Tabletas de digoxina 0,25 mg N50
Condition: New product
998 Items
Calificacion:
¡Sé el primero en escribir un comentario!
More info
Ingredientes activos
Digoxina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 comprimido contiene los principios activos: digoxina - 0,25 mg excipientes: dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, gelatina, talco, almidón de maíz, lactosa monohidrato.
Efecto farmacologico
Glucósido cardíaco. Tiene un efecto inotrópico positivo. Esto se debe al efecto inhibidor directo sobre los receptores de Na + / K + -ATP en la membrana de los cardiomiocitos, que conduce a un aumento en el contenido intracelular de los iones de sodio y, en consecuencia, a una disminución de los iones de potasio. El aumento del contenido de iones de sodio provoca la activación del metabolismo de sodio-calcio, un aumento en el contenido de iones de calcio, como resultado de lo cual aumenta la fuerza de contracción del miocardio. Como resultado de un aumento en la contractilidad miocárdica, el volumen de apoplejía de la sangre aumenta. Los volúmenes sistólicos y diastólicos finales del corazón se reducen, lo que, junto con un aumento del tono miocárdico, conduce a una reducción de su tamaño y, por lo tanto, a una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio. Tiene un efecto cronotrópico negativo, reduce la actividad simpática excesiva al aumentar la sensibilidad de los barorreceptores cardiopulmonares. Debido al aumento de la actividad del nervio vago, tiene un efecto antiarrítmico, debido a la disminución de la velocidad de los impulsos a través del nódulo atrioventricular y al alargamiento del período refractario efectivo. Este efecto se ve reforzado por una acción directa en el nodo auriculoventricular y una acción simpaticolítica. El efecto dromotrópico negativo se manifiesta en un aumento de la refractariedad del nódulo atrioventricular, lo que permite el uso de taquicardias y taquiarritmias supraventriculares en paroxismos. En las taquiarritmias auriculares, disminuye la frecuencia de las contracciones ventriculares, alarga la diástole, mejora la hemodinámica intracardíaca y sistémica. Un efecto bathmotropic positivo se manifiesta en la administración de dosis subtóxicas y tóxicas. Tiene un efecto vasoconstrictor directo, que se manifiesta más claramente en ausencia de edema periférico congestivo. Al mismo tiempo, el efecto vasodilatador indirecto (en respuesta a un aumento en el volumen diminuto de sangre y una disminución en la estimulación simpática excesiva del tono vascular), como regla,prevalece sobre la acción vasoconstrictora directa, lo que resulta en una disminución de la resistencia vascular periférica total (OPS).
Farmacocinética
La absorción del tracto gastrointestinal puede ser diferente y constituye el 70-80% de la dosis tomada. La absorción depende de la motilidad del tracto gastrointestinal, la forma de dosificación, el uso concomitante del bosque y la interacción con otros fármacos. Biodisponibilidad del 60-80%. Con la acidez normal del jugo gástrico, se destruye una pequeña cantidad de digoxina, con estados hiperácidos, se puede destruir más. Para una absorción completa, se requiere una exposición suficiente en el intestino: con una disminución de la motilidad gastrointestinal, la biodisponibilidad es máxima, con peristalsis realzada - mínima. La capacidad de acumularse en los tejidos (acumular) explica la falta de correlación al inicio del tratamiento entre la gravedad del efecto farmacodinámico y su concentración en el plasma sanguíneo. La Cmax de la digoxina en el plasma sanguíneo se alcanza en 1 ó 2 horas. La comunicación con las proteínas plasmáticas es del 25%. Vd relativa - 5 l / kg. Metabolizado en el hígado. La digoxina se excreta principalmente por los riñones (60-80% sin cambios). T1 / 2 es aproximadamente 40 horas. La extracción y T1 / 2 están determinadas por la función de los riñones. La intensidad de la excreción renal está determinada por el tamaño de la filtración glomerular. Con una insuficiencia renal crónica insignificante, una disminución en la excreción renal de digoxina es compensada por el metabolismo hepático de digoxina a metabolitos inactivos. En la insuficiencia hepática, la compensación se produce debido al aumento de la excreción renal de digoxina.
