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有効成分
ジゴキシン
リリースフォーム
丸薬
構成
1錠に活性物質：ジゴキシン - 0.25mg賦形剤：コロイド状二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、ゼラチン、タルク、コーンスターチ、ラクトース一水和物。
薬理効果
強心配糖体。それは陽性変力作用を有する。これは、心筋細胞の膜上のNa + / K + -ATP-アゼに対する直接的阻害効果によるものであり、ナトリウムイオンの細胞内含量の増加、ひいてはカリウムイオンの減少をもたらす。ナトリウムイオンの含有量の増加はナトリウム - カルシウム代謝の活性化、カルシウムイオンの含有量の増加を引き起こし、その結果、心筋の収縮力が増大する。心筋収縮性の増加の結果、血液の一回拍出量が増加する。心臓の最終収縮期および収縮期の容積が減少し、心筋の緊張が高まると、その大きさが減少し、心筋酸素要求量が減少する。それは、陰性のクロノトロピック効果を有し、心肺圧受容器の感受性を増加させることにより過剰な交感神経活動を減少させる。迷走神経の活動の増加により、房室結節を通るインパルスの速度の低下および有効な不応期間の延長により、抗不整脈作用を有する。この効果は、房室結節および交感神経遮断作用に対する直接作用によって増強される。陰性の変力効果は、房室結節の不応性の増加に現れ、発作における上室性頻拍および頻脈性不整脈の使用を可能にする。心房頻脈性不整脈では、心室収縮の頻度を遅くし、拡張期を長くし、心臓内および全身の血行動態を改善する。毒性および毒性用量の投与において、陽性の浴浸透作用が現れる。これは、直接的な血管収縮作用を有し、うっ血性末梢浮腫がない場合に最も明確に現れる。同時に、間接血管拡張効果（血液の微小量の増加に応答し、血管緊張の過剰な交感神経刺激の減少に応答して）は、原則として、直接的な血管収縮作用を凌駕し、末梢血管抵抗（OPS）の総量が低下する。
薬物動態
胃腸管からの吸収は異なることがあり、投与量の70〜80％を占める。吸収は、胃腸管の運動性、投与形態、森林の併用、他の薬物との相互作用に依存する。バイオアベイラビリティは60〜80％である。胃液の通常の酸性度では、少量のジゴキシンが破壊され、過酸状態では、それ以上のものが破壊される可能性があります。完全な吸収のためには、腸内での十分な暴露が必要である：消化管の運動性が低下すると、バイオアベイラビリティが最大であり、蠕動運動が最小限に抑えられる。組織に集積する能力（累積）は、治療開始時に薬力学的効果の重症度と血漿中濃度との間の相関の欠如を説明する。血漿中のジゴキシンのCmaxは1〜2時間で達成され、血漿タンパク質との通信は25％である。相対Vd - 5 l / kg。肝臓で代謝される。ジゴキシンは主に腎臓によって排泄される（60-80％は変化しない）。 T1 / 2は約40時間であり、撤退およびT1 / 2は腎臓の機能によって決定される。腎排泄の強さは、糸球体濾過の大きさによって決定される。重要でない慢性腎不全では、ジゴキシンの腎排泄の減少は、ジゴキシンの不活性代謝物への肝代謝によって補償される。肝不全では、ジゴキシンの腎排泄の増加により補償が生じる。
適応症
慢性心不全II（臨床症状の存在下で）およびIII-IV機能クラスの複合治療において。 （特に慢性心不全との組み合わせにおいて）心房細動の頻拍性収縮期および発作性発作および慢性経過のフラッター。
禁忌
