Diferelina liofilizada para suspensión intramuscular por vía intravenosa y prolona liberar botella + comp. sol. 11.25 mg N1
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Ingredientes activos
Triptorelín
Formulario de liberación
Liofilizado
Composicion
1 botella contiene: triptorelina pamoat, en términos de triptorelina 11,25 mg (teniendo en cuenta las características de la forma de dosificación, la preparación contiene un exceso de sustancia activa para garantizar la administración de una dosis efectiva). Sustancias auxiliares: copolímero D, L-láctico y ácidos glicólicos - 250 mg, manitol 85 mg, carmelosa de sodio (carboximetilcelulosa de sodio) - 30 mg, polisorbato 80 - 2 mg. Disolvente: manitol 16 mg, agua d / i (hasta 2000 mg).
Efecto farmacologico
Decapéptido sintético, un análogo de la GnRH natural Después de un corto período inicial de estimulación de la función gonadotrópica hipofisaria, la triptorelina tiene un efecto inhibidor sobre la secreción de gonadotropinas con la supresión subsiguiente de la función de los testículos y ovarios. y estradiol en mujeres. El tratamiento a largo plazo reduce la concentración de LH y FSH, lo que conduce a una disminución en los niveles de testosterona (a niveles correspondientes al estado después de una prueba testicular) y a una disminución en los valores de estradiol (a niveles correspondientes al estado de postovariectomía) aproximadamente 20 días después de la primera inyección y luego se mantiene constante El período de administración del fármaco: el tratamiento prolongado con triptorelina suprime la secreción de estradiol en las mujeres y, por lo tanto, previene el desarrollo de ectopia endometrioide.
Farmacocinética
Absorción y distribución Cuando la administración ip de Diferelin a una dosis de 11,25 mg Cmax de triptorelina en el plasma sanguíneo (en hombres y mujeres) se determina aproximadamente 3 horas después de la inyección. Después de la fase de reducción de la concentración que dura el primer mes, hasta 90 días, la concentración de triptorelina circulante permanece constante (aproximadamente de 0,04 a 0,05 ng / ml en el tratamiento de la endometriosis y aproximadamente 0,1 ng / ml en el tratamiento del cáncer de próstata).
Indicaciones
Cáncer de próstata: tratamiento del cáncer de próstata localmente avanzado en monoterapia o como adyuvante con radioterapia, tratamiento del cáncer de próstata metastásico Endometriosis genital y extragenital (estadios I a IV).
Contraindicaciones
- hipersensibilidad a triptorelina, otros componentes del fármaco u otros análogos de hombres GnR.U: - cáncer de próstata hormonal independiente, el estado después de la prueba quirúrgica de anestesia previa. , mujeres con síndrome de ovario poliquístico.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Diferelin está contraindicado para su uso en el embarazo y la lactancia (lactancia materna). Dado que no existen datos sobre la eliminación de triptorelin en la leche materna y sus posibles efectos en el niño amamantado, no trate a Dipherelin durante la lactancia. Se encontraron efectos teratogénicos en estudios experimentales con animales. En casos aislados del uso de análogos de GnRH (por negligencia), no se encontraron defectos en el desarrollo fetal ni en la fetotoxicidad.
Posología y administración.
En el cáncer de próstata, Diferelin se inyecta por vía intramuscular a una dosis de 11,25 mg cada 3 meses. Para el tratamiento en combinación con radioterapia, la terapia antiandrogénica a largo plazo (3 años) es preferible a la terapia antiandrogénica a corto plazo (6 meses). En la endometriosis, el medicamento se administra por vía intramuscular a una dosis de 11.25 mg cada 3 meses. El tratamiento debe comenzar en los primeros 5 días del ciclo menstrual. La duración del tratamiento depende de la gravedad de la endometriosis y del cuadro clínico observado (cambios funcionales y anatómicos) durante la terapia. Como regla general, el tratamiento se lleva a cabo durante 3-6 meses. No se recomienda repetir el curso del tratamiento con triptorelina u otro análogo de GnRH. Reglas de preparación de la suspensión La disolución del liofilizado en el disolvente adjunto se debe realizar inmediatamente antes de la administración. El contenido del vial debe mezclarse con precaución hasta obtener una suspensión homogénea. En el caso de una inyección incompleta, lo que resulta en una pérdida de más suspensión de la que generalmente queda en la jeringa para la inyección, es necesario informar al médico de cabecera. posición propensa Desinfectar la piel de la nalga.Rompa el cuello de la ampolla (apunte en la parte frontal arriba) .2. Dibuja el disolvente en una jeringa con una aguja. Retire la tapa protectora de plástico verde de la parte superior de la botella. Transferir el disolvente al vial liofilizado. Tire de la aguja para que permanezca en el vial, pero no toque la suspensión. Sin girar el vial, agite suavemente el contenido hasta obtener una suspensión homogénea.7. Verifique la ausencia de aglomerados antes de colocar la suspensión en la jeringa (si no hay aglomerados, agite para completar la homogeneidad) .8. Sin voltear el vial, dibuje toda la suspensión en una jeringa. Retire la aguja utilizada para preparar la suspensión y fije otra aguja firmemente a la punta de la jeringa. Sostenga solo la punta de color. Retire el aire de la jeringa. Inmediatamente administre una inyección al glúteo 12. Deseche las agujas en recipientes para objetos cortantes.
