Eglonil capsulas 30 pzas.
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Ingredientes activos
Sulpirida
Formulario de liberación
Las cápsulas
Composicion
La composición 1 cápsula contiene: ingrediente activo: sulpirida 50 mg, excipientes: lactosa monohidrato, metilcelulosa, talco, estearato de magnesio, gelatina, dióxido de titanio
Efecto farmacologico
La sulpirida es un neuroléptico atípico del grupo de las benzamidas sustituidas. La sulpirida tiene una actividad neuroléptica moderada en combinación con los efectos estimulantes y timoanpépticos (antidepresivos). El efecto neuroléptico está asociado con la acción antidopaminérgica. En el sistema nervioso central, la sulpirida bloquea principalmente los receptores dopaminérgicos del sistema límbico, mientras que el sistema no estriado tiene poco efecto, tiene un efecto antipsicótico. La acción periférica de la sulpirida se basa en la inhibición de los receptores presinápticos. Con un aumento en la cantidad de dopamina en el SNC, una mejora en el estado de ánimo se asocia con una disminución en el desarrollo de los síntomas de la depresión. El efecto antipsicótico de la sulpirida se manifiesta en dosis de más de 600 mg / día, en dosis de hasta 600 mg / día, prevalece un efecto estimulante y antidepresivo. La sulpirida no tiene un efecto significativo sobre los receptores adrenérgicos, colinérgicos, serotonina, histamina y GABA. En pequeñas dosis, la sulpirida puede usarse como un agente adicional en el tratamiento de enfermedades psicosomáticas, en particular, es eficaz para aliviar los síntomas mentales negativos de la úlcera gástrica y la úlcera duodenal. En el síndrome del intestino irritable, la sulpirida reduce la intensidad del dolor abdominal y conduce a una mejoría en la condición clínica del paciente. Las dosis bajas de sulpirida (50-300 mg / día) son efectivas para el mareo, independientemente de la etiología. Sulpiride estimula la secreción de prolactina y tiene un efecto antiemético central (inhibición del centro de vómitos) debido al bloqueo de los receptores D2 de dopamina de la zona de activación del centro de vómitos.
Farmacocinética
Cuando se alcanza la inyección i / m de 100 mg del fármaco Cmax sulpirida en el plasma sanguíneo después de 30 minutos y es de 2,2 mg / l. Cuando se administra por vía oral, la Cmax sulpirida en plasma se alcanza después de 3-6 horas y equivale a 0.73 mg / l cuando se toma 1 tableta que contiene 200 mg y 0.25 mg / ml para 1 cápsula que contiene 50 mg.La biodisponibilidad de las formas de dosificación destinadas a la administración oral es del 25-35% y se caracteriza por una variabilidad individual significativa. La sulpirida tiene una cinética lineal después de la administración de dosis en el rango de 50 a 300 mg. La sulpirida se difunde rápidamente en los tejidos corporales: Vd visible en un estado de equilibrio de 0,94 l / kg. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 40%. Pequeñas cantidades de sulpirida aparecen en la leche materna y cruzan la barrera placentaria. En los humanos, la sulpirida solo se metaboliza en pequeña medida: el 92% de la dosis inyectada por vía intramuscular se excreta sin cambios en la orina. La sulpirida se excreta principalmente a través de los riñones, por medio de una filtración similar a un bulbo. Aclaramiento completo de 126 ml / min. T1 / 2 de la droga es de 7 horas.
