Cetrin מצופה טבליות 10 מ"ג N20
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
Cetirizine
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Cetirizine dihydrochloride 10 מ"ג, מרכיבים: לקטוז - 106.5 מ"ג, עמילן תירס - 65 מ"ג, פובידון K30 - 2 מ"ג, סטיארט מגנזיום - 1.5 מ"ג. הרכב הקליפה: היפרומלוז - 3.3 מ"ג, מקרוגול 6000 - 0.661 מ"ג, דו-תחמוצת טיטניום - 0.706 מ"ג, טלק - 1.183 מ"ג, חומצה סורבית - 0.05 מ"ג, פוליסורבטים 80 - 0.05 מ"ג, דימתיקון - 0.05 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
חוסם קולטן Histamine H1. Cetirizine - hydroxyzine מטבוליטים, תחרות היסטמין histamine. זה מונע את הפיתוח ומקל על מהלך של תגובות אלרגיות, יש אנטיפרוריטי ואנטי exudative פעולה. היא משפיעה על השלב המוקדם בהיסטמין התלוי בתגובות אלרגיות, ומגבילה את שחרורם של מתווכים דלקתיים בשלב המאוחר של תגובה אלרגית, מקטינה את ההגירה של אאוזינופילים, נויטרופילים ובזופילים, מייצבת את קרומי תאי התורן. מפחית חדירות נימי, מונע את התפתחות בצקת רקמות, משחרר את העווית של השרירים החלקים. מבטל תגובות עור להכנסת histamine, אלרגנים ספציפיים, כמו גם קירור (עם אורטיס קר). מפחית את bronchoconstriction הנגרמת על ידי היסטמין על אסתמה הסימפונות; Cetirizine אין אנטיכולינרגי ו antiserotonin פעולה. במינון הטיפולי אין השפעה הרגעה. ההשפעה לאחר נטילת טיפות במינון יחיד של 10 מ"ג מתפתחת לאחר 20 דקות ב -50% מהחולים ולאחר 60 דקות ב -95% מהחולים, נמשכת יותר מ -24 שעות לאחר נטילת הטבליה, ההשפעה מתרחשת לאחר 20 דקות. על רקע קורס של טיפול, סובלנות לאפקט האנטי-היסטמין של cetirizine אינו מתפתח. לאחר הפסקת הטיפול, ההשפעה נמשכת עד 3 ימים.
פרמקוקינטיקה
הפרמטרים פרמקוקינטיים של שינוי cetirizine באופן ליניארי עם מינויו של התרופה במינון של 5-60 מ"ג. לאחר מתן אוראלי, cetirizine נספג במהירות ונספג לחלוטין בדרכי העיכול. צריכת המזון אינה משפיעה על שלמות היניקה, אם כי שיעור הקליטה יורד וערך Cmax פוחת ב -23%. במבוגרים, לאחר מנה אחת של התרופה במינון טיפולי של Cmax בדם הדם הוא הגיע לאחר 1 ± 0.5 שעות ו הוא 300 ng / ml. הפצה, מחייב חלבון פלזמה הוא 93 ± 0.3% ולא משתנה כאשר הריכוז של cetirizine הוא בטווח של 25-1000 ng / ml. VD הוא 0.5 l / kg.כאשר לוקחים את התרופה במינון של 10 מ"ג במשך 10 ימים, cetirizine אינו מצטבר. Cetirizine מופרש בחלב אם. מטבוליזם, בכמויות קטנות, הוא עובר חילוף חומרים בגוף על ידי O-dealkylation (בניגוד לתרופות אחרות של קולטן H1 מסוג histamine, אשר מטבוליזם בכבד באמצעות מערכת ציטוכרום P450), עם היווצרות מטבוליט לא פעיל מבחינה פרמקולוגית. נסיגה: במבוגרים, T1 / 2 הוא בערך 10 שעות.כ 2/3 של המינון נלקח מופרש בשתן ללא שינוי, 10% בצואה. שחרור המערכת - 53 מ"ל / דקה; פרמקוקינטיקה בקבוצות מיוחדות של חולים, בחולים קשישים וחולים במחלות כבד כרוניות, מינון יחיד של התרופה במינון של 10 מ"ג T1 / 2 גדל בכ -50%, והסילוק המערכתי מצטמצם ב -40%. T1 / 2 בקרב ילדים בני 6 עד 12 הוא 6 שעות, בגיל שנתיים עד 6 שנים - 5 שעות, בגיל 6 חודשים עד 2 שנים - 3.1 שעות; בחולים עם אי ספיקת כליות קלה (CC> 40 ml / min) הפרמטרים הפרמקוקינטיים דומים לאלו בחולים עם תפקוד כלייתי תקין. בחולים עם אי ספיקת כליות בחומרה בינונית ובחולים בהמודיאליזה, כאשר התרופה נלקחת דרך הפה במינון של 10 מ"ג T1 / 2, היא ארוכה פי 3, והסך הכולל מצטמצם ב -70% (0.3) מ"ל / דקה / ק"ג), יחסית לחולים עם תפקוד כלייתי תקין, הדורש שינוי מקביל במשטר המינון. Cetirizine הוא כמעט לא הוסרו מן הגוף במהלך hemodialysis. בחולים עם מחלות כבד כרוניות (שחמת הכבד, cholestatic או שחמת המרה), T1 / 2 התארך ב -50% והסך הכולל ירד ב 40% (תיקון של משטר המינון נדרש רק עם ירידה במקביל GFR).
