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有効成分
シタロプラム
リリースフォーム
丸薬
構成
補助剤：微晶質セルロース93.80mg、アルファ化デンプン40.40mg、ステアリン酸マグネシウム0.80mg;フィルムフィルム組成：Opadry II 6.40mg（ポリビニルアルコールを含む）2.56mg、マクロゴール1.30mg 、タルク0.94mg、二酸化チタン1.60mg。
薬理効果
シタロプラムは、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）群に属する抗うつ薬である。これは、セロトニン再取り込みを阻害する顕著な能力を有し、γ-アミノ酪酸受容体（GABA）、H1-ヒスタミン、D1-およびD2-ドーパミンを含む多くの受容体に結合する能力を有しないか、または非常に弱い。 1-、2-、β-アドレナリン作動性;ベンゾジアゼピンおよびm-コリン作動性受容体は、負のクロノ - 、ドロモ - およびイノトロピック効果、起立性低血圧、鎮静および口腔乾燥のような望ましくない効果のほとんど完全な欠如を説明する。シタロプラムは、CYP2D6アイソザイムをごくわずかしか阻害しないため、この酵素によって代謝される薬物とは実質的に相互作用しません。したがって、副作用と毒性作用は有意に少ない;抗うつ効果は、通常、2-4週間の治療後に発症する; Citalopramは、プロラクチンおよび成長ホルモンの血清レベルに影響しない; Citalopramは、認知/知的機能および精神運動機能実際には鎮静効果がありません; Citalopramは1日40mgを超える用量で心臓の電気的活動に異常な変化を引き起こす可能性があります（ECGでのQT間隔の延長）。
薬物動態
シタロプラムの生物学的利用能は80％であり、食物摂取量とはほとんど無関係である。血漿中のCmaxは、平均3時間後に達成される。薬物動態は、単回投与および複数回投与（1日あたり10〜60mgの範囲の用量）の投与において線形用量依存性である。 1日1回服用する場合、血漿中のCssは、治療の7〜14日後に設定される。 Vd - 約12-17 l / kg。血漿タンパク質結合 - 80％以下。血漿中には変化がない。シトクロムP450（CYP3A4およびCYP2C19アイソザイム、より少ない程度でCYP2D6）の関与により、脱メチル化、脱アミノ化および酸化により代謝され、薬理学的に活性の低い代謝産物が形成される。これらの酵素の1つの阻害は、他の酵素によって補償することができる。 T1 / 2シタロプラムは1.5日（36時間）です。排泄は腎臓（15％）および肝臓（85％）によって行われる。シタロプラムの12〜23％が腎臓を通して変化しないまま排泄される。肝クリアランス - 約0.3リットル/分、腎クリアランス - 0.05〜0.08リットル/分、65歳以上の患者;代謝の低下によりT1 / 2およびクリアランス値がより長い;肝機能の不全; Y肝機能が低下した患者では、シタロプラムはより緩徐に排泄される。 T1 / 2シタロプラムはほぼ2倍の高さであり、シタロプラムの平衡血漿濃度は、同様の用量を服用した後の正常な肝機能を有する患者の約2倍である;腎機能不全;薬物動態に有意な影響を与えることなく、ゆっくりと進行する。重度の腎不全（30 ml /分未満のクレアチニンクリアランス）の患者は注意が必要です。
適応症
- 中程度および重度のうつ病エピソード。 - パニック障害。
禁忌
- シタロプラムまたはこの薬剤を構成する賦形剤のいずれかに対する過敏症。 - セレガリンは、セレギリン、モクロベミド、リネゾリド（抗生物質）を含むモノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAO）と併用してはならず、投与中止後14日間は使用しないでください。シタロプラムを中止してから7日以内にMAO阻害剤による治療を開始することができます。 - Citalopramは、ECG（特に、ピモジド）のQT間隔を延長する薬物とQT間隔の先天性の延長とを同時に使用する場合には禁忌である。 - 18歳未満の子供は、この年齢での使用の有効性および安全性が確立されていないため、シタロプラムの使用に対する禁忌である。
