Tabletki powlekane cetriną 10 mg N20
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Cetyryzyna
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Dichlorowodorek cetyryzyny 10 mg; Substancje pomocnicze: laktoza - 106,5 mg, skrobia kukurydziana - 65 mg, powidon K30 - 2 mg, stearynian magnezu - 1,5 mg. Skład powłoki filmowej: hypromeloza - 3,3 mg, makrogol 6000 - 0,661 mg, dwutlenek tytanu - 0,706 mg, talk - 1,183 mg, kwas sorbinowy - 0,05 mg, polisorbat 80 - 0,05 mg, dimetikon - 0,05 mg.
Efekt farmakologiczny
Bloker receptora histaminowego H1. Cetyryzyna - metabolit hydroksyzyny, konkurencyjny antagonista histaminy. Zapobiega rozwojowi i ułatwia przebieg reakcji alergicznych, ma działanie przeciwświądowe i przeciwwysiękowe. Wpływa na wczesny etap reakcji alergicznych zależny od histaminy, ogranicza uwalnianie mediatorów stanu zapalnego w późnym stadium reakcji alergicznej, zmniejsza migrację eozynofilów, neutrofili i bazofili, stabilizuje błony komórek tucznych. Zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, zapobiega rozwojowi obrzęku tkanek, łagodzi skurcze mięśni gładkich. Eliminuje reakcje skórne na wprowadzenie histaminy, specyficznych alergenów, a także chłodzenie (z zimną pokrzywką). Zmniejsza skurcz oskrzeli wywołany histaminą w astmie oskrzelowej; Cetyryzyna nie wykazuje działania antycholinergicznego i antyserotoninowego. W dawkach terapeutycznych nie ma działania uspokajającego. Efekt po przyjęciu kropli w pojedynczej dawce 10 mg rozwija się po 20 minutach u 50% pacjentów i po 60 minutach u 95% pacjentów, trwa dłużej niż 24 h. Po zażyciu tabletki efekt pojawia się po 20 minutach. Na tle przebiegu leczenia nie rozwija się tolerancja na działanie przeciwhistaminowe cetyryzyny. Po zaprzestaniu leczenia działanie trwa do 3 dni.
Farmakokinetyka
Parametry farmakokinetyczne cetyryzyny zmieniają się liniowo wraz z wyznaczeniem leku w dawce 5-60 mg; Po podaniu doustnym cetyryzyna ulega szybkiemu i całkowitemu wchłanianiu z przewodu żołądkowo-jelitowego. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na kompletność ssania, chociaż szybkość wchłaniania maleje, a wartość Cmax zmniejsza się o 23%. U dorosłych, po podaniu pojedynczej dawki leku w dawce terapeutycznej Cmax w osoczu krwi osiąga się po 1 ± 0,5 h i wynosi 300 ng / ml; Dystrybucja: Wiązanie z białkami osocza wynosi 93 ± 0,3% i nie zmienia się, gdy stężenie cetyryzyny mieści się w zakresie 25-1000 ng / ml. Vd wynosi 0,5 l / kg.Podczas przyjmowania leku w dawce 10 mg przez 10 dni, cetyryzyna nie jest kumulowana. Cetyryzyna przenika do mleka kobiecego. Metabolizm W małych ilościach jest metabolizowany w organizmie przez O-dealkilację (w przeciwieństwie do innych antagonistów receptora histaminowego H1, które są metabolizowane w wątrobie przy użyciu układu cytochromu P450), z utworzeniem farmakologicznie nieaktywnego metabolitu. Wycofanie: u dorosłych T1 / 2 wynosi około 10 godzin, około 2/3 dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, 10% w kale. Odstęp systemowy - 53 ml / min; Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów; u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby pojedyncza dawka leku w dawce 10 mg T1 / 2 jest zwiększona o około 50%, a klirens ogólnoustrojowy zmniejszony o 40%; T1 / 2 u dzieci w wieku od 6 do 12 lat wynosi 6 godzin, w wieku od 2 do 6 lat - 5 godzin, w wieku od 6 miesięcy do 2 lat - 3,1 godziny; U pacjentów z łagodną niewydolnością nerek (CC> 40 ml / min) parametry farmakokinetyczne są podobne jak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek o umiarkowanym nasileniu oraz u pacjentów poddawanych hemodializie (CC <7 ml / min), gdy lek podaje się doustnie w dawce 10 mg T1 / 2, jest on 3 razy dłuższy, a całkowity klirens zmniejszony o 70% (0,3 ml / min / kg), w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością nerek, co wymaga odpowiedniej zmiany w schemacie dawkowania. Cetyryzyna praktycznie nie jest usuwana z organizmu podczas hemodializy. U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (wątrobowokomórkowa, cholestatyczna lub żółciowa) T1 / 2 wydłużyło się o 50%, a całkowity klirens zmniejszył się o 40% (korekta schematu dawkowania wymagana jest tylko przy jednoczesnym zmniejszeniu GFR).
