Tabletki powlekane Cuprenil 250 mg N100
Condition: New product
997 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Penicylamina
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
W 1 tabletce: penicylamina 250 mg; Substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, monohydrat laktozy, powidon, talk, stearynian magnezu.
Efekt farmakologiczny
Kompleksowanie związku. Tworzy kompleksy chelatowe z jonami miedzi, rtęci, ołowiu, żelaza, arsenu, wapnia, cynku, kobaltu, złota. Podczas interakcji z aminokwasem cysteina tworzy disulfid, który ma znacznie większą rozpuszczalność niż cysteina. Przypuszcza się, że penicylamina wpływa na różne części układu odpornościowego (supresja funkcji limfocytów T-pomocniczych, hamowanie chemotaksji neutrofili i wydzielanie enzymów z lizosomów tych komórek, wzmocnienie funkcji makrofagów). Ma zdolność zakłócania syntezy kolagenu poprzez odszczepianie wiązań krzyżowych między nowo zsyntetyzowanymi cząsteczkami tropokolagenu. Ponadto penicylamina jest antagonistą pirydoksyny (witamina B6).
Farmakokinetyka
Po spożyciu wchłanianie z przewodu żołądkowo-jelitowego wynosi około 50%. Maksymalne wchłanianie obserwuje się podczas przyjmowania penicylaminy 1,5 godziny po posiłku. Niezmieniona penicylamina i jej metabolity są wydalane przez nerki i przez jelita. Około 60% eliminuje się w ciągu 24 godzin Obecnie nie ma zadowalającej metody określania poziomu penicylaminy w osoczu krwi.
Wskazania
Choroba Konovalova-Wilsona, cystynuria, reumatoidalne zapalenie stawów.
Przeciwwskazania
Laktacja (karmienie piersią); nadwrażliwość na penicylaminę.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
W czasie ciąży u pacjentów z chorobą Konovalova-Wilsona lub cystynurią leczenie penicylaminą kontynuuje się w dawce nie większej niż 1 g na dobę, u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów, penicylaminę można przerwać i jeśli pacjentka potrzebuje penicylaminy podczas karmienia piersią, należy przerwać karmienie piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Ustalane indywidualnie, biorąc pod uwagę wskazania i odpowiedź pacjenta na leczenie. Pojedyncza dawka - nie więcej niż 500 mg. W przypadku choroby Konovalova-Wilsona dzienna dawka dla dorosłych wynosi 0,75-1,5 g. Dawkę uważa się za skuteczną, jeśli dzienne wydalanie miedzi w moczu (po pierwszym tygodniu leczenia) przekracza 2 mg.W przyszłości adekwatność dawki określa się na podstawie pomiaru poziomu wolnej miedzi w surowicy (powinna wynosić mniej niż 10 μg / ml). W niektórych przypadkach dawka może wynosić 2 g / dzień lub więcej. W przypadku dzieci dawka 20 mg / kg mc./dobę w dawkach podzielonych, minimalna dawka wynosi 500 mg na dobę, w przypadku cystynurii dzienna dawka dla dorosłych wynosi 1-4 g (średnio 2 g), dla dzieci 30 mg / kg. Dzienna dawka podzielona jest na 4 dawki, dużą pojedynczą dawkę przyjmuje się w nocy. Dawkę wybiera się indywidualnie na podstawie oznaczania wydalania cysteiny w moczu (optymalny poziom wynosi 100-200 mg / dobę u pacjentów bez objawów kamicy moczowej i nieprzekraczający 100 mg / dobę u pacjentów z kamicą moczową). Podczas leczenia należy pić dużo wody, szczególnie ważne jest, aby wziąć dodatkową porcję płynu (co najmniej 0,5 l) bezpośrednio przed snem iw nocy.W przypadku reumatoidalnego zapalenia stawów początkowa dawka wynosi 125-250 mg / dobę. Następnie, w przypadku dobrej tolerancji, dawkę zwiększa się o 125 mg co 1-2 miesiące. Pierwsze oznaki działania terapeutycznego odnotowuje się zwykle nie wcześniej niż w 3. miesiącu ciągłego podawania. Jeśli do tego czasu nie będzie efektu terapeutycznego, pod warunkiem, że jest dobrze tolerowany, dawka będzie stopniowo zwiększana (o 125 mg co 1-2 miesiące). W przypadku braku efektu terapeutycznego, penicyloamina zostaje anulowana w ciągu 6 miesięcy leczenia. Po osiągnięciu zadowalającego efektu, stała dawka penicylaminy w tej samej dawce jest kontynuowana przez długi czas. Uważa się, że w reumatoidalnym zapaleniu stawów penicylamina jest skuteczna w małych dawkach (250-500 mg / dobę) i wysokich (750 mg / dobę lub więcej), ale u niektórych pacjentów skuteczne są jedynie wysokie dawki. 2,5-5 mg / kg / dzień, dawka podtrzymująca - 15-20 mg / kg / dobę, przyjmowane są na pusty żołądek, co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku, nie wcześniej niż 1 godzinę po przyjmowanie jakichkolwiek innych leków.
