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有効成分
カベルゴリン
リリースフォーム
丸薬
構成
1錠は以下を含む：活性物質：カベルゴリン500mg;賦形剤：乳糖75.9mg、ロイシン3.6mg。
薬理効果
ドーパミン受容体アゴニスト。カベルゴリンはドーパミン作動性エルゴリン誘導体であり、顕著かつ長期のプロラクチン低下効果を特徴とする。作用機序は、乳酸分泌性下垂体細胞のドーパミンD2受容体の直接刺激に関連する。血漿中のプロラクチンレベルを低下させる用量を超える用量では、ドーパミンD2受容体の刺激のために中枢ドーパミン作動性効果を有する;血漿中のプロラクチン濃度の低下は、薬物投与の3時間後に認められ、健康なボランティアにおいて7-28日間持続する高プロラクチン血症を有する患者、および産後期間に14-21日の女性が含まれる。プロラクチン低下作用は、重症度および作用持続期間の両方において用量依存的である;カベルゴリンは厳密に選択的効果を有し、他の下垂体およびコルチゾールホルモンの基礎分泌に影響を与えない;治療効果に関係しない薬理学的効果は血圧の低下のみを含む。薬物を1回使用すると、最初の6時間に最大降圧効果が観察され、用量依存的である。
薬物動態
吸収と分配;経口投与後、カベルゴリンは胃腸管から急速に吸収される。血漿中のCmaxは0.5〜4時間で達成され、血漿タンパク質への結合は41〜42％である。代謝：尿中に見られるカベルゴリンの主要な代謝産物は、最大4濃度の6-アリル-8β-カルボキシ - エルゴリンである線量の6％。 3つの追加の代謝産物の尿中の含有量は、投与量の3％を超えない。代謝産物は、カベルゴリンと比較してプロラクチン分泌の抑制に対して有意に低い効果を示す;排泄;腎臓による排泄速度によって推定されるT1 / 2は、健康なボランティアでは63-68時間であり、高プロラクチン血症患者では79-115時間である;尿および糞便中の薬物をそれぞれ摂取した後、受容された用量の18％および72％が検出され、尿中の変化していないカベルゴリンの割合は2〜3％である。
適応症
- 生理学的産後泌乳の予防; - 確立された分娩後泌乳の抑制; - 無月経、泌尿器疾患、無排卵および乳汁漏出を含む高プロラクチン血症に関連する障害の治療;プロラクチン分泌下垂体腺腫（微小およびマクロプロラクチノーマ）、特発性高プロラクチン血症、高プロラクチン血症と組み合わせた「空の」トルコサドル症候群。
禁忌
- カベルゴリンまたは薬剤の他の成分、ならびに麦角アルカロイドに対する過敏症; - 線維性変化または歴史におけるそのような状態の存在に起因する心臓および呼吸の機能不全; - 長期療法：治療の開始前に実施された心エコー検査（EchoCG）によって確認された、心臓の弁膜病変の解剖学的徴候（弁尖の肥厚、弁腔の狭小化、弁の狭窄および狭窄の混合病理） - ラクトース不耐性、ラクターゼ欠損、グルコースガラクトース吸収不良、 - 16歳未満の小児および青年（安全性および有効性が確立されていない）; Dostinex; - 妊娠中に発生した動脈性高血圧症（例えば、子癇前症または産後動脈性高血圧症）（Dostinex;薬物の使用による潜在的利益が起こりうるリスクを著しく上回る場合にのみ指定される）。 - 深刻な心臓血管疾患、レイノー症候群; - 消化性潰瘍、胃腸出血; - 重度の肝不全（低用量の使用が推奨される）。 - 重度の精神病または認知障害（病歴を含む）; - 降圧効果を有する薬物（起立性低血圧のリスクのため）との同時使用。
妊娠中および授乳中に使用する
薬物Dostinexを用いた制御された臨床研究以来、妊婦の潜在的リスクを上回る妊娠期間中に妊娠中に妊娠が起こった場合、妊娠中の薬剤の予約は極端に必要な場合にのみ可能である。利用可能なデータによると、高プロラクチン血症に関連する障害についてDostinexが週0.5-2mgの用量で使用すると、流産、早産、多発妊娠の頻度の増加は伴わなかった母乳中の薬物の放出に関する情報はないが、薬物Dostinexの使用の影響がない場合は、授乳を防止または抑制するために授乳を拒否するべきである。高プロラクチン血症に関連する障害については、Dostinex;授乳を止めたくない母親に割り当ててはならない。