אינדיקציות
- נזלת אלרגית עונתית ורבת שנים; - דלקת אלרגית אלרגית; - פולינוזיס (קדחת השחת); - אורטיקריה (כולל אידיופתית כרונית); - דלקת עור אלרגית אחרת (כולל אטופיק דרמטיטיס ונוירודרמטיטיס), מלווה בגרד ופריחה; - אנגיואדמה (אנגיואדמה).
התוויות נגד
- גיל הילדים עד 6 חודשים (עבור טיפות), בשל הנתונים המוגבלים על יעילות ובטיחות של התרופה; - גיל הילדים עד 6 שנים (עבור טבליות); - הריון; - תקופת הנקה; - שלב סופני של אי ספיקת כליות (CC פחות מ 10 מ"ל / דקה); - רגישות יתר ל - cetirizine, hydroxyzine או piperazine נגזרות,כמו גם מרכיבים אחרים של התרופה; בזהירות, יש לרשום תרופה לאי ספיקת כליות כרונית (עם CC> 10 ml / min, תיקון של משטר המינון נדרש); חולים עם גורמי נטייה לשמירת שתן; באפילפסיה וחולים עם נכונות עוויתית מוגברת; חולים קשישים (עם הפחתת גיל הקשורים של סינון גלומרולרי); בגיל הילדים עד שנה (לטיפות).
השתמש במהלך ההריון וההנקה
מחקרים ניסויים בבעלי חיים לא חשפו תופעות לוואי ישירות או עקיפות של cetirizine על העובר המתפתח (כולל בתקופה שלאחר הלידה), גם מהלך ההיריון והלידה לא השתנה. לא בוצעו מחקרים קליניים נאותים ומבוקר על בטיחות התרופה במהלך ההריון, ולכן cetirizine לא צריך לשמש במהלך ההריון. Cetirizine מופרש חלב אם, ולכן הנושא של הפסקת ההנקה לתקופה של שימוש בתרופה צריך להיפתר.
