Comprimés à base de cétrin 10 mg N20
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Cetirizine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Dichlorhydrate de cétirizine 10 mg; Excipients: lactose - 106,5 mg, amidon de maïs - 65 mg, povidone K30 - 2 mg, stéarate de magnésium - 1,5 mg. La composition de l'enveloppe du film: hypromellose - 3,3 mg, macrogol 6000 - 0,661 mg, dioxyde de titane - 0,706 mg, talc - 1,83 mg, acide sorbique - 0,05 mg, polysorbate 80 - 0,05 mg, diméthicone - 0,05 mg.
Effet pharmacologique
Bloqueur du récepteur d'histamine H1. Métabolite cétirizine-hydroxyzine, antagoniste compétitif de l’histamine. Il empêche le développement et facilite le déroulement des réactions allergiques, a une action antiprurigineuse et anti-exsudative. Il affecte le stade précoce dépendant de l'histamine des réactions allergiques, limite la libération de médiateurs inflammatoires au stade avancé d'une réaction allergique, réduit la migration des éosinophiles, des neutrophiles et des basophiles, stabilise les membranes des mastocytes. Réduit la perméabilité capillaire, empêche le développement de l'oedème tissulaire, soulage le spasme des muscles lisses. Élimine les réactions cutanées lors de l'introduction d'histamine, d'allergènes spécifiques, ainsi que le refroidissement (avec urticaire au froid). Réduit la bronchoconstriction induite par l'histamine dans l'asthme bronchique; La cétirizine n'a pas d'action anticholinergique et antisérotonine. À des doses thérapeutiques n'a pas d'effet sédatif. L'effet après la prise de gouttes en dose unique de 10 mg apparaît après 20 minutes chez 50% des patients et après 60 minutes chez 95% des patients, dure plus de 24 heures, après 20 minutes, après la prise du comprimé. Dans le contexte d'un traitement, la tolérance à l'effet antihistaminique de la cétirizine ne se développe pas. Après l'arrêt du traitement, l'effet dure jusqu'à 3 jours.
Pharmacocinétique
Les paramètres pharmacocinétiques de la cétirizine changent de façon linéaire avec la nomination du médicament à une dose de 5 à 60 mg; Après administration orale, la cétirizine est rapidement et complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La prise de nourriture n'affecte pas la complétude d'aspiration, bien que le taux d'absorption diminue et que la valeur de Cmax diminue de 23%. Chez les adultes, après une dose unique du médicament, une dose thérapeutique de Cmax dans le plasma sanguin est atteinte au bout de 1 ± 0,5 h et atteint 300 ng / ml. Distribution: La liaison aux protéines plasmatiques est de 93 ± 0,3% et ne change pas lorsque la concentration de cétirizine est comprise entre 25 et 1 000 ng / ml. Vd est de 0,5 l / kg.Lors de la prise du médicament à une dose de 10 mg pendant 10 jours, la cétirizine n'est pas cumulée. La cétirizine est excrétée dans le lait maternel. Métabolisme: En petites quantités, il est métabolisé dans le corps par O-désalkylation (contrairement aux autres antagonistes des récepteurs de l'histamine H1, métabolisés dans le foie par le système du cytochrome P450) avec formation d'un métabolite pharmacologiquement inactif; Retrait; Chez l'adulte, T1 / 2 dure environ 10 heures et environ 2/3 de la dose absorbée sont excrétés dans l'urine sous forme inchangée, 10% dans les fèces. Clairance du système - 53 ml / min; Pharmacocinétique chez des groupes particuliers de patients: Chez les patients âgés et les patients atteints d'une maladie hépatique chronique, une dose unique du médicament à la dose de 10 mg T1 / 2 est augmentée d'environ 50% et la clairance systémique est réduite de 40%. T1 / 2 chez les enfants âgés de 6 à 12 ans est de 6 heures, entre 2 et 6 ans - 5 heures, entre 6 mois et 2 ans - 3,1 heures; Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (CC> 40 ml / min), les paramètres pharmacocinétiques sont similaires à ceux des patients présentant une fonction rénale normale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité modérée et chez les patients sous hémodialyse (CC <7 ml / min), lorsque le médicament est pris par voie orale à une dose de 10 mg T1 / 2, il est 3 fois plus long et la clairance totale est réduite de 70% (0,3%). ml / min / kg), par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale, ce qui nécessite une modification correspondante du schéma posologique. La cétirizine n’est pratiquement pas éliminée du corps au cours de l’hémodialyse. Chez les patients atteints d'une maladie hépatique chronique (cirrhose hépatocellulaire, cholestatique ou biliaire), l'allongement de T1 / 2 a été prolongé de 50% et la clairance totale a diminué de 40% (une correction du schéma posologique n'est nécessaire qu'avec une diminution concomitante du DFG).
