En savoir plus
Ingrédients actifs
Gabapentine
Formulaire de décharge
Capsules
La composition
1 capsule contient: Substance active: 300 mg de gabapentine Adjuvants: lactose monohydraté - 0,066 g, amidon de maïs prégélatinisé - 0,03 g, talc - 0,003 g, stéarate de magnésium - 0,001 g Composition des gélules de gélatine dure: dioxyde de titane - 2%, colorant oxyde de fer jaune - 0,6286%, gélatine - jusqu'à 100%.
Effet pharmacologique
La gabapentine a une structure similaire à celle du neurotransmetteur GABA, mais son mécanisme d’action diffère de celui de certains autres médicaments interagissant avec les récepteurs GABA, notamment l’acide valproïque, les barbituriques, les benzodiazépines, les inhibiteurs de la GABA transaminase, les inhibiteurs de la GABA, les GABA-ergic propriétés et n'affecte pas la saisie et le métabolisme de GABA. Des recherches préliminaires suggèrent que la gabapentine est associée à la sous-unité α2-δ des canaux calciques potentiellement dépendants et inhibe le flux d'ions calcium, qui joue un rôle important dans l'apparition de la douleur neuropathique. D'autres mécanismes impliqués dans l'action de la gabapentine dans la douleur neuropathique sont les suivants: réduction de la mort neuronale dépendante du glutamate, augmentation de la synthèse de GABA, suppression de la libération des neurotransmetteurs du groupe des monoamines. Aux concentrations cliniquement pertinentes, la gabapentine ne se lie pas aux autres récepteurs, notamment les récepteurs GABAA, GABAB, benzodiazépine, glutamate, glycine ou N-méthyl-d-acparta. Contrairement à la phénytoïne et à la carbamazépine, la gabapentine n'interagit pas avec les canaux sodiques in vitro. La gabapentine a partiellement atténué les effets de l'agoniste du N-méthyl-d-aspartate, agoniste des récepteurs du glutamate, dans certains tests in vitro, mais uniquement à une concentration supérieure à 100 mcmol / l, ce qui n'a pas été obtenu in vivo. La gabapentine réduit quelque peu la libération de neurotransmetteurs monoamines in vitro.
Pharmacocinétique
Absorption et distribution Après 2-3 heures d’absorption plasmatique de la Cmax gabapentine, la biodisponibilité absolue de la gabapentine en gélule est d’environ 60%. La biodisponibilité n'est pas proportionnelle à la dose, car avec des doses croissantes, il diminue. Nourriture, y compris à haute teneur en matières grasses, n'affecte pas la pharmacocinétique.La pharmacocinétique ne change pas avec l'utilisation répétée. Css dans le plasma peut être prédit sur la base des résultats d'une dose unique du médicament. La gabapentine ne se lie pratiquement pas aux protéines plasmatiques (<3%) et a une Vd de 57,7 l. Le métabolisme et l'élimination de T1 / 2 du plasma ne dépendent pas de la dose et durent en moyenne 5 à 7 heures.Excrété exclusivement par les reins sous forme inchangée, n'est pas exposé au métabolisme. Le médicament n’induit pas d’enzymes oxydatives du foie à fonctions mixtes impliquées dans le métabolisme du médicament. Le plasma plasmatique gabarenta diminue chez les patients âgés et chez les patients insuffisants rénaux. La constante de vitesse d'élimination, la clairance plasmatique et la clairance rénale sont directement proportionnelles au CQ. La gabapentine est retirée du plasma par hémodialyse. Une adaptation de la posologie est recommandée chez les patients présentant une insuffisance rénale et les patients sous hémodialyse.
Des indications
- Épilepsie: chez l'adulte et l'enfant de plus de 12 ans - en monothérapie ou dans le cadre d'une polythérapie, destinée au traitement des crises épileptiques partielles, notamment survenant avec une généralisation secondaire; - Pour le traitement de la douleur neuropathique chez l'adulte.
