Dostinex tabletas 2 pzas
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Ingredientes activos
Cabergolin
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 tableta contiene: Sustancias activas: cabergolina - 500 μg; Excipientes: lactosa - 75.9 mg, leucina - 3.6 mg.
Efecto farmacologico
Agonista del receptor de dopamina. La cabergolina es un derivado de la ergolina dopaminérgica, que se caracteriza por un efecto pronunciado y prolongado de disminución de la prolactina. El mecanismo de acción está asociado con la estimulación directa de los receptores D2 de dopamina de las células hipofisarias lactotrópicas. En dosis superiores a las de reducir el nivel de prolactina en el plasma sanguíneo, tiene un efecto dopaminérgico central debido a la estimulación de los receptores D2 de dopamina. Se observa una disminución en la concentración de prolactina en el plasma sanguíneo 3 h después de la administración del medicamento y permanece durante 7-28 días en voluntarios sanos. y pacientes con hiperprolactinemia, y hasta 14-21 días en mujeres en el período posparto. La acción reductora de la prolactina depende de la dosis tanto en términos de severidad como de duración de la acción. La cabergolina tiene un efecto estrictamente selectivo, no afecta la secreción basal de otras hormonas de la hipófisis y el cortisol. Con un solo uso del fármaco, el efecto hipotensor máximo se observa durante las primeras 6 horas y depende de la dosis.
Farmacocinética
Absorción y distribución; después de la administración oral, la cabergolina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La Cmáx en plasma se alcanza en 0,5 a 4 horas. La unión a proteínas plasmáticas es de 41 a 42%. Css se alcanza después de 4 semanas de tratamiento debido a T1 / 2 prolongado. La ingesta de alimentos no afecta la absorción y distribución de la cabergolina. Metabolismo: el principal producto metabólico de la cabergolina que se encuentra en la orina es la 6-alil-8β-carboxi-ergolina en concentraciones de hasta 4 6% de la dosis. El contenido en la orina de 3 metabolitos adicionales no excede el 3% de la dosis. Los productos del metabolismo tienen un efecto significativamente menor en la supresión de la secreción de prolactina en comparación con la cabergolina., Excreción; T1 / 2, estimada por la tasa de excreción por los riñones, es de 63-68 h en voluntarios sanos y de 79-115 h en pacientes con hiperprolactinemia; después de tomar el medicamento en la orina y las heces, respectivamente, se detectan el 18% y el 72% de la dosis recibida, y la proporción de cabergolina inalterada en la orina es del 2-3%.
Indicaciones
- prevención de la lactancia fisiológica posparto; - supresión de la lactancia posparto establecida; - tratamiento de trastornos asociados con hiperprolactinemia, que incluyen amenorrea, oligomenorrea, anovulación y galactorrea; - adenomas hipofisarios secretores de prolactina (micro y macroprolactinomas), hiperprolactinemia idiopática, síndrome de silla de montar turca "vacía" en combinación con hiperprolactinemia.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la cabergolina u otros componentes del medicamento, así como a cualquier alcaloide ergot; - disfunción del corazón y la respiración debido a cambios fibróticos o la presencia de tales condiciones en la historia; - durante la terapia a largo plazo: signos anatómicos de la patología valvular del corazón (como engrosamiento de la valva valvular, estrechamiento de la luz de la válvula, patología mixta de estrechamiento y estenosis de la válvula), confirmada por ecocardiografía (EchoCG), realizada antes del inicio de la terapia - intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa; - niños y adolescentes menores de 16 años (no se ha establecido la seguridad ni la eficacia). Dostinex; debe prescribirse con precaución en las siguientes afecciones y / o enfermedades: - hipertensión arterial que se desarrolló durante el embarazo, por ejemplo, preeclampsia o hipertensión arterial posparto (Dostinex; designado solo en los casos en que el beneficio potencial del uso del medicamento supera significativamente el riesgo posible); - enfermedades cardiovasculares graves, síndrome de Raynaud; - úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal; - insuficiencia hepática grave (se recomienda el uso de dosis más bajas); - deterioro psicótico o cognitivo grave (incluso en la historia); - Uso simultáneo con medicamentos que tienen un efecto hipotensor (debido al riesgo de hipotensión ortostática).