Indicaciones
En el tratamiento complejo de la insuficiencia cardíaca crónica II (en presencia de manifestaciones clínicas) y la clase funcional III -IV. Forma taquististólica de fibrilación auricular y aleteo de curso paroxístico y crónico (especialmente en combinación con insuficiencia cardíaca crónica).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fármaco, intoxicación glicosídica, síndrome de wolfaparkinson-White, grado de bloqueo atriventricular II, bloqueo completo intermitente. Con precaución (comparando el riesgo / beneficio): grado de bloqueo av, síndrome del seno enfermo sin marcapasos, la probabilidad de conducta inestable en el nodo av, un historial de episodios de morgania-Adams-Stokes,estenosis subaórtica hipertrófica, estenosis mitral aislada con una frecuencia cardíaca rara, asma cardíaca en pacientes con estenosis mitral (en ausencia tachysystolic fibrilación auricular), infarto agudo de miocardio, angina inestable, derivación arteriovenosa, hipoxia, insuficiencia cardíaca con disfunción diastólica (cardiomiopatía restrictiva, amiloidosis corazón, pericarditis constrictiva, taponamiento cardíaco), extrasístole, dilatación marcada de las cavidades del corazón, corazón pulmonar. Trastornos electrolíticos: hipopotasemia, hipomagnesemia, hipercalcemia, hipernatremia. Hipotiroidismo, alcalosis, miocarditis, vejez, insuficiencia renal-hepática, obesidad. Uso durante el embarazo y la lactancia. Los medicamentos digitales penetran en la placenta. Durante el parto, la concentración de digoxina en el suero del recién nacido y la madre es la misma. Según la clasificación de administración de productos alimenticios y medicamentos de los Estados Unidos, la digoxina se clasifica como segura con su uso en el embarazo: no se excluye el riesgo en el uso. Los estudios en mujeres embarazadas son insuficientes, pero el efecto terapéutico anticipado del medicamento puede justificar el riesgo de su uso. Período de lactancia: La digoxina se excreta en la leche materna. Pero no se dan datos sobre el efecto de la droga en el recién nacido.
Precauciones de seguridad
Desde el sistema cardiovascular: taquicardia ventricular paroxística, latidos ventriculares prematuros (extrasístoles ventriculares menudo bigeminismo, politópicas) taquicardia nodal, bradicardia sinusal, bloqueo sinusal, el parpadeo y el aleteo auricular, bloqueo AV, el ECG - segmento disminución ST para formar una onda T bifásica Por parte del aparato digestivo: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, necrosis intestinal. Por parte del sistema nervioso central: trastornos del sueño, cefalea, mareos, neuritis óptica, ciática, síndrome maníaco-depresivo, parestesia y síncope, raramente (principalmente en pacientes ancianos con aterosclerosis): desorientación, confusión, alucinaciones visuales monocromáticas. Por parte del órgano de la visión: la tinción de objetos visibles en color amarillo verdoso, el destello de las moscas ante los ojos, disminución de la agudeza visual, macro y microxia.Reacciones alérgicas: la erupción de la piel es posible, raramente - urticaria. Por parte del sistema hematopoyético y la hemostasia: púrpura trombocitopénica, hemorragia nasal, petequias. Otros: hipopotasemia, ginecomastia.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Las drogas digitales penetran la barrera placentaria. Durante el parto, la concentración de digoxina en el suero del recién nacido y la madre es la misma. La digoxina para la seguridad de su uso en el embarazo pertenece a la categoría C: no se excluye el riesgo en la aplicación. Los estudios en mujeres embarazadas son insuficientes, el propósito de la droga es posible solo en el caso en que los beneficios que se pretenden para la madre superen el riesgo potencial para el feto. La digoxina pasa a la leche materna. Sin embargo, no se proporcionan datos sobre el efecto del fármaco en el recién nacido.