Contre-indications
- Pancréatite aiguë - Âge des enfants jusqu'à 12 ans - Déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose - Hypersensibilité au médicament et / ou à ses composants.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Les données sur l'utilisation de gabapentine chez la femme enceinte sont insuffisantes. N'utilisez pas le médicament pendant la grossesse si le bénéfice potentiel pour la mère ne dépasse pas le risque potentiel pour le fœtus.Le médicament pénètre dans le lait maternel, ses effets sur les bébés pendant l'allaitement ne sont pas connus. pour la mère de prendre le médicament dépasse clairement le risque potentiel pour le nourrisson.
Posologie et administration
La monothérapie et l’utilisation de Convalis en tant qu’adjuvant pour le traitement des crises épileptiques partielles chez les enfants de plus de 12 ans et les adultes Commencer le traitement par une dose de 300 mg 1 fois / jour et progressivement augmenter 900 mg / jour (le premier jour - 300 mg 1 fois / jour, le second - 300 mg 2 fois / jour, le troisième - 300 mg 3 fois / jour). Par la suite, la dose peut être augmentée. En règle générale, la dose de Convalis est 900-1200 mg / jour. La dose maximale - 3600 mg / jour, divisée en trois doses égales après 8 heures.L’intervalle maximum entre les doses du médicament ne doit pas dépasser 12 heures pour éviter de nouvelles crises. Douleurs neuropathiques chez les adultes Commencer le traitement par une dose de 300 mg le premier jour, puis: 600 mg (300 mg 2 fois) le deuxième jour, 900 mg (300 mg) 3 fois) - le troisième jour. En cas de douleur intense, Convalis peut être appliqué dès le premier jour à 300 mg 3 fois par jour. En fonction de l'effet, la dose peut être augmentée progressivement mais pas plus de 3600 mg / jour Chez les patients insuffisants rénaux (avec un CC de 50 à 79 ml / min), la dose quotidienne du médicament est de 600-1800 mg / jour, avec un CC de 30 à 49 ml / min - 300-900 mg / jour, avec CC 15-29 ml / min - 300-600 mg / jour, avec CC moins de 15 ml / min - 300 mg tous les deux jours ou tous les jours. Chez les patients en hémodialyse, la dose initiale Convalis est 300 mg. Une dose supplémentaire post-hémodialyse est de 300 mg après chaque séance d'hémodialyse de 4 heures. Convalis n'est pas utilisé les jours où la dialyse n'est pas effectuée.
Effets secondaires
Dans le traitement des douleurs neuropathiques Du côté du système digestif: constipation, diarrhée, bouche sèche, dyspepsie, flatulence, nausée, vomissement, douleur abdominale. , des tremblements. Du système respiratoire: essoufflement, pharyngite. De la peau: éruption cutanée. Des sens: amblyopie. Autres: syndrome asthénique, syndrome pseudo-grippal, maux de tête, maladies infectieuses, douleur de localisation différente, chemin œdème sphérique, prise de poids Lors du traitement de crises partielles Du côté du système cardiovasculaire: symptômes de vasodilatation, augmentation ou diminution de la pression artérielle Du côté du système digestif: flatulences, anorexie, gingivite, douleurs abdominales, constipation, maladie dentaire, diarrhée, dyspepsie, augmentation appétit, bouche sèche ou pharynx, nausée, vomissements: provenant du système sanguin: purpura (il s'agissait le plus souvent d'ecchymoses résultant d'un traumatisme physique), leucopénie et du système musculo-squelettique: arthralgie, maux de dos, augmentation th os fragiles, mialgiya.So du système nerveux central: étourdissements, hyperkinésie; renforcement, affaiblissement ou absence de réflexes tendineux, paresthésie, anxiété, hostilité, amnésie, ataxie, confusion, incoordination, dépression,Dysarthrie, labilité émotionnelle, insomnie, nystagmus, somnolence, troubles de la pensée, tremblements, fibrillation musculaire. Du côté respiratoire: pneumonie, toux, pharyngite, rhinite. Systèmes: infection des voies urinaires Système génital: impuissance Organes sensoriels: déficience visuelle, amblyopie, diplopie Autres: syndrome asthénique, gonflement du visage, fatigue, fièvre, maux de tête, infection virale, œdème périphérique, augmentation du LY tela.Pri tolérance de comparaison à des doses de 300 et la dépendance à la dose de 3600 mg / jour a marqué des phénomènes tels que des étourdissements, ataxie, somnolence, paresthésie et cas nistagm.Postregistratsionny expérience de primeneniyaVozmozhnye de décès subite inexpliquée ne sont pas liés au traitement de la gabapentine. Les effets indésirables suivants peuvent survenir au cours du traitement par la gabapentine: réactions allergiques diverses, insuffisance rénale aiguë, fonction hépatique anormale, pancréas, augmentation du volume de la poitrine, gynécomastie, hallucinations, troubles de la motricité acouphènes, troubles de la miction.Après l'arrêt brutal du traitement par la gabapentine, les effets indésirables suivants ont été le plus souvent observés: anxiété, insomnie, nausées, douleurs diverses. otsalisation et transpiration. Si l'un des effets indésirables indiqués dans les instructions sont aggravés ou si d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions sont notés, vous devez en informer votre médecin.