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Desde estudios clínicos controlados utilizando la droga Dostinex; en mujeres embarazadas no se llevó a cabo, la designación del fármaco durante el embarazo es posible solo en casos de extrema necesidad, cuando el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto; Si el embarazo ocurrió durante el tratamiento con el medicamento Dostinex;Se debe considerar la posibilidad de descontinuar el medicamento, teniendo en cuenta también la relación beneficio / riesgo. Según los datos disponibles, el uso de Dostinex a una dosis de 0,5-2 mg por semana para los trastornos asociados con hiperprolactinemia no estuvo acompañado por un aumento en la frecuencia de abortos espontáneos, nacimientos prematuros, embarazos múltiples y malformaciones congénitas. No hay información sobre la liberación del medicamento en la leche materna, pero en ausencia del efecto del uso del medicamento Dostinex; Para prevenir o suprimir la lactancia se debe rechazar la lactancia materna. Para trastornos asociados con hiperprolactinemia, Dostinex; No debe asignarse a madres que no quieran interrumpir la lactancia.
Posología y administración.
Se toma por vía oral, durante las comidas; Prevención de la lactancia: 1 mg (2 tabletas) una vez al día después del nacimiento. Supresión de la lactancia establecida: 250 μg (1/2 tab.) 2 veces / día cada 12 horas durante 2 días (la dosis total es de 1 mg). Para reducir el riesgo de hipotensión ortostática en madres lactantes, una dosis única de Dostinex no debe exceder los 250 mcg; Tratamiento de trastornos asociados con hiperprolactinemia: la dosis inicial recomendada es de 500 mcg por semana en 1 (1 tab.) O 2 dosis (1 / 2 tab., Por ejemplo, el lunes y el jueves). El aumento de la dosis semanal se debe llevar a cabo gradualmente, en 500 mcg con un intervalo de 1 mes para lograr el efecto terapéutico óptimo. La dosis terapéutica suele ser de 1 mg por semana, pero puede variar de 250 μg a 2 mg por semana. La dosis máxima para pacientes con hiperprolactinemia es de 4,5 mg por semana y, dependiendo de la tolerancia, la dosis semanal se puede tomar una vez o se puede dividir en 2 o más dosis por semana. Se recomienda dividir una dosis semanal en varias dosis cuando se prescribe una dosis de más de 1 mg por semana En pacientes con hipersensibilidad a los medicamentos dopaminérgicos, la probabilidad de efectos secundarios puede reducirse al comenzar la terapia con Dostinex; a una dosis menor (250 μg 1 vez por semana), seguido de un aumento gradual hasta alcanzar una dosis terapéutica. Para mejorar la tolerabilidad del medicamento en caso de efectos secundarios graves, es posible una reducción temporal de la dosis, seguida de un aumento gradual, por ejemplo, de 250 mcg por semana cada 2 semanas.
Efectos secundarios
Durante los estudios clínicos utilizando la droga Dostinex; para prevenir la lactancia fisiológica (1 mg una vez) y para suprimir la lactancia (250 µg cada 12 horas durante 2 días), se observaron reacciones adversas en aproximadamente el 14% de las mujeres. Cuando se usa la droga Dostinex; Durante 6 meses a una dosis de 1 a 2 mg por semana, dividida en 2 dosis, para el tratamiento de trastornos asociados con hiperprolactinemia, la incidencia de reacciones adversas fue del 68%. Las reacciones adversas se produjeron principalmente durante las primeras 2 semanas de tratamiento y en la mayoría de los casos desaparecieron a medida que el tratamiento continuaba o varios días después de la suspensión del medicamento Dostinex; Las reacciones adversas fueron generalmente transitorias, de intensidad leve o moderada y dependientes de la dosis. Al menos una vez durante el curso de la terapia, se observaron efectos secundarios graves en el 14% de los pacientes; debido a las reacciones adversas, el tratamiento se suspendió en aproximadamente el 3% de los pacientes; Las reacciones adversas más frecuentes se presentan a continuación. Desde el lado del sistema cardiovascular: palpitaciones; rara vez, hipotensión ortostática (con uso prolongado, el fármaco tiene un efecto hipotensor); Disminución asintomática de la presión arterial durante los primeros 3-4 días después del parto (sistólica - más de 20 mm Hg, diastólica - más de 10 mm Hg). Del sistema nervioso: mareo / vértigo, cefalea Fatiga, somnolencia, depresión, astenia, parestesias, desmayos, nerviosismo, ansiedad, insomnio, alteración de la