妊娠中および授乳中に使用する
潜在的な臨床的利益が理論上のリスクを上回らない場合、妊婦および授乳中の女性はシタロプラムに与えてはならない女性の妊娠中および授乳中の薬物の安全性は確立されていません。妊娠第3期のシタロプラムの使用は、新生児の精神生理学的発達に悪影響を与える可能性があります。呼吸不全、チアノーゼ、息切れ、痙攣、温度不安定、摂食障害、嘔吐、低血糖、筋肉高血圧または低血圧、反射亢進、振戦、緊張感、過敏性、麻薬性腎不全などの選択的セロトニン再取り込み阻害薬を服用した新生児では、眠気、眠気、不眠症などの疫学的データから、妊娠中、特に妊娠後期にSSRIを使用すると、新生児の持続性肺高血圧のリスクを高めることができる。観察されたリスクは1000例の妊娠5例であった。一般的な集団では、妊娠1000人当たりの新生児における持続性肺高血圧の1〜2例がセロトニン作用または「キャンセル」症候群の発生を示唆するリスクがある。シタロプラムが妊娠中に使用される場合、その投与は突然中断されるべきではない。
投与量および投与
シタロプラムは、1日1回（咀嚼することなく、少量の液体で）経口的に服用される。この薬剤は、食事に関係なく、1日のうちのいつでも使用することができ、同じ時間に薬剤を服用することが推奨される;うつ病;うつ病療法は、1日に20mgのシタロプラムを服用することから始まる。パニック障害;パニック障害については、1週間の推奨用量は1日あたり10mgであり、次いで1日あたり20mgまで増加する。患者の個々の反応に応じて、毎日の投与量をさらに40mg /日に増やしてもよい; 65歳以上の患者;老人の推奨される1日量は10-20mgである。腎機能障害;慢性腎不全では、投薬レジメンの軽度から中程度の重症度の矯正は必要とされない。肝機能障害;軽度および中等度の肝機能不全の患者では、最初の2週間の最初の投与量は1日当たり10mgです（肝機能不全を伴う患者では、クレアチニンクリアランスは30ml /分以下）。反応に応じて、用量を1日あたり20mgに増加させることができる。重度の肝機能障害を有する患者は、用量選択において非常に注意が必要である; CYP2C19アイソザイム活性が低い患者;低CYP2C19アイソザイム患者では、初期用量は1日あたり10mgで2週間である。治療の持続時間; 2-4週間後にその効果が現れ、治療期間は患者の状態、投与される治療の有効性および忍容性によって決定され、平均は6ヶ月である。その廃止;シタロプラムを急激に廃止したことが示される症状は、特徴的ではない。これは、めまい、頭痛、感覚異常、不眠症、無力症、神経症、震え、吐き気、および/または嘔吐が最も多く、治療が完了した場合、「キャンセル」症候群を避けるために数週間かけて徐々に中止する必要があります。ほとんどの場合、約2週間で十分ですが、いずれの場合も医師はこの質問を個別に決定します。患者によっては2〜3カ月以上かかることがあります。
副作用
SSRI群の他の薬剤の使用と同様に、シタロプラムの使用に対して望ましくない副作用が認められるが、一過性で弱く発現する。シタロプラムの使用に対する副作用は、治療の最初の1〜2週間で観察され、通常、患者の状態を改善する;副作用の頻度：非常に頻繁に - ≧10％;多くの場合、1％以上、10％未満。まれに - 0.1％以上、1％未満。稀には≧0.01％、しかし<0.1％;非常にまれに - <0.01％;以下の副作用があらわれることがある;アレルギー反応：まれであり、感度の増加;非常にまれに - アナフィラキシー反応。