Indicaciones
En monoterapia o en combinación con otros fármacos psicotrópicos: esquizofrenia aguda y crónica, estados delirantes agudos, depresión de diversas etiologías, neurosis y ansiedad en pacientes adultos, con el fracaso de los métodos de tratamiento convencionales (solo cápsulas de 50 mg), trastornos graves del comportamiento (agitación, automutilación) , estereotipo) en niños mayores de 6 años, especialmente en combinación con síndromes de autismo (cápsulas de 50 mg solamente).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la sulpirida u otros componentes del medicamento. Tumores dependientes de la prolactina (por ejemplo, prolactinomas hipofisarios y cáncer de mama). Hiperprolactinemia. Intoxicación aguda con etanol, hipnóticos, analgésicos opioides, trastornos afectivos, comportamiento agresivo, psicosis maníaca. Feocromocitoma. Período de lactancia. Bebés de hasta 18 años (para comprimidos y solución para administración i / m). Edad infantil hasta 6 años (para cápsulas). En combinación con sultoprida, agonistas de los receptores dopaminérgicos (amantadina, apomorfina, bromocriptina, cabergolina, entacapona, lizurida, piribedil), este tipo de producto en el estado de la red de la jeringuilla, en el estado de la vena, en el estado de la vena, en el mismo / deficiencia de galactosa o lactasa. Con precaución: no se recomienda asignar Eglonil a mujeres embarazadas, a menos que el médico, luego de evaluar el equilibrio entre los beneficios y los riesgos para la mujer embarazada y el feto, decidaque es necesario el uso del medicamento. No se recomienda administrar sulpirida en combinación con etanol, levodopa, medicamentos que pueden causar arritmias ventriculares como la torsade de pointes (medicamentos antiarrítmicos de clase 1a (quinidina, hidroquinidina, disopiramida) y clase iii (amiodarona, sotalol, dopetilida) ), algunos neurolépticos (tioridazina, clorpromazina, levomepromazina, trifluoperazina, ciamemazina, amisulprida, tiaprid, pimozida, haloperidol, droperidol) y otros medicamentos, tales como: bepridil, cisaprida, diphemanil, intravenoso e Ritromicina, mizolastina, vincamina intravenosa, halofantrina, pentamidina, esparfloxacina, moxifloxacina, etc. Se debe tener cuidado en el nombramiento de los pacientes Eglon con insuficiencia renal y / o insuficiencia hepática, síndrome neuroléptico maligno, un historial de convulsiones epilepsieyili antecedentes de enfermedad cardíaca severa, hipertensión, los pacientes con enfermedad de Parkinson, la dismenorrea, en la vejez.
Precauciones de seguridad
No se recomienda la prescripción de sulpirida a mujeres embarazadas, a menos que el médico, luego de evaluar la proporción de beneficios y riesgos para la mujer embarazada y el feto, decida que el uso del medicamento es necesario. La administración de sulpirida en combinación con etanol, levodopa, fármacos capaces de inducir arritmias ventriculares como la torsade de pointes (fármacos antiarrítmicos de clase 1a (quinidina, hidroquinidina, disopiramida) y clase III (amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), algunos neurolépticos ( thioridazine, chlorpromazine, levomepromazine, trifluoperazine, cyamemazine, amisulpride, tiaprid, pimozide, haloperidol, droperidol) y otras drogas, tales como: bepridil, cisapride, diphemanil, erythromycin intravenoso, erythromycin venenoso Vincamina, halofantrina, pentamidina, esparfloxacina, moxifloxacina, etc. Se debe tener cuidado en la elección de la sulpirida en pacientes con insuficiencia renal y / o insuficiencia hepática, el síndrome neuroléptico maligno, antecedentes de epilepsia o convulsiones en la historia, enfermedad cardíaca grave, la hipertensión, los pacientes con enfermedad de Parkinson, la dismenorrea, en la vejez.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Los experimentos con animales no revelaron efectos teratogénicos. Una pequeña cantidad de mujeres que tomaron dosis bajas de sulpirida (aproximadamente 200 mg / día) durante el embarazo no tuvieron efecto teratogénico. Con respecto al uso de dosis más altas de sulpirida, no hay datos disponibles. Tampoco hay datos sobre el efecto potencial de los fármacos antipsicóticos tomados durante el embarazo en el desarrollo del cerebro fetal. Por lo tanto, como medida de precaución, es preferible no usar sulpirida durante el embarazo. Sin embargo, en el caso del uso de este medicamento durante el embarazo, se recomienda, en la medida de lo posible, limitar la dosis y la duración del tratamiento. Los recién nacidos cuyas madres recibieron tratamiento a largo plazo con altas dosis de neurolépticos rara vez observaron síntomas gastrointestinales (hinchazón, etc.) asociados con el efecto similar a la atropina de ciertos fármacos (especialmente en combinación con fármacos antiparkinsonianos), así como con síndrome extrapiramidal. Con el tratamiento prolongado de la madre, o con el uso de altas dosis, así como en el caso de la cita del fármaco poco antes del parto, se justifica el control sobre la actividad del sistema nervioso del recién nacido. El medicamento penetra en la leche materna, por lo que debe dejar de tomarlo durante la lactancia.
Posología y administración.
Las cápsulas se toman 1-3 veces al día, se lavan con una pequeña cantidad de líquido, independientemente de la comida. No se recomienda tomar el medicamento por la tarde (después de las 16 h) debido al aumento del nivel de actividad. Esquizofrenia aguda y crónica, psicosis delirante aguda, depresión: la dosis diaria varía de 200 a 1000 mg, dividida en varias dosis. Neurosis y ansiedad en pacientes adultos: la dosis diaria es de 50 a 150 mg durante un máximo de 4 semanas. Trastornos severos del comportamiento en niños: la dosis diaria es de 5 a 10 mg / kg de peso corporal. Dosis para ancianos: la dosis inicial de sulpirida debe ser 1 / 4-1 / 2 dosis para adultos.