投与量および投与
食事中に経口服用;授乳防止：生後1日に1回1mg（2錠）;授乳習慣の抑制：2時間当たり250μg（1/2タブ）2回/日日（総用量は1mgである）。高用量の高プロラクチン血症に関連する障害の治療：推奨初回投与量は、1週間に500mcg（1タブ）または2回投与（1/2投与）であり、 2タブ。たとえば、月曜日と木曜日）。最適な治療効果を得るためには、週1回の用量を500mcgずつ1ヶ月間隔で徐々に増やしてください。治療用量は、通常、週当たり1mgであるが、週当たり250μg〜2mgの範囲であり得る。高プロラクチン血症を有する患者の最大用量は、週当たり4.5mgである。許容範囲に応じて、週に1回の用量を1回または2回またはそれ以上の週に分割することができる。ドーパミン作動薬を過敏症に罹患している患者では、ドセチネックス療法を開始することにより副作用の可能性を減らすことができます。より低い用量（250μg/週）で投与し、治療用量に達するまで徐々に増加させる。重篤な副作用の場合に薬剤の忍容性を改善するために、一時的な用量減少が可能であり、その後、例えば2週間ごとに250mcgずつ徐々に増加する。
副作用
薬物Dostinexを用いた臨床試験中。生理学的泌乳（1mg 1回）および泌乳（2時間の12時間ごとに250μg）を抑制するために、約14％の女性において有害反応が観察された。薬物Dostinexを使用するとき。高プロラクチン血症に関連する障害の治療のために、1週間に1〜2mgの用量で6ヶ月間2回投与した場合、副作用の発生率は68％であった。副作用は主に治療の最初の2週間に起こり、ほとんどの場合、治療が継続するか、薬物Dostinexの中止の数日後に消失した。有害反応は、通常、重症度および投与量に依存して、一時的、軽度または中等度であった。治療の過程で少なくとも1回、重度の副作用が患者の14％で観察された。副作用のために、患者の約3％で治療が中止された;最も頻繁な副作用は以下に示されている。心臓血管系の側面から：動悸;まれに、起立性低血圧（長期間の使用では、薬物は降圧効果を有する）; （収縮期 - 20mmHg以上、拡張期 - 10mmHg以上）;神経系：めまい/めまい、頭痛嘔吐、上腹部痛、腹痛、便秘、胃炎、消化不良、乾癬などの消化器系からのものである：消化器系から：悪心、嘔吐、口腔粘膜、下痢、鼓腸、歯私は痛み、咽頭粘膜の刺激の感覚を持っています;その他：乳房炎、鼻血、顔面の紅潮、一時的なhemianopsia、指の血管痙攣、下肢の筋肉痙攣視力、インフルエンザ様の症状、倦怠感、眼周囲および末梢浮腫、食欲不振、にきび、掻痒、関節痛Dostinexの使用による長期療法;異常な標準的な検査室パラメータはめったに観察されなかった。無月経の女性では、月経回復後最初の数ヶ月間にヘモグロビン値の低下が観察された。市販後の研究では、浮腫、線維症、異常な肝機能、異常な肝機能指標、過敏反応、発疹、呼吸器疾患、呼吸不全、弁膜症、病理学的賭博中毒、慢性閉塞性肺疾患、慢性閉塞性肺疾患、過少性。リビドー増加、攻撃性、精神病性障害、心膜炎、突然の睡眠の発作、体重の減少または増加、鼻の鬱血。
過剰摂取
嘔吐、嘔吐、消化不良症状、起立性低血圧、混乱、精神病、幻覚;治療：薬物（胃洗浄）を除去し、血圧を維持することを目的とした活動を行うべきである（ドーパミン受容体過剰刺激の症状）。ドーパミン拮抗薬の使用が推奨される。
他の薬との相互作用
カベルゴリンと他の麦角アルカロイドとの相互作用に関する情報は存在しないため、ドステネックス（Dostinex）薬物による長期間の治療中にこれらの薬物の同時使用;カベルゴリンはドーパミン受容体を直接刺激することによって治療効果があるので、ドーパミン拮抗薬（フェノチアジン、ブチロフェノン、チオキサンテン、メトクロプラミドを含む）として作用する薬物と同時に投与してはならない。他の麦角誘導体と同様に、カベルゴリンは、マクロライド系抗生物質（例えば、エリスロマイシン）と同時に使用することはできません。これは、カベルゴリンの全身バイオアベイラビリティの増加をもたらす可能性があるためです。
注意事項