Posología y administración.
Al igual que con todos los glucósidos cardíacos, la dosis debe seleccionarse con cuidado, individualmente para cada paciente. Si el paciente tomó glucósidos cardíacos antes de la cita con digoxina, en este caso, la dosis del fármaco debe reducirse. Adultos La dosis de digoxina depende de la necesidad de lograr rápidamente un efecto terapéutico. Se utiliza una digitalización moderadamente rápida (24-36 h) en casos de emergencia. Dosis diaria de 0,75-1,25 mg, dividida en 2 dosis, bajo el control de un ECG antes de cada dosis posterior. Después de alcanzar la saturación ir al tratamiento de mantenimiento. Digitalización lenta (5-7 días). La dosis diaria de 0.125-0.5 mg se prescribe 1 vez por día durante 5-7 días (hasta que se alcanza la saturación), después de lo cual cambian a tratamiento de apoyo. Insuficiencia cardíaca crónica (ICC) En pacientes con ICC, la digoxina debe usarse en dosis pequeñas: hasta 0,25 mg por día (para pacientes que pesan más de 85 kg a 0,375 mg por día) En pacientes ancianos, la dosis diaria de digoxina debe reducirse a 0 , 0625-0,125 mg (1/4; 1/2 comprimidos).
Efectos secundarios
Los efectos secundarios informados son a menudo los signos iniciales de una sobredosis. Digitaliskaya intoxicación por parte de la cardiovascular sistema - ventricular taquicardia paroxística, latidos ventriculares prematuros (, ventriculares politópica latidos prematuros menudo bigemini), taquicardia de la unión, bradicardia sinusal, bloqueo sinuauricular (SA), fibrilloflutter, bloqueo AV. en el ECG: reducción del segmento ST con la formación de una onda T bifásica. En la parte del tracto digestivo, anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, necrosis intestinal.Desde el sistema nervioso central, trastornos del sueño, dolor de cabeza, mareos, neuritis óptica, ciática, síndrome maníaco-depresivo, parestesia y síncope, en casos raros (principalmente en pacientes ancianos con ateroesclerosis) desorientación, confusión, alucinaciones visuales monocromáticas. Por parte de los sentidos, la tinción de objetos visibles en color verde-amarillo, el destello de "moscas" ante los ojos, reduce la agudeza visual, la macro y la microxia. Reacciones alérgicas son posibles erupciones en la piel, raramente urticaria. Por parte de los órganos formadores de sangre y del sistema de hemostasia, púrpura trombocitopénica, hemorragia nasal, petequias. Otras hipopotasemia, ginecomastia.
Sobredosis
Los síntomas: pérdida de apetito, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, necrosis intestinal, taquicardia paroxística ventricular, latidos ventriculares prematuros (a menudo politopnye o bigemini), taquicardia de la unión, bloqueo sinoatrial, el parpadeo y el aleteo, bloqueo AV, somnolencia, confusión, psicosis delirante, reducción de la agudeza visual, tinción de objetos visibles en color verde amarillento, destello de moscas ante los ojos, percepción de objetos en forma reducida o ampliada, neuritis, ciática, maníaco-depresivo Indrom, parestesias. Tratamiento: eliminación de digoxina, la designación de carbón activado (para reducir la absorción), la introducción de antídotos (unithiol, EDTA, anticuerpos contra digoxina), terapia sintomática. Llevar a cabo la monitorización continua de ECG. En los casos de hipopotasemia, las sales de potasio se usan ampliamente: se disuelven en agua 0,5 a 1 g de cloruro de potasio y se toman varias veces al día hasta una dosis total de 3 a 6 g (40 a 80 mEq de potasio) para adultos con una función renal adecuada. En casos de emergencia, se muestra en / en la inyección por goteo de una solución al 2% o 4% de cloruro de potasio. La dosis diaria es de 40 a 80 mEq de potasio (diluido a una