concentración del sistema alimentario: náuseas, vómitos, dolor epigástrico, dolor abdominal, estreñimiento, gastritis, dispepsia, sequedad. mucosa oral, diarrea, flatulencia, diente Tengo dolor, sensación de irritación de la mucosa faríngea; Otros: mastodinia, hemorragias nasales, enrojecimiento de la piel de la cara, hemianopsia transitoria, espasmos vasculares de los dedos, calambres musculares de las extremidades inferiores Visión, síntomas parecidos a la gripe, malestar, edema periorbital y periférico, anorexia, acné, prurito, dolor en las articulaciones.Con terapia a largo plazo con el uso del medicamento Dostinex; raramente se observaron parámetros de laboratorio estándar anormales; en las mujeres con amenorrea, se observó una disminución en el nivel de hemoglobina durante los primeros meses después de la restauración de la menstruación. Las siguientes reacciones adversas se informaron en la investigación posterior a la comercialización,asociado con el uso de cabergolina: alopecia, aumento de la actividad de la CK en la sangre, manía, disnea, edema, fibrosis, función hepática anormal, indicadores de la función hepática anormal, reacciones de hipersensibilidad, erupción cutánea, trastornos respiratorios, insuficiencia respiratoria, valvulopatía, adicción al juego patológico, hipersexualidad. aumento de la libido, agresividad, trastornos psicóticos, pericarditis, ataques de sueño repentino, pérdida o aumento de peso, congestión nasal.
Sobredosis
Síntomas (más probablemente, síntomas de hiperestimulación del receptor de dopamina): náuseas, vómitos, síntomas dispépticos, hipotensión ortostática, confusión, psicosis, alucinaciones; Tratamiento: debe tomar medidas dirigidas a eliminar el medicamento (lavado gástrico) y mantener la presión arterial. Se recomienda el uso de antagonistas de la dopamina.
Interacción con otras drogas.
La información sobre la interacción de la cabergolina y otros alcaloides ergóticos está ausente, por lo tanto, el uso simultáneo de estos medicamentos durante la terapia a largo plazo con el medicamento Dostinex; No recomendado. Debido a que la cabergolina tiene un efecto terapéutico al estimular directamente los receptores de dopamina, el medicamento no debe administrarse al mismo tiempo que los fármacos que actúan como antagonistas de la dopamina (incluidas las fenotiazinas, butirofenonas, tioxantenos, metoclopramida), porque pueden debilitar el efecto de la cabergolina, cuyo objetivo es reducir la concentración de prolactina; al igual que otros derivados de ergot, la cabergolina no puede usarse simultáneamente con antibióticos macrólidos (por ejemplo, eritromicina), ya que esto puede provocar un aumento de la biodisponibilidad sistémica de la cabergolina.
Instrucciones especiales
Antes de la designación de la droga Dostinex; Para tratar los trastornos asociados con la hiperprolactinemia, es necesario un estudio completo de la función de la glándula pituitaria.Además, se debe realizar una evaluación del sistema cardiovascular, incluyendo echoCG, para identificar anomalías en la función del aparato valvular, que son asintomáticas. Después de la administración a largo plazo de cabergolina, se observó derrame pleural / fibrosis pleural y valvulopatía en los pacientes.En algunos casos, los pacientes recibieron terapia previa con agonistas de ergotonina dopamina. Por lo tanto, Dostinex; No debe utilizarse en pacientes con signos existentes y / o síntomas clínicos de disfunción del corazón o la respiración asociados con cambios fibróticos o con dichas condiciones en la historia. Se debe suspender el fármaco si hay signos de aparición o empeoramiento de la regurgitación sanguínea, estrechamiento de la luz de los clalanos o engrosamiento de las valvas valvulares. Se encontró que la VSG aumenta con el desarrollo de derrame pleural o fibrosis. Si se detecta un aumento inexplicable en la ESR, se recomienda realizar una radiografía de tórax. Un estudio de la concentración de creatinina en el plasma sanguíneo y una evaluación de la función renal también pueden ayudar en el diagnóstico. Después de la interrupción de la droga Dostinex; se observó una mejoría de los síntomas en pacientes con derrame pleural / fibrosis pleural o valvulopatía. No se sabe si la cabergolina puede empeorar la condición de los pacientes con signos de regurgitación sanguínea. La cabergolina no debe utilizarse en la detección de lesiones fibrosas del