Comprimés enrobés de cuprénil 250 mg N100
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Penicillamine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
En 1 comprimé: 250 mg de pénicillamine; Excipients: amidon de pomme de terre, lactose monohydraté, povidone, talc, stéarate de magnésium.
Effet pharmacologique
Composé complexant. Forme des complexes chélatants avec des ions de cuivre, mercure, plomb, fer, arsenic, calcium, zinc, cobalt, or. Lors de l'interaction avec l'acide aminé, la cystéine forme un disulfure, qui a une solubilité nettement supérieure à celle de la cystéine. On suppose que la pénicillamine affecte diverses parties du système immunitaire (suppression de la fonction des lymphocytes T auxiliaires, inhibition de la chimiotaxie des neutrophiles et sécrétion d'enzymes provenant des lysosomes de ces cellules, amélioration de la fonction des macrophages). Il a la capacité de perturber la synthèse du collagène en coupant les liaisons croisées entre les molécules de tropocollagène nouvellement synthétisées. De plus, la pénicillamine est un antagoniste de la pyridoxine (vitamine B6).
Pharmacocinétique
Après ingestion, l’absorption par le tractus gastro-intestinal est d’environ 50%. Une absorption maximale est observée lors de la prise de pénicillamine une heure et demie après un repas. La pénicillamine sous forme inchangée et ses métabolites sont excrétés par les reins et par les intestins. Environ 60% sont éliminés dans les 24 heures, mais il n’existe actuellement aucune méthode satisfaisante pour déterminer le taux de pénicillamine dans le plasma sanguin.
Des indications
Maladie de Konovalov-Wilson, cystinurie, polyarthrite rhumatoïde.
Contre-indications
Lactation (allaitement); hypersensibilité à la pénicillamine.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse chez les patientes atteintes de la maladie de Konovalov-Wilson ou de la cystinurie, le traitement par la pénicillamine est poursuivi à une dose ne dépassant pas 1 g / jour. Chez les patientes atteintes de polyarthrite rhumatoïde, la pénicillamine est annulée.
Posologie et administration
Définissez individuellement en tenant compte des indications et de la réponse du patient au traitement. Une dose unique - pas plus de 500 mg; en cas de maladie de Konovalov-Wilson, la dose quotidienne pour les adultes est comprise entre 0,75 et 1,5 g. Cette dose est considérée comme efficace si l'excrétion quotidienne de cuivre dans l'urine (après la première semaine de traitement) dépasse 2 mg.A l'avenir, l'adéquation de la dose est déterminée sur la base de la mesure du niveau de cuivre libre dans le sérum (il doit être inférieur à 10 μg / ml). Dans certains cas, la dose peut être de 2 g / jour ou plus. Pour les enfants, 20 mg / kg / jour en doses fractionnées, la dose minimale est de 500 mg / jour, pour la cystinurie, pour les adultes, de 1 à 4 g (2 g en moyenne) et de 30 mg / kg pour les enfants. La dose quotidienne est divisée en 4 doses, une grande dose unique est prise la nuit. La dose est choisie individuellement sur la base de la détermination de l'excrétion urinaire de cystéine (la dose optimale est de 100-200 mg / jour chez les patients ne présentant aucun signe de lithiase urinaire et ne dépassant pas 100 mg / jour chez les patients atteints de lithiase urinaire). Pendant le traitement, buvez beaucoup d'eau, il est particulièrement important de prendre une quantité supplémentaire de liquide (au moins 0,5 litre) immédiatement avant le coucher et pendant la nuit. Dans la polyarthrite rhumatoïde, la dose initiale est de 125-250 mg / jour. Ensuite, en cas de bonne tolérance, la dose est augmentée de 125 mg tous les 1-2 mois. Les premiers signes d'un effet thérapeutique sont généralement notés au plus tôt le 3ème mois d'administration continue. Si à ce stade il n'y a pas d'effet thérapeutique, à condition qu'il soit bien toléré, la dose continuera à être augmentée progressivement (de 125 mg tous les 1-2 mois). En l'absence d'un effet thérapeutique, la pénicillamine est annulée par 6 mois de traitement. Lorsqu'un effet satisfaisant est obtenu, une dose constante de pénicillamine dans la même dose est maintenue pendant une longue période. On pense que dans la polyarthrite rhumatoïde, la pénicillamine est efficace à doses faibles (250-500 mg / jour) et élevées (750 mg / jour ou plus), mais chez certains patients, seules les doses élevées sont efficaces. 2,5-5 mg / kg / jour, dose d'entretien - 15-20 mg / kg / jour; ils sont pris l'estomac vide, au moins 1 heure avant ou 2 heures après les repas et au plus tôt 1 heure après prendre d'autres médicaments.