薬物に対する過敏症、グリコシド中毒、ウォルファパキンソン症候群、白血球症候群、房室ブロックII度、断続的完全閉塞。注意深く（利益/リスクの比較）：ブロックI度、ペースメーカーなしの洞性洞症候群、AVノードでの不安定な行動の可能性、モルガン・アダムス・ストークスの発作の履歴肥大性大動脈弁下狭窄、稀心拍数を有する単離された僧帽弁狭窄症、（不在tachysystolic心房細動における）僧帽弁狭窄症患者における心臓喘息、拡張機能障害（拘束型心筋症、アミロイド症を伴う急性心筋梗塞、不安定狭心症、動静脈シャント、低酸素症、心不全心臓、収縮性心膜炎、心タンポナーデ）、不整脈は、心臓、肺性心の空洞の拡張をマーク。電解質障害：低カリウム血症、低マグネシウム血症、高カルシウム血症、高ナトリウム血症。甲状腺機能低下症、アルカロシス、心筋炎、老齢、腎肝障害、肥満。妊娠中および授乳中に使用します。ジギタリス薬が胎盤に浸透します。分娩中、新生児と母親の血清中のジゴキシンの濃度は同じです。妊娠の分類管理の食品医薬品米国資金の間にそれを適用する安全ジゴキシンを持つカテゴリに分類されます。アプリケーションでのリスクが排除されません。妊娠中の女性の研究は不十分ですが、その薬の予想される治療効果は、その使用のリスクを正当化する可能性があります。泌乳期間：ジゴキシンは母乳中に排泄されます。しかし、新生児への薬剤の影響に関するデータは示されていない。
安全上の注意
- 二相性のT波を形成するために減少セグメントST心室発作性頻拍、心室早期拍動（しばしば二連脈、ポリトピック心室期外収縮）結節性頻拍、洞性徐脈、洞ブロック、ちらつきや心房粗動、房室ブロック、ECG：心血管系から。消化器系から：食欲不振、吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、腸壊死。中枢神経系の一部には： - 見当識障害、混乱、幻視モノクロ睡眠障害、頭痛、めまい、神経炎、坐骨神経痛、躁鬱症候群、知覚異常や失神はめったに（主に高齢のアテローム性動脈硬化症の患者では）ありません。視覚器官の部分では、黄緑色の目に見えるオブジェクトの染色、目の前でハエのフラッシュ、視力の低下、マクロおよびマイクロアクシア。アレルギー反応：皮膚の発疹が起こることはほとんどありません。血小板減少性紫斑病、鼻出血、点状出血：造血及び止血システムの側面から。その他：低カリウム血症、女性化乳房。
妊娠中および授乳中に使用する
Digitalis薬は胎盤障壁に浸透します。分娩中、新生児と母親の血清中のジゴキシンの濃度は同じです。妊娠カテゴリーCの間にそれを適用する安全ジゴキシン：使用のリスクを排除するものではありません。妊娠中の女性が不足している研究、薬剤の使用は、胎児への潜在的なリスクを上回る母親に利益を意図した場合のみ可能です。ジゴキシンは母乳に流入する。しかし、新生児への薬剤の影響に関するデータは提供されていない。
投与量および投与
すべての強心配糖体については、用量は、個々の患者のために慎重に選択されるべきです。強心配糖体を取ってジゴキシンを処方する前に患者の場合、このような場合には、薬物投与量を減少させるべきです。成人ジゴキシンの用量は、治療効果を迅速に達成する必要性に依存する。適度に速いデジタル化（24-36 h）は、後続の各用量の前にECGの制御下で、緊急の場合に2回用量に分割0.75から1.25 mgの日用量が、使用されています。飽和に達した後、メンテナンス処理に行きます。ゆっくりとしたデジタル化（5-7日間）。 0.125-0.5mgの1日用量は、5-7日間（飽和が達成されるまで）1日1回処方され、その後、それらは支持療法に切り替わる。 CHFジゴキシンの患者における慢性心不全（CHF）は、少量で使用する必要があります：高齢患者における（患者は一日あたり0375ミリグラムを超える85キロの重量を量るための）一日あたり0.25ミリグラムまでジゴキシンの毎日の線量は0に減少する必要があります、0625-0,125mg（1/4; 1/2錠）。
副作用