中枢神経系の側から：非常に頻繁に - 眠気、頭痛、振戦、めまい;頻繁に - 片頭痛、感覚異常、睡眠障害;まれに - 錐体外路疾患、痙攣;まれに、セロトニン症候群（覚醒、振戦、ミオクローヌス、および温熱療法の組み合わせ）;頻度は不明です - 精神運動、精神遅滞精神球から：非常に頻繁に - 激越、緊張。しばしば - リビドーの減少、オーガズム（女性）、不安、混乱、眠気、集中力の低下、奇妙な夢、記憶喪失;まれに - 侵略、非個人化、幻覚、マニア、陶酔、リビドー増加。頻度は不明 - パニック発作、慢性的な発作、自殺思考消化器系から：非常に頻繁に - 口が乾燥し、悪心、便秘、しばしば - 嘔吐、鼓腸、下痢、腹痛、肝炎;頻度は不明です - 胃腸出血;心臓血管系の側から：非常に頻繁に - 心拍の感覚;しばしば - 頻脈、動脈性高血圧、起立性低血圧;まれに - 徐脈、低血圧、不整脈。未知の頻度 - ECG上のQT間隔の延長;造血器官の側から：まれに - 出血（例えば、婦人科出血、胃腸管の出血、斑状出血など）。多くの場合、味覚、視覚障害、耳に鳴らすことはまれに起こる。呼吸器系から：頻繁に - 鼻炎、副鼻腔炎。まれに - 咳;まれに - 呼吸困難。生殖器系の部分では、しばしば、性機能の侵害、すなわち射精の違反、性欲の低下、インポテンス、月経障害;尿路系から：しばしば痛みを伴う排尿、多尿症、代謝障害：しばしば - 食欲不振、体重減少、食欲の増加、まれに、抗利尿ホルモン（ADH）の不十分な分泌、体重増加、低ナトリウム血症;低カリウム血症：皮膚から：非常に頻繁に - 過度の発汗、しばしば皮膚発疹、かゆみ、まれに - 光感受性、蕁麻疹、脱毛症、紫斑病;頻度は不明 - 血管浮腫、あざけり筋骨格系から：まれに - 筋肉痛、関節痛、傷害および骨折のリスク上昇ラボの指標：しばしば肝機能の検査指標の変化;まれに - 肝酵素の活性の増加、心電図（QT間隔の延長）、低ナトリウム血症の変化、その他：まれに - 体重の上昇、体温の上昇または下降。
過剰摂取
過量投与の症状：痙攣、眠気、頻脈、徐脈、低血圧または高血圧、吐き気、嘔吐、振戦、セロトニン症候群、興奮、めまい、散瞳、昏迷、発汗、皮膚のチアノーゼ、心不全、ブランチブロックをバンドルし、過換気、シタロプラムの過剰摂取の心房細動、心室細動、昏睡,.昏睡や死亡例は極めてまれであり、それらのほとんどは、他の薬剤との同時過剰摂取を伴います過量投与：特定の解毒剤はありません。過剰摂取の場合、できるだけ早く胃洗浄を行うべきである。治療は症候性であり、支持的である。意識と呼吸の乱れの損失が推奨される医療監視、 - 挿管だけでなく、洞性頻脈、結節リズム、QT延長を伴う致死的な不整脈の危険性が高いとしてECGおよびその他の重要な機能の注意深い監視が、特に、そのような「ピルエット」として不整脈を発症することが、心室性不整脈。
他の薬との相互作用
併用C MAO阻害薬は禁忌; MAO阻害剤による併用治療を含む、深刻な副作用のリスクに関して（非選択的および選択的の両方）は禁忌でありますセロトニン症候群。シタロプラムは併用しないでください。セレギリン、モクロベミド、リネゾリド（抗生物質）、等、及び投与中止後14日間。治療MAO阻害剤は、シタロプラムの中止後7日以上早く開始することができる;.手段間隔にQTを延長するので、薬物と許容できない使用は、（等プロカインアミド、アミオダロン、）抗不整脈薬として間隔QTを延長、抗精神病薬/神経遮断薬（例えば、フェノチアジン、ピモジド、ハロペリドールの誘導体）、三環系抗うつ薬及びSSRI（フルオキセチン）、エリスロマイシン、クラリスロマイシンなどの抗菌剤（マクロライド系抗生物質およびそれらのアナログ; manufacナイキノロン及びフルオロキノロン：スパルフロキサシン、モキシフロキサシン、ペンタミジン）は、H1ヒスタミン受容体（アステミゾール、ミゾラスチン）ブロッカー日あたり40mgのが異常な変化を引き起こす可能性超える用量でシタロプラムとしてアゾール（ケトコナゾール、フルコナゾール）、ドンペリドン、オンダンセトロンを、抗真菌剤電気的な心臓の活動（心電図上のQT間隔を長く）し、不規則な心拍をもたらす（含みます致命的であり得る不整脈のタイプ「ピルエット」の開発）、;.