Wskazania
- sezonowy i całoroczny alergiczny nieżyt nosa; - alergiczne zapalenie spojówek; - pyłkowica (katar sienny); - pokrzywka (w tym przewlekła idiopatyczna); - inna alergiczna dermatoza (w tym atopowe zapalenie skóry i neurodermit), której towarzyszy świąd i wysypka; - obrzęk naczynioruchowy (obrzęk naczynioruchowy).
Przeciwwskazania
- wiek dzieci do 6 miesięcy (w przypadku kropli) ze względu na ograniczone dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa leku; - wiek dzieci do 6 lat (dla tabletów); - ciąża; - okres laktacji; - końcowy stopień niewydolności nerek (CC poniżej 10 ml / min); - nadwrażliwość na pochodne cetyryzyny, hydroksyzyny lub piperazyny,jak również inne składniki leku; Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku w przypadku przewlekłej niewydolności nerek (przy CC> 10 ml / min konieczne jest skorygowanie schematu dawkowania); pacjenci z czynnikami predysponującymi do zatrzymania moczu; w epilepsji i pacjenci z podwyższoną konwulsyjną gotowością; pacjenci w podeszłym wieku (z zależną od wieku redukcją filtracji kłębuszkowej); w wieku dzieci do 1 roku (dla kropli).
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Eksperymentalne badania na zwierzętach nie wykazały żadnych bezpośrednich ani pośrednich negatywnych skutków cetyryzyny na rozwijający się płód (w tym w okresie poporodowym), przebieg ciąży i poród także się nie zmieniły. Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa leku podczas ciąży, dlatego nie należy stosować cetyryzyny w okresie ciąży. Cetyryzyna przenika do mleka kobiecego, dlatego należy przerwać kwestię przerwania karmienia piersią przez okres stosowania leku.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek jest przyjmowany doustnie. Tabletki należy przyjmować niezależnie od posiłku, a nie żuć i wyciskać 200 ml wody. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 6 lat przepisywane są w postaci tabletek w dawce 10 mg (1 tabletka) 1 raz dziennie lub 5 mg (1/2 tabletki) 2 razy dziennie lub w postaci kropli - początkowa dawka to 5 mg 1 razy dziennie (10 kropli), w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg (20 kropli) 1 raz / dobę. Czasami początkowa dawka 5 mg (10 kropli) może być wystarczająca do uzyskania efektu terapeutycznego; Dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 miesięcy przepisują 2,5 mg (5 kropli) 1 raz dziennie; dzieci w wieku od 1 do 2 lat - 2,5 mg (5 kropli) do 2 razy / dobę; dzieci w wieku od 2 do 6 lat - 2,5 mg (5 kropli) 2 razy / dobę lub 5 mg (10 kropli) 1 raz / dobę; Od Cetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki, przepisując lek pacjentom z niewydolnością nerek oraz pacjentom w podeszłym wieku, dawkę należy dostosować w zależności od wielkości CC; Kiedy QA> 80 ml / min (normalny) lub 50-79 ml / min (łagodna niewydolność nerek), lek jest przepisywany w zwykłym schemacie dawkowania - 10 mg (1 tab. Lub 20 kropli) / dzień. Gdy CC wynosi od 30 do 49 ml / min (średni