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Citramon Ultra tabletas 10 pzas

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Ingredientes activos

Ácido acetilsalicílico + cafeína + paracetamol

Formulario de liberación

Pastillas

Composicion

Ácido acetilsalicílico - 0.2400 g, paracetamol -0.1800 g, cafeína- 0.0273 g en términos de monohidrato de cafeína 0.0300 g; Excipientes: hidroxipropilmetilcelulosa (hipromelosa), almidón de patata, dióxido de silicio coloidal (aerosil), ácido cítrico ácido monohidrato, crospovidona, lactosa monohidrato, polietilenglicol 6000 (macrogol 6000), celulosa microcristalina, ácido esteárico; sustancias auxiliares de la película: Opadry II (serie 85), alcohol polivinílico, macrogol, talco, dióxido de titanio, óxido férrico, hierro o Ksid amarillo, óxido de hierro rojo.

Efecto farmacologico

Grupo farmacoterapéutico: agente analgésico (fármaco antiinflamatorio no esteroideo + analgésicos no narcóticos + psicoestimulante) Farmacodinámica: un fármaco combinado que incluye ácido acetilsalicílico, cafeína y paracetamol. El ácido acetilsalicílico tiene un antifarmacéutico y una gran variedad de productos y servicios. El recuento de plaquetas y la trombosis, mejora la microcirculación en el foco inflamatorio. etamol tiene analgésico, antipirético y acción antiinflamatoria son extremadamente débiles, que está conectado con su efecto sobre el centro de hipotálamo termorregulación, y la capacidad de leve a inhibir la síntesis de prostaglandinas en tkanyah.Kofein periférica aumenta la excitabilidad del reflejo de la médula espinal, excita los centros respiratorios y vasomotores, dilata los vasos sanguíneos en el músculo esquelético Cerebro, corazón, riñón, disminuye la agregación plaquetaria; reduce la somnolencia, la fatiga, aumenta el rendimiento físico y mental. En esta combinación, una pequeña dosis de cafeína tiene poco o ningún efecto estimulante sobre el sistema nervioso central (SNC), pero ayuda a normalizar el tono vascular del cerebro y acelerar el flujo sanguíneo Farmacocinética: Ácido acetilsalicílico: después de la ingestión, se absorbe completamente. Durante la absorción, se somete a eliminación presistémica en la pared intestinal y en el hígado (se desacetila).La parte absorbida se hidroliza rápidamente por la colinesterasa plasmática y la albúmina esterasa. En el cuerpo, el ácido acetilsalicílico circula en relación con proteínas de hasta el 90%. Los salicilatos penetran fácilmente en los tejidos y los fluidos corporales, incluidas las articulaciones, los fluidos sinoviales y peritoneales. TCmax - 2 horas para formas de dosificación con propiedades de tamponamiento. Biotransformado en el hígado para formar 4 metabolitos. La eliminación del ácido ascórbico se lleva a cabo principalmente por la secreción activa en los túbulos de los riñones en forma de ácido salicílico (60%) y sus metabolitos. Cuando la alcalinización de la orina empeora la reabsorción de los salicilatos ionizados, su excreción aumenta significativamente. La tasa de eliminación depende de la dosis: cuando se toman dosis pequeñas, T 1/2 es de 2-3 horas, con un aumento de la dosis, puede aumentar a 15-30 horas. En los recién nacidos, la eliminación de salicilatos es mucho más lenta que en los adultos. Los salicilatos penetran en la placenta, en pequeñas cantidades se excretan en la leche materna. Paracetamol: se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. TCmax - 0,5-2 h; Cmax - 5-20 mcg / ml. La comunicación con proteínas plasmáticas es de hasta el 15%. Penetra a través de la barrera hematoencefálica (BBB). Se metaboliza en el hígado por conjugación con glucurónidos y sulfatos, y también se somete parcialmente a oxidación por enzimas hepáticas microsómicas. En este último caso, se forman metabolitos intermedios tóxicos, que posteriormente se conjugan con glutatión, y luego con cisteína y ácido mercapturico. Las principales isoenzimas del citocromo P450 para esta vía son la isoenzima CYP2E1, CYP1A2 y, en menor medida, CYP3A4. Con una deficiencia de glutatión, estos metabolitos pueden causar daño y necrosis de los hepatocitos.En adultos, prevalece la glucuronidación, en recién nacidos y niños pequeños - sulfatación. metabolitos de paracetamol conjugados (glucurónidos, sulfatos y conjugados con el glutatión) tienen baja farmacológica (incluyendo tóxico) vías metabólicas aktivnostyu.Dopolnitelnymi paracetamol se hidroxilación a 3-gidroksiparatsetamola y metoxilación a 3 metoksiparatsetamola que posteriormente conjugado con glucurónidos o sulfatos. Excretado por los riñones principalmente en forma de productos de conjugación, menos del 5% se excreta sin cambios. T 1/2 - 1-4 horas. En pacientes de edad avanzada, el aclaramiento del medicamento disminuye y aumenta T 1/2. Menos del 1% de la dosis de paracetamol que toma la madre lactante entra en la leche materna. Cafeína: se absorbe bien en el intestino.La absorción se produce principalmente debido a la lipofilia, pero no a la solubilidad en agua. TCmax - 50-75 minutos después de la ingestión, Cmax - 1.58-1.76 mg / l. Se distribuye rápidamente en todos los órganos y tejidos del cuerpo, penetra fácilmente el BBB y la placenta. El volumen de distribución en adultos es de 0.4-0.6 l / kg, y en recién nacidos es de 0.78-0.92 l / kg. Comunicación con proteínas de la sangre (albúmina): 25-36%. Más del 90% de los niños sufren metabolismo en el hígado, hasta un 10-15% en los niños de los primeros años de vida. En los adultos, aproximadamente el 80% de la dosis de cafeína se metaboliza a paraxantina, aproximadamente el 10% a teobromina y aproximadamente el 4% a teofilina. Posteriormente, estos compuestos se desmetilan a monometilxantinas y luego a ácidos úricos metilados. T 1/2 en adultos - 3.9–5.3 horas (a veces hasta 10 horas), en recién nacidos (hasta 4-7 meses de vida) - hasta 130 horas. predominantemente por los riñones en forma de metabolitos. La excreción de 1-2% de cafeína en adultos y hasta 85% en recién nacidos se realiza sin cambios.