concentración de 40 mEq de potasio por 500 ml). La velocidad de administración recomendada no debe exceder los 20 mEq / h (bajo control de ECG). Cuando la hipomagnesemia recomendó el nombramiento de sales de magnesio. En los casos de taquiarritmias ventriculares, está indicada la administración lenta de lidocaína. En pacientes con función normal del corazón y los riñones, generalmente es eficaz administrar lentamente lidocaína por vía intravenosa (en 2 a 4 minutos) a una dosis inicial de 1-2 mg / kg de peso corporal, seguida de una transición a la administración por goteo a una tasa de 1-2 mg / min En pacientes con insuficiencia renal y / o corazón, la dosis debe reducirse en consecuencia.En presencia de bloqueo AV de grado II-III, no se deben administrar lidocaína y sales de potasio hasta que se instale un marcapasos artificial. Durante el tratamiento, es necesario controlar el nivel de calcio y fósforo en la sangre y en la orina diaria. Existe la experiencia de usar los siguientes medicamentos con un posible efecto positivo: bloqueadores β, procainamida, bretilio y fenitoína. La cardioversión puede desencadenar la fibrilación ventricular. La atropina está indicada para el tratamiento de bradiarritmias y bloqueo AV. Cuando el AV en el grado II-III, la asístole y la supresión de la actividad del nodo sinusal muestran la instalación del marcapasos.
Interacción con otras drogas.
Con el nombramiento simultáneo de Digoxin con medicamentos que causan desequilibrio electrolítico, en particular hipopotasemia (p. Ej., Diuréticos, glucocorticosteroides, insulina, β-adrenomiméticos, anfotericina B), aumenta el riesgo de arritmias y el desarrollo de otros efectos tóxicos de Digoxin. La hipercalcemia también puede conducir al desarrollo de los efectos tóxicos de la digoxina, por lo tanto, es necesario evitar la introducción de sales de calcio en pacientes que reciben digoxina. En estos casos, la dosis de digoxina debe reducirse. Algunos medicamentos pueden aumentar la concentración de digoxina en el suero, por ejemplo, quinidina, bloqueadores de los canales de calcio lentos (especialmente verapamil), amiodarona, espironolactona y triamtereno. La absorción de digoxina en el intestino puede reducirse por la acción de colestiramina, colestipol, antiácidos que contienen aluminio, neomicina, tetraciclinas. Existe evidencia de que el uso simultáneo de espironolactona no solo cambia la concentración de digoxina en el suero, sino que también puede distorsionar los resultados de la determinación de la concentración de digoxina, por lo tanto, se requiere una atención especial al evaluar los resultados obtenidos. Se observa una disminución en la biodisponibilidad de la digoxina con la administración simultánea con carbón activado, fármacos astringentes, caolín, sulfasalazina (unión en la luz del tracto gastrointestinal), metoclopramida, prozerina (motilidad gastrointestinal aumentada). Se observa un aumento en la biodisponibilidad de Digoxin con la administración simultánea con antibióticos de amplio espectro que suprimen la microflora intestinal (reducción de la destrucción en el tracto gastrointestinal).Los bloqueadores β y el verapamilo aumentan la severidad del efecto cronotrópico negativo, reducen la fuerza del efecto inotrópico. Los inductores de oxidación microsomal (barbitúricos, fenilbutazona, fenitoína, rifampicina, antiepilépticos, anticonceptivos orales) pueden estimular el metabolismo de la digoxina (si se cancelan, es posible la intoxicación por digital). En una aplicación con la digoxina por debajo de dicho drogas pueden su interacción, debido a que disminuye el efecto terapéutico o lado manifestada o efecto Digoxina tóxico: mineralocorticoides, corticosteroides, con