stopień niewydolności nerek), lek jest przepisywany w dawce 5 mg (1/2 tabletki lub 10 kropli) leku 1 raz dziennie.Gdy CC wynosi od 10 do 29 ml / min (ciężki stopień niewydolności nerek), 5 mg (1/2 tab. Lub 10 kropli) co drugi dzień. Przy CC mniejszym niż 10 ml / min (schyłkowa niewydolność nerek) stosowanie leku jest przeciwwskazane. QC dla mężczyzn można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy, zgodnie z następującym wzorem: QC (ml / min) = [140 - wiek (lata)] × masa ciała (kg) / 72 x surowica KK (mg / dl).; QC dla kobiet można obliczyć, mnożąc wartość uzyskaną przez współczynnik 0,85; W połączeniu z niewydolnością nerek i wątroby lek jest przepisywany w powyższym schemacie. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i prawidłową czynnością nerek nie muszą dostosowywać schematu dawkowania. Pacjenci w podeszłym wieku z prawidłową regulacją dawki nerek nie są wymagane.
Efekty uboczne
Możliwe skutki uboczne są wymienione poniżej dla systemów ciała i częstości występowania: bardzo często (> 1/10); często (1/10 - 1/100); nieczęsto (1/100 - 1/1000); rzadko (1/1000 - 1/10 000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznany (niemożliwy do oszacowania, na podstawie dostępnych danych); Ze strony układu pokarmowego: często - suchość w jamie ustnej, nudności; nieczęsto - biegunka, ból brzucha.; Ze strony układu odpornościowego: rzadko - reakcje nadwrażliwości; bardzo rzadko - wstrząs anafilaktyczny; Od układu nerwowego: często - ból głowy, zmęczenie, zawroty głowy, senność; nieczęsto - parestezje (naruszenie wrażliwości); rzadko drgawki; bardzo rzadko - dysgeusia, dyskineza, dystonia, omdlenia, drżenie, tik; nieznany - zaburzenie pamięci, Włącznie. amnezja. Zaburzenia psychiczne: rzadko - pobudzenie; rzadko - agresja, dezorientacja, depresja, halucynacje, zaburzenia snu; nieznany - myśli samobójcze.; Na części narządu wzroku: bardzo rzadko - zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, oczopląs. Na części narządu słuchu i zaburzeń błędnika: częstotliwość jest nieznana - zawroty głowy.; Od układu sercowo-naczyniowego: rzadko - tachykardia. Ze strony układu oddechowego: często - katar, zapalenie gardła.; Na części skóry i tkanki podskórnej: rzadko - wysypka, swędzenie; rzadko - pokrzywka; bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy, uporczywy rumień; Z układu moczowego: bardzo rzadko - dysuria, mimowolne; nieznany - zatrzymanie moczu. Inne: rzadko - astenia, złe samopoczucie; rzadko - obrzęki obwodowe,przyrost masy ciała; nieznany - zwiększony apetyt.; Dane laboratoryjne i instrumentalne: rzadko - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, fosfatazy alkalicznej, GGT i stężenie bilirubiny; bardzo rzadko - małopłytkowość.; Jeśli którekolwiek z działań niepożądanych wskazanych w instrukcji zostanie zaostrzone lub wystąpią jakiekolwiek inne działania niepożądane, które nie zostały wskazane w instrukcji, pacjent powinien poinformować o tym lekarza.