Indicaciones

Síndrome del dolor de gravedad leve y moderada (de diversas génesis): cefalea de origen diferente; migraña; dolor de muelas; mialgia; artralgia; neuralgia; algomenorrea; fiebre con ARVI (incluida la gripe)

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la droga; Combinación completa o incompleta de asma, poliposis nasal e intolerancia al ácido acetilsalicílico y otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE); lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal, úlcera péptica y 12 úlceras duodenales (en la fase aguda), hemorragia gastrointestinal; hipocoagulación, hemofilia, diátesis hemorrágica, hipoprotrombinemia; intervención quirúrgica que implica sangrado; hipertensión portal; cardiopatía isquémica grave, hipertensión grave; avitaminosis K; insuficiencia renal embarazo (I y III trimestres), lactancia; deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa; glaucoma trastornos de ansiedad (agorafobia, trastornos de pánico), irritabilidad, trastornos del sueño; niños de hasta 15 años (riesgo de síndrome de Reye en niños con hipertermia con antecedentes de enfermedades virales). Con precaución: gota, enfermedad hepática, insuficiencia renal y hepática, hiperbilirrubinemia benigna (incluido el síndrome de Gilbert), daño hepático alcohólico, alcoholismo , embarazo, lactancia, vejez.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

El ácido acetilsalicílico tiene un efecto teratogénico; cuando se aplica en el primer trimestre conduce a malformaciones: división del paladar superior; en el tercer trimestre, a la inhibición de la actividad laboral (inhibición de la síntesis de prostaglandinas), al cierre del conducto arterial en el feto, que causa hiperplasia de los vasos pulmonares e hipertensión en los vasos de la circulación pulmonar. Se excreta en la leche materna, lo que aumenta el riesgo de sangrado en un niño debido a la disfunción de las plaquetas.