ピモジド;それらの共同利用間隔QTを長くするため禁忌ピモジド及びシタロプラムの同時使用。それはまた、アミトリプチリン、マプロチリン、ベンラファクシン、テルフェナジン、ハロペリドール、ドロペリドール、クロルプロマジン、チオリダジンなどの手段に関し、併用シタロプラムは注意して行わなければならない：;シタロプラムは発作閾値を低下させることができます。発作閾値を低下させる他の手段を受信しながら注意を必要とする（三環系抗うつ剤、SSRIは、神経 - フェノチアジン誘導体、チオキサンテンおよびブチロフェノン、メフロキンおよびトラマドールを）;シタロプラムおよびトリプトファン利得を同時に用いることにより薬物作用の症例を報告しました。それは、このようなスマトリプタンまたは他のトリプタン、およびトラマドール;.シタロプラムの同時使用やセントジョンズワートを含有製剤として受信シタロプラムセロトニン作動薬を組み合わせることではないことをお勧めし（オトギリソウ）平衡の緩やかな増加を引き起こしてシメチジンの同時適用に伴って増加副作用;.につながる可能性シタロプラムの血中濃度。シメチジンの高用量のアプリケーションと同時にシタロプラムの最大用量を割り当てる場合したがって、注意が助言される;.間接的な抗凝固剤と血液凝固（非定型神経弛緩薬およびフェノチアジン誘導体、三環系抗うつ薬、アスピリンおよび非ステロイド性抗炎症剤の大部分に影響を与える他の薬剤とシタロプラムの同時使用でチクロピジンおよびジピリダモール）凝固障害が起こることがある。このような場合には、シタロプラムの治療の開始または終了時に検出されていない5％ワルファリンプロトロンビン時間の増加と同時投与すると;.血液凝固の定期的なモニタリングを必要とする。アルコールとシタロプラムの対話。他の向精神薬の場合のようしかし、シタロプラムおよびアルコールの同時使用は;.におけるインビトロ研究を推奨していないシタロプラムをアイソザイムCYP2C19及びCYP3A4を含むその脱メチル化誘導体に、ならびに小さな寄与アイソザイムCYP2D6と変換されることが明らかになりました。酵素の1つの阻害が他の酵素によって補償され得ることが証明されている。シタロプラムこれらおよび他のシトクロムP450アイソザイムの阻害作用は弱いか無視できる程度であるので、シタロプラムは、このような状況のために知られ、関連する薬物相互作用を臨床的にするために低い能力を持っています。シタロプラムは、主にCYP2D6のイソ酵素ので、低い治療指数を有する代謝される薬物を投与した場合は、注意が必要とされています。複数回投与薬物動態試験に関する臨床データが利用可能ではないが、インビトロデータである（ヒト肝ミクロソームのモデル）を脱メチル化誘導体のショー形成ケトコナゾール及びオメプラゾールの添加後、対照と比較して45から60パーセントと75から85パーセントシタロプラムを減速それぞれ。それは、これらのケースで必要な証明CYP3A4のシタロプラムような強力な阻害剤と一緒に代入して気にし、ケトコナゾール、イトラコナゾール、フルコナゾール、またはこのような強力なCYP2C19の阻害剤として、オメプラゾール、エソメプラゾール、フルボキサミン、チクロピジン、ランソプラゾール、シタロプラムとの同時投与がよいほどのこと大幅シタロプラムのクリアランスを減らします。したがって、一緒に薬を服用している患者のためのシタロプラムの最大推奨用量はアイソザイムCYP2C19を阻害剤を含む、20 mg /日を超えてはなりませんそしてイミプラミン及びシタロプラムの濃度に影響されないQT間隔を長くするリスク;.シタロプラムイミプラミン又はデシプラミンの組み合わせ使用を増加させるが、デシプラミンの濃度を増加させるという事実に起因します。これは、用量補正デシプラミンを必要とすることができます。
注意事項
