Convalis 300mg Cápsulas N50
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Ingredientes activos
Gabapentina
Formulario de liberación
Las cápsulas
Composicion
1 cápsula contiene: Principio activo: gabapentina 300 mg Adyuvantes: lactosa monohidrato - 0.066 g, almidón de maíz pregelatinizado - 0.03 g, talco - 0.003 g, estearato de magnesio - 0.001 g Composición de cápsulas de gelatina dura: dióxido de titanio - 2%, colorante óxido de hierro amarillo - 0.6286%, gelatina - hasta 100%.
Efecto farmacologico
La gabapentina es similar en estructura al neurotransmisor GABA; sin embargo, su mecanismo de acción difiere del de algunos otros medicamentos que interactúan con los receptores GABA, como el ácido valproico, los barbitúricos, las benzodiazepinas, los inhibidores de la GABA, las personas que impiden el ejercicio y las gavetas. tiene propiedades GABA-ergic y no afecta la convulsión y el metabolismo de GABA. La investigación preliminar sugiere que la gabapentina está asociada con la subunidad α2 de los canales de calcio dependientes potenciales y Inhibe el flujo de iones de calcio, que desempeña un papel importante en la aparición de dolor neuropático. Otros mecanismos involucrados en la acción de la gabapentina en el dolor neuropático son: reducir la muerte neuronal dependiente de glutamato, aumentar la síntesis de GABA, suprimir la liberación de los neurotransmisores del grupo de monoaminas. En concentraciones clínicamente relevantes, la gabapentina no se une a otros receptores, incluidos los receptores GABAA, GABAB, benzodiazepina, glutamato, glicina o N-metil-d-acparta. A diferencia de la fenitoína y la carbamazepina, la gabapentina no interactúa con los canales de sodio in vitro. La gabapentina ha atenuado parcialmente los efectos del agonista del receptor de glutamato N-metil-d-aspartato en algunas pruebas in vitro, pero solo a una concentración de más de 100 mcmol / l, que no se logra in vivo. La gabapentina reduce algo la liberación de neurotransmisores de monoamina in vitro.
Farmacocinética
Absorción y distribución Después de la ingestión de Cmax, la gabapentina en plasma se alcanza en 2-3 horas. La biodisponibilidad absoluta de la gabapentina en cápsulas es de aproximadamente el 60%. La biodisponibilidad no es proporcional a la dosis, porque Con dosis crecientes, disminuye. Alimentos, incluyendo con un alto contenido de grasa, no afecta a la farmacocinética. La farmacocinética no cambia con el uso repetido. Se puede predecir el Css en plasma según los resultados de una dosis única del fármaco. La gabapentina prácticamente no se une a las proteínas plasmáticas (<3%) y tiene un Vd de 57,7 l. El metabolismo y la eliminación de T1 / 2 del plasma no dependen de la dosis y los promedios de 5 a 7 horas.Excretado exclusivamente por los riñones en forma inalterada, no está expuesto al metabolismo. El fármaco no induce enzimas oxidativas hepáticas de función mixta involucradas en el metabolismo del fármaco. La gabarenta plasmática del plasma disminuye en pacientes ancianos y pacientes con insuficiencia renal. La constante de velocidad de eliminación, el aclaramiento plasmático y el aclaramiento renal son directamente proporcionales al CC. La gabapentina se elimina del plasma mediante hemodiálisis. En pacientes con insuficiencia renal y pacientes en hemodiálisis, se recomienda ajustar la dosis.
Indicaciones
- Epilepsia: en adultos y niños mayores de 12 años, como monoterapia o como terapia combinada para el tratamiento de las crisis epilépticas parciales, que incluyen ocurriendo con generalización secundaria; - Para el tratamiento del dolor neuropático en adultos.