Posología y administración.

Los adultos y los niños mayores de 15 años deben tomarse por vía oral (durante o después de una comida) con 1-2 comprimidos 3-4 veces al día con un intervalo entre las dosis de 4-8 horas. La dosis máxima diaria es de 8 comprimidos. La duración de la ingesta de medicamentos no es más de 5 días como analgésico y no más de 3 días, como antipirético (sin receta y sin la observación del médico). El aumento de la dosis diaria del medicamento o la duración del tratamiento es posible solo después de consultar a un médico.

Efectos secundarios

Desde el tracto gastrointestinal: gastralgia, náuseas, vómitos, hepatotoxicidad, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal, desde el sistema cardiovascular: taquicardia, aumento de la presión arterial Reacciones alérgicas: erupción cutánea, prurito, angioedema, hiperemia de la piel Síndrome de Stevens-Johnson, Layel, broncoespasmo. Del sistema nervioso central: mareos, cefalea. Sistema urinario: nefrotoxicidad, daño renal con necrosis papilar. Desde el lado de la coagulación. Sistema sanguíneo: anemia, metahemoglobinemia, disminución de la agregación plaquetaria, trombocitopenia, hipocoagulación, síndrome hemorrágico (hemorragias nasales, encías sangrantes, púrpura, etc.). Órganos de los sentidos: trastornos visuales, acúfenos, sordera, síndrome de Reye en niños. hiperpirexia, acidosis metabólica, trastornos del sistema nervioso y psique, vómitos, función hepática anormal). Paracetamol. Son posibles náuseas, dolor epigástrico (área abdominal, ubicada directamente debajo del punto de convergencia de los arcos costales y el esternón); Reacciones alérgicas como erupción cutánea, picazón, urticaria, angioedema.En raras ocasiones: anemia (disminución de la hemoglobina en la sangre), trombocitopenia (disminución del número de plaquetas en la sangre), metahemoglobinemia (niveles elevados de metahemoglobina en la sangre - un derivado de la hemoglobina que no es capaz de transportar oxígeno). Con el uso prolongado en dosis altas, es posible la acción hepatotóxica (que daña el hígado). Con el uso prolongado, especialmente en dosis grandes, el paracetamol puede tener un efecto nefrotóxico (daño renal). Acetilsalicylic acid. Síntomas dispépticos (náuseas, dolor de estómago). Con el uso prolongado puede ocurrir gastritis, úlcera gástrica y úlcera duodenal, posible sangrado gástrico. A veces se producen reacciones alérgicas: broncoespasmo, angioedema, reacciones cutáneas. Cafeína. A veces, al usar cafeína, insomnio, palpitaciones, temblor de las extremidades, zumbidos en los oídos, falta de aliento y vómitos. Además, el abuso de drogas puede desarrollar la dependencia de drogas.

