More info
有効成分
ガバペンチン
リリースフォーム
カプセル
構成
1つのカプセルが含ま：有効成分：ガバペンチン300のmg.Vspomogatelnye物質：ラクトース一水和物 - 0.066グラム、アルファ化トウモロコシデンプン - 0.03グラム、タルク - 0.003 Dステアリン酸マグネシウム - 0.001 g.Sostav硬ゼラチンカプセル剤：二酸化チタン - 2％の染料酸化鉄黄色 - 0.6286％、ゼラチン - 最高100％。
薬理効果
ガバペンチンは、神経伝達物質GABAと構造的に類似しているが、その作用機序は、バルプロ酸、バルビツレート、ベンゾジアゼピン、GABAトランスアミナーゼ再取り込み阻害剤のGABAの阻害剤を含むGABA受容体と相互作用し、いくつかの他の薬剤とは異なる、GABAおよびGABAのプロドラッグをアゴニスト：それはしていません予備的研究は、ガバペンチンが潜在的に依存するカルシウムチャネルのα2-δ-サブユニットと関連していることを示唆しており、また、GABA-神経因性疼痛の発生に重要な役割を果たすカルシウムイオンの流れを阻害する。神経因性疼痛のためのガバペンチンの作用に関与する他のメカニズムは以下のとおりです。グルタミン酸依存性神経細胞死の削減、GABA、モノアミン神経伝達物質の放出グループの阻害の合成を増加させます。臨床的に関連する濃度では、ガバペンチンは、GABAA、GABAB、ベンゾジアゼピン、グルタメート、グリシンまたはN-メチル-d-アスパルタ受容体を含む他の受容体に結合しない。フェニトインおよびカルバマゼピンとは異なり、ガバペンチンはインビトロでナトリウムチャネルと相互作用しない。ガバペンチンは、部分的アゴニスト、グルタミン酸受容体のin vitroでのいくつかのテストにおけるN-メチル-D-アスパラギン酸、のみインビボで達成されていない100μモル/リットル、上記濃度での効果を弱めます。ガバペンチンは、インビトロでモノアミン神経伝達物質の放出を幾分減少させる。
薬物動態
吸収と分布血漿中のCmaxガバペンチンの摂取後2-3時間でガバペンチンの絶対バイオアベイラビリティは約60％である。バイオアベイラビリティは用量に比例しない。なぜなら、用量が増えると減少します。食品を含む高脂肪含量で、薬物動態に影響を与えない。薬物動態は、繰り返し使用すると変化しない。血漿中のCssは、薬物の単回投与の結果に基づいて予測することができる。ガバペンチンは実質的に血漿タンパク質に結合せず（<3％）、Vdは57.7 lである。血漿からの代謝およびT1 / 2の除去は用量および平均5〜7時間に依存しない。変化のない形の腎臓によって排泄され、代謝に曝されない。薬物代謝に関与する混合機能性の肝臓酸化酵素は誘導されず、高血圧患者および腎機能障害患者において、血漿の血漿gabarentaが減少する。排泄速度、血漿クリアランスおよび腎クリアランスの速度定数は、QCに正比例する。ガバペンチンは、血液透析によって血漿から除去される。腎機能障害患者および血液透析患者の場合、用量調整が推奨される。
適応症
- てんかん：12歳以上の成人および小児において、単独療法または部分的てんかん発作の治療のための併用療法の一部として、 - 成人の神経障害性疼痛の治療のために。
禁忌
- 急性膵炎; - 12歳までの小児 - 乳糖不耐症、乳糖不耐症、グルコースガラクトース吸収不良、 - 薬物および/またはその成分に対する過敏症。腎不全には注意が必要です。
妊娠中および授乳中に使用する
妊婦のガバペンチン使用に関するデータは不十分です。母親の潜在的利益が母乳中に浸透する可能性がある場合、妊娠中に薬物を使用しないでください。母乳中に薬剤が浸透し、授乳中の乳児への影響は不明です。したがって、母乳育児中には、母親が薬を服用することが幼児の潜在的なリスクをはるかに上回っていることは明らかです。
投与量および投与
単剤療法および12歳以上の小児の部分癲癇発作の治療のための補助剤としてのコンバリスの使用1日1回300mgの用量で治療を開始し、徐々に増加する。 900mg /日（最初の日 - 300mg 1日/日、2回目〜300mg 2回/日、3回目〜300mg 3回/日）。その後、用量を増加させることができる。典型的には、コンバリスの用量は900-1200mg /日である。最高用量 - 3600 mg /日、8時間後に3回の等用量に分割。成人の神経因性疼痛最初の日に300mgの用量で治療を開始し、2日目に600mg（2回300mg）、300mg（300mg）の治療を開始する。 3回） - 3日目。激しい痛みで、コンバリスは最初の日から300mg 3回/日まで適用することができます。腎機能障害（CCが50〜79ml /分）の患者では、薬物の1日用量は600〜1800mg /日であり、CCは30〜49mlである毎日または毎日15mg /分〜300mg未満のCCで、CCは15〜29ml /分〜300〜600mg /日であり、血液透析患者の初期投与量コンバリスは300mgである。追加の血液透析後の投与量は、各4時間の血液透析セッションの後に300mgである。透析が行われない日には、コンバリスは使用されない。
副作用
神経因性疼痛を治療する場合消化器系から：便秘、下痢、口渇、口臭、鼓腸、吐き気、嘔吐、腹痛痛み障害、記憶喪失、運動失調、混乱、めまい、眠気、震え、呼吸器系から：息切れ、咽頭炎、皮膚から：発疹、感情から：弱視その他：無力症候群、インフルエンザ様症候群、頭痛、感染症、異なる局所化の痛み、レーン肥満、歯肉炎、腹痛、便秘、歯痛、下痢、消化不良、消化器系の部分では、血圧上昇または血圧低下の症状の部分的な発作を治療するときに、食欲、口渇や咽頭の乾燥、吐き気、嘔吐血液系から：紫斑病（ほとんどの場合、肉体的外傷による傷み）、白血球減少症筋骨格系から：関節痛、背痛、増加第脆い骨、mialgiya.So CNS：めまい、運動亢進症;不安、敵意、記憶喪失、運動失調、混乱、不調和、うつ病、睡眠障害、睡眠障害、呼吸器系：肺炎、咳、咽頭炎、鼻炎皮膚：擦り傷、にきび、かゆみ、皮膚のかぶれ、尿の部分では、鼻炎、鼻水、鼻水、鼻水、鼻水、システム：尿路感染生殖器系：インポテンス感覚器官：視覚障害、弱視、複視症その他：衰弱症候群、顔の腫れ、疲労、発熱、頭痛、ウイルス感染、末梢浮腫、 300及び3600 mg /日の用量依存性の用量でSY tela.Pri比較忍容性は、ガバペンチンの治療に関連していないめまい、運動失調、傾眠、感覚異常とnistagm.Postregistratsionny経験primeneniyaVozmozhnyeの例突然原因不明の死亡などの現象をマーク。様々なアレルギー反応、急性腎不全、異常な肝機能、膵臓、胸部体積の増加、女性化乳房、幻覚、運動障害（ミオクローヌス、ディスケジシア、ジストニア）、動悸、血小板減少症、騒音のガバペンチン治療中に次の有害事象が起こりうる。耳鳴り、排尿障害ガバペンチン療法の急激な中止後、不安、不眠症、悪心、様々な痛み経口摂取、発汗。指示書に記載されている副作用のいずれかが悪化したり、指示に記載されていないその他の副作用が指摘された場合は、医師に連絡する必要があります。
過剰摂取
症状：ガバペンチン49gのめまい、複視、言語障害、眠気、構音障害、下痢が1回の投与で観察された。 8000mg / kgの用量で薬物で処置したマウスおよびラットに経口投与した場合の致死量のガバペンチンが確立される。動物の急性毒性の徴候には、運動失調、息切れ、眼瞼下垂、活動低下、または激越が含まれる。治療：対症療法。重度の腎機能不全の患者に血液透析を適応させることができる。
他の薬との相互作用
ガバペンチンとモルヒネを同時に服用した場合、ガバペンチンの2時間前にモルヒネを服用した場合、平均AUCガバペンチンの増加はガバペンチン単独療法と比較して44％増加し、これは疼痛閾値の上昇（寒冷圧迫試験）と関連していた。この変化の臨床的意義は確立されておらず、モルヒネの薬物動態学的特性は変化しなかった。ガバペンチンと併用投与した場合のモルヒネの副作用は、プラセボと併用したモルヒネの副作用と差がなく、ガバペンチンとフェノバルビタール、フェニトイン、バルプロ酸とカルバマゼピンの相互作用は認められなかった。ガバペンチンとノルエチステロンおよび/またはエチニルエストラジオールを含む経口避妊薬との同時使用は、両方の成分の薬物動態の変化を伴わず、アルミニウムまたはマグネシウムを含む制酸剤は、バイオドを減少させる20％ガベアポンチンの腎排泄を中枢神経系に作用させる薬剤や作用物質は、中枢神経系からのガバペンチンの副作用を増大させることがあります。ナプロキセンとガバペンチンを同時に投与すると、後者の吸収が増加しますガバペンチンはナプロキセンの薬物動態パラメータに影響を与えないが、ガバペンチンとヒドロコドンを同時に使用すると、薬物動態パラメータ（CmaxおよびAUC）の低下が起こるオドンとガバペンチンのAUCを増加させました。
注意事項
Ames N-Multistix SG試験システムを使用して総タンパク質について尿を分析すると、偽陽性の結果が可能になる。糖尿病患者では、低血糖薬の投与量を変更する必要がある場合があり、急性膵炎の場合は、治療を中止し、少なくとも1週間以上は徐々に代替手段を用いて薬を交換または交換する必要があります。部分痙攣の患者の抗けいれん治療の急激な停止は、痙攣の発症を誘発する可能性があります。自殺と自殺思考のリスクが増加する可能性があります。自殺思考や行動を起こす可能性のある行動障害の早期発見のために、車の運転能力や制御機構への影響治療期間中は、車の運転を控え、注意力や精神運動速度が高い可能性のある危険な活動を行う必要があります。
処方箋
はい