Przedawkowanie
Objawy: w pojedynczej dawce cetyryzyny w dawce 50 mg wystąpił dezorientacja, biegunka, zawroty głowy, zmęczenie, ból głowy, niedyspozycja, rozszerzenie źrenic, swędzenie, niepokój, osłabienie, uspokojenie, senność, osłupienie, tachykardia, drżenie, zatrzymanie moczu. Leczenie: natychmiast po przyjęciu leku - płukanie żołądka lub stymulacja wymiotów. Zaleca się stosowanie węgla aktywowanego, leczenie objawowe i wspomagające. Nie ma konkretnego antidotum. Hemodializa jest nieskuteczna.
Interakcje z innymi lekami
Podczas badania interakcji farmakokinetycznych cetyryzyny z pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem, diazepamem i antypiryną nie stwierdzono klinicznie istotnych niepożądanych interakcji. Przy równoczesnym stosowaniu z teofiliną (400 mg / dzień) całkowity klirens cetyryzyny zmniejsza się o 16% (kinetyka teofiliny się nie zmienia); Przy jednoczesnym stosowaniu z rytonawirem AUC cetyryzyny wzrosło o 40%, podczas gdy podobny wskaźnik rytonawiru nieznacznie się zmienił (-11%). Jednoczesne stosowanie antybiotyków makrolidowych (azytromycyny, erytromycyny) i ketokonazolu nie prowadzi do zmian w zapisie EKG pacjenta; W dawkach terapeutycznych cetyryzyna nie wykazywała istotnych klinicznie interakcji z etanolem (stężenie etanolu 0,5 g / l we krwi). Należy jednak powstrzymać się od picia alkoholu. Leki mielotoksyczne zwiększają hematotoksyczność leku.
Instrukcje specjalne
Pacjenci z uszkodzeniem rdzenia kręgowego, przerostem gruczołu krokowego, jak również z innymi czynnikami predysponującymi do zatrzymania moczu, wymagają ostrożności, ponieważ cetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu, które są częścią leku w postaci kropli, mogą powodować reakcje alergiczne, w tymwolny typ; Krople nie zawierają cukru, sukraloza jest stosowana jako substancja słodząca, która nie wpływa na zawartość glukozy w surowicy krwi, dlatego Cetrin; w kroplach można przepisać pacjentom z cukrzycą. Przed przepisaniem testów alergologicznych zalecany jest trzydniowy okres wymywania z uwagi na to, że inhibitory receptorów histaminowych H1 (w tym cetyryzyna) hamują rozwój alergicznych reakcji skórnych. Jeśli przekroczysz dawkę 10 mg / dobę, szybkość reakcji psychomotorycznych może spowolnić. Stosowanie w pediatrii: Ze względu na potencjalne działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy, należy zachować ostrożność przepisując cetyryzynę w kroplach dzieciom poniżej 1 roku życia z następującymi czynnikami ryzyka wystąpienia zespołu nagłej śmierci niemowląt (ale nie ograniczając się do tej listy): - zespół bezdechu sennego lub nagły śmierć niemowląt u niemowląt z bratem lub siostrą; - nadużywanie przez matki narkotyków lub tytoniu podczas ciąży; - młody wiek matki (19 lat i młodszy); - Nadużywanie tytoniu przez pielęgniarkę opiekującą się dzieckiem (1 paczkę papierosów dziennie lub więcej); - dzieci, które regularnie zasypiają twarzą w dół, które nie są umieszczone na plecach; - przedwczesne (mniej niż 37 tygodni ciąży) lub urodzone z niedowagą (poniżej 10 percentyla wieku ciążowego); - połączone stosowanie leków o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy; Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmy kontrolne Kiedy obiektywna ocena zdolności kierowania pojazdami i mechanizmów kontrolnych nie została rzetelnie ujawniona żadnych niepożądanych zdarzeń podczas przyjmowania leku w zalecanej dawce, ale w okresie leczenia wskazane jest powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i innych potencjalnie niebezpiecznych gatunków czynności wymagające zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.