More info
Aktywne składniki
Cabergolin
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
1 tabletka zawiera: Substancje czynne: kabergolinę - 500 mg; Substancje pomocnicze: laktoza - 75,9 mg, leucyna - 3,6 mg.
Efekt farmakologiczny
Agonista receptora dopaminy. Kabergolina jest dopaminergiczną pochodną ergoliny, charakteryzującą się wyraźnym i przedłużonym działaniem obniżającym prolaktynę. Mechanizm działania jest związany z bezpośrednią stymulacją receptorów dopaminowych D2 laktotropowych komórek przysadki mózgowej. W dawkach przekraczających te w celu zmniejszenia poziomu prolaktyny w osoczu krwi, ma ona centralny efekt dopaminergiczny z powodu stymulacji receptorów D2 dopaminy. i pacjenci z hiperprolaktynemią i do 14-21 dni u kobiet w okresie poporodowym. Działanie obniżające prolaktynę jest zależne od dawki, zarówno pod względem ciężkości, jak i czasu działania. Kabergolina ma ściśle selektywny wpływ, nie wpływa na podstawowe wydzielanie innych hormonów przysadki i kortyzolu. Farmakologiczne działanie kabergoliny, niezwiązane z efektem terapeutycznym, obejmuje tylko zmniejszenie ciśnienia krwi. Przy jednorazowym użyciu leku maksymalne działanie hipotensyjne obserwuje się podczas pierwszych 6 godzin i zależy od dawki.
Farmakokinetyka
Wchłanianie i dystrybucja Po podaniu doustnym kabergolina jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Cmax w osoczu osiąga się w 0,5-4 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi 41-42%. Css jest osiągana po 4 tygodniach leczenia z powodu przedłużonego T1 / 2. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie i dystrybucję kabergoliny.Metabolizm; Głównym produktem przemiany materii kabergoliny w moczu jest 6-allilo-8β-karboksy-ergolina w stężeniach do 4 6% dawki. Zawartość 3 dodatkowych metabolitów w moczu nie przekracza 3% dawki. Produkty metabolizujące mają znacznie mniejszy wpływ na supresję wydzielania prolaktyny w porównaniu z kabergoliną., Wydalanie; T1 / 2, oszacowane na podstawie stopnia wydalania przez nerki, wynosi 63-68 godzin u zdrowych ochotników i 79-115 godzin u pacjentów z hiperprolaktynemią. po przyjęciu leku w moczu i kale, odpowiednio, 18% i 72% otrzymanej dawki są wykrywane, a proporcja niezmienionej kabergoliny w moczu wynosi 2-3%.
Wskazania
- zapobieganie fizjologicznej laktacji poporodowej; - zahamowanie stwierdzonej laktacji poporodowej; - leczenie zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią, w tym brak miesiączki, oligomenorrhea, brak owulacji i mlekotoku; - gruczolaki przysadki wydzielające prolaktynę (mikro- i makroprolaktynoma), hiperprolaktynemia idiopatyczna, "pusty" turecki zespół siodła w połączeniu z hiperprolaktynemią.
Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na kabergolinę lub inne składniki leku, a także na dowolne alkaloidy sporyszu; - dysfunkcja serca i oddychanie z powodu zmian zwłóknieniowych lub obecność takich stanów w historii; - podczas długotrwałej terapii: anatomiczne objawy patologii zastawek serca (takie jak pogrubienie płatka zastawki, zwężenie światła zastawki, mieszana patologia zwężenia i zwężenie zastawki), potwierdzone przez echokardiografię (EchoCG), przeprowadzone przed rozpoczęciem terapii - nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, - dzieci i młodzież poniżej 16 lat (bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone); Dostinex; należy zachować ostrożność w następujących stanach i / lub schorzeniach: - nadciśnienie tętnicze, które wystąpiło w czasie ciąży, np. stan przedrzucawkowy lub nadciśnienie tętnicze po porodzie (Dostinex, wyznaczony tylko w przypadkach, gdy potencjalna korzyść ze stosowania leku znacznie przekracza możliwe ryzyko); - ciężkie choroby sercowo-naczyniowe, zespół Raynauda; - wrzód trawienny, krwawienie z przewodu pokarmowego; - ciężka niewydolność wątroby (zaleca się stosowanie mniejszych dawek); - ciężkie zaburzenia psychotyczne lub poznawcze (w tym w historii); - jednoczesne stosowanie z lekami, które mają działanie hipotensyjne (ze względu na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego).