Des indications
- rhinite allergique saisonnière et pérenne; - conjonctivite allergique; - pollinose (rhume des foins); - urticaire (y compris idiopathique chronique); - autres dermatoses allergiques (y compris dermatite atopique et neurodermatite), accompagnées de démangeaisons et d'éruptions cutanées; - angioedema (angioedema).
Contre-indications
- l'âge des enfants jusqu'à 6 mois (pour les gouttes), en raison du peu de données disponibles sur l'efficacité et la sécurité du médicament; - L'âge d'enfant jusqu'à 6 ans (pour les comprimés); - grossesse - période de lactation; - stade terminal de l'insuffisance rénale (CC inférieur à 10 ml / min); - hypersensibilité aux dérivés de la cétirizine, de l’hydroxyzine ou de la pipérazine,ainsi que d'autres composants du médicament. Avec prudence, un médicament doit être prescrit pour l'insuffisance rénale chronique (avec une CC> 10 ml / min, une correction du schéma posologique est nécessaire); les patients présentant des facteurs prédisposants à la rétention urinaire; dans l'épilepsie et chez les patients présentant une aptitude accrue à la convulsion; patients âgés (avec réduction de la filtration glomérulaire liée à l'âge); chez les enfants jusqu'à l'âge de 1 an (pour les gouttes).
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Les études expérimentales effectuées sur des animaux n'ont révélé aucun effet indésirable direct ou indirect de la cétirizine sur le fœtus en développement (y compris pendant la période postnatale). Le déroulement de la grossesse et de l'accouchement n'a pas non plus changé. Aucune étude clinique adéquate et strictement contrôlée sur l'innocuité du médicament pendant la grossesse n'a été réalisée. Par conséquent, la cétirizine ne doit pas être utilisée pendant la grossesse. La cétirizine étant excrétée dans le lait maternel, il convient de résoudre le problème de l'interruption de l'allaitement pendant la période d'utilisation du médicament.