Efectos secundarios
Por parte del sistema endocrino, es posible desarrollar hiperprolactinemia reversible, cuyas manifestaciones más frecuentes son galactorrea, amenorrea, trastornos menstruales y, con menor frecuencia, ginecomastia, impotencia y frigidez.Durante el tratamiento con sulpirida, aumento de la masa corporal, se puede observar un aumento de peso. Desde el sistema digestivo, las enzimas hepáticas aumentan. en raras ocasiones, el síndrome extrapiramidal y los trastornos relacionados (acinesia, a veces combinada con hipertonía muscular y se elimina parcialmente al prescribir agentes antiparkinsonianos colinérgicos, hipercinesia, hipertonía, motor de excitación akataziya). Ha habido casos de disquinesia tardía caracterizada por movimientos rítmicos involuntarios, principalmente de la lengua y / o la cara durante largos cursos de tratamiento, que pueden observarse en el curso del tratamiento con todos los neurolépticos; el uso de preparaciones antiparkinsonianas es ineficaz o puede empeorar los síntomas. Con el desarrollo de la hipertermia, el medicamento debe ser cancelado, porque el aumento de la temperatura corporal puede indicar el desarrollo de síndrome neuroléptico maligno (ZNS). En el sistema cardiovascular, la taquicardia, es posible aumentar o disminuir la supresión arterial, en casos raros es posible desarrollar hipotensión ortostática, intervalo QT prolongado, casos muy raros de síndrome de torsade depointes. erupción cutánea.
Sobredosis
Experiencia sobredosis suilpirida limitada. No hay síntomas específicos, puede haber: discinesia con tortícolis espástica, protuberancia de la lengua y el trismo, visión borrosa, hipertensión arterial, sedación, náuseas, síntomas extrapiramidales, boca seca, vómitos, aumento de la sudoración y ginecomastia; En algunos pacientes - síndrome de Parkinson. Tratamiento: La sulpirida se excreta parcialmente por hemodiálisis. En ausencia de un antídoto específico, se debe usar una terapia sintomática y de apoyo, con un monitoreo cuidadoso de la función respiratoria y un monitoreo constante de la actividad cardíaca (riesgo de intervalo QT prolongado), que debe continuar hasta que el paciente se recupere por completo, los holinoblockers de acción central desarrollan un síndrome extrapiramidal.
Interacción con otras drogas.
Combinaciones contraindicadas: agonistas del receptor dopaminérgico (amantadina, apomorfina, bromocriptina, cabergolina, entacapona, lizurid, pergolide, piribedil, pramipexol, kinagolide, ropinirol), excepto aquellos que padecen Parkinson; En el síndrome extrapiramidal inducido por neurolépticos, los agonistas de los receptores dopaminérgicos no se utilizan, en tales casos se utilizan agentes anticolinérgicos. Sultoprid: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares, en particular la fibrilación auricular. Combinaciones no recomendadas: preparativos que pueden causar arritmias ventriculares, como por ejemplo, torsade de pointes, por ejemplo, por ejemplo, por ejemplo: amiodarona, por ejemplo, por ejemplo, por ejemplo, por ejemplo, por ejemplo, por ejemplo, por ejemplo. , amisulprida, tiaprid, haloperidol, droperidol, pimozida) y otras drogas como: bepridil, cisapride, difemanil, eritromicina intravenosa, mizolastina, vincamina intravenosa, etc. Etanol: aumenta el efecto sedante de los neurolépticos. La violación de la atención crea un peligro para conducir vehículos y trabajar en máquinas herramienta. Se debe evitar el consumo de bebidas alcohólicas y el uso de medicamentos que contengan alcohol etílico. Levodopa: hay antagonismo mutuo entre levodopa y neurolépticos. Los pacientes que padecen la enfermedad de Parkinson, es necesario prescribir la dosis mínima efectiva de ambos fármacos. Agonistas de los receptores dopaminérgicos (amantadina, apomorfina, bromocriptina, cabergolina, entacapona, lizurida, pergolida, piribedil, kinagolida, kinagolida, perillazona, perilla de la parilla de la perilla), en pacientes con la enfermedad de Parkinson: en receptores de dopaminérgicos, en el cuerpo humano. Los medicamentos anteriores pueden causar o intensificar la psicosis. Si es necesario el tratamiento con un paciente neuroléptico que padece la enfermedad de Parkinson y que recibe un antagonista dopaminérgico, la dosis de este último debe reducirse gradualmente a la cancelación (la cancelación abrupta de agonistas dopaminérgicos puede conducir al desarrollo de un síndrome neuroléptico maligno).Halofantrina, pentamidina, esparfloxacina, moxifloxacina: aumenta el riesgo de arritmias ventriculares, en particular torsade de pointes. Si es