Comprimidos recubiertos de citalopram 20 mg N30
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Ingredientes activos
Citalopram
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Citalopram (en forma de bromhidrato) 20 mg; Sustancias auxiliares: celulosa microcristalina 93.80 mg, almidón pregelatinizado 40.40 mg, estearato de magnesio 0.80 mg. , talco 0,94 mg, dióxido de titanio 1,60 mg.
Efecto farmacologico
Citalopram es un antidepresivo, que pertenece al grupo de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Tiene una capacidad pronunciada para inhibir la recaptación de serotonina, no tiene o tiene una capacidad muy débil para unirse a varios receptores, incluidos los receptores de ácido gamma-aminobutírico (GABA), H1-histamina, D1- y D2-dopamina; 1-, 2-, beta-adrenérgico; Benzodiazepina y receptores m-colinérgicos, que explican la ausencia casi completa de efectos indeseables como crono negativo, efecto dromo e inotrópico, hipotensión ortostática, sedación y sequedad de boca. Citalopram inhibe la isoenzima CYP2D6 solo en muy poca medida y, por lo tanto, prácticamente no interactúa con los fármacos metabolizados por esta enzima. Por lo tanto, los efectos secundarios y efectos tóxicos son significativamente menores; el efecto antidepresivo generalmente se desarrolla después de 2 a 4 semanas de tratamiento; Citalopram no afecta los niveles séricos de prolactina y hormona del crecimiento; Citalopram no altera las funciones cognitivas / intelectuales y la función psicomotora y prácticamente no tiene un efecto sedante; Citalopram en dosis superiores a 40 mg por día puede causar cambios anormales en la actividad eléctrica del corazón (prolongación del intervalo QT en un ECG).
Farmacocinética
La biodisponibilidad de citalopram es del 80% y es prácticamente independiente de la ingesta de alimentos. La Cmáx en plasma se alcanza después de un promedio de 3 horas. La farmacocinética es lineal dependiente de la dosis en la administración de dosis únicas y múltiples (dosis en el intervalo de 10 a 60 mg por día). Cuando se toma 1 vez por día, el Css en plasma se fija después de 7-14 días de terapia. Vd - alrededor de 12-17 l / kg. Unión a proteínas plasmáticas - no más del 80%. En el plasma está presente sin cambios. Penetra en la leche materna. Se metaboliza por desmetilación, desaminación y oxidación con la participación del citocromo P450 (isoenzimas CYP3A4 y CYP2C19, en menor medida CYP2D6) con la formación de metabolitos farmacológicamente menos activos.La inhibición de una de estas enzimas puede ser compensada por otras enzimas. El citalopram T1 / 2 es de 1,5 días (36 horas). La excreción se realiza por los riñones (15%) y el hígado (85%). 12-23% de citalopram se excreta sin cambios a través de los riñones. Aclaramiento hepático - aproximadamente 0,3 l / min, aclaramiento renal - 0,05-0,08 l / min; Pacientes mayores de 65 años; hay un T1 / 2 más largo y valores de aclaramiento más bajos debido a una disminución en el metabolismo; insuficiencia de la función hepática; En pacientes con función hepática reducida, el citalopram se elimina más lentamente. T1 / 2 citalopram es casi dos veces más alto y las concentraciones plasmáticas de equilibrio de citalopram son casi dos veces más altas que en pacientes con función hepática normal después de tomar una dosis similar; deficiencia de la función renal; procede más lentamente sin efecto significativo sobre la farmacocinética. Los pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina por debajo de 30 ml / min) requieren precaución.
