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有効成分
セチリジン
リリースフォーム
丸薬
構成
セチリジン二塩酸塩10mg;賦形剤：ラクトース106.5mg、コーンスターチ65mg、ポビドンK30-2mg、ステアリン酸マグネシウム1.5mg。フィルムシェルの組成：ヒプロメロース-3.3mg、マクロゴール6000-0.61mg、二酸化チタン0.706mg、タルク-1.183mg、ソルビン酸0.05mg、ポリソルベート80-0.05mg、ジメチコン0.05mg。
薬理効果
ヒスタミンH1受容体遮断薬。セチリジン - ヒドロキシジン代謝産物、競合ヒスタミンアンタゴニスト。それは発達を防ぎ、アレルギー反応の進行を促進し、鎮痒作用および抗滲出作用を有する。それは、アレルギー反応の初期ヒスタミン依存性段階に影響し、アレルギー反応の後期に炎症メディエーターの放出を制限し、好酸球、好中球および好塩基球の移動を減少させ、肥満細胞の膜を安定化させる。毛細血管の透過性を低下させ、組織浮腫の発症を防ぎ、平滑筋の攣縮を軽減する。ヒスタミン、特異的なアレルゲンの導入、冷却（冷蕁麻疹）による皮膚反応を排除します。気管支喘息におけるヒスタミン誘発気管支収縮を減少させる;セチリジンは、抗コリン作用および抗セロトニン作用を有しない。治療用量では鎮静作用はない。 50mgの患者で20分後に10mgの単回投与で降下した後の効果は、患者の95％で60分後に持続し、タブレットを服用した後、20分後に効果が現れる。治療コースの背景に対して、セチリジンの抗ヒスタミン剤効果に対する耐性は発達しない。治療終了後、効果は最大3日間持続する。
薬物動態
セチリジンの薬物動態学的パラメータは、5〜60mgの用量で薬物の任命と直線的に変化する。経口投与後、セチリジンは胃腸管から迅速かつ完全に吸収される。吸収率は低下し、Cmaxの値は23％低下するが、食物摂取は吸引の完全性に影響を与えない。成人では、1±0.5時間後に血漿中のCmaxの治療用量の薬物の単回投与に達し、300ng / mlである。分布;血漿タンパク質結合は93±0.3％であり、セチリジンの濃度が25-1000ng / mlの範囲で変化しない。 Vdは0.5l / kgである。10mgの用量で10日間薬物を服用すると、セチリジンは蓄積されない。セチリジンは母乳中に排泄される。代謝：少量では、O-脱アルキル化（シトクロムP450系を用いて肝臓で代謝される他のヒスタミンH1受容体アンタゴニストとは異なり）により体内で代謝され、薬理学的に不活性な代謝産物が形成される。撤回;成人では、T1 / 2は約10時間であり、服用量の約2/3は尿中にそのまま、糞便中では10％で排泄される。システムクリアランス - 53 ml /分;特別な群の患者における薬物動態;高齢患者および慢性肝疾患患者において、T1 / 2 10mgの単回投与量は約50％増加し、全身クリアランスは40％減少する。 6歳から12歳の小児のT1 / 2は6時間で、2歳から6歳の時に5時間、6ヶ月から2歳の時には3.1時間、軽度の腎不全（CC> 40 ml /分）の患者では、薬物動態パラメータは正常腎機能を有する患者のものと同様である。中等度の重度の腎不全患者および血液透析患者（CC <7ml /分）において、T1 / 2が10mgで経口投与された場合、3倍長くなり、全クリアランスは70％（0.3 ml /分/ kg）であり、正常な腎機能を有する患者と比較して、投与レジメンの対応する変化を必要とする。セチリジンは、血液透析中に体内から実質的に除去されない。慢性肝疾患（肝細胞性、胆汁うっ滞性または胆汁性肝硬変）の患者では、T1 / 2が50％延長し、総クリアランスは40％減少した（併用療法の補正はGFRの低下とともにのみ必要である）。
適応症
- 季節性および多年生アレルギー性鼻炎; - アレルギー性結膜炎; - 花粉症（花粉症）; - 蕁麻疹（慢性特発性を含む）; - 他のアレルギー性皮膚炎（アトピー性皮膚炎および神経皮膚炎を含む）、かゆみおよび発疹が伴う; - 血管浮腫（血管浮腫）。