efectos mineralocorticoides significativos, anfotericina B para inyección, inhibidores de la anhidrasa carbónica, la hormona adrenocorticotrópica (ACTH), diurético Medicamentos que promueven la liberación de agua y potasio (bumetadina, ácido etacrínico, furosemida, indapamida, manitol y derivados de tiazida), fosfato de sodio. La hipopotasemia causada por los medicamentos mencionados anteriormente aumenta el riesgo de efectos tóxicos de la digoxina, por lo tanto, cuando se usa simultáneamente con la digoxina, se requiere un monitoreo constante de la concentración de potasio en la sangre. Con la administración simultánea con preparaciones de Hypericum, se induce la glicoproteína P y el citocromo P450 y, en consecuencia, disminuye la biodisponibilidad, aumenta el metabolismo y la concentración plasmática de digoxina disminuye notablemente. Con la cita simultánea con amiodarona, la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo aumenta a un nivel tóxico. La interacción de amiodarona y digoxina inhibe la actividad del seno y los nódulos atrioventriculares del corazón, y también disminuye la conducción del impulso nervioso a lo largo del sistema de conducción cardíaca. Por lo tanto, cuando se prescribe amiodarona, es necesario abolir la digoxina o reducir la dosis a la mitad. Las preparaciones de sales de aluminio, magnesio y otros agentes antiácidos pueden reducir la absorción de digoxina y reducir su concentración en la sangre. El uso simultáneo de fármacos antiarrítmicos con digoxina, sales de calcio, pancuronio, alcaloides rauwolfia, succinilcolina y simpaticomiméticos puede provocar el desarrollo de arritmias cardíacas, por lo que en estos casos es necesario controlar la actividad cardíaca del paciente y el ECG.El caolín, la pectina y otros adsorbentes, kolestiramina, kolestipol, laxantes, neomicina y sulfasalazina reducen la absorción de digoxina y, por lo tanto, reducen su efecto terapéutico. Bloqueadores de los canales de calcio lentos, captopril: aumentan la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo, por lo tanto, cuando se usan juntos, es necesario reducir la dosis de digoxina para evitar el efecto tóxico de esta última. El edrofonio (agente anticolinesterasa) aumenta el tono del sistema nervioso parasimpático, por lo que su interacción con la digoxina puede causar bradicardia pronunciada. La eritromicina mejora la absorción de digoxina en el intestino. La digoxina reduce el efecto anticoagulante de la heparina, por lo tanto, la dosis de heparina debe aumentarse mientras se administra con Digoxina. La indometacina reduce la liberación de Digoxina, por lo tanto, el riesgo de efectos tóxicos de esta última aumenta. La solución inyectable de sulfato de magnesio se utiliza para reducir los efectos tóxicos de los glucósidos cardíacos. La fenilbutazona reduce la concentración de digoxina en el suero. No se pueden tomar preparaciones de sal de potasio si han aparecido alteraciones de la conducción de digoxina en el ECG. Sin embargo, las sales de potasio a menudo se prescriben con preparaciones de dedalera para prevenir las alteraciones del ritmo cardíaco. La quinidina y la quinina pueden aumentar dramáticamente la concentración de digoxina. La espironolactona reduce la tasa de excreción de Digoxin, por lo tanto, cuando se usan juntos, debe ajustar la dosis de Digoxin. En el estudio de la perfusión miocárdica con preparaciones de cintura (cloruro de cintura) en pacientes que toman Digoxin, el grado de acumulación de la cintura en los sitios de daño al músculo cardíaco disminuye y los resultados del estudio se distorsionan. Las hormonas tiroideas aumentan el metabolismo, por lo que la dosis de Digoxin debe aumentarse.