Indicaciones
- episodios depresivos de moderados y severos; - Trastornos de pánico.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al citalopram oa alguno de los excipientes que componen este medicamento. - Citalopram no debe usarse en combinación con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), incluyendo selegilina, moclobemida, linezolid (antibiótico), y también durante 14 días después de la interrupción de su administración. El tratamiento con inhibidores de la MAO puede iniciarse no antes de 7 días después de la interrupción del tratamiento con citalopram; - Citalopram está contraindicado en caso de uso simultáneo con medicamentos que prolongan el intervalo QT en el ECG (en particular, con pimozida), así como con la prolongación congénita del intervalo QT; - Los niños menores de 18 años son una contraindicación para el uso de citalopram, ya que no se ha establecido la eficacia y seguridad de su uso a esta edad.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Las mujeres embarazadas y lactantes no deben administrarse a citalopram si el beneficio clínico potencial no prevalece sobre el riesgo teórico, ya que no se ha establecido la seguridad del fármaco durante el embarazo y la lactancia en una mujer. El uso de citalopram en el tercer trimestre del embarazo puede afectar negativamente el desarrollo psicofísico del recién nacido.Los siguientes trastornos son posibles en recién nacidos cuyas madres han tomado inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina hasta el momento del parto: insuficiencia respiratoria, cianosis, falta de aliento, convulsiones, inestabilidad de la temperatura, dificultades de alimentación, vómitos, hipoglucemia, hipertensión o hipotensión muscular, hiperreflexia, temblor, nerviosismo, irritabilidad, letargo, llanto constante, somnolencia e insomnio. Los datos epidemiológicos sugieren que el uso de ISRS durante el embarazo, especialmente al final del embarazo, puede Puede aumentar el riesgo de hipertensión pulmonar persistente en los recién nacidos. El riesgo observado fue en 5 casos por 1000 embarazos. En la población general, el riesgo es de 1 a 2 casos de hipertensión pulmonar persistente en recién nacidos por cada 1000 embarazos, que pueden indicar efectos serotoninérgicos o la aparición del síndrome de "cancelación". En el caso de citalopram durante el embarazo, su recepción no debe interrumpirse bruscamente.
Posología y administración.
Citalopram se toma por vía oral una vez al día (sin masticar, con una pequeña cantidad de líquido). El medicamento se puede usar en cualquier momento del día, independientemente de la comida, se recomienda tomar el medicamento a la misma hora del día; Depresión; la terapia de depresión comienza con tomar 20 mg de citalopram por día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente y de la gravedad de la depresión, la dosis puede aumentarse hasta un máximo de 40 mg por día. Trastorno de pánico: Para los trastornos de pánico, la dosis recomendada para 1 semana es de 10 mg por día, luego la dosis se incrementa a 20 mg por día. La dosis diaria, dependiendo de la respuesta individual del paciente, puede incrementarse aún más a 40 mg por día; pacientes de 65 años de edad; la dosis diaria recomendada para ancianos es de 10-20 mg. Dependiendo de la respuesta individual y la gravedad de la depresión, la dosis puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg por día. Función renal deteriorada; en la insuficiencia renal crónica, no se requiere una corrección de la dosis del régimen de dosis de leve a moderada. Los pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina por debajo de 30 ml / min) requieren precaución en la selección de la dosis Disfunción hepática: en pacientes con insuficiencia hepática leve y moderada, la dosis inicial es de 10 mg por día durante las dos primeras semanas. Dependiendo de la reacción, la dosis puede aumentarse a 20 mg por día.Los pacientes con insuficiencia hepática grave requieren extrema precaución en la selección de la dosis; pacientes con baja actividad de isoenzima CYP2C19; en pacientes con baja isoenzima CYP2C19, la dosis inicial es de 10 mg por día durante dos semanas. Dependiendo de la respuesta, la dosis puede aumentarse hasta 20 mg por día; Duración del tratamiento; El efecto se manifiesta después de 2-4 semanas, la duración del curso del tratamiento está determinada por la condición del paciente, la efectividad y la tolerabilidad de la terapia administrada y un promedio de 6 meses. su abolición; la sintomatología, que se puede observar con una abolición aguda del citalopram, no es característica. En la mayoría de los casos son mareos, cefaleas, parestesias, insomnio, astenia, nerviosismo, temblores, náuseas y / o vómitos. Si se completa el tratamiento, el citalopram debe suspenderse gradualmente durante varias semanas para evitar el síndrome de "cancelación". En la mayoría de los casos, aproximadamente 2 semanas son suficientes para esto, pero en cada caso el médico decide esta pregunta individualmente: para algunos pacientes puede tomar de 2 a 3 meses o más.