禁忌
- 薬物の有効性と安全性に関する限られたデータのため、6ヵ月までの子供の年齢（滴下の場合）。 - 6歳までの子供の年齢（錠剤の場合）; - 妊娠; - 授乳期間; - 腎不全の末期段階（10ml /分未満のCC）; - セチリジン、ヒドロキシジンまたはピペラジン誘導体に対する過敏症、薬物の他の成分と同様に投与することができる。慎重に、慢性腎不全のために薬剤を処方すべきである（CC> 10ml /分で、投薬レジメンの補正が必要である）。尿滞留の素因を有する患者;てんかん患者および痙攣発作が増加した患者;高齢患者（年齢に関連した糸球体濾過の減少を伴う）; 1歳までの子供の年齢で（滴の場合）。
妊娠中および授乳中に使用する
実験的な動物実験では、セチリジンが発達中の胎児（出生後を含む）に直接的または間接的に有害な影響を及ぼさないことが明らかにされたが、妊娠および出産の経過も変化しなかった。妊娠中の安全性に関する十分かつ厳密に管理された臨床試験は実施されていないため、妊娠中にセチリジンを使用すべきではない。セチリジンは母乳中に排泄されるので、薬物の使用期間中の母乳育児の中止の問題は解決されるべきである。
投与量および投与
薬は経口で服用される。錠剤は食事に関係なく取られるべきであり、噛んだり、水を200ml搾ったりしないでください。成人と6歳以上の子供は、1日1回10mg（1タブ）または2回5mg（1/2タブ）またはドロップの形で錠剤の形で処方される - 初期用量は5mg 1必要に応じて1日1回10mg（20滴）まで増量することができる。治療効果を達成するには、5mg（10滴）の初期用量で十分な場合もあります。 6ヵ月から12ヵ月齢の小児には1日1回2.5 mg（5滴）が処方されています。 1〜2歳の小児 - 2.5mg（5滴）〜2回/日; 2〜6歳の小児 - 2.5mg（5滴）2回/日または5mg（10滴）1回/日。以来セチリジンは主に腎臓によって排泄されるが、腎不全患者および高齢者に薬剤を処方する場合、CCのサイズに応じて用量を調整する必要がある。 QA> 80ml /分（正常）または50-79ml /分（軽度の腎不全）の場合、通常の投薬計画 - 10mg（1タブまたは20滴）/日で処方される。 CCが30〜49ml /分（平均腎不全）である場合、薬物は1日1回5mg（1/2タブまたは10滴）で処方される。CCが10〜29ml / min（重度の腎不全ステージ）である場合、1日おきに5mg（1/2タブまたは10滴）。 CCが10ml /分未満（末期腎不全）未満では、薬物の使用は禁忌である。 QC（ml /分）= [140歳（年）]×体重（kg）/ 72×KK血清（mg / dl）;以下の式に従って、血清クレアチニンの濃度に基づいて男性のQCを算出することができる。女性のQCは、得られた値に係数0.85を掛けることによって計算することができる。腎不全と肝不全が併発しているため、上記の処方でも処方されています。肝機能障害および正常腎機能を有する患者は、投薬レジメンを調整する必要はない。正常な腎機能用量調整を有する高齢の患者は必要ではない。
副作用
可能な副作用は、身体システムおよび発生頻度に関して以下に列挙される：非常に頻繁に（> 1/10）;しばしば（1/10 - 1/100）;まれに（1/100 - 1/1000）;まれに（1/1000 - 1/10 000）;非常にまれに（<1/10 000）、未知（利用可能なデータに基づいて推定することは不可能）。消化器系の部分では：しばしば口が乾燥し、悪心があります。まれに - 下痢、腹痛。免疫系の部分では、まれに - 過敏症反応;非常にまれに - アナフィラキシーショック。神経系から：しばしば頭痛、疲労、めまい、眠気。まれに - 感覚異常（感受性の違反）。まれに発作;非常にまれに - 不快感、ジスキネジー、失調症、失神、振戦、チック;未知 - 記憶障害、incl。記憶喪失。