Efekty uboczne
Ze strony układu pokarmowego: anoreksja, nudności, wymioty, biegunka, aftowe zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka; rzadko - zapalenie wątroby, cholestaza wewnątrzwątrobowa, zapalenie trzustki Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: całkowita utrata lub zniekształcenie odczuwania smaku; rzadko - odwracalne zapalenie wielonerwowe (związane z niedoborem witaminy B6); ze strony układu moczowego: rzadko - zapalenie nerek, po stronie układu krwiotwórczego: rzadko - eozynofilia, małopłytkowość, leukopenia; niedokrwistość (aplastyczna lub hemolityczna),agranulocytoza; z układu hormonalnego: rzadko - wzrost gruczołów mlecznych czasami z rozwojem mlekotoku (u kobiet); z układu oddechowego: rzadko - śródmiąższowe zapalenie płuc, rozlane włókninowe zapalenie pęcherzyków płucnych, zespół Goodpasture .; z układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - miastenia, zapalenie wielomięśniowe, zapalenie skórno-mięśniowe. Reakcje skórne: rzadko - łysienie; rzadko - martwica naskórka, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, gorączka; Reakcje podobne do tocznia (bóle stawów, bóle mięśni, wysypka rumieniowa, pojawienie się przeciwciał przeciwjądrowych i przeciwciała przeciwko DNA we krwi).
Interakcje z innymi lekami
Preparaty żelaza zmniejszają wchłanianie penicylaminy i osłabiają jej działanie terapeutyczne Penicylamina nasila neurotoksyczne działanie izoniazydu, a jednoczesne stosowanie z penicylaminą umożliwia zmniejszenie stężenia digoksyny w osoczu krwi.
Instrukcje specjalne
Biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia poważnych, czasami zagrażających życiu działań niepożądanych (szczególnie częstych u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów), penicylaminę stosuje się wyłącznie pod stałą kontrolą lekarską. Podczas leczenia badanie moczu i kliniczne badanie krwi należy monitorować 1 raz w ciągu 2 tygodni w ciągu pierwszych 6 miesięcy leczenia, a następnie co miesiąc; Funkcję wątroby monitoruje się 1 raz w ciągu 6 miesięcy W przypadku choroby Konovalova-Wilsona lub cystynurii penicyloaminę przepisuje się wit. C 6 do ciągłego stosowania (ze względu na ograniczenia dietetyczne stosowane w leczeniu tych chorób); W przypadku długotrwałego leczenia pacjenci ci powinni być regularnie prześwietleni lub poddawani badaniu USG nerek i dróg moczowych. Jeśli u pacjenta z reumatoidalnym zapaleniem stawów pojawią się objawy niedoboru witaminy B6, a także jeśli objawy tego niedoboru nie rozwiążą się samodzielnie, to witamina B6 jest przepisywana w dawce 25 mg / dobę; Jeśli wystąpi gorączka, płuca, wątroba, wyraźne zaburzenia hematologiczne lub neurologiczne, myasthenia, krwiomocz, reakcje toczniowe lub inne ciężkie działania niepożądane, penicylamina zostanie anulowana i, jeśli to konieczne, przepisana GCS.W przypadku rozwoju wyizolowanego białkomoczu, jeśli nie wzrasta i nie przekracza 1 g / dzień, leczenie penicylaminą jest kontynuowane, w innych przypadkach jest ono anulowane.
Recepta
Tak