More info
Aktywne składniki
Sulpiride
Formularz zwolnienia
Kapsułki
Skład
Skład 1 kapsułka zawiera: składnik aktywny: sulpiryd 50 mg, substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, metyloceluloza, talk, stearynian magnezu, żelatyna, dwutlenek tytanu
Efekt farmakologiczny
Sulpiryd jest atypowym neuroleptykiem z grupy podstawionych benzamidów. Sulpiryd ma umiarkowaną aktywność neuroleptyczną w połączeniu ze stymulującymi i thymoanleptycznymi (antydepresyjnymi) efektami. Działanie neuroleptyczne wiąże się z działaniem antydopaminergicznym. W ośrodkowym układzie nerwowym sulpiryd blokuje głównie receptory dopaminergiczne układu limbicznego, podczas gdy układ nie prążkowany ma niewielki wpływ, ma działanie przeciwpsychotyczne. Obwodowe działanie sulpirydu polega na hamowaniu presynaptycznych receptorów. Wraz ze wzrostem ilości dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym poprawa nastroju jest związana ze spadkiem objawów depresji. Przeciwpsychotyczne działanie sulpirydu objawia się w dawkach większych niż 600 mg / dobę, w dawkach do 600 mg / dobę, przeważa efekt stymulujący i antydepresyjny. Sulpiryd nie ma znaczącego wpływu na receptory adrenergiczne, cholinergiczne, serotoninowe, histaminowe i GABA. W małych dawkach sulpiryd może być stosowany jako dodatkowy środek w leczeniu chorób psychosomatycznych, w szczególności skutecznie łagodzi negatywne objawy psychiczne wrzodu żołądka i dwunastnicy. W zespole jelita drażliwego sulpiryd zmniejsza nasilenie bólu brzucha i prowadzi do poprawy stanu klinicznego pacjenta. Niskie dawki sulpirydu (50-300 mg / dobę) są skuteczne w zawrotach głowy, niezależnie od etiologii. Sulpiryd stymuluje wydzielanie prolaktyny i ma centralne działanie przeciwwymiotne (hamowanie wymiotów) ze względu na blokadę receptorów D2 w strefie aktywacyjnej centrum wymiotów.
Farmakokinetyka
Kiedy I / m wstrzyknięcie 100 mg leku Cmax sulpiryd w osoczu krwi zostanie osiągnięte po 30 minutach i wynosi 2,2 mg / l. Przy podawaniu doustnym, Cpax sulpiryd w osoczu występuje po 3-6 godzinach i wynosi 0,73 mg / l, gdy przyjmuje 1 tabletkę zawierającą 200 mg i 0,25 mg / ml na 1 kapsułkę zawierającą 50 mg.Biodostępność postaci dawkowania przeznaczonych do podawania doustnego wynosi 25-35% i charakteryzuje się znaczną indywidualną zmiennością. Sulpiryd ma liniową kinetykę po podaniu dawek w zakresie od 50 do 300 mg. Sulpiryd szybko dyfunduje do tkanek ciała: widzialny Vd w stanie równowagi 0,94 l / kg. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 40%. Małe ilości sulpirydu pojawiają się w mleku matki i przenikają przez barierę łożyskową. U ludzi sulpiryd jest metabolizowany w niewielkim stopniu: 92% domięśniowo wstrzykniętej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Sulpiryd jest wydalany głównie przez nerki za pomocą filtracji przypominającej bulwę. Pełny klirens 126 ml / min. T1 / 2 leku wynosi 7 godzin.