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Od kontrolowanych badań klinicznych z użyciem leku Dostinex; u kobiet w ciąży nie przeprowadzono, wyznaczenie leku w czasie ciąży jest możliwe tylko w przypadkach skrajnej konieczności, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu ;, jeśli ciąża wystąpiła podczas leczenia lekiem Dostinex;należy rozważyć możliwość przerwania stosowania leku, biorąc również pod uwagę stosunek korzyści do ryzyka; zgodnie z dostępnymi danymi, Dostinex stosuje w dawce 0,5-2 mg na tydzień w zaburzeniach związanych z hiperprolaktynemią nie towarzyszy wzrost częstości poronień, przedwczesnych porodów, ciąży mnogiej Nie ma informacji na temat uwalniania leku w mleku matki, ale w przypadku braku efektu stosowania leku Dostinex; aby zapobiec lub powstrzymać laktację, należy odmówić karmienia piersią. W przypadku zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią Dostinex; nie powinny być przypisane do matek, które nie chcą przerwać laktacji.
Dawkowanie i sposób podawania
Przyjmuje się doustnie podczas posiłków. Zapobieganie laktacji: 1 mg (2 tabletki) raz na dobę po urodzeniu. Tłumienie stwierdzonej laktacji: 250 μg (1/2 tab.) 2 razy / dobę co 12 godzin dla 2 dni (całkowita dawka wynosi 1 mg). W celu zmniejszenia ryzyka niedociśnienia ortostatycznego u matek karmiących piersią, pojedyncza dawka Dostinex nie powinna przekraczać 250 mcg Leczenie zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią: zalecana dawka początkowa wynosi 500 μg na tydzień w 1 (zakładka 1) lub 2 dawki (1 / 2 zakładka., Na przykład w poniedziałek i czwartek). Zwiększenie dawki tygodniowej należy przeprowadzać stopniowo - o 500 mcg w odstępie 1 miesiąca, aby osiągnąć optymalny efekt terapeutyczny. Dawka terapeutyczna wynosi zwykle 1 mg na tydzień, ale może wynosić od 250 μg do 2 mg na tydzień. Maksymalna dawka dla pacjentów z hiperprolaktynemią wynosi 4,5 mg na tydzień, w zależności od tolerancji, dawkę tygodniową można przyjąć raz lub podzielić na 2 lub więcej dawek na tydzień. Zaleca się podzielenie dawki tygodniowej na kilka dawek podczas przepisywania dawki większej niż 1 mg na tydzień U pacjentów z nadwrażliwością na leki dopaminergiczne prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych można zmniejszyć rozpoczynając terapię Dostinex; przy niższej dawce (250 μg 1 raz na tydzień), a następnie stopniowo zwiększać aż do osiągnięcia dawki terapeutycznej. Aby polepszyć tolerancję leku w przypadku wystąpienia poważnych działań niepożądanych, możliwe jest tymczasowe zmniejszenie dawki, a następnie stopniowe zwiększanie, na przykład, o 250 mcg na tydzień co 2 tygodnie.
Efekty uboczne
Podczas badań klinicznych z użyciem leku Dostinex; w celu zapobiegania laktacji fizjologicznej (1 mg jeden raz) i w celu zahamowania laktacji (250 μg co 12 godzin przez 2 dni), działania niepożądane obserwowano u około 14% kobiet. Podczas stosowania leku Dostinex; przez 6 miesięcy w dawce 1-2 mg na tydzień, podzielonej na 2 dawki, w leczeniu zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią, częstość występowania działań niepożądanych wynosiła 68%. Działania niepożądane wystąpiły głównie podczas pierwszych 2 tygodni leczenia iw większości przypadków zniknęły w miarę kontynuowania leczenia lub kilka dni po odstawieniu leku Dostinex; Działania niepożądane były zazwyczaj przemijające, łagodne lub umiarkowane i zależne od dawki. Przynajmniej raz w trakcie terapii ciężkie działania niepożądane obserwowano u 14% pacjentów; z powodu działań niepożądanych leczenie przerwano u około 3% pacjentów; najczęstsze działania niepożądane przedstawiono poniżej: od strony układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca; rzadko, niedociśnienie ortostatyczne (przy długotrwałym stosowaniu, lek ma działanie obniżające ciśnienie); bezobjawowy spadek ciśnienia krwi w ciągu pierwszych 3-4 dni po porodzie (skurczowe - powyżej 20 mm Hg, rozkurczowe - powyżej 10 mm Hg); Od układu nerwowego: zawroty głowy, zawroty głowy, ból głowy , zmęczenie, senność, depresja, osłabienie, parestezje, omdlenia, nerwowość, niepokój, bezsenność, zaburzenia koncentracji, z układu pokarmowego: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, ból brzucha, zaparcie, zapalenie żołądka, niestrawność, suchość błona śluzowa jamy ustnej, biegunka, wzdęcia, ząb Mam ból, uczucie podrażnienia błony śluzowej gardła .; Inne: mastodinia, krwawienie z nosa, uderzenia gorąca w skórę twarzy, przemijająca hemianopsja, skurcze naczyń palców, skurcze mięśni kończyn dolnych wzrok, objawy grypopodobne, złe samopoczucie, obrzęk okołooczodołowy i obwodowy, anoreksja, trądzik, świąd, ból stawów, długotrwała terapia lekiem Dostinex; nieprawidłowe normy standardowe parametry laboratoryjne były rzadko obserwowane; u kobiet z brakiem miesiączki obserwowano zmniejszenie stężenia hemoglobiny w ciągu pierwszych kilku miesięcy po przywróceniu menstruacji, następujące działania niepożądane odnotowano w badaniach po wprowadzeniu do obrotu,związane ze stosowaniem kabergoliny: łysienie, zwiększona aktywność CK we krwi, maniak, duszność, obrzęk, włóknienie, zaburzenia czynności wątroby, nieprawidłowe wskaźniki czynności wątroby, reakcje nadwrażliwości, wysypka, zaburzenia oddechowe, niewydolność oddechowa, walwulopatia, patologiczne uzależnienie od hazardu, hiperseksualność. zwiększone libido, agresywność, zaburzenia psychotyczne, zapalenie osierdzia, ataki nagłego snu, utrata lub zwiększenie masy ciała, przekrwienie błony śluzowej nosa.
Przedawkowanie
Objawy (bardziej prawdopodobne, objawy hiperstymulacji receptorów dopaminy): nudności, wymioty, objawy dyspeptyczne, niedociśnienie ortostatyczne, dezorientacja, psychoza, omamy; Leczenie: należy prowadzić działania mające na celu usunięcie leku (płukanie żołądka) i utrzymać ciśnienie krwi. Zaleca się stosowanie antagonistów dopaminy.
Interakcje z innymi lekami
Brak informacji na temat interakcji kabergoliny i innych alkaloidów sporyszu, dlatego jednoczesne stosowanie tych leków podczas długotrwałej terapii lekiem Dostinex; Niezalecane, ponieważ kabergolina ma działanie lecznicze poprzez bezpośrednie stymulowanie receptorów dopaminy, leku nie należy podawać jednocześnie z lekami działającymi jako antagoniści dopaminy (w tym fenotiazyny, butyrofenony, tioksanteny, metoklopramid), ponieważ mogą osłabić działanie kabergoliny, mającej na celu zmniejszenie stężenia prolaktyny. Podobnie jak inne pochodne ergotaminy, kabergoliny nie można stosować równocześnie z antybiotykami makrolidowymi (na przykład erytromycyną), ponieważ może to prowadzić do zwiększenia ogólnoustrojowej dostępności biologicznej kabergoliny.
Instrukcje specjalne
Przed powołaniem narkotyku Dostinex; W celu leczenia zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią konieczne jest pełne zbadanie funkcji przysadki mózgowej Ponadto należy przeprowadzić ocenę układu sercowo-naczyniowego, w tym echoCG, w celu wykrycia nieprawidłowości w funkcjonowaniu aparatu zastawkowego, które nie dają żadnych objawów, jak w przypadku innych pochodnych ergotaminy. Po długotrwałym podawaniu kabergoliny u pacjentów obserwowano wysięk opłucnowy / zwłóknienie opłucnej i walwulopatię.W niektórych przypadkach pacjenci otrzymywali wcześniej leczenie agonistami ergonorminy dopaminy. Dlatego Dostinex; nie należy stosować u pacjentów z istniejącymi objawami i / lub klinicznymi objawami dysfunkcji serca lub oddychania związanymi ze zmianami zwłóknieniowymi lub z takimi stanami w przeszłości. Lek należy odstawić, jeśli pojawią się oznaki pojawienia się lub pogorszenia niedomykalności krwi, zwężenia światła klanowców lub zgrubienia płatków zastawki, stwierdzono, że ESR zwiększa się wraz z rozwojem wysięku w jamie opłucnej lub zwłóknienia. Jeśli wykryty zostanie niewyjaśniony wzrost ESR, zaleca się wykonanie RTG klatki piersiowej. Badanie stężenia kreatyniny w osoczu krwi i ocena czynności nerek mogą również pomóc w diagnozie. Po odstawieniu leku Dostinex; U pacjentów z wysiękiem w jamie opłucnej / zwłóknieniem opłucnej lub walwulopatią stwierdzono poprawę objawów, nie wiadomo, czy kabergolina