報告された副作用はしばしば過剰摂取の初期兆候である。心室発作性頻拍、心室早期拍動（しばしばbigemini、ポリトピック心室早期拍動）、接合部頻拍、洞性徐脈、sinuauricular（SA）ブロック、fibrilloflutter、AVブロック - 心臓血管系の一部にDigitaliskaya中毒。 ECG上 - ST低下は、消化管の食欲不振、吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、腸壊死の二相性のT波を形成します。、見当識障害、錯乱、視覚幻覚モノクロ（主に高齢のアテローム性動脈硬化症を有する患者における）まれに中枢神経系睡眠障害、頭痛、めまい、神経炎、坐骨神経痛、躁鬱症候群、知覚異常、および失神の一部に。感覚の部分では、黄緑色の目に見える物体の染色、眼の前に「飛んでいる」という点滅、視力の低下、マクロおよびマイクロアクシア。アレルギー反応は皮膚発疹、まれに蕁麻疹の可能性があります。造血器官と止血システムの部分では、血小板減少性紫斑病、鼻出血、斑状疱疹。他の低カリウム血症、女性化乳房。
過剰摂取
症状：食欲不振、吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、腸壊死、心室発作性頻拍、心室時期尚早ビート（しばしばpolitopnyeまたはbigemini）、接合部頻拍、洞房ブロック、ちらつきやフラッター、AVブロック、眠気、混乱、せん妄精神病と、減少または拡大、神経炎、坐骨神経痛のオブジェクトの知覚、躁うつ病、目の前にハエを点滅、視力、黄緑色に可視となるオブジェクトの染色を減少させインドム、感覚異常。処置：（吸収低減のため）ジゴキシンの除去、活性炭の目的解毒剤の投与（unitiol、EDTA、ジゴキシンに対する抗体）、対症療法。 ECGの継続的な監視を行います。低カリウム血症広く使用されているカリウム塩の場合には：塩化カリウム0.5〜1 gが水に溶解3-6 G（40~80ミリ当量のカリウム）の総用量を数回の日に採取成人は、十分な腎機能を提供しました。緊急の場合には2％又は4％塩化カリウム溶液中に/ドリップ示します。日用量は（500ミリリットル当たりカリウムの40ミリ当量の濃度に希釈した）40~80ミリ当量の水酸化カリウムです。推奨投与量は20mEq / hを超えてはならない（ECGコントロール下）。低マグネシウム血症は、割り当てマグネシウム塩を推奨する場合。 /リドカインに示す遅い心室頻脈性不整脈の場合には。心臓および腎臓の正常な機能を有する患者では、通常、1-2mg / kg体重の初期用量で静脈内（2〜4分以内）のリドカインをゆっくりと投与し、1〜2mg /分腎機能および/または心臓の障害を有する患者では、それに応じて用量を減らさなければならない。グレードII-IIIのAV遮断の存在下では、人工心臓ペースメーカーが設置されるまで、リドカインおよびカリウム塩を投与すべきではない。治療中には、血液中のカルシウムとリンのレベルと毎日の尿を制御する必要があります。ベータブロッカー、プロカインアミド、ブレチリウム、フェニトインなど、効果が期待できる次の薬剤を使用した経験があります。電気的除細動は心室細動を引き起こすことがある。アトロピンは、徐脈性不整脈およびAV遮断の治療に適応される。 AVブロックII-III度、洞結節の活動の無収縮および抑制は、ペースメーカーの設置を示す。
他の薬との相互作用
特に低カリウム血症（例えば、利尿薬、グルココルチコステロイド、インスリン、β-アドレナミン作動薬、アンフォテリシンB）の電解質不均衡を引き起こす薬物をジゴキシンと同時に選択すると、不整脈の危険性およびジゴキシンの他の毒性作用の発生が増加する。高カルシウム血症はまた、ジゴキシンの毒性作用の発症につながり得るため、ジゴキシンを受ける患者にカルシウム塩の導入を避ける必要がある。これらの場合、ジゴキシンの用量を減らさなければならない。いくつかの薬物は、キニジン、遅いカルシウムチャネルの遮断薬（特にベラパミル）、アミオダロン、スピロノラクトンおよびトリアムテレンのような、血清中のジゴキシンの濃度を高めることができる。腸内のジゴキシン吸収は、コレスチラミン、コレスチポール、アルミニウム含有制酸薬、ネオマイシン、テトラサイクリンの作用によって減少させることができる。スピロノラクトンの同時使用は、血清中のジゴキシンの濃度を変化させるだけでなく、ジゴキシンの濃度を決定する結果を歪める可能性があるという証拠があるので、得られた結果を評価する際には特に注意が必要である。