Convalis 300 mg Kapsułki N50
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Gabapentyna
Formularz zwolnienia
Kapsułki
Skład
1 kapsułka zawiera: składnik aktywny: gabapentyny 300 mg.Vspomogatelnye substancji: laktoza jednowodna - 0,066 g, wstępnie zżelowana skrobia kukurydziana - 0,03 g, talk - 0.003 d stearynian magnezu - 0,001 g.Sostav twardych kapsułek żelatynowych: dwutlenek tytanu - 2% barwnika tlenek żelaza żółty - 0,6286%, żelatyna - do 100%.
Efekt farmakologiczny
Gabapentyna jest strukturalnie podobny do GABA neuroprzekaźników, ale jego mechanizm działania różni się od innych leków, które oddziałują z GABA-receptorów, w tym kwasu walproinowego, barbiturany, benzodiazepiny, inhibitorami GABA transaminazy inhibitory wychwytu GABA, agonistów GABA proleki GABA: nie ma ma właściwości GABA-ergiczne i nie wpływa na napady i metabolizm GABA Wstępne badania sugerują, że gabapentyna jest związana z podjednostką α2 δ potencjalnie zależnych kanałów wapniowych i hamuje przepływ jonów wapnia, który odgrywa ważną rolę w występowaniu bólu neuropatycznego. Inne mechanizmy zaangażowane w działanie gabapentyny w leczeniu bólu neuropatycznego są: ograniczenie zależne od glutaminianu śmierć neuronów, zwiększając syntezę GABA, hamowanie grupy uwalniania neurotransmiterów monoaminy. W istotnych klinicznie stężeniach gabapentyna nie wiąże się z innymi receptorami, w tym z receptorami GABAA, GABAB, benzodiazepinami, glutaminianem, glicyną lub N-metylo-d-acparta. W przeciwieństwie do fenytoiny i karbamazepiny gabapentyna nie wchodzi w interakcje z kanałami sodowymi in vitro. Gabapentyny częściowo osłabia działanie agonisty receptorów glutaminianu N-metylo-D-asparaginianu, w niektórych badaniach w warunkach in vitro, ale tylko przy stężeniach powyżej 100 umol / l, co nie uzyskuje się w warunkach in vivo. Gabapentyna zmniejsza nieco uwalnianie neurotransmiterów monoamin in vitro.
Farmakokinetyka
Wchłanianie i dystrybucja Po spożyciu Cmax gabapentyna w osoczu osiąga się w ciągu 2-3 godzin. Całkowita biodostępność gabapentyny w kapsułkach wynosi około 60%. Biodostępność nie jest proporcjonalna do dawki, ponieważ wraz ze wzrostem dawki maleje. Jedzenie, w tym o wysokiej zawartości tłuszczu, nie wpływa na farmakokinetykę, farmakokinetyka nie zmienia się w przypadku wielokrotnego stosowania. Css w osoczu można przewidzieć na podstawie wyników pojedynczej dawki leku. Gabapentyna praktycznie nie wiąże się z białkami osocza (<3%) i ma Vd 57,7 l. Metabolizm i eliminacja T1 / 2 z osocza nie zależy od dawki i wynosi średnio 5-7 godzin.Wydalany wyłącznie przez nerki w niezmienionej formie, nie jest narażony na metabolizm. Lek nie wywołuje mieszanych funkcji enzymów utleniających wątrobę biorących udział w metabolizmie leku.Lekowość osocza gabarenta w osoczu u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Stała szybkości eliminacji, klirens osoczowy i klirens nerkowy są wprost proporcjonalne do QC. Gabapentyna jest usuwana z osocza za pomocą hemodializy. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek iu pacjentów poddawanych hemodializie zaleca się dostosowanie dawki.
Wskazania
- Padaczka: u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat - w monoterapii lub w ramach leczenia skojarzonego w leczeniu częściowych napadów padaczkowych, w tym występujące z wtórnym uogólnieniem, - w leczeniu bólu neuropatycznego u dorosłych.