この年齢での使用の有効性と安全性などシタロプラムの使用のための禁忌は、うつ病の患者の自殺未遂の可能性に関連して;.確立されていない18歳未満のお子様は減らすために最小有効量の早期治療と約束している患者の注意深い監視が必要です過剰摂取の危険性。この予防措置があるため、同時症うつ病エピソード;.重度のうつ病の他の精神疾患の治療で観察されなければならないことは重要な寛解するまで持続することが自殺行為のリスクに特有のものです。これに関して、治療の開始時に、ベンゾジアゼピンまたは神経弛緩薬の群からの薬剤および一定の医学的監督（薬物の貯蔵および分配を信頼できる人に委ねる）との組み合わせを示すことができる。いくつかの患者において、抗うつ薬および/またはベンゾジアゼピンの処方を伴うパニック障害の治療において、不安または不安は、開始された治療に応答して大きく増加する。この病理学的反応は科学文献に繰り返し記載されているが、この状態（専門家「病的脱抑制」または単に「逆説的不安」と呼ばれ、この用語はまだ承認されていない）はまれな現象と考えられる。この「逆説的な不安」は通常、治療開始後最初の数週間で減少します。逆説的な不安のリスクを減らすため、低用量で開始することが推奨されます。このような逆説的反応が長時間消えない場合や、治療の合併症が治療の効果を上回る場合は、薬物離脱が推奨されます。プラセボでは、自殺思考や自殺行動のリスクが高くなります。したがって、このカテゴリーの患者にシタロプラムまたは他の抗うつ薬を処方する場合、自殺のリスクは、その使用の利益と相関する必要があります。短期間の研究では、自殺のリスクは24歳以上では増加せず、65歳を超える人では幾分減少した。抗うつ薬による治療中、全患者を自殺傾向の早期発見のために監視すべきである; Citalopramは腎不全（30ml /分以下のクレアチニンクリアランス）、軽躁病、躁病、薬理学的に制御不能なてんかん、糖尿病、肝硬変、出血傾向; CYP2C19アイソザイムによって代謝される薬物と同様に、痙攣の準備の閾値を低下させ、エタノールで低ナトリウム血症を引き起こす薬物との同時使用; CitalopramはQT間隔の用量依存性の延長を引き起こし、心臓の律動障害を引き起こす可能性がある。抗利尿ホルモン分泌の阻害、特に高齢の女性の高リスクのために.Citalopramの治療は、糖尿病患者の血糖コントロールを変える可能性があります糖尿病です。赤ちゃんは、内的な運動の不安感が一定であるか反復的であることを特徴とすることはめったになく、長時間静止したままでいるか、または長期間静止していないことが明らかである。治療の最初の数週間中に行われます。双極性障害の患者では、躁病が発症することがあります。しかし、シタロプラムを用いた治療は中止しなければならない;それは、薬物依存（病歴を含む）および癲癇性発作がある場合には注意しながらシタロプラムを使用することが必要である;シタロプラムをモノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAO）と組み合わせて使用してはならない。腎臓ケアが必要です。異常な肝臓機能の場合、薬物の摂取は最低推奨用量に制限されます。高齢者ではシタロプラムの減量が必要躁状態の発症では薬物を取り消すべきSSRIと電気痙攣療法を併用した臨床経験が不十分なため注意が必要である治療開始時に不眠症や不安が発生する可能性があり、シタロプラムによる治療の中断を急にすると、「禁断症状」症候群になる可能性があります。このような副作用は、めまい、頭痛、吐き気などのように起こることがあります。 「取り消し」の症候群の発生を避けるためには、数週間以内に徐々に薬物を撤回する必要があります;車両と制御機構を駆使する能力への影響; Citalopramは、移動する車両のメカニズムまたは制御に関連する活動をする人には注意が必要です。シタロプラムは精神的能力と精神運動反応の速度を低下させませんが、既存の疾患、治療の副作用、または両方からの注意や集中の減少が期待できます。
処方箋
はい