活性炭、収斂薬、カオリン、スルファサラジン（胃腸管の内腔での結合）、メトクロプラミド、プロゼリン（胃腸運動性の増加）を同時に投与すると、ジゴキシンの生物学的利用能の低下が観察される。ジゴキシンのバイオアベイラビリティの増加は、腸内微生物叢（胃腸管における破壊の減少）を抑制する広域スペクトル抗生物質による同時投与で観察される。βブロッカーおよびベラパミルは、負の経時変化効果の重篤度を増加させ、変力効果の強度を低下させる。インダクタミクロソーム酸化（バルビツール酸塩、フェニル、フェニトイン、リファンピン、抗てんかん、経口避妊薬）（可能なキャンセルが中毒をジギタリス場合）ジゴキシンの代謝を刺激することができます。ジゴキシンのアプリケーションに以下前記薬物得る治療効果または顕在化側又は毒性効果ジゴキシン減少によるれるそれらの相互作用：有意なミネラルコルチコイド効果を有する鉱質コルチコイド、コルチコステロイドを、アムホテリシンB注射用、炭酸脱水酵素阻害剤、副腎皮質刺激ホルモン（ACTH）、利尿水およびカリウムの放出を促進する薬剤（bumetadin、エタクリン酸、フロセミド、インダパミド、マンニトール、およびチアジド誘導体）、リン酸ナトリウム。薬物前記によって引き起こされる低カリウム血症は、ジゴキシンでそれらを適用することは、血液中のカリウムの濃度の常時監視を必要しかしながら、毒性作用ジゴキシンのリスクを増大させます。したがって、P糖タンパク質およびシトクロムP450と、誘起オトギリソウ製剤と同時投与して、生物学的利用能、代謝を減少させ、増加が顕著血漿中のジゴキシンの濃度を減少させました。アミオダロンとの同時の予約で、血漿中のジゴキシンの濃度が毒性レベルまで上昇する。アミオダロンおよびジゴキシンの相互作用は、洞結節と房室心の活性を阻害し、心臓伝導系の神経インパルスの伝導を遅らせます。したがって、アミオダロンを処方する場合、ジゴキシンを取り消すか、または用量を半分に減らす必要があります。アルミニウム塩、マグネシウムおよび他の制酸薬の調製は、ジゴキシンの吸収を減少させ、血液中のその濃度を減少させることができる。これらのケースでは、患者の心臓およびECGを監視する必要があるので、ジゴキシンの抗不整脈薬、カルシウム塩、パンクロニウム、ラウウォルフィアアルカロイド、サクシニルコリンおよび交感神経興奮の同時使用は、心臓不整脈の開発をトリガすることができます。カオリン、ペクチンおよび他の吸着剤、コレスチラミン、コレスチポール、下剤、ネオマイシンおよびスルファサラジンは、ジゴキシン吸収を低下させ、それによってその治療効果を低下させる。遅いカルシウムチャネル、カプトプリルのブロッカー - 血漿中のジゴキシンの濃度を増加させるので、一緒に使用する場合、後者の毒性効果を避けるためにジゴキシンの用量を減らす必要があります。 Edrofonium（抗コリンエステラーゼ剤）は、副交感神経系の緊張を高め、ジゴキシンとの相互作用が著しい徐脈を引き起こす可能性があります。エリスロマイシンは腸内のジゴキシン吸収を改善する。ジゴキシンはヘパリンの抗凝固作用を減少させるので、ヘパリンの用量はジゴキシンと共に投与されるべきである。インドメタシンはジゴキシンの放出を減少させるので、後者の毒性作用のリスクが増大する。強心配糖体の毒性作用を軽減するために、注射用の硫酸マグネシウム溶液を使用する。フェニルブタゾンは、血清中のジゴキシン濃度を低下させる。ジゴキシンの影響下でECG上の伝導障害が現れた場合、カリウム塩の調製を行うことはできない。しかし、カリウム塩は、心臓の律動障害を防ぐために、ジギタリス製剤と共に処方されることが多い。キニジンおよびキニーネは、ジゴキシンの濃度を劇的に増加させることができる。スピロノラクトンはジゴキシンの排泄率を低下させるので、併用するとジゴキシンの投与量を調整する必要があります。ジゴキシンを服用している患者のウエスト製剤（ウエスト・クロライド）による心筋灌流の研究では、心筋損傷部位における腰部の蓄積の程度が減少し、研究の結果が歪んでいる。甲状腺ホルモンは代謝を高めるので、ジゴキシンの用量は常に増やすべきです。