Przeciwwskazania
- Ostre zapalenie trzustki, - Wiek dzieci do 12 lat, - Niedobór laktozy, nietolerancja laktozy, zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy, - Nadwrażliwość na lek i / lub jego składniki, Należy zachować ostrożność w przypadku niewydolności nerek.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania gabapentyny u kobiet w ciąży. Nie należy stosować leku w czasie ciąży, jeśli potencjalne korzyści dla matki nie przekraczają możliwego ryzyka dla płodu.Lek przenika do mleka matki, wpływ na dzieci w okresie karmienia piersią jest nieznany, dlatego podczas karmienia piersią, lek powinien być stosowany tylko w tych przypadkach, w których potencjalna korzyść dla matki przyjmowanie leku wyraźnie przekracza potencjalne ryzyko dla niemowlęcia.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku, bez żucia i wyciskania wymaganej ilości płynu Monoterapia i stosowanie Convalis jako adiuwantu w leczeniu częściowych napadów padaczkowych u dzieci powyżej 12 lat i dorosłych. 900 mg / dzień (pierwszy dzień - 300 mg 1 raz / dzień, drugi - 300 mg 2 razy / dzień, trzeci - 300 mg 3 razy / dzień). Następnie dawkę można zwiększyć. Zazwyczaj dawka produktu Convalis wynosi 900-1200 mg / dobę. Maksymalna dawka - 3600 mg / dzień, podzielona na trzy równe dawki po 8 godzinach.Maksymalny odstęp między dawkami leku nie powinien przekraczać 12 godzin w celu uniknięcia ponownego napadu drgawek Ból neuropatyczny u osób dorosłych Rozpocząć leczenie dawką 300 mg pierwszego dnia, następnie: 600 mg (300 mg 2 razy) w drugim dniu, 900 mg (300 mg 3 razy) - trzeciego dnia. Z intensywnym bólem, Convalis można stosować od pierwszego dnia do 300 mg 3 razy / dobę. W zależności od efektu dawkę można stopniowo zwiększać, ale nie więcej niż 3600 mg na dobę U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (z CC 50-79 ml / min) dzienna dawka leku wynosi 600-1800 mg na dobę, przy czym CC wynosi 30-49 ml / min - 300-900 mg / dzień, z CC 15-29 ml / min - 300-600 mg / dzień, z CC mniejszą niż 15 ml / min - 300 mg co drugi dzień lub codziennie. U pacjentów poddawanych hemodializie dawka początkowa Convalis wynosi 300 mg. Dodatkowa dawka po hemodializie wynosi 300 mg po każdej 4-godzinnej sesji hemodializy. W dniach, w których dializa nie jest wykonywana, lek Convalis nie jest stosowany.
Efekty uboczne
Podczas leczenia bólu neuropatycznego: z przewodu pokarmowego: zaparcie, biegunka, suchość w jamie ustnej, niestrawność, wzdęcia, nudności, wymioty, ból brzucha Po stronie ośrodkowego układu nerwowego: zaburzenia chodu, amnezja, ataksja, dezorientacja, zawroty głowy, niedoczulica, senność, zaburzenia myślenia , drżenie, z układu oddechowego: duszność, zapalenie gardła, ze skóry: wysypka na skórze, od zmysłów: niedowidzenie, inne: zespół asteniczny, zespół grypopodobny, ból głowy, choroby zakaźne, ból innej lokalizacji, droga obrzęk sferyczny, zwiększenie masy ciała Podczas leczenia napadów częściowych Po stronie układu sercowo-naczyniowego: objawy rozszerzania naczyń krwionośnych, podwyższone lub obniżone ciśnienie krwi.Z części układu trawiennego: wzdęcia, jadłowstręt, zapalenie dziąseł, bóle brzucha, zaparcia, choroba zębów, biegunka, niestrawność, zwiększona apetyt, suchość w jamie ustnej lub gardło, nudności, wymioty Z układu krwionośnego: plamica (najczęściej określana jako siniaki wynikające z urazu fizycznego), leukopenia, z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów, bóle pleców, th kruche kości, mialgiya.So OUN: zawroty głowy, hiperkineza; wzmocnienie, osłabienie lub brak odruchów ścięgnistych, parestezje, lęk, wrogość, amnezja, ataksja, dezorientacja, brak koordynacji, depresja,dyzartria, chwiejność emocjonalna, bezsenność, oczopląs, senność, zaburzenia myślenia, drgawki, migotanie myshts.So układu oddechowego: zapalenie płuc, kaszel, ból gardła, rinit.So część otarcia skóry, trądzik, świąd skóry, skóra syp.So Nietrzymanie systemy: zakażenie dróg moczowych putey.So układ rozrodczy: impotentsiya.So zmysły: niewyraźne widzenie, niedowidzenie, diplopiya.Prochie: zespół asteniczny, obrzęk twarzy, zmęczenie, gorączka, ból głowy, zakażenie wirusowe, obrzęki obwodowe, MA Porównanie sy tela.Pri tolerancja w dawkach 300 i 3600 zależność od dawki mg / dzień oznaczony zjawiska, takie jak zawroty głowy, ataksja, senność, parestezje i nistagm.Postregistratsionny przypadkach doświadczenie primeneniyaVozmozhnye nagła niewyjaśniona śmierć nie związanych z leczeniem gabapentyny. W leczeniu gabapentyny, obserwuje się po niepożądanych zjawisk: różne reakcje alergiczne, ostrej niewydolności nerek, zaburzenia czynności wątroby, trzustki, piersi, zwiększoną ginekomastia, omamy, zaburzenia ruchowe (mioklonie, dróg żółciowych, dystonia), palpitacje, małopłytkowość, hałas szumy uszne, zaburzenia oddawania moczu Po nagłym odstawieniu terapii gabapentyną najczęściej zgłaszano następujące działania niepożądane: lęk, bezsenność, nudności, ból różnych otsalizacja i pocenie się Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych wskazanych w instrukcji nasilił się lub zaobserwowano inne działania niepożądane, które nie są wskazane w instrukcji, należy poinformować o tym lekarza.