posible, debe cancelar el medicamento antimicrobiano que causa la arritmia ventricular. Si no se puede evitar la combinación, primero debe verificar el intervalo QT y asegurarse de que se supervisa el ECG. Combinaciones que requieren un efecto valiente: preparaciones de bradicardia (bloqueadores de los canales de calcio con una braquitis): diltiazem, verapamilo, betabloqueantes, clonidina, guanfacina, alcaloides, digital, inhibidores de la colinesterasa: donepezilo, rivastimina, terapia etérea, inhibidores de la colinesterasa; : El riesgo de arritmias ventriculares está aumentando, en particular la torsade de pointes. Se recomienda realizar monitorización clínica y de ECG. Medicamentos que reducen el nivel de potasio en la sangre (diuréticos del potasio, laxantes estimulantes, anfotéricos B (IV), glucocorticoides, tetrakozaktid): aumentan el riesgo de arritmias ventriculares, en particular torsade de pointes. Antes de prescribir el medicamento, se debe eliminar la hipopotasemia y establecer un control clínico, cardiográfico, así como un control del nivel de electrolitos. Combinaciones a tener en cuenta: Fármacos antihipertensivos: mayor efecto hipotensor y mayor posibilidad de hipotensión postural (efecto aditivo). Otros depresores del SNC: derivados de la morfina (analgésicos, antitusivos y terapia de sustitución), barbitúricos, benzodiazepinas y otros ansiolíticos, hipnóticos, antidepresivos sedantes, antagonistas sedantes de los receptores de histamina H1, fármacos hipotensores de acción central, baclofeno, tratamiento de talidomida. Peligro para conducir vehículos y trabajar en máquinas-herramienta. El sucralfato, los antiácidos que contienen Mg2 + y / o A13 +, reducen la biodisponibilidad de las formas de dosificación oral en un 20-40%. Sulpiride debe administrarse 2 horas antes de tomarlos.
Instrucciones especiales
Síndrome neuroléptico maligno: cuando se desarrolla hipertermia, se debe cancelar el origen no diagnosticado de sulpirida, ya que este puede ser uno de los signos del síndrome maligno descrito con el uso de neurolépticos (palidez, hipertermia, disfunción autonómica, deterioro de la conciencia, rigidez muscular).Los signos de disfunción autonómica, como el aumento de la sudoración y la presión arterial lábil, pueden preceder a la aparición de la hipertermia y, por lo tanto, son signos de alerta temprana. Si bien este efecto neuroléptico puede ser de origen idiosincrásico, parece que algunos factores de riesgo pueden predisponerlo, como la deshidratación o el daño cerebral orgánico. Aumento del intervalo QT: la sulpirida extiende el intervalo QT dependiendo de la dosis. Esta acción, que se sabe que aumenta el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares graves, como la torsade de pointes, es más pronunciada en presencia de bradicardia, hipopotasemia o intervalo QT prolongado congénito o adquirido (combinación con un medicamento que causa una prolongación del intervalo QT). Si la situación clínica lo permite, se recomienda asegurar la ausencia de factores que puedan contribuir al desarrollo de este tipo de arritmia antes de la administración del fármaco: bradicardia con un número de accidentes cerebrovasculares menor de 55 lpm, hipopotasemia, alargamiento congénito del intervalo QT, tratamiento simultáneo con un fármaco capaz de causar bradicardia marcada 55 latidos / min), hipopotasemia, ralentización de la conducción intracardíaca o prolongación del intervalo QT. Con la excepción de los casos de intervención urgente, se recomienda a los pacientes que requieren tratamiento con neurolépticos que realicen un ECG en el proceso de evaluación del estado. Excepto en casos excepcionales, este medicamento no debe usarse en pacientes con enfermedad de Parkinson. En pacientes con insuficiencia renal, se deben usar dosis reducidas y se debe reforzar el control. En caso de insuficiencia renal grave, se recomienda un tratamiento intermitente. El control con tratamiento con sulpirida debe fortalecerse: en pacientes con epilepsia, ya que el umbral convulsivo puede disminuir cuando se trata a pacientes ancianos que son más sensibles a la hipotensión postural, la sedación y los efectos extrapiramidales. El consumo de alcohol o el uso de medicamentos que contengan alcohol etílico durante el tratamiento de drogas está estrictamente prohibido. Impacto en la capacidad de conducir vehículos motorizados y mecanismos de control: durante el tratamiento con Eglonil, está prohibido conducir vehículos y trabajar con mecanismos que requieren mayor atención, así como también ingesta de alcohol.
Prescripción
Si