מינון ומינהל
התרופה נלקחת בעל פה. טבליות יש לקחת ללא קשר הארוחה, לא לעס ולחצה 200 מ"ל של מים. מבוגרים וילדים מעל גיל 6 נקבעים בצורת טבליות ב 10 מ"ג (1 tab.) 1 שעה / יום או 5 מ"ג (1/2 הכרטיסייה) 2 פעמים ביום, או בצורת טיפות - המינון ההתחלתי הוא 5 מ"ג 1 פעמים / יום (10 טיפות), במידת הצורך, את המינון ניתן להגדיל עד 10 מ"ג (20 טיפות) 1 פעם / יום. לפעמים מינון ראשוני של 5 מ"ג (10 טיפות) עשוי להיות מספיק כדי להשיג אפקט טיפולי. ילדים בגילאים 6 חודשים עד 12 חודשים הם prescribed 2.5 מ"ג (5 טיפות) 1 פעם / יום; ילדים בגילאי 1 עד 2 שנים - 2.5 מ"ג (5 טיפות) עד 2 פעמים ביום; ילדים בגילאי 2 עד 6 שנים - 2.5 מ"ג (5 טיפות) 2 פעמים ביום או 5 מ"ג (10 טיפות) 1 פעם ביום. מאז Cetirizine מופרש בעיקר על ידי הכליות, כאשר מרשם את התרופה לחולים עם אי ספיקת כליות וחולים קשישים, המינון צריך להיות מותאם בהתאם לגודל של CC; כאשר QA> 80 מ"ל / דקה (רגילה) או 50-79 מ"ל / דקה (אי ספיקת כליות קלה), התרופה נקבעת במשטר המינון הרגיל - 10 מ"ג (1 טבליות או 20 טיפות) ביום. כאשר CC הוא מ 30 עד 49 מ"ל / דקה (ממוצע דרגה של אי ספיקת כליות), התרופה היא prescribed ב 5 מ"ג (1/2 הכרטיסייה או 10 טיפות) של התרופה 1 פעם / יום.כאשר CC הוא מ 10 עד 29 מ"ל / דקה (שלב חמור של אי ספיקת כליות), 5 מ"ג (1/2 הכרטיסייה או 10 טיפות) כל יום אחר. עם CC פחות מ 10 מ"ל / דקה (אי ספיקת כליות בשלב הסופי), השימוש בתרופה הוא התווית. QC (ml / min) = 140 - גיל (שנים) × משקל גוף (ק"ג) / 72 × קרום KK (mg / dl). QC עבור נשים ניתן לחשב על ידי הכפלת הערך המתקבל על ידי גורם של 0.85; עם שילוב של אי ספיקה כלית, hepatatic, התרופה היא גם prescribed של משטר לעיל. חולים עם תפקוד כבד לקוי ותפקוד כלייתי תקין אינם צריכים להתאים את משטר המינון. חולים קשישים עם מינון תפקוד כליות תפקודי הכליות אינו נדרש.
תופעות לוואי
תופעות לוואי אפשריות מפורטות להלן עבור מערכות הגוף ותדירות התרחשות: לעתים קרובות (> 1/10); לעתים קרובות (1/10 - 1/100); לעתים רחוקות (1/100 - 1/1000); לעתים רחוקות (1/1000 - 1/10 000); מאוד לעתים רחוקות (<1/10 000), לא ידוע (בלתי אפשרי להעריך, על סמך הנתונים הזמינים). מצד מערכת העיכול: לעתים קרובות - יובש בפה, בחילות; לעיתים רחוקות - שלשולים, כאבי בטן; מצד המערכת החיסונית: לעיתים נדירות - תגובות רגישות יתר; לעיתים רחוקות מאוד - הלם אנפילקטי. של מערכת העצבים: לעתים קרובות - כאב ראש, עייפות, סחרחורת, נמנום; לעתים רחוקות - paresthesia (הפרת רגישות); לעתים רחוקות התקפים; לעיתים רחוקות מאוד - דיסגיאיה, דיסקינזיה, דיסטוניה, סינקופה, רעד, טיק; לא ידוע - פגיעה בזיכרון, כולל. אמנזיה; הפרעות נפשיות: לעיתים רחוקות - תסיסה; לעתים רחוקות - תוקפנות, בלבול, דיכאון, הזיות, הפרעות שינה; לא ידוע - מושג התאבדותי; בחלקו של איבר הראייה: לעתים רחוקות מאוד - הפרעות לינה, ראייה מטושטשת, ניסטגמוס. מצד איבר השמיעה והפרעות המבוך: התדר אינו ידוע - סחרחורת. מאז מערכת הלב וכלי הדם: לעתים נדירות - טכיקרדיה. על החלק של מערכת הנשימה: לעתים קרובות - דלקת, דלקת הלוע. על העור ועל רקמות תת עוריות: לעתים רחוקות - פריחה, גירוד; לעתים רחוקות - אורטיקריה; לעיתים רחוקות מאוד - אנגיואדמה, אדמומיות מתמשכת; ממערכת השתן: לעיתים רחוקות מאוד - דיסוריה, הרטבה; לא ידוע - שימור השתן; אחר: לעתים רחוקות - אסתניה, חולשה; לעיתים רחוקות - בצקת פריפריה,עלייה במשקל; לא ידוע - תיאבון מוגבר; נתונים מעבדה ואינסטרומנטליים: לעיתים נדירות - פעילות מוגברת של טרנמינאזות בכבד, phosphatase אלקליין, ריכוז GGT ובילירובין; לעתים רחוקות מאוד - טרומבוציטופניה; אם כל אחת מתופעות הלוואי המצוינות בהוראות מחמירות או כל תופעות לוואי אחרות שאינן מצוינות בהוראות, יש להודיע על כך לרופא.