aparato valvular del corazón. Los trastornos fibróticos pueden desarrollarse asintomáticamente. En este sentido, la condición de los pacientes que reciben tratamiento prolongado con cabergolina debe controlarse regularmente y debe prestarse especial atención a los siguientes síntomas: - trastornos pulvo-pulmonares: como falta de aliento, dificultad para respirar, tos persistente o dolor en el pecho; - insuficiencia renal u obstrucción de los vasos de los uréteres u órganos abdominales, que puede ir acompañada de dolor en la región lateral o lumbar y edema de las extremidades inferiores, cualquier inflamación o sensibilidad en la región abdominal, lo que puede indicar el desarrollo de fibrosis retroperitoneal La fibrosis pericárdica y la fibrosis de las válvulas del corazón a menudo manifiestan insuficiencia cardíaca. En este sentido, es necesario excluir la fibrosis de las válvulas valvulares (y la pericarditis constrictiva) cuando aparecen los síntomas de insuficiencia cardíaca. Es necesario controlar regularmente el estado del paciente para el desarrollo de trastornos fibróticos. La primera vez que se realiza echoCG debe realizarse de 3 a 6 meses después del inicio de la terapia.Luego, este estudio debe llevarse a cabo según la evaluación clínica de la condición del paciente, prestando especial atención a los síntomas descritos anteriormente al menos cada 6-12 meses de terapia; La necesidad de otros métodos de monitoreo (por ejemplo, exploración física, incluyendo auscultación cardíaca, radiografías, tomografía computarizada) evaluados individualmente para cada paciente; al aumentar la dosis, los pacientes deben estar bajo la supervisión de un médico para establecer la dosis mínima efectiva que brinde tratamiento terapéutico. efecto de cue ;; una vez que se selecciona un régimen de dosificación eficaz, se recomienda una determinación regular (1 vez por mes) de la concentración sérica de prolactina. La normalización de la concentración de prolactina generalmente se observa dentro de las 2 a 4 semanas de tratamiento; Después de la suspensión del medicamento Dostinex; la recurrencia de hiperprolactinemia generalmente se observa, sin embargo, en algunos pacientes se observa una inhibición persistente de la concentración de prolactina durante varios meses. En la mayoría de las mujeres, los ciclos ovulatorios persisten durante al menos 6 meses después de suspender el medicamento Dostinex ;;; Dostinex; Restaura la ovulación y la fertilidad en mujeres con hipogonadismo hiperprolactinémico. Como el embarazo puede ocurrir antes de que se restablezca la menstruación, se recomienda que se realicen pruebas de embarazo al menos una vez cada 4 semanas durante el período de amenorrea, y después de que se restablezca la menstruación cada vez que haya un retraso en la menstruación durante más de 3 días. Las mujeres que desean evitar el embarazo deben usar métodos anticonceptivos de barrera durante el tratamiento con el medicamento Dostinex, así como después de suspender el medicamento antes de repetir la anovulación. Las mujeres que han quedado embarazadas deben estar bajo la supervisión de un médico para la detección oportuna de los síntomas de un aumento de la glándula pituitaria, ya que durante el embarazo es posible aumentar el tamaño de los tumores pituitarios existentes .; Dostinex; debe administrarse en dosis más bajas a pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh), que están indicados para una terapia prolongada con el medicamento. Con una dosis única de 1 mg en tales pacientes, se observó un aumento en el AUC en comparación con voluntarios sanos y pacientes con insuficiencia hepática menos grave. El uso de cabergolina provoca somnolencia. En pacientes con enfermedad de Parkinson, el uso de agonistas de los receptores de dopamina puede causar sueño repentino.En tales casos, se recomienda reducir la dosis del medicamento Dostinex; o descontinuar la terapia. No se han realizado estudios sobre el uso del medicamento en pacientes ancianos con trastornos asociados con hiperprolactinemia. Uso pediátrico; No se ha establecido la seguridad y eficacia del medicamento en niños y adolescentes menores de 16 años. mecanismos; los pacientes que toman el medicamento Dostinex; deben abstenerse de conducir vehículos y mecanismos y otras actividades potencialmente peligrosas que requieren concentración y reacciones velocidad psicomotora.
Prescripción
Si