Efectos secundarios
Al igual que con el uso de otros fármacos del grupo SSRI, se observan reacciones secundarias indeseables contra el uso de citalopram, pero son de naturaleza transitoria y se expresan débilmente; mejorar la condición de los pacientes; la frecuencia de las reacciones adversas: muy a menudo - ≥10%; a menudo - ≥1%, pero <10%; con poca frecuencia - ≥0.1%, pero <1%; raramente - ≥0.01%, pero <0.1%; muy raramente - <0.01%; pueden ocurrir las siguientes reacciones adversas; Reacciones alérgicas: con poca frecuencia, aumento de sensibilidad; muy raramente - reacciones anafilácticas desde el lado del sistema nervioso central: muy a menudo - somnolencia, dolor de cabeza, temblor, mareo; a menudo - migraña, parestesia, trastornos del sueño; con poca frecuencia - trastornos extrapiramidales, convulsiones; en raras ocasiones, el síndrome de serotonina (una combinación de excitación, temblor, mioclono e hipertermia); La frecuencia es desconocida: agitación psicomotora, acatisia. Desde la esfera mental: muy a menudo: agitación, nerviosismo; a menudo - disminución de la libido,violación del orgasmo (en mujeres), ansiedad, confusión, somnolencia, disminución de la concentración, sueños extraños, amnesia; con poca frecuencia - agresión, despersonalización, alucinaciones, manía, euforia, aumento de la libido; La frecuencia es desconocida: ataques de pánico, bruxismo, pensamientos suicidas. Del sistema digestivo: muy a menudo: boca seca, náuseas, estreñimiento; a menudo - vómitos, flatulencia, diarrea, dolor abdominal, hepatitis; la frecuencia es desconocida - hemorragia gastrointestinal; desde el lado del sistema cardiovascular: muy a menudo - una sensación de latido cardíaco; a menudo - taquicardia, hipertensión arterial, hipotensión ortostática; Raramente - bradicardia, presión arterial baja, arritmia; Frecuencia desconocida: prolongación del intervalo QT en el ECG a menudo - una violación del gusto, trastornos visuales, con poca frecuencia - zumbidos en los oídos. Del sistema respiratorio: a menudo - rinitis, sinusitis; con poca frecuencia - la tos; raramente - disnea. Por parte del sistema reproductor: a menudo - una violación de la función sexual, es decir, una violación de la eyaculación, disminución de la libido, impotencia, trastornos menstruales; raramente - galactorrea;; Del sistema urinario: a menudo - micción dolorosa, poliuria.; Trastornos metabólicos: a menudo - pérdida de apetito, pérdida de peso, aumento del apetito; rara vez, secreción insuficiente de hormona antidiurética (ADH), aumento de peso, hiponatremia; hipopotasemia de la piel: muy a menudo - sudoración excesiva, a menudo - erupción cutánea, picazón; con poca frecuencia - fotosensibilidad, urticaria, alopecia, púrpura; La frecuencia es desconocida: angioedema, hematomas. Del sistema musculoesquelético: poco frecuente: mialgia, artralgia, mayor riesgo de lesiones y fracturas Indicadores de laboratorio: a menudo, cambios en los indicadores de laboratorio de la función hepática con poca frecuencia - aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, cambios en el electrocardiograma (prolongación del intervalo QT), hiponatremia; Otros: rara vez - hipertermia, bostezo, aumento o disminución del peso corporal.
Sobredosis
Los síntomas de sobredosis: convulsiones, somnolencia, taquicardia, bradicardia, hipotonía o hipertensión, náuseas, vómitos, temblores, síndrome de la serotonina, agitación, mareos, midriasis, estupor, sudoración, cianosis de la piel, insuficiencia cardíaca, bloqueo de rama, hiperventilación La arritmia auricular, la arritmia ventricular, el coma, el coma y los casos letales de sobredosis con citalopram son extremadamente raros, la mayoría de ellos incluye una sobredosis simultánea con otros fármacos. y.; Tratamiento de sobredosis: no existe un antídoto específico. En caso de sobredosis, el lavado gástrico debe realizarse lo antes posible. El tratamiento es sintomático y de apoyo. Se recomienda la observación médica, con pérdida de conciencia e insuficiencia respiratoria - intubación, así como un control cuidadoso del ECG y otras funciones vitales, ya que existe un alto riesgo de arritmias fatales acompañadas de taquicardia sinusal, ritmo nodal, prolongación del intervalo QT, en particular, se pueden desarrollar arritmias piruetas. , arritmias ventriculares.
Interacción con otras drogas.