Wskazania
W monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami psychotropowymi: ostra i przewlekła schizofrenia, ostre stany deliryczne, depresja różnych etiologii, nerwice i lęk u dorosłych pacjentów, z niepowodzeniem konwencjonalnych metod leczenia (tylko kapsułki 50 mg), ciężkie zaburzenia zachowania (pobudzenie, samookaleczenie) stereotyp) u dzieci w wieku powyżej 6 lat, zwłaszcza w połączeniu z zespołem autyzmu (tylko kapsułki 50 mg).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na sulpiryd lub inne składniki leku Guzy zależne od prolaktyny (na przykład przysadka przysadka i rak piersi) Hiperprolaktynemia. Ostre zatrucie etanolem, leki nasenne, opioidowe leki przeciwbólowe, zaburzenia afektywne, zachowania agresywne, psychoza maniakalna. Pheochromocytoma Okres karmienia niemowląt Niemowlęta do 18 lat (tabletki i roztwór do podawania m / m). Wiek dzieci do 6 lat (dla kapsułek). W połączeniu z sultopride agonistami receptorów dopaminergicznych (amantadyna, apomorfina, bromokryptyny, kabergoliny, entakapon, lizuryd, pergolid, pirybedilu, pramipeksol, kinagolid ropinirol) .W związku z obecnością laktozy w kompozycji leku, jest przeciwwskazane wrodzonej galaktozemii, zespół złego wchłaniania glukozy niedobór galaktozy lub laktazy Z ostrożnością: nie zaleca się przypisywania Eglonilu kobietom w ciąży, chyba że lekarz, po dokonaniu oceny stosunku korzyści do ryzyka dla kobiety w ciąży i płodu, decydujeże stosowanie leku zaleca zadanie neobhodimo.Ne sulpiryd w połączeniu z etanolem i preparatów lewodopy, zdolnego do spowodowania komory rodzaj arytmii torsade de pointes (klasa 1a środki przeciwarytmiczne (chinidyna, gidrohinidin, dizopiramid) i klasa III (amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid) ), niektóre leki przeciwpsychotyczne (tioridazein chlorpromazyna, Lewomepromazyna, trifluoperazyna, tsiamemazin, amisulpryd, tiaprid, pimozyd, haloperidol, droperidol) i innych leków, takich jak bepridil, cyzapryd, difemanil dożylnego e ritromitsin, mizolastyna, winkamina dożylne, halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna, moksifloksacyna, etc. Należy zachować ostrożność w powoływaniu pacjentów z niewydolnością Eglonu i / lub niewydolności wątroby, złośliwy zespół neuroleptyczny, historia drgawek epilepsieyili historię ciężkimi chorobami serca, nadciśnieniem tętniczym, u pacjentów z chorobą Parkinsona, bolesne miesiączkowanie, w starości.
Środki ostrożności
Nie jest zalecany dla ciężarnych celu sulpiryd, z wyjątkiem przypadków, gdy lekarz rozważyć korzyści i zagrożenia dla kobiety ciężarnej i płodu, uzna, że potrzebne jest stosowanie leku. Nie zaleca sulpiryd przyporządkowanie w połączeniu z etanolem i preparatów lewodopy, zdolnego do spowodowania komory rodzaj arytmii torsade de pointes (leki przeciwarytmiczne klasy 1A (chinidyny gidrohinidin, dyzopiramidem) i III (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid)), niektóre neuroleptyków ( tioridazein chlorpromazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna, tsiamemazin, amisulpryd, tiapryd, pimozyd, haloperidol, droperidol) i innych leków, takich jak: bepridil, cyzapryd, difemanil, erytromycyna dożylne, mizolastyna, i.v. th winkaminy, halofantryny, pentamidyna, sparfloksacyna, moksyfloksacyna, etc. Należy zachować ostrożność w powoływaniu sulpiryd u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i / lub niewydolnością wątroby, złośliwy zespół neuroleptyczny, historia padaczki lub drgawek w historii, ciężkimi chorobami serca, nadciśnieniem tętniczym, u pacjentów z chorobą Parkinsona, bolesne miesiączkowanie, w starości.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Eksperymenty na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Niewielka liczba kobiet stosujących niskie dawki sulpirydu (około 200 mg / dobę) podczas ciąży nie wykazywała działania teratogennego. W odniesieniu do stosowania większych dawek sulpirydu nie są dostępne żadne dane. Nie ma również danych na temat potencjalnego wpływu leków przeciwpsychotycznych podjętych podczas ciąży na rozwój mózgu płodu. Dlatego, jako środek ostrożności, nie zaleca się stosowania sulpirydu podczas ciąży. Jednak w przypadku stosowