Comprimidos recubiertos de cuprenil 250 mg N100
Condition: New product
997 Items
Calificacion:
¡Sé el primero en escribir un comentario!
More info
Ingredientes activos
Penicilamina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
En 1 tableta: 250 mg de penicilamina; Excipientes: almidón de patata, lactosa monohidrato, povidona, talco, estearato de magnesio.
Efecto farmacologico
Complejo complejante. Forma complejos de quelatos con iones de cobre, mercurio, plomo, hierro, arsénico, calcio, zinc, cobalto, oro. Cuando interactúa con el aminoácido, la cisteína forma un disulfuro, que tiene una solubilidad significativamente mayor que la cisteína. Se supone que la penicilamina afecta varias partes del sistema inmunitario (supresión de la función de los linfocitos T auxiliares, inhibición de la quimiotaxis de los neutrófilos y secreción de enzimas de los lisosomas de estas células, aumento de la función de los macrófagos). Tiene la capacidad de interrumpir la síntesis de colágeno al romper enlaces cruzados entre las moléculas de tropocolágeno recién sintetizadas. Además, la penicilamina es un antagonista de la piridoxina (vitamina B6).
Farmacocinética
Después de la ingestión, la absorción del tracto gastrointestinal es de alrededor del 50%. La absorción máxima se observa cuando se toma penicilamina 1.5 h después de una comida. La penicilamina inalterada y sus metabolitos son excretados por los riñones y por los intestinos. Alrededor del 60% se elimina dentro de las 24 horas. Actualmente, no hay un método satisfactorio para determinar el nivel de penicilamina en el plasma sanguíneo.
Indicaciones
Enfermedad de Konovalov-Wilson, cistinuria, artritis reumatoide.
Contraindicaciones
Lactancia (amamantamiento); Hipersensibilidad a la penicilamina.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Durante el embarazo, en pacientes con enfermedad de Konovalov-Wilson o cistinuria, el tratamiento con penicilamina se mantiene a una dosis de no más de 1 g / día, en pacientes con artritis reumatoide, se cancela la penicilamina. Si necesita penicilamina durante la lactancia, debe interrumpirse la lactancia.
Posología y administración.
Establecer individualmente, teniendo en cuenta las indicaciones y la respuesta del paciente al tratamiento. Dosis única: no más de 500 mg; en el caso de la enfermedad de Konovalov-Wilson, la dosis diaria para adultos es de 0,75-1,5 g. La dosis se considera efectiva si la excreción diaria de cobre en la orina (después de la primera semana de tratamiento) supera los 2 mg.En el futuro, la adecuación de la dosis se determina sobre la base de la medición del nivel de cobre libre en el suero (debe ser inferior a 10 μg / ml). En algunos casos, la dosis puede ser de 2 g / día o más. Para los niños, 20 mg / kg / día en dosis divididas, la dosis mínima es de 500 mg / día, mientras que para la cistinuria, la dosis diaria para adultos es de 1 a 4 g (2 g en promedio) para niños de 30 mg / kg. La dosis diaria se divide en 4 dosis, una gran dosis única se toma por la noche. La dosis se selecciona individualmente en función de la determinación de la excreción urinaria de cisteína (el nivel óptimo es de 100-200 mg / día en pacientes sin signos de urolitiasis y no superior a 100 mg / día en pacientes con urolitiasis). Durante el tratamiento, tome mucha agua, es especialmente importante tomar una cantidad adicional de líquido (al menos 0,5 l) inmediatamente antes de acostarse y por la noche. En la artritis reumatoide, la dosis inicial es de 125-250 mg / día. Luego, en caso de buena tolerancia, la dosis se incrementa en 125 mg cada 1-2 meses. Los primeros signos de un efecto terapéutico generalmente se observan no antes del tercer mes de administración continua. Si para este momento no hay un efecto terapéutico, siempre que sea bien tolerado, la dosis continuará aumentando gradualmente (en 125 mg cada 1-2 meses). En ausencia de un efecto terapéutico, la penicilamina se cancela a los 6 meses de tratamiento. Cuando se logra un efecto satisfactorio, se continúa con una dosis constante de penicilamina en la misma dosis durante mucho tiempo. Se cree que en la artritis reumatoide, la penicilamina es efectiva en dosis bajas (250-500 mg / día) y altas (750 mg / día o más), pero en algunos pacientes solo dosis altas son efectivas. Para los niños con artritis reumatoide, la dosis inicial es 2,5-5 mg / kg / día, dosis de mantenimiento - 15-20 mg / kg / día; se toman con el estómago vacío, al menos 1 hora antes o 2 horas después de las comidas, y no antes de 1 hora después tomando cualquier otro medicamento.
Efectos secundarios
Por parte del aparato digestivo: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, estomatitis aftosa, glositis; Raramente: hepatitis, colestasis intrahepática, pancreatitis, desde el lado del sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico: pérdida completa o distorsión de las sensaciones del gusto; raramente - polineuritis reversible (asociada con deficiencia de vitamina B6); por parte del sistema urinario: raramente - nefritis. Por el lado del sistema hematopoyético: raramente - eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia; anemia (aplásica o hemolítica),agranulocitosis; del sistema endocrino: rara vez, un aumento de las glándulas mamarias a veces con el desarrollo de galactorrea (en mujeres); del sistema respiratorio: raramente - neumonitis intersticial, alveolitis fibrosa difusa, síndrome de Goodpasture; sistema musculoesquelético: rara vez miastenia, polimiositis, dermatomiositis. Reacciones dermatológicas: raramente - alopecia. Reacciones alérgicas: erupción cutánea; en raras ocasiones: necrólisis epidérmica, alveolitis alérgica, fiebre; Reacciones similares al lupus (artralgia, mialgia, erupción eritematosa, aparición de anticuerpos antinucleares y anticuerpos contra el ADN en la sangre).
Interacción con otras drogas.
Las preparaciones de hierro reducen la absorción de penicilamina y debilitan su efecto terapéutico. Penicillamine aumenta el efecto neurotóxico de la isoniazida. Con el uso simultáneo de penicillamine, es posible una disminución en el nivel de digoxina en el plasma sanguíneo.
Instrucciones especiales
Debido a la posibilidad de reacciones adversas graves, que a veces ponen en peligro la vida (especialmente frecuentes en pacientes con artritis reumatoide), la penicilamina se usa solo bajo supervisión médica constante. Durante el tratamiento, un análisis de orina y un análisis clínico de sangre deben controlarse 1 vez en 2 semanas durante los primeros 6 meses de tratamiento, luego mensualmente; La función hepática se controla 1 vez en 6 meses. En caso de enfermedad de Konovalov-Wilson o cistinuria, la penicilamina se prescribe con vitamina C 6 para uso continuo (debido a las restricciones dietéticas utilizadas para tratar estas enfermedades); Con un tratamiento prolongado, estos pacientes deben someterse regularmente a radiografías o ecografías de los riñones y el tracto urinario. Si se desarrollan signos de deficiencia de vitamina B6 en pacientes con artritis reumatoide, y si los síntomas de esta deficiencia no se resuelven por sí solos, la vitamina B6 también se prescribe a una dosis de 25 mg / día. Un aumento lento y gradual de la dosis de penicilamina reduce la frecuencia de algunas reacciones adversas. Si se desarrolla fiebre, pulmón, hígado, trastornos neurológicos o hematológicos pronunciados, miastenia, hematuria, reacciones similares a lupus u otras reacciones adversas graves, se cancela la penicilamina y, si es necesario, se prescribe GCS.En el caso del desarrollo de proteinuria aislada, si no aumenta y no excede 1 g / día, se continúa el tratamiento con penicilamina, en otros casos se cancela.
Prescripción
Si