Surdose
Symptômes: avec une dose unique de 49 g de gabapentine, vertige, diplopie, trouble de la parole, somnolence, dysarthrie, diarrhée. Une dose létale de gabapentine administrée par voie orale est établie chez les souris et les rats traités avec le médicament à des doses de 8 000 mg / kg. Les signes de toxicité aiguë chez les animaux comprennent l'ataxie, l'essoufflement, le ptosis, l'hypoactivité ou l'agitation. Traitement: traitement symptomatique. Une hémodialyse peut être indiquée chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère.
Interaction avec d'autres médicaments
Lorsque la gabapentine et la morphine étaient prises simultanément, 2 heures avant la gabapptine, une augmentation de l'ASC moyenne de la gabapentine était observée de 44% par rapport à la monothérapie par la gabapentine, ce qui était associé à une augmentation du seuil de la douleur (test de pression).La signification clinique de ce changement n'a pas été établie et les caractéristiques pharmacocinétiques de la morphine n'ont pas changé. Les effets secondaires de la morphine en association avec la gabapentine ne différaient pas de ceux de la morphine prise en association avec un placebo et aucune interaction entre la gabapentine et le phénobarbital, la phénytoïne, l'acide valproïque et la carbamazépine n'a été observée. La pharmacocinétique de la gabapentine à l'état d'équilibre est identique chez les personnes en bonne santé et les patients recevant d'autres anticonvulsivants.L'utilisation simultanée de gabapentine avec des contraceptifs oraux contenant de la noréthistérone et / ou de l'éthinylestradiol n'était pas accompagnée de modifications de la pharmacocinétique des deux composants. de 20%. À cet égard, le médicament doit être pris au plus tôt 2 heures après la prise d'antiacides. La pimétidine réduit légèrement l'excrétion rénale de la gabapentine. L'éthanol et les agents agissant sur le système nerveux central peuvent augmenter les effets secondaires de la gabapentine à partir du système nerveux central. L'administration simultanée de naproxen et de gabapentine augmente l'absorption de ce dernier alors que la gabapentine n’affecte pas les paramètres pharmacocinétiques du naproxène.L’utilisation simultanée de gabapentine et d’hydrocodone entraîne une diminution des paramètres pharmacocinétiques (Cmax et AUC) hydro Et a augmenté l'ASC odon de la gabapentine.
Instructions spéciales
Lors de l'analyse de la protéine totale dans l'urine à l'aide du système de test Ames N-Multistix SG, un résultat faussement positif est possible. Il est nécessaire de confirmer le résultat obtenu en utilisant une autre méthode d'analyse. Chez les patients atteints de diabète sucré, il est parfois nécessaire de modifier la posologie des médicaments hypoglycémiques. En cas de pancréatite aiguë, le traitement par le médicament doit être arrêté. Le médicament doit être remplacé ou remplacé par un autre moyen, progressivement, au moins une semaine après. L'arrêt brutal du traitement anticonvulsivant chez les patients souffrant de convulsions partielles peut provoquer l'apparition de convulsions, avec un risque accru de suicides et de pensées suicidaires. Aux fins de la détection précoce des troubles du comportement susceptibles d’annuler des pensées et des actes suicidaires,Il est recommandé de surveiller l'état mental des patients. Incidence sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle. Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et d'exercer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration d'attention et une vitesse psychomotrice élevées.
Oui