może pogorszyć stan pacjentów z objawami niedomykalności krwi. Kabergoliny nie należy stosować do wykrywania zmian włóknistych aparatu zastawkowego serca. Zaburzenia włókniakowe mogą rozwijać się bezobjawowo. W związku z tym stan pacjentów otrzymujących długoterminowe leczenie kabergoliną powinien być regularnie monitorowany, a szczególną uwagę należy zwrócić na następujące objawy: - zaburzenia płucno-płucne, takie jak duszność, trudności w oddychaniu, uporczywy kaszel lub ból w klatce piersiowej; - niewydolność nerek lub niedrożność naczyń moczowych lub narządów jamy brzusznej, którym może towarzyszyć ból w okolicy bocznej lub lędźwiowej i obrzęk kończyn dolnych, jakikolwiek obrzęk lub tkliwość w okolicy brzucha, co może wskazywać na rozwój zwłóknienia zaotrzewnowego; - zwłóknienie serca i zwłóknienie zastawek serca często objawiają się niewydolnością serca. W związku z tym konieczne jest wykluczenie zwłóknienia zastawek zastawkowych (i zwężającego się zapalenia osierdzia) w przypadku pojawienia się objawów niewydolności serca. Konieczne jest regularne monitorowanie stanu pacjenta w kierunku rozwoju zaburzeń zwłóknieniowych. Po raz pierwszy echoCG należy wykonać 3-6 miesięcy po rozpoczęciu terapii.Następnie badanie to należy przeprowadzić w zależności od klinicznej oceny stanu pacjenta, zwracając szczególną uwagę na opisane powyżej objawy co najmniej co 6-12 miesięcy leczenia, potrzebę innych metod monitorowania (na przykład badanie fizykalne, w tym osłuchiwanie serca, prześwietlenia, tomografia komputerowa) oceniane indywidualnie dla każdego pacjenta. Podczas zwiększania dawki pacjenci powinni być pod nadzorem lekarza w celu ustalenia minimalnej skutecznej dawki, która zapewnia cue effect. Po wybraniu skutecznego schematu dawkowania zalecane jest regularne oznaczanie stężenia prolaktyny w surowicy (1 raz na miesiąc). Normalizacja stężenia prolaktyny jest zwykle obserwowana w ciągu 2-4 tygodni leczenia Po odstawieniu Dostinex; często obserwuje się nawrót hiperprolaktynemii, jednak u niektórych pacjentów utrzymujące się zahamowanie stężenia prolaktyny obserwuje się przez kilka miesięcy. U większości kobiet cykle owulacyjne utrzymują się przez co najmniej 6 miesięcy po odstawieniu leku Dostinex ;; Dostinex; przywraca owulację i płodność u kobiet z hipogonadyzmem hiperprolaktynemicznym. Ponieważ ciąża może wystąpić przed przywróceniem miesiączki, zaleca się wykonywanie testów ciążowych co najmniej raz na 4 tygodnie w okresie braku miesiączki, a po menstruacji jest przywracana za każdym razem, gdy występuje opóźnienie w miesiączce przez ponad 3 dni. Kobiety, które chcą uniknąć ciąży, powinny stosować bariery antykoncepcyjne w trakcie leczenia lekiem Dostinex, a także po odstawieniu leku przed powtórzeniem braku jajeczkowania. Kobiety, które zajdą w ciążę powinny być pod nadzorem lekarza w celu szybkiego wykrycia objawów powiększenia przysadki mózgowej, ponieważ w czasie ciąży możliwe jest zwiększenie rozmiaru istniejących guzów przysadki. Dostinex; należy podawać w niższych dawkach pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C wg Childa-Pugha), którzy są wskazani do przedłużonego leczenia lekiem. Po podaniu pojedynczej dawki 1 mg u tych pacjentów zaobserwowano zwiększenie wartości AUC w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami i pacjentami z mniej ciężką niewydolnością wątroby. Stosowanie kabergoliny powoduje senność. U pacjentów z chorobą Parkinsona stosowanie agonistów receptora dopaminy może powodować nagły sen.W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki leku Dostinex; lub przerwać terapię Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami związanymi z hiperprolaktynemią Stosowanie u dzieci i młodzieży Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat nie zostało ustalone. mechanizmy; Pacjenci przyjmujący lek Dostinex; powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i mechanizmów oraz innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają koncentracji i reakcje psychomotoryczne prędkości.
Recepta
Tak