Dostinex薬の予約の前に。高プロラクチン血症に関連する障害を治療するためには、下垂体機能の完全な研究が必要であり、また、弁脈装置の機能の異常を特定するために、エコーCGGを含む心血管系の評価が行われなければならないカベルゴリンの長期投与後、患者において胸水/胸膜線維症および弁膜症が観察された。いくつかのケースでは、患者は、エルゴトニンドーパミンアゴニストによる先行治療を受けた。したがって、Dostinex;線維性変化に関連する心臓または呼吸の機能不全の既往の兆候および/または臨床症状を有する患者、または過去のこのような状態の患者に使用すべきではない。血液凝固異常の出現や悪化、狭窄や狭窄の兆候がある場合は中止し、胸水や線維化の進行に伴ってESRが上昇することが判明した。説明できないESRの増加が検出された場合は、胸部X線検査を行うことを推奨します。血漿中のクレアチニン濃度の研究と腎機能の評価は、診断にも役立ちます。薬物Dostinexの中止後。胸水浸潤/胸膜線維症または弁膜症の患者において症状の改善が認められた。カベルゴリンが血液逆流の徴候を有する患者の状態を悪化させるかどうかは知られていない。カベルゴリンは、心臓弁装置の線維性病変の検出に使用すべきではない。線維性障害は、無症状で発症し得る。この点に関して、カベルゴリンによる長期治療を受けている患者の状態を定期的に監視し、以下の症状に特に注意する必要があります： - 息切れ、呼吸困難、持続的な咳または胸痛などの肺動脈疾患; - 尿路または腹部の器官の血管の腎不全または閉塞。側腹部または腰部の痛みおよび下肢の浮腫、腹部領域の腫脹または圧痛を伴うことがあり、これは後腹膜線維症の発生を示し得る。 - 心膜の線維症および心臓の弁の線維化は、しばしば心不全を明らかにする。この点に関して、心不全の症状が現れるときに弁弁（および狭窄性心膜炎）の線維症を排除することが必要である;線維性疾患の発症のための患者の状態を定期的に監視することが必要である。エコーCCは、治療開始後3〜6か月後に初めて実施されるべきである。（例えば、心臓聴診、X線、コンピュータ断層撮影法を含む身体診察など）が必要であるかどうかについては、患者の状態の臨床評価に応じて、少なくとも6〜12ヶ月ごとに上記の症状に注意を払い、各患者について個々に評価される;投与量を増加させる場合、患者は治療に最低有効用量を確立するために医師の監督下にあるべきである有効な投薬レジメンを選択したら、定期的（1ヶ月に1回）の血清プロラクチン濃度の測定を推奨することが推奨される。プロラクチン濃度の正常化は、通常、処置の2〜4週間以内に観察される;薬物Dostinexの中止後;高プロラクチン血症の再発が通常観察されるが、一部の患者では、プロラクチン濃度の持続的阻害が数ヶ月観察される。ほとんどの女性の排卵周期は、Dostinex; Dostinex;高プロラクチン血症性腺機能低下症を有する女性の排卵および妊娠を回復させる。月経が回復する前に妊娠が起こる可能性があるので、無月経期間中に少なくとも4週間ごとに妊娠検査を実施し、月経が3日以上遅れる毎に月経が回復した後に妊娠検査を実施することが推奨される。妊娠を避けたい女性は、ドステネックス（Dostinex）での治療中に避妊の障壁方法を使用し、排卵を繰り返す前に薬剤を中止した後に使用するべきです。妊娠している女性は、妊娠中に既存の下垂体腫瘍のサイズを増やすことができるため、下垂体腺の増加の症状を適時に検出するために、医師の監督下に置かなければなりません。重篤な肝機能障害（Child-PughクラスC）の患者に長期間の治療が必要であることが示されている患者に、より低用量で投与すべきである。このような患者に1mgの単回投与で、健康なボランティアおよび肝障害の重症度の低い患者と比較してAUCの増加が観察された。カベルゴリンの使用は眠気を引き起こす。パーキンソン病の患者では、ドーパミン受容体アゴニストの使用は突然の睡眠を引き起こす可能性がある。そのような場合には、薬物Dostinexの投与量を減らすことが推奨される。小児の使用; 16歳未満の小児および青少年の安全性および有効性が確立されていないこと自動車の運転能力に及ぼす影響および小児および青少年の安全性および有効性は確立されていない。メカニズム; Dostinex薬を服用している患者は、集中力を必要とする乗り物やメカニズム、その他潜在的に危険な活動を控えるべきであるそして、精神運動速度の反応。
処方箋
はい