Przedawkowanie
Objawy: za pomocą pojedynczej dawki 49 g gabapentyny występowały zawroty głowy, podwójne widzenie, zaburzenia mowy, senność, dyzartria, biegunka. Dawka śmiertelna gabapentyny podawana doustnie jest ustalana u myszy i szczurów leczonych lekiem w dawkach 8000 mg / kg. Objawy ostrej toksyczności u zwierząt, w tym ataksja, duszność, opadanie powieki, niedoczynność lub pobudzenie Leczenie: leczenie objawowe. Hemodializa może być wskazana u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.
Interakcje z innymi lekami
W przypadku jednoczesnego podawania gabapentyny i morfiny, gdy morfina podjętej na 2 godziny przed podaniem gabapeptina obserwowano wzrost średniej AUC wartości gabapentyny o 44% w stosunku do gabapentyny w monoterapii, które było związane ze zwiększeniem progu bólu (test presyjnym Kholodova).Kliniczne znaczenie tej zmiany nie zostało ustalone, a właściwości farmakokinetyczne morfiny nie uległy zmianie. Efektów ubocznych morfiny podczas jednoczesnego podawania gabapentyny nie różnią się od tych z odbioru łącznie z morfiną platsebo.Vzaimodeystviya gabapentyny i fenobarbital, fenytoina, karbamazepina i kwas walproinowy zaobserwowano. Farmakokinetyka gabapentyny w stanie równowagi jest taki sam u zdrowych ludzi i pacjentów otrzymujących inne zastosowanie przeciwdrgawkowych preparaty.Odnovremennoe gabapentyny doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających noretisteronu i / lub etynyloestradiol, nie towarzyszyły im zmiany farmakokinetyki obu preparatów komponentov.Antatsidnye zawierających glin lub magnez, zmniejszenie biodostępności gabapentyny ok o 20%. W związku z tym lek nie powinny być brane wcześniej niż 2 godziny po podaniu antatsidov.Pimetidin nieznacznie zmniejsza gabapentina.Etanol wydalanie i leki działające na ośrodkowy układ nerwowy, może nasilać działania niepożądane gabapentyny przez jednoczesne przypisania TsNS.Pri naproksen gabapentyny zwiększa to ostatnie wchłaniania , podczas gdy gabapentyna nie wpływa na parametry farmakokinetyczne naproksenu Jednoczesne stosowanie gabapentyny z hydrokodonem prowadzi do obniżenia parametrów farmakokinetycznych (Cmax i AUC) hydro Odon oraz zwiększenie AUC gabapentyny.
Instrukcje specjalne
Podczas analizy moczu na białko całkowite przy użyciu systemu testowego Ames N-Multistix SG możliwy jest wynik fałszywie dodatni. Jest to konieczne, aby potwierdzić wyniki uzyskane w inny sposób analiza.U diabetycy często powstaje konieczność zmiany dawkę hipoglikemiczne preparatov.Pri objawy ostrego zapalenia trzustki podaniu leku musi prekratit.Otmenyat leku lub zastąpienia go alternatywny sposób powinno być stopniowe, co najmniej przez tydzień. Nagłe przerwanie leczenia przeciwdrgawkowego u pacjentów z częściowymi drgawkami może wywołać drgawki i zwiększone ryzyko samobójstw i myśli samobójczych. W celu wczesnego wykrywania zaburzeń zachowania, które mogą być zwiastunami myśli i działań samobójczych,Zaleca się monitorowanie stanu psychicznego pacjentów Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmy kontrolne W okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających dużej koncentracji uwagi i prędkości psychomotorycznej.
Recepta
Tak