Contraindicaciones
- Pancreatitis aguda; - Edad de los niños hasta 12 años; - Deficiencia de lactosa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa; - Hipersensibilidad al fármaco y / o sus componentes. Se debe prescribir con precaución la insuficiencia renal.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No hay datos suficientes sobre el uso de gabapentina en mujeres embarazadas. No use el medicamento durante el embarazo, si el beneficio potencial para la madre no supera el posible riesgo para el feto. El medicamento penetra en la leche materna, se desconoce el efecto en los bebés durante la lactancia; para la madre de tomar el medicamento claramente supera el riesgo potencial para el bebé.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la comida, sin masticar ni exprimir la cantidad necesaria de líquido. La monoterapia y el uso de Convalis como complemento del tratamiento de las crisis epilépticas parciales en niños mayores de 12 años y adultos. Comenzar el tratamiento con una dosis de 300 mg 1 hora / día y aumentar gradualmente 900 mg / día (el primer día - 300 mg 1 vez / día, el segundo - 300 mg 2 veces / día, el tercero - 300 mg 3 veces / día). Posteriormente, se puede aumentar la dosis. Generalmente, la dosis de Convalis es de 900-1200 mg / día. La dosis máxima - 3600 mg / día, dividida en tres dosis iguales después de 8 horas.El intervalo máximo entre dosis del medicamento no debe exceder las 12 horas para evitar convulsiones. Dolor neuropático en adultos Comience el tratamiento con una dosis de 300 mg el primer día, luego: 600 mg (300 mg 2 veces) el segundo día, 900 mg (300 mg) 3 veces) - en el tercer día. Con dolor intenso, Convalis puede aplicarse desde el primer día hasta 300 mg 3 veces / día. Dependiendo del efecto, la dosis puede incrementarse gradualmente, pero no más de 3600 mg / día. En pacientes con insuficiencia renal (con un CC de 50-79 ml / min), la dosis diaria del medicamento es de 600-1800 mg / día, con un CC de 30-49 ml / min - 300-900 mg / día, con CC 15-29 ml / min - 300-600 mg / día, con CC menos de 15 ml / min - 300 mg en días alternos o diariamente. En pacientes en hemodiálisis, la dosis inicial Convalis es de 300 mg. Una dosis adicional posterior a la hemodiálisis es de 300 mg después de cada sesión de hemodiálisis de 4 horas. En los días en que no se realiza diálisis, no se usa Convalis.
Efectos secundarios
En el tratamiento del dolor neuropático, desde el lado del aparato digestivo: estreñimiento, diarrea, sequedad de boca, dispepsia, flatulencia, náuseas, vómitos, dolor abdominal. , temblor. Del sistema respiratorio: dificultad para respirar, faringitis. De la piel: erupción cutánea. De los sentidos: ambliopía. Otros: síndrome asténico, síndrome similar a la gripe, cefalea, enfermedades infecciosas, dolor de diferente localización, carril Edema esférico, aumento de peso. Al tratar las crisis parciales en el lado del sistema cardiovascular: síntomas de vasodilatación, aumento o disminución de la presión arterial. apetito, sequedad de boca o faringe, náuseas, vómitos. Del sistema sanguíneo: púrpura (a menudo se describió como moretones como resultado de lesiones físicas), leucopenia. Del sistema musculoesquelético: artralgia, dolor de espalda, aumento th huesos frágiles, mialgiya.So SNC: mareos, hiperquinesia; Fortalecimiento, debilitamiento o ausencia de reflejos tendinosos, parestesia, ansiedad, hostilidad, amnesia, ataxia, confusión, falta de coordinación, depresión,Disartria, labilidad emocional, insomnio, nistagmo, somnolencia, pensamiento alterado, temblor, fibrilación muscular. En la parte del sistema respiratorio: neumonía, tos, faringitis, rinitis. En la piel: abrasiones, acné, picazón en la piel, erupción cutánea. En la parte de la orina. Sistemas: infección del tracto urinario. Sistema genital: impotencia. Órganos sensoriales: deficiencia visual, ambliopía, diplopía. Otros: síndrome asténico, hinchazón de la cara, fatiga, fiebre, cefalea, infección viral, edema periférico, aumento de ma sy tela.Pri tolerabilidad comparación a dosis de 300 y 3600 mg / día dependencia de la dosis marcada fenómenos tales como mareos, ataxia, somnolencia, parestesia y nistagm.Postregistratsionny casos experiencia primeneniyaVozmozhnye muertes súbitas inexplicables no relacionados con el tratamiento gabapentina. Los siguientes eventos adversos pueden ocurrir durante el tratamiento con gabapentina: diversas reacciones alérgicas, insuficiencia renal aguda, función hepática anormal, páncreas, aumento de volumen de los senos, ginecomastia, alucinaciones, trastornos del movimiento (mioclonía, discenisia, distonía), palpitaciones, trombocitopenia, ruido en Tinnitus, trastornos de la micción. Después de la retirada brusca de la terapia con gabapentina, se observaron con mayor frecuencia los siguientes efectos secundarios: ansiedad, insomnio, náuseas, dolor de varias l. OSalización y sudoración. Si alguno de los efectos secundarios indicados en las instrucciones se agravan o se observan otros efectos secundarios que no están indicados en las instrucciones, debe informar a su médico.