Efectos secundarios
En los hombres: al inicio del tratamiento: disuria (dificultad para orinar, vaciado incompleto de la vejiga, dolor), dolor en los huesos asociado con metástasis y compresión de metástasis de la médula espinal, que se puede exacerbar por un aumento temporal de la testosterona plasmática al comienzo del tratamiento. Estos síntomas desaparecen en 1-2 semanas. También durante este período, puede haber un aumento temporal de la actividad de las enzimas hepáticas en el plasma sanguíneo. Durante el tratamiento: sofocos, disminución de la libido, ginecomastia, impotencia, que se asocia con una disminución de los niveles plasmáticos de testosterona. En las mujeres. Al comienzo del tratamiento: síntomas asociados con la endometriosis dolor, dismenorrea), que puede aumentar debido al aumento transitorio inicial en la concentración plasmática de estradiol y desaparecer en 1-2 semanas. 1 mes después de la primera inyección, puede ocurrir sangrado genital, que incluye menorragia y metrorragia.Durante el tratamiento: sequedad vaginal, enrojecimiento, disminución de la libido, aumento de tamaño de los senos, dispareunia, que se asocia con un bloqueo hipofisario-ovárico; Raramente (dolor de cabeza, artralgia, mialgia) En hombres y mujeres, reacciones alérgicas como urticaria, erupción cutánea, picazón y, muy raramente, angioedema; trastornos del estado de ánimo, irritabilidad, depresión, fatiga, trastornos del sueño, náuseas, vómitos,aumento de peso, sudor profuso, hipertensión arterial, parestesia, visión borrosa, dolor en el lugar de la inyección y afección febril. El uso a largo plazo de análogos de GnRH puede conducir a la desmineralización ósea y es un posible factor de riesgo para la osteoporosis. Según los datos recopilados durante el uso de análogos de GnRH Los pacientes pueden experimentar las siguientes reacciones adversas: disfunción eréctil, tinnitus, mareos, diabetes mellitus (hiperglucemia), dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, distensión abdominal, membranas mucosas secas Cavidad bucal, disgeusia, flatulencia, astenia; somnolencia, síndrome gripal, reacciones anafilácticas; aumento de la actividad de ALT, AST, fosfatasa alcalina; hipercreatininemia, aumento de la urea en sangre, anorexia, gota, aumento del apetito, dolor musculoesquelético, dolor en las extremidades, calambres musculares, debilidad muscular, mareos, pérdida de memoria, insomnio, confusión, ansiedad, atrofia de los testículos, dificultad respiratoria, ortopnea, hemorragia nasal , acné, alopecia, bajando la presión arterial; En el lugar de la inyección - eritema, inflamación, dolor.
Sobredosis
Hasta la fecha, los casos de sobredosis de drogas Diferelin desconocidos.
Interacción con otras drogas.
Interacción con otros medicamentos No se describe el fármaco Diferelin.
Instrucciones especiales
Al tratar la endometriosis. Antes de comenzar el tratamiento, se debe excluir el embarazo. Se deben usar anticonceptivos no hormonales durante el primer mes de tratamiento. La inyección de V / m del fármaco conduce a la amenorrea hipogonadotrópica persistente. El tratamiento no debe recomendarse durante un período de más de 6 meses. No se recomienda repetir el curso del tratamiento con triptorelina u otro análogo de GnRH. La aparición de metrorragia durante el tratamiento, sin contar el primer mes, no es la norma y, por lo tanto, es necesario determinar la concentración de estradiol en el plasma sanguíneo. Si la concentración de estradiol es inferior a 50 pg / ml, pueden presentarse otras lesiones orgánicas. La función ovárica se restaura después de completar el tratamiento. La primera menstruación ocurre en promedio 134 días después de la última inyección. Por lo tanto, las medidas anticonceptivas deben iniciarse 15 días después de la interrupción del tratamiento.es decir, 3.5 meses después de la última inyección. Cuando se trata el cáncer de próstata, el efecto beneficioso más pronunciado se observa en pacientes en ausencia de otra terapia hormonal realizada previamente. Al comienzo del tratamiento, se puede observar la aparición y el aumento de los síntomas clínicos (en particular, dolor óseo, eventos disúricos) De naturaleza transitoria. Esto implica una observación cuidadosa de estos pacientes durante las primeras semanas de tratamiento (los niveles de testosterona en plasma no deben exceder 1 ng / ml). Por lo tanto, los pacientes con compresión diagnosticada de la médula espinal deben controlarse estrechamente al inicio del tratamiento. Además, se puede observar un aumento temporal de las fosfatasas ácidas al inicio del tratamiento. Los pacientes que reciben agonistas de GnRH tienen riesgo de desarrollar hiperglucemia y diabetes. Además, puede haber un riesgo de desarrollar enfermedades cardiovasculares y, con el uso a largo plazo, osteoporosis. Impacto en la capacidad de conducir vehículos de motor y mecanismos de control. No hay información.
Prescripción
Si