicida. Por parte del órgano de la visión: muy raramente - trastornos de la acomodación, visión borrosa, nistagmo. Por parte del órgano de la audición y las perturbaciones del laberinto: la frecuencia es desconocida - vértigo. Desde el sistema cardiovascular: raramente - taquicardia. De parte del sistema respiratorio: a menudo - rinitis, faringitis. En la parte de la piel y los tejidos subcutáneos: con poca frecuencia - erupción, picazón; raramente - urticaria; muy raramente - angioedema, eritema persistente; Desde el sistema urinario: muy raramente - disuria, enuresis; desconocido - retención urinaria. Otros: con poca frecuencia - astenia, malestar; raramente - edema periférico,ganancia de peso; desconocido - aumento del apetito. Datos de laboratorio e instrumentales: rara vez - aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, fosfatasa alcalina, GGT y concentración de bilirrubina; muy raramente - trombocitopenia. Si alguno de los efectos secundarios indicados en las instrucciones se agrava o si se observan otros efectos secundarios que no están indicados en las instrucciones, el paciente debe informar al médico.
Sobredosis
Síntomas: con una dosis única de cetirizina en una dosis de 50 mg, hubo confusión, diarrea, mareos, fatiga, cefalea, indisposición, midriasis, picazón, ansiedad, debilidad, sedación, somnolencia, estupor, taquicardia, temblor, retención urinaria. Tratamiento: inmediatamente después de tomar el medicamento - lavado gástrico o estimulación del vómito. Se recomienda el uso de carbón activado, terapia sintomática y de apoyo. No hay un antídoto específico. La hemodiálisis es ineficaz.
Interacción con otras drogas.
Al estudiar la interacción farmacocinética de cetirizina con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida, diazepam y antipirina, no se encontró interacción indeseable clínicamente significativa. Con el uso simultáneo con teofilina (400 mg / día), la eliminación total de cetirizina se reduce en un 16% (la cinética de la teofilina no cambia). Con el uso simultáneo con ritonavir, el AUC de cetirizina aumentó en un 40%, mientras que el indicador similar de ritonavir cambió ligeramente (-11%). El uso simultáneo de antibióticos macrólidos (azitromicina, eritromicina) y ketoconazol no produce cambios en el ECG de los pacientes. A dosis terapéuticas, la cetirizina no mostró interacción clínicamente significativa con etanol (a una concentración de etanol de 0.5 g / l en sangre). Sin embargo, uno debe abstenerse de beber alcohol. Los fármacos mielotóxicos aumentan la hematotoxicidad del fármaco.
Instrucciones especiales
Los pacientes con lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática, así como con otros factores predisponentes para la retención urinaria, requieren precaución porque La cetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria. El parahidroxibenzoato de metilo y el parahidroxibenzoato de propilo, que forman parte del fármaco en forma de gotas, pueden causar reacciones alérgicas, incluidastipo lento. Las gotas no contienen azúcar, la sucralosa se usa como edulcorante, que no afecta el contenido de glucosa en el suero sanguíneo, por lo tanto, Cetrin; en gotas se puede prescribir a pacientes con diabetes mellitus. Antes de prescribir pruebas de alergia, se recomienda un período de lavado de tres días debido al hecho de que los inhibidores de los receptores de histamina H1 (incluida la cetirizina) inhiben el desarrollo de reacciones alérgicas en la piel. Si excede la dosis de 10 mg / día, la velocidad de las reacciones psicomotoras puede disminuir. Uso en pediatría. Debido al potencial efecto inhibitorio sobre el sistema nervioso central, se debe tener cuidado al prescribir cetirizina en gotas para niños menores de 1 año con los siguientes factores de riesgo para el síndrome de muerte súbita del lactante (pero no limitado a esta lista): - síndrome de apnea del sueño o repentino muerte infantil en infantes con un hermano o hermana; - abuso de drogas o tabaco por parte de la madre durante el embarazo; - La temprana edad de la madre (19 años y menor); - Abuso del cuidado del tabaco por una enfermera que cuida a un niño (1 paquete de cigarrillos por día o más); - niños que regularmente se duermen boca abajo, que no se colocan sobre sus espaldas; - prematuro (menos de 37 semanas de gestación) o nacido con bajo peso (por debajo del percentil 10 de la edad gestacional); - uso combinado de medicamentos que tienen un efecto depresivo en el sistema nervioso central; Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control; cuando una evaluación objetiva de la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control no reveló de manera confiable ningún evento adverso al tomar el medicamento en la dosis recomendada, pero durante el período de tratamiento es recomendable abstenerse de conducir vehículos y otras especies potencialmente peligrosas. Actividades que requieren mayor concentración y velocidad de las reacciones psicomotoras.