מנת יתר
תסמינים: עם מנה אחת של cetirizine במינון של 50 מ"ג, היה בלבול, שלשול, סחרחורת, עייפות, כאבי ראש, חוסר חולשה, מיידריאזיס, גירוד, חרדה, חולשה, הרגעה, נמנום, קהות חושים, טכיקרדיה, רעד, שימור שתן. טיפול: מיד לאחר נטילת שטיפת קיבה או גירוי הקאה. מומלץ להשתמש בפחם פעיל, טיפול סימפטומטי ותומך. אין תרופה ספציפית. המודיאליזה אינה יעילה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
כאשר לומדים אינטראקציה פרמקוקינטי של cetirizine עם pseudohedhedrine, cimetidine, ketoconazole, אריתרומיצין, azithromycin, glipizide, diazepam ו antipyrine, לא נמצאה אינטראקציה קלינית משמעותית לא רצויה. עם שימוש בו זמנית עם תיאופילין (400 מ"ג ליום), הסליקה הכוללת של cetirizine מצטמצם ב -16% (הקינטיקה של תיאופילין לא משתנה); עם שימוש בו זמנית עם ritonavir, AUC של cetirizine גדל ב 40%, ואילו מחוון דומה של ritonavir השתנה במקצת (-11%). השימוש בו זמנית באנטיביוטיקה של מקרוליד (azithromycin, erythromycin) ו- ketoconazole אינו מוביל לשינויים ב- ECG של החולים. במינונים טיפוליים, cetirizine לא הראה אינטראקציה קלינית משמעותית עם אתנול (בריכוז אתנול של 0.5 גרם / ליטר בדם). עם זאת, יש להימנע שתיית אלכוהול. תרופות מיאלוטוקסיות מגבירות את ההמטוטוקסיטיות של התרופה.
זהיר
חולים עם פגיעה בחוט השדרה, hyperplasia הערמונית, כמו גם עם גורמים predisposing אחרים לשמירת השתן, דורשים זהירות כי cetirizine עשוי להגביר את הסיכון לשמירת שתן. Methyl parahydroxybenzoate ו- propyl parahydroxybenzoate, שהם חלק מהתרופה בצורת טיפות, יכולים לגרום לתגובות אלרגיות, כוללסוג איטי; טיפות לא מכילים סוכר, סוכרלוז משמש ממתיק, אשר אינו משפיע על התוכן של גלוקוז בדם, ולכן Cetrin; בטיפות ניתן לרשום לחולים עם סוכרת. לפני קביעת מבחני אלרגיה, מומלץ להאריך תקופה של שלושה ימים בשל העובדה כי מעכבים של קולטני H1 Histamine (כולל cetirizine) מעכבים את התפתחותן של תגובות עור אלרגיות. אם אתם עוברים את המינון של 10 מ"ג ליום, קצב התגובה הפסיכו-מוטורית עלול להאט. שימוש ברפואת ילדים: בשל ההשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית, יש להקפיד על מתן תרופות לטיפול בילדים מתחת לגיל שנה עם גורמי הסיכון הבאים לתסמונת מוות תינוקות פתאומית (אך לא רק לרשימה זו): - תסמונת APNEA Sleep מוות תינוקות בתינוקות עם אח או אחות; - התעללות האם בסמים או טבק במהלך ההריון; - גיל צעיר של האם (19 שנים ומעלה); - התעללות בטיפול על ידי אחות המטפלת בילד (1 סיגריות ביום או יותר); - ילדים אשר באופן קבוע להירדם עם הפנים למטה, אשר אינם ממוקמים על הגב שלהם; - מוקדמת (פחות מ 37 שבועות של הריון) או שנולדו עם תת משקל (מתחת לאחוזון העשירי של גיל הריון); - שימוש משולב בתרופות בעלות השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית; השפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה כאשר הערכה אובייקטיבית של היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה לא נחשפה באופן מהימן כל תופעות לוואי בעת נטילת התרופה במינון המומלץ, אך במהלך תקופת הטיפול מומלץ להימנע מנסיעה ברכב ומינים מסוכנים אחרים פעילויות הדורשות ריכוז מוגבר ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.