Instrucciones especiales
Para evitar los efectos secundarios derivados de una sobredosis, se debe vigilar al paciente durante todo el período de tratamiento con Digoxin. Los pacientes que reciben medicamentos con digital no deben recibir suplementos de calcio para la administración parenteral. Es necesario reducir la dosis de digoxina en pacientes con corazón pulmonar crónico, insuficiencia coronaria, alteración del equilibrio hídrico y electrolítico, insuficiencia renal o hepática.Los pacientes ancianos también requieren una selección cuidadosa de la dosis, especialmente si tienen una o varias de las condiciones mencionadas anteriormente. Debe tenerse en cuenta que en estos pacientes, incluso con insuficiencia renal, el valor del aclaramiento de creatinina (CK) puede estar dentro del rango normal, que se asocia con una disminución de la masa muscular y una disminución de la síntesis de creatinina. Dado que los procesos farmacocinéticos se alteran en caso de insuficiencia renal, la selección de la dosis debe realizarse bajo el control de la concentración de digoxina en el suero sanguíneo. Si esto no es posible, puede utilizar las siguientes recomendaciones. La dosis debe reducirse en aproximadamente el mismo porcentaje que el QC se reduce. Si no se determina el control de calidad, se puede calcular aproximadamente en función de la concentración de creatinina sérica (CCS). Para los hombres, según la fórmula (140-age) / KKS. Para las mujeres, el resultado obtenido debe multiplicarse por 0,85. En insuficiencia renal grave, la concentración de digoxina en el suero debe determinarse cada 2 semanas, al menos en el período inicial de tratamiento. En la estenosis subaórtica idiopática (obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo por un tabique interventricular hipertrofiado asimétrico), la administración de Digoxina conduce a un aumento de la gravedad de la obstrucción. En la estenosis mitral severa y la bradicardia o normal, se desarrolla insuficiencia cardíaca debido a una disminución en el llenado diastólico del ventrículo izquierdo. La digoxina, que aumenta la contractilidad del miocardio del ventrículo derecho, provoca un aumento adicional de la presión en el sistema de la arteria pulmonar, lo que puede provocar edema pulmonar y agravar la insuficiencia ventricular izquierda. Los glucósidos cardíacos se prescriben a pacientes con estenosis mitral cuando se unen a insuficiencia ventricular derecha o en presencia de fibrilación auricular. En pacientes con AV grado II, el nombramiento de glucósidos cardíacos puede agravarlo y llevar al desarrollo de un ataque de Morgagni-Adams-Stokes. El propósito de los glucósidos cardíacos en el bloqueo AV de grado requiere precaución, monitoreo frecuente de ECG y, en algunos casos, profilaxis farmacológica con medios que mejoran la conducción AV. La digoxina en el síndrome de Wolf-Parkinson-White, que retarda la conducción AV, contribuye a la conducción de los impulsos a través de vías adicionales que evitan el nodo AV y, por lo tanto, provoca el desarrollo de taquicardia paroxística.La probabilidad de intoxicación por glucósidos aumenta con hipopotasemia, hipomagnesemia, hipercalcemia, hipernatremia, hipotiroidismo, dilatación grave de las cavidades del corazón, corazón pulmonar, miocarditis y en ancianos. Como uno de los métodos para controlar el contenido de la digitalización en el nombramiento de los glucósidos cardíacos, se utiliza su monitoreo de la concentración en plasma. Sensibilidad cruzada: las reacciones alérgicas a la digoxina y otras preparaciones de digital son raras. Si aparece hipersensibilidad en relación con un solo fármaco digital, pueden utilizarse otros representantes de este grupo, ya que la sensibilidad cruzada a las preparaciones de digital no es peculiar. El paciente debe cumplir con las siguientes instrucciones: 1. Use el medicamento solo según lo prescrito por el médico, no cambie la dosis usted mismo; 2. Todos los días, use la droga solo a la hora acordada; 3. Si la frecuencia cardíaca es inferior a 60 latidos / min, debe consultar inmediatamente con su médico; 4. Si se omite la próxima dosis del medicamento, debe tomarse inmediatamente cuando haya una oportunidad; 5. No aumente ni duplique la dosis; 6. Si el paciente no ha tomado el medicamento durante más de 2 días, debe informar al médico al respecto. Antes de suspender el medicamento, debe informar a su médico. Cuando tenga vómitos, náuseas, diarrea, pulso rápido, debe consultar inmediatamente a un médico. Antes de la cirugía o en la provisión de atención de emergencia, debe advertir sobre el uso de Digoxin. Sin el permiso del médico no es deseable utilizar otros medicamentos.
Prescripción
Si