Posologie et administration
Le médicament est pris par voie orale. Les comprimés doivent être pris quel que soit le repas, pas mâchés et pressés avec 200 ml d’eau.; Les adultes et les enfants de plus de 6 ans sont prescrits sous forme de comprimés à 10 mg (1 comprimé). 1 fois / jour ou 5 mg (1/2 comprimé) 2 fois / jour ou sous forme de gouttes - la dose initiale est de 5 mg 1 fois / jour (10 gouttes); si nécessaire, la dose peut être augmentée à 10 mg (20 gouttes) 1 fois / jour. Parfois, une dose initiale de 5 mg (10 gouttes) peut suffire à obtenir un effet thérapeutique. Les enfants âgés de 6 à 12 mois doivent prendre 2,5 mg (5 gouttes) 1 fois / jour; enfants âgés de 1 à 2 ans - 2,5 mg (5 gouttes) jusqu'à 2 fois par jour; enfants âgés de 2 à 6 ans - 2,5 mg (5 gouttes) 2 fois / jour ou 5 mg (10 gouttes) 1 fois / jour; Depuis La cétirizine est principalement excrétée par les reins. Lors de la prescription du médicament chez les patients insuffisants rénaux et les patients âgés, la dose doit être ajustée en fonction de la taille du CC; Lorsque le QA est> 80 ml / min (normal) ou 50 à 79 ml / min (insuffisance rénale légère), le médicament est prescrit selon le schéma posologique habituel - 10 mg (1 comprimé ou 20 gouttes) / jour. Lorsque l'AQ est compris entre 30 et 49 ml / min (degré moyen d'insuffisance rénale), le médicament est prescrit à 5 mg (1/2 comprimé ou 10 gouttes) du médicament 1 fois / jour.Lorsque le CC est de 10 à 29 ml / min (stade d'insuffisance rénale sévère), 5 mg (1/2 comprimé ou 10 gouttes) tous les deux jours. Avec CC moins de 10 ml / min (insuffisance rénale au stade terminal), l'utilisation du médicament est contre-indiqué.; Le CQ pour les hommes peut être calculé sur la base de la concentration de créatinine sérique, selon la formule suivante: CQ (ml / min) = [140 - âge (ans)] × poids du corps (kg) / 72 × KK sérum (mg / dl); Le CQ pour les femmes peut être calculé en multipliant la valeur obtenue par un facteur de 0,85; Avec une combinaison d'insuffisance rénale et hépatique, le médicament est également prescrit dans le schéma ci-dessus. Les patients présentant une insuffisance hépatique et une fonction rénale normale n'ont pas besoin d'ajuster la posologie. Les patients âgés avec une adaptation de la dose rénale normale ne sont pas nécessaires.
Effets secondaires
Les effets indésirables possibles sont énumérés ci-dessous pour les systèmes corporels et leur fréquence: très souvent (> 1/10); souvent (1/10 à 1/100); rarement (1/100 - 1/1000); rarement (1/1000 à 1/10 000); très rarement (<1/10 000), inconnu (impossible à estimer sur la base des données disponibles). Du côté du système digestif: souvent - bouche sèche, nausée; rarement - diarrhée, douleur abdominale. Du côté du système immunitaire: rarement - réactions d'hypersensibilité; très rarement - choc anaphylactique. Du système nerveux: souvent - maux de tête, fatigue, vertiges, somnolence; rarement - paresthésie (violation de la sensibilité); rarement des convulsions; très rarement - dysgueusie, dyskinésie, dystonie, syncope, tremblement, tic; inconnu - altération de la mémoire, incl. amnésie. Troubles mentaux: peu fréquents - agitation; rarement - agression, confusion, dépression, hallucinations, troubles du sommeil; inconnu - idéation suicidaire. De la part de l'organe de la vision: très rarement - troubles de l'accommodation, vision floue, nystagmus.; De la part de l'organe de l'ouïe et des perturbations du labyrinthe: la fréquence est inconnue - vertige. Depuis le système cardiovasculaire: rarement - tachycardie. Du côté du système respiratoire: souvent - rhinite, pharyngite. Sur la partie de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - éruption cutanée, démangeaisons; rarement - urticaire; très rarement - œdème de Quincke, érythème persistant. Du système urinaire: très rarement - dysurie, énurésie; inconnu - rétention urinaire. Autre: rarement - asthénie, malaise; rarement - œdème périphérique,gain de poids; inconnu - augmentation de l'appétit. Données de laboratoire et données instrumentales: rarement - activité accrue des transaminases hépatiques, de la phosphatase alcaline, de la GGT et de la concentration en bilirubine; très rarement - thrombocytopénie. Si l'un des effets indésirables indiqués dans les instructions sont aggravés ou si tout autre effet indésirable non mentionné dans les instructions est noté, le patient doit en informer le médecin.