Uso combinado; con inhibidores de la MAO; el tratamiento concomitante con los inhibidores de la MAO está contraindicado (no es selectivo ni selectivo) debido al riesgo de efectos secundarios graves, incluidos sindrome de serotonina. Citalopram no debe utilizarse en combinación, incl. con selegilina, moclobemida, linezolid (antibiótico), etc., así como dentro de los 14 días posteriores a la interrupción de la ingesta. El tratamiento con inhibidores de la MAO puede iniciarse no antes de 7 días después de la interrupción del tratamiento con citalopram. Con medicamentos que prolongan el intervalo QT; Uso con medicamentos que prolongan el intervalo QT, como los antiarrítmicos (procainamida, amiodarona, etc.), medicamentos antipsicóticos / neurolépticos (por ejemplo, derivados de fenotiazina, pimozida, haloperidol), antidepresivos tricíclicos e ISRS (fluoxetina), fármacos antimicrobianos (antibióticos macrólidos y sus análogos, por ejemplo, eritromicina, claritromicina; quinolona y fluoroquinolona: sparfloxacina, moxifloxacina, pentamidina), bloqueantes de los receptores H1-histamina (astemizol, mizolastina), agentes antifúngicos de la serie de jonús (reconsiderados), adiestradas en las costumbres, costumbres, costillas, costillas, costillas y costumbres. actividad eléctrica del corazón (prolongación del intervalo QT en el ECG) y conduce a un trastorno del ritmo cardíaco (que incluyedesarrollo de arritmias del tipo "pirueta", que puede ser fatal; Pimozide; El uso simultáneo de pimozide y citalopram está contraindicado porque su uso combinado alarga el intervalo QT. Esto también se aplica a remedios tales como amitriptilina, maprotilina, venlafaxina, terfenadina, haloperidol, droperidol, clorpromazina, tioridazina. El uso combinado de Citalopram se debe realizar con precaución: Citalopram puede reducir el umbral de preparación convulsiva. Es necesario tener precaución al tomar otros medios para reducir el umbral de preparación convulsiva (antidepresivos tricíclicos, ISRS, neurolépticos - derivados de fenotiazina, tioxanteno y butirofenona; meflokhina y tramadol); con el uso simultáneo de citalopram y triptófano, se han producido casos de actividad del fármaco. Es recomendable no combinar medicamentos serotoninérgicos como el sumatriptán u otros triptanos, así como el tramadol con el citalopram. El uso simultáneo de citalopram y preparados que contengan la hierba de San Juan (Hypericum perforatum) puede provocar un aumento de los efectos secundarios. Concentraciones de citalopram en sangre. Por lo tanto, se recomienda tener precaución cuando se prescriben dosis máximas de la vena, así como la vena, la vena y la vena. ticlopidina y dipiridamol) puede ocurrir un trastorno de la coagulación. En tales casos, al comienzo o al final del tratamiento con citalopram, es necesario un control regular de la coagulación sanguínea. Con la administración simultánea con warfarina, el tiempo de protrombina aumenta en un 5%, no hay interacción de citalopram con alcohol. Sin embargo, como en el caso de otros psicotrópicos, no se recomienda el uso simultáneo de citalopram y alcohol. Los estudios in vitro han revelado que el citalopram se convierte en sus derivados desmetilados con la participación de las isoenzimas CYP2C19 y CYP3A4, así como con una pequeña contribución de la isoenzima CYP2D6. Se ha demostrado que la inhibición de una de las enzimas puede ser compensada por otras enzimas.El efecto inhibitorio de citalopram en estas y otras isoenzimas del citocromo P450 es débil o insignificante, por lo tanto, el citalopram tiene una capacidad baja para interacciones farmacológicas clínicamente significativas conocidas para esta situación. Sin embargo, se necesita precaución si el citalopram se prescribe junto con medicamentos que se metabolizan principalmente por la isoenzima CYP2D6 y tienen un índice terapéutico bajo. Aunque no se dispone de datos clínicos sobre estudios farmacocinéticos de dosis múltiples, existen datos in vitro (un modelo de microsomas hepáticos humanos) que muestran una formación más lenta de derivados de citalopram desmetilados en un 45–60% y en un 75–85% en comparación con el control después de agregar ketoconazol y omeprazol. , respectivamente. Puede resultar necesario en estos casos, la atención en la asignación junto con citalopram tales inhibidores fuertes de CYP3A4, como ketoconazol, itraconazol, fluconazol, o tan fuertes inhibidores de CYP2C19, como omeprazol, esomeprazol, fluvoxamina, ticlopidina, lansoprazol, ya que sus co-administración con citalopram puede Reducir significativamente el aclaramiento de citalopram. Por lo tanto, la dosis máxima recomendada de citalopram para pacientes que toman juntos inhibidores de la isoenzima CYP2C19 no debe exceder los 20 mg / día, incl. y porque aumenta el riesgo de prolongación del intervalo QT. El uso combinado de citalopram con imipramina o desipramina no afecta la concentración de imipramina y citalopram, pero aumenta la concentración de desipramina; Puede ser necesario ajustar la dosis de desipramina.