注意事項
過剰摂取による副作用を避けるために、患者はジゴキシンによる全治療期間にわたってモニタリングされるべきである。ジギタリスを投与された患者には、非経口投与のためのカルシウムサプリメントを与えてはいけません。慢性肺心臓、冠状動脈不全、水分および電解質バランスの障害、腎臓または肝臓不全の患者のジゴキシンの用量を減らすことが必要である。高齢患者は、特に上記の条件の1つまたは複数を有する場合には、慎重に用量を選択する必要もある。クレアチニンクリアランス（CK）の値は、これらの患者において、腎機能障害を有する場合でさえ、筋肉量の減少およびクレアチニン合成の減少に関連する正常範囲内にある可能性があることに留意すべきである。薬物動態学的過程は腎不全の場合に妨害されるので、用量選択は血清中のジゴキシンの濃度の制御下で実施されるべきである。これが実現できない場合は、次の推奨事項を使用することができます。投与量は、QCが減少するのとほぼ同じパーセントだけ減少されるべきである。 QCが決定されない場合、それは血清クレアチニン濃度（CCS）に基づいて近似的に計算することができる。男性の場合は、式（140歳）/ KKSに従います。女性の場合、得られた結果に0.85を掛けなければならない。重度の腎不全では、血清中のジゴキシンの濃度は、少なくとも最初の治療期間において、2週間毎に決定されるべきである。特発性大動脈狭窄（非対称的に肥大した心室中隔による左心室流出路の閉塞）において、ジゴキシンの投与は閉塞の重篤度を増加させる。重度の僧帽弁狭窄および正常または徐脈において、心不全は、左心室の拡張期充填の減少のために発生する。右心室の心筋の収縮性を増加させるジゴキシンは、肺水腫を引き起こし、左心室不全を悪化させる可能性のある肺動脈系の圧力をさらに増加させる。強心配糖体は、右心室不全に合流するとき、または心房細動の存在下で、僧帽弁狭窄症の患者に処方される。 AVブロックII度の患者では、強心配糖体の選択はそれを悪化させ、Morgagni-Adams-Stokes発作の発症につながる可能性がある。 AVブロックI度の強心配糖体の目的は、注意、頻繁なECGモニタリング、および場合によっては、AV伝導を改善する手段による薬理学的予防を必要とする。 Wolf-Parkinson-White症候群のジゴキシンは、AV伝導を遅延させ、AV結節を迂回する追加の経路を介してインパルスの伝導に寄与し、したがって発作性頻拍の発症を誘発する。グリコシド中毒の可能性は、低カリウム血症、低マグネシウム血症、高カルシウム血症、高ナトリウム血症、甲状腺機能低下症、心腔の著しい拡張、肺心臓、心筋炎、および高齢者で増加する。強心配糖体の任命におけるデジタル化の内容を制御する方法の1つとして、血漿中濃度のモニタリングが用いられている。交差感度：ジゴキシンやその他のジギタリス製剤に対するアレルギー反応はまれです。単一のジギタリス薬に関連して過敏症が現れる場合、ジギタリス製剤に対する交差感受性は特異ではないので、この群の他の代表者を使用することができる。患者は以下の指示に従わなければなりません：1.医師の指示に従って使用するだけで、用量を自分で変更しないでください。 2.毎日、指定された時間にのみ薬を使用する。 3.心拍数が60拍/分以下の場合は、すぐに医師に相談してください。 4.薬の次の投与量が足りない場合は、すぐに飲むことができます。 5.用量を増やしたり倍したりしないでください。 6.患者が2日以上薬物を服用していない場合は、医師にこのことを知らせなければなりません。薬剤を中止する前に、医師に連絡する必要があります。嘔吐、吐き気、下痢、急速な脈打ちの場合は、すぐに医者に相談してください。手術や救急医療の提供の前に、ジゴキシンの使用について警告する必要があります。医師の許可がなければ、他の薬を使用することは望ましくない。
処方箋
はい