Sobredosis
Síntomas: con una dosis única de 49 g de mareos con gabapentina, diplopia, trastornos del habla, somnolencia, disartria, diarrea. Se establece una dosis letal de gabapentina cuando se administra por vía oral en ratones y ratas tratadas con el medicamento en dosis de 8000 mg / kg. Los signos de toxicidad aguda en animales incluyeron ataxia, falta de aliento, ptosis, hipoactividad o agitación Tratamiento: terapia sintomática. La hemodiálisis puede estar indicada en pacientes con insuficiencia renal grave.
Interacción con otras drogas.
Cuando se tomaron gabapentina y morfina simultáneamente, cuando se tomó morfina 2 horas antes de la gabapptina, se observó un aumento en el AUC promedio de gabapentina en un 44% en comparación con la monoterapia con gabapentina, que se asoció con un aumento en el umbral del dolor (prueba de presión en frío).La importancia clínica de este cambio no se ha establecido, y las características farmacocinéticas de la morfina no cambiaron. Los efectos secundarios de la morfina cuando se administraron conjuntamente con gabapentina no difirieron de los de la morfina tomada junto con placebo. No se observaron interacciones entre gabapentina y fenobarbital, fenitoína, ácido valproico y carbamazepina. La farmacocinética de gabapentina en el estado de equilibrio es la misma en personas sanas y en pacientes que reciben otros medicamentos anticonvulsivos. El uso simultáneo de gabapentina con anticonceptivos orales que contienen noretisterona y / o etinilestradiol no estuvo acompañado por cambios en la farmacocinética de ambos componentes. en un 20%. En este sentido, el medicamento debe tomarse no antes de 2 horas después de tomar antiácidos. La pimetidina reduce ligeramente la excreción renal de gabapentina. El etanol y los agentes que actúan sobre el sistema nervioso central pueden aumentar los efectos secundarios de la gabapentina desde el sistema nervioso central. La administración simultánea de naproxen con gabapentina aumenta la absorción de este último , mientras que la gabapentina no afecta los parámetros farmacocinéticos del naproxeno, el uso simultáneo de gabapentina con hidrocodona produce una disminución en los parámetros farmacocinéticos (Cmax y AUC) hidro Odon y aumentó el AUC de gabapentina.
Instrucciones especiales
Cuando se analiza la proteína total en la orina con el sistema de prueba Ames N-Multistix SG, es posible un resultado falso positivo. Es necesario confirmar el resultado obtenido mediante otro método de análisis. En los pacientes con diabetes mellitus, a veces es necesario cambiar la dosis de los medicamentos hipoglucemiantes. Si hay evidencia de pancreatitis aguda, el tratamiento con el medicamento debe interrumpirse. El medicamento debe cambiarse o reemplazarse por un medio alternativo gradualmente, al menos durante una semana. El cese abrupto de la terapia anticonvulsiva en pacientes con convulsiones parciales puede provocar el desarrollo de convulsiones y puede aumentar el riesgo de suicidios y pensamientos suicidas. Con el objetivo de la detección temprana de trastornos de conducta que pueden ser precursores de pensamientos y acciones suicidas,Se recomienda monitorizar el estado mental de los pacientes. Impacto en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control. Durante el período de tratamiento, es necesario abstenerse de conducir vehículos y practicar actividades potencialmente peligrosas que requieren una alta concentración de atención y velocidad psicomotora.
Prescripción
Si