Effets secondaires
Du côté du système digestif: anorexie, nausée, vomissement, diarrhée, stomatite aphteuse, glossite; rarement - hépatite, cholestase intrahépatique, pancréatite Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: perte totale ou distorsion des sensations gustatives; rarement - polynévrite réversible (associée à une carence en vitamine B6); partie du système urinaire: rarement - néphrite côté du système hématopoïétique: rarement - éosinophilie, thrombocytopénie, leucopénie; anémie (aplasique ou hémolytique),agranulocytose; du système endocrinien: rarement - augmentation des glandes mammaires, parfois avec l'apparition d'une galactorrhée (chez la femme);; du système respiratoire: rarement - pneumonie interstitielle, alvéolites fibrosantes diffuses, syndrome de Goodpasture; du système musculo-squelettique: rarement - myasthénie, polymyosite, dermatomyosite; réactions dermatologiques: rarement - alopécie; réactions allergiques: éruption cutanée; rarement - nécrolyse épidermique, alvéolite allergique, fièvre; réactions de type lupus (arthralgie, myalgie, éruption érythémateuse, apparition d'anticorps antinucléaires et d'anticorps anti-ADN dans le sang).
Interaction avec d'autres médicaments
Les préparations à base de fer réduisent l'absorption de la pénicillamine et affaiblissent son effet thérapeutique.La pénicillamine renforce l'effet neurotoxique de l'isoniazide.Une utilisation simultanée avec la pénicillamine permet une diminution du taux de digoxine dans le plasma sanguin.
Instructions spéciales
Étant donné la possibilité d'effets indésirables graves, parfois menaçant le pronostic vital (particulièrement fréquents chez les patients atteints de polyarthrite rhumatoïde), la pénicillamine n'est utilisée que sous surveillance médicale constante. Pendant le traitement, une analyse d'urine et un test sanguin clinique doivent être surveillés 1 fois sur 2 semaines au cours des 6 premiers mois de traitement, puis une fois par mois. La fonction hépatique est contrôlée 1 fois sur 6 mois En cas de maladie de Konovalov-Wilson ou de cystinurie, la pénicillamine reçoit de la vitamine C 6 à utiliser de façon continue (en raison de restrictions alimentaires appliquées au traitement de ces maladies); Avec un traitement prolongé, ces patients doivent subir régulièrement des radiographies ou une échographie des reins et des voies urinaires. Si des signes de carence en vitamine B6 se développent chez les patients atteints de polyarthrite rhumatoïde, ainsi que si les symptômes de cette déficience ne disparaissent pas d'eux-mêmes, la vitamine B6 est également prescrite à une dose de 25 mg / jour.Une augmentation lente et progressive de la dose de pénicillamine réduit la fréquence de certains effets indésirables. Si de la fièvre, des poumons, du foie, des troubles hématologiques ou neurologiques prononcés, une myasthénie, une hématurie, des réactions semblables au lupus ou d’autres réactions indésirables graves se développent, la pénicillamine est annulée et, si nécessaire, une GCS est prescrite.En cas de développement d'une protéinurie isolée, si elle n'augmente pas et ne dépasse pas 1 g / jour, le traitement à la pénicillamine est poursuivi, dans les autres cas il est annulé.
Oui