Sobredosis

Síntomas: intoxicación leve - palidez de la piel, náuseas, vómitos, gastralgia, mareos, tinnitus, intoxicación severa - letargo, somnolencia, colapso, convulsiones, broncoespasmo, dificultad para respirar, anuria, sangrado, anorexia, anemia Los síntomas de una función hepática anormal pueden aparecer de 12 a 48 horas después de una sobredosis. En sobredosis severa: insuficiencia hepática con encefalopatía progresiva, coma, muerte; insuficiencia renal aguda con necrosis tubular (incluso en ausencia de daño severo al hígado); Arritmia, pancreatitis. Inicialmente, la hiperventilación central de los pulmones conduce a alcalosis respiratoria (falta de aliento, asfixia, cianosis, aumento de la sudoración). A medida que aumenta la intoxicación, la depresión respiratoria progresiva y la disociación de la fosforilación oxidativa causan acidosis respiratoria Tratamiento: control constante del equilibrio ácido-base y electrolitos; Dependiendo del estado del metabolismo, la introducción de bicarbonato de sodio, citrato de sodio o lactato de sodio. El aumento de la alcalinidad de reserva mejora la excreción de ácido acetilsalicílico debido a la alcalinización de la orina. La introducción de donadores del grupo SH y los precursores de la síntesis de glutatión - metionina en 8-9 horas después de una sobredosis y acetilcisteína - en 8 horasLa necesidad de medidas terapéuticas adicionales (la introducción adicional de metionina, en / en la introducción de acetilcisteína) se determina dependiendo de la concentración de paracetamol en la sangre, así como el tiempo transcurrido después de tomarlo.

Interacción con otras drogas.

Mejora la acción de la heparina, anticoagulantes indirectos, reserpina, hormonas esteroides y fármacos hipoglucemiantes. La cita simultánea con otros AINE, metotrexato aumenta el riesgo de efectos secundarios. El uso prolongado de paracetamol y otros AINE aumenta el riesgo de desarrollar nefropatía analgésica y necrosis papilar renal, el inicio de insuficiencia renal terminal. La administración simultánea a largo plazo de paracetamol en dosis altas y salicilatos aumenta el riesgo de desarrollar cáncer de riñón o vejiga. Fondos, así como agentes uricosúricos que promueven la excreción del ácido úrico. Los inductores de enzimas microsomales del hígado (fenitoína, barbitúricos, rifampicina, fenilbutazona, antidepresivos tricíclicos), etanol y fármacos hepatotóxicos (HP) aumentan la producción de metabolitos activos hidroxilados, lo que hace posible que se desarrolle una intoxicación grave incluso con una sobredosis pequeña El uso prolongado de barbitúricos reduce la eficacia del paracetamol. Los inductores de las enzimas microsomales del hígado (incluida la cimetidina) reducen el riesgo de acción hepatotóxica del paracetamol. La metoclopramida acelera la absorción del paracetamol. Bajo la influencia del paracetamol T1 / 2cloranfenicol aumenta 5 veces. Con el uso repetido de paracetamol se puede aumentar el efecto de los anticoagulantes (derivados de cumarina) al reducir la síntesis de factores procoagulantes en el hígado. La ingesta simultánea de paracetamol y etanol aumenta el riesgo de desarrollar pancreatitis aguda. El diflunisal aumenta la concentración plasmática de paracetamol en un 50%, lo que causa el riesgo de hepatotoxicidad. Los fármacos mielotóxicos aumentan la hematotoxicidad del fármaco.

Instrucciones especiales

Los niños menores de 15 años no pueden recetar medicamentos que contengan ácido acetilsalicílico, porque en el caso de una infección viral, pueden aumentar el riesgo de síndrome de Reye. Los síntomas del síndrome de Reye son vómitos prolongados, encefalopatía aguda y agrandamiento del hígado. Con el uso prolongado de la droga se requiere la monitorización de la sangre periférica y el estado funcional del hígado. Los pacientes con hipersensibilidad o reacciones de asma a los salicilatos o sus derivados del ácido acetilsalicílico solo se pueden prescribir observando precauciones especiales (en términos de servicios de emergencia). Dado que el ácido acetilsalicílico disminuye la coagulación sanguínea, el paciente, si va a someterse a una cirugía, debe notificar al médico con anticipación acerca de tomar el medicamento. El ácido acetilsalicílico en dosis bajas reduce la excreción de ácido úrico. En pacientes con una predisposición correspondiente, esto puede provocar en algunos casos un ataque de gota. Durante el tratamiento, debe abandonar el uso de etanol (mayor riesgo de sangrado gastrointestinal). Impacto en la capacidad de conducir un automóvil y otros vehículos Reacciones psicomotoras.

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