Surdose
Symptômes: une dose unique de cétirizine à 50 mg a montré confusion, diarrhée, vertiges, fatigue, maux de tête, indisposition, mydriase, démangeaisons, anxiété, faiblesse, sédation, somnolence, stupeur, tachycardie, tremblements, rétention urinaire; Traitement: immédiatement après la prise du médicament - lavage gastrique ou stimulation des vomissements. L'utilisation de charbon actif, d'une thérapie symptomatique et de soutien est recommandée. Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'hémodialyse est inefficace.
Interaction avec d'autres médicaments
Lors de l'étude de l'interaction pharmacocinétique de la cétirizine avec la pseudoéphédrine, la cimétidine, le kétoconazole, l'érythromycine, l'azithromycine, le glipizide, le diazépam et l'antipyrine, aucune interaction indésirable cliniquement significative n'a été observée. Avec l'utilisation simultanée de théophylline (400 mg / jour), la clairance totale de la cétirizine est réduite de 16% (la cinétique de la théophylline ne change pas). Avec l'utilisation simultanée de ritonavir, l'ASC de la cétirizine a augmenté de 40%, tandis que l'indicateur similaire du ritonavir a légèrement changé (-11%).; L'utilisation simultanée d'antibiotiques macrolides (azithromycine, érythromycine) et de kétoconazole n'entraîne pas de modification de l'ECG du patient. Aux doses thérapeutiques, la cétirizine n'a montré aucune interaction cliniquement significative avec l'éthanol (à une concentration dans l'éthanol de 0,5 g / l dans le sang). Cependant, il faut s'abstenir de boire de l'alcool. Les médicaments myélotoxiques augmentent l’hématotoxicité du médicament.
Instructions spéciales
Les patients présentant une lésion de la moelle épinière, une hyperplasie de la prostate ainsi que d’autres facteurs prédisposants à la rétention urinaire doivent faire l’objet d’une prudence la cétirizine peut augmenter le risque de rétention urinaire. Le parahydroxybenzoate de méthyle et le parahydroxybenzoate de propyle, qui font partie du médicament sous forme de gouttes, peuvent provoquer des réactions allergiques, notamment:type lent. Les gouttes ne contiennent pas de sucre, le sucralose est utilisé comme édulcorant, ce qui n’affecte pas la teneur en glucose du sérum sanguin, donc de la Cetrin; en gouttes peut être prescrit aux patients atteints de diabète sucré. Avant de prescrire des tests d'allergie, une période de sevrage thérapeutique de trois jours est recommandée en raison du fait que les inhibiteurs des récepteurs de l'histamine H1 (y compris la cétirizine) inhibent le développement de réactions allergiques cutanées. Si vous dépassez la dose de 10 mg / jour, le taux de réactions psychomotrices peut ralentir. Utilisation en pédiatrie: en raison de l'effet inhibiteur potentiel sur le système nerveux central, il est recommandé de prescrire ce médicament en gouttes aux enfants de moins de 1 an présentant les facteurs de risque de syndrome de mort subite du nourrisson (liste non limitative): - syndrome d'apnée du sommeil ou soudaine mort infantile chez les nourrissons avec un frère ou une soeur; - l’abus de drogues ou de tabac par la mère pendant la grossesse; - le jeune âge de la mère (19 ans et moins); - Abus des soins du tabac par une infirmière qui prend soin d’un enfant (1 paquet de cigarettes par jour ou plus); - les enfants qui s’endorment régulièrement la face vers le bas et qui ne sont pas placés sur le dos; - prématuré (moins de 37 semaines de gestation) ou né avec un poids insuffisant (inférieur au 10ème percentile de l'âge gestationnel); - utilisation combinée de médicaments ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central; Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle: lorsqu'une évaluation objective de l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle n'a révélé de manière fiable aucun événement indésirable lors de la prise du médicament à la dose recommandée, mais que pendant la période de traitement, il est conseillé de s'abstenir de conduire des véhicules et d'autres espèces potentiellement dangereuses. activités nécessitant une concentration et une vitesse accrues des réactions psychomotrices.