精神障害：まれに - 激越;まれに - 侵略、混乱、鬱病、幻覚、睡眠障害;不明 - 自殺念慮。ビジョンの器官の部分では、ごくまれに - 調節障害、視力障害、眼振。聴覚障害と迷路障害の器官の部分では、頻度は不明です - めまい。心臓血管系以来：まれに - 頻脈。呼吸器系の部分では、しばしば - 鼻炎、咽頭炎。皮膚および皮下組織障害：珍しい - 発疹、かゆみ。まれに - 蕁麻疹;非常にまれに - 血管浮腫、持続性紅斑。泌尿器系から：非常にまれに - 排尿困難、夜尿症;不明 - 尿貯留。その他：まれに - 無力症、倦怠感。まれに - 末梢浮腫、体重増加;不明 - 食欲が増した。実験室および器械データ：肝転移酵素、アルカリホスファターゼ、GGTおよびビリルビン濃度の増加はまれである。ごくまれに - 血小板減少症。指示書に示されている副作用のいずれかが悪化したり、指示に示されていないその他の副作用が記載されている場合、患者は医師に連絡する必要があります。
過剰摂取
症状：セチリジンを50mg投与すると、混乱、下痢、めまい、疲労、頭痛、気分障害、散瞳、かゆみ、不安、衰弱、鎮静、眠気、昏睡、頻脈、振戦、治療：薬物を服用した直後 - 胃洗浄または嘔吐刺激。活性炭の使用、対症療法および支持療法が推奨される。特定の解毒剤はありません。血液透析は効果がない。
他の薬との相互作用
セチリジンとプソイドエフェドリン、シメチジン、ケトコナゾール、エリスロマイシン、アジスロマイシン、グリピジド、ジアゼパムおよびアンチピリンとの薬物動態学的相互作用を研究すると、臨床的に有意な望ましくない相互作用は見出されなかった。テオフィリン（400mg /日）と併用すると、セチリジンの全クリアランスは16％減少する（テオフィリンの動態は変化しない）。リトナビルを併用した場合、セチリジンのAUCは40％増加したが、リトナビルの類似指標はわずかに変化した（-11％）。マクロライド抗生物質（アジスロマイシン、エリスロマイシン）とケトコナゾールの同時使用は、患者のECGに変化をもたらさない。治療用量では、セチリジンはエタノールと臨床的に有意な相互作用を示さなかった（血液中のエタノール濃度0.5g / l）。しかし、アルコールを飲むことを控えるべきです。骨髄毒性薬物は、薬物の血液毒性を増加させる。
注意事項
脊髄損傷、前立腺肥厚、および尿滞留の他の素因を有する患者には注意が必要である。なぜなら、セチリジンは尿貯留のリスクを増加させる可能性がある。薬剤の一部であるパラヒドロキシ安息香酸メチルおよびパラヒドロキシ安息香酸プロピルは、アレルギー反応を引き起こす可能性があり、スロータイプ。滴は砂糖を含まない、スクラロースは甘味料として使用され、それは血清中のグルコース含有量に影響を与えないので、セトリン;糖尿病の患者にはドロップで薬を処方することができます。アレルギー検査を処方する前に、ヒスタミンH1受容体の阻害剤（セチリジンを含む）がアレルギー性皮膚反応の発症を阻害するという事実のため、3日間のウォッシュアウト期間が推奨される。 10mg /日の用量を超えると、精神運動反応の速度が遅くなることがあります。小児科での使用;中枢神経系への潜在的な抑制作用のために、セチリジンを1歳未満の小児に処方する際には注意が必要であるが、突然の幼児死亡症候群の危険因子（このリストに限定されない）： - 睡眠時無呼吸症候群または突然兄弟または姉妹と幼児の幼児死亡; - 妊娠中に母親が薬物やタバコを乱用する。 - 母親の若い年齢（19歳以下）。 - 子供を世話する看護師によるタバコケアの虐待（1日1パック以上のタバコ）。 - 定期的に眠りに落ち、背中に置かれていない子供。 - 早産（妊娠37週未満）または低体重（妊娠10週齢以下）で生まれた。 - 中枢神経系に抑制作用を有する薬剤の併用。車両および制御機構を運転する能力への影響車両および制御機構を運転する能力の客観的評価が、推奨用量で薬物を服用したときに有害事象を確実に明らかにしなかった場合、治療期間中に運転車両および他の潜在的に危険な種精神運動反応の濃度および速度の増加を必要とする活動。