Instrucciones especiales
Los niños menores de 18 años están contraindicados para el uso de citalopram, ya que su eficacia y seguridad no se han establecido a esta edad. En relación con la posibilidad de intentos de suicidio, los pacientes con depresión necesitan un control cuidadoso de los pacientes al inicio del tratamiento y prescriben dosis mínimas efectivas para reducir riesgo de sobredosis. Esta precaución también debe observarse en el tratamiento de otros trastornos mentales debido a la posibilidad de enfermedad simultánea de un episodio depresivo. Las depresiones graves se caracterizan por el riesgo de actos suicidas, que pueden persistir hasta que se logre una remisión sustancial.En este sentido, al inicio del tratamiento, se puede mostrar una combinación con medicamentos del grupo de benzodiazepinas o neurolépticos y supervisión médica constante (para confiar el almacenamiento y distribución de medicamentos a personas de confianza). En el tratamiento de los trastornos de pánico con la prescripción de antidepresivos y / o benzodiacepinas, en algunos pacientes, la ansiedad o la ansiedad aumentan considerablemente en respuesta al tratamiento iniciado. Esta condición (llamada por los especialistas "desinhibición patológica" o simplemente "ansiedad paradójica", el término aún no se ha aprobado) se considera un fenómeno raro, aunque esta reacción patológica se ha documentado repetidamente en la literatura científica. Esta "ansiedad paradójica" generalmente disminuye durante las primeras semanas después del inicio del tratamiento. Se recomienda comenzar con una dosis baja para reducir el riesgo de ansiedad paradójica. En este caso, se recomienda la retirada del fármaco si una reacción tan paradójica no desaparece durante mucho tiempo y si las complicaciones de la terapia superan los beneficios del tratamiento. En niños, adolescentes y jóvenes (menores de 24 años) con depresión y otros trastornos mentales, se comparan los antidepresivos con Con placebo, aumenta el riesgo de pensamientos suicidas y comportamientos suicidas. Por lo tanto, cuando se prescribe citalopram o cualquier otro antidepresivo en esta categoría de pacientes, el riesgo de suicidio debe correlacionarse con los beneficios de su uso. En estudios a corto plazo, el riesgo de suicidio no aumentó en personas mayores de 24 años, mientras que en personas mayores de 65 años se redujo algo. Durante el tratamiento con antidepresivos, todos los pacientes deben ser monitoreados para detectar tempranamente las tendencias suicidas; Citalopram debe usarse con precaución en la insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina por debajo de 30 ml / min), hipomanía, manía, epilepsia sin control farmacológico, depresión con intentos suicidas diabetes, cirrosis hepática, tendencia al sangrado; uso simultáneo con medicamentos que reducen el umbral de preparación convulsiva y causan hiponatremia con etanol, así como medicamentos que son metabolizados por la isoenzima CYP2C19; para las violaciones de la secreción de hormona antidiurética, especialmente un alto nivel de riesgo en mujeres mayores. El tratamiento con Citalopram puede alterar el control glucémico en pacientes con azúcar m diabetesLa dosis de insulina y / o de los agentes hipoglucemiantes orales debe ajustarse. La Akatizia rara vez es posible, se caracteriza por un sentido constante o recurrente de ansiedad motora interna y se manifiesta en la incapacidad de permanecer quieto en una posición o permanecer inmóvil durante mucho tiempo. Se lleva a cabo durante las primeras semanas de tratamiento y puede desarrollarse manía en pacientes con trastorno bipolar. Luego debe interrumpirse el tratamiento con citalopram. Es necesario usar citalopram con precaución en presencia de dependencia de drogas (incluida la historia clínica) y convulsiones epilépticas en la historia; Citalopram no debe usarse en combinación con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) si la función está muy deteriorada. Se requiere cuidado de los riñones. En caso de una función hepática anormal, tomar el medicamento se limita a las dosis mínimas recomendadas. Los pacientes ancianos requieren una reducción de la dosis de citalopram. Con el desarrollo de un estado maníaco, el medicamento debe suspenderse. Dosis inicial. El cese abrupto del tratamiento con Citalopram puede llevar al síndrome de "abstinencia". Tales reacciones adversas pueden ocurrir, como mareos, dolores de cabeza, náuseas. Para evitar la aparición del síndrome de "cancelación" se requiere una retirada gradual del medicamento en unas pocas semanas; efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control; Citalopram debe utilizarse con precaución en personas cuyas actividades estén relacionadas con los mecanismos o el control de vehículos en movimiento. Citalopram no reduce las capacidades mentales y la velocidad de las reacciones psicomotoras; sin embargo, en los pacientes podemos esperar una reducción en la atención y concentración debido a la enfermedad existente, reacciones adversas del tratamiento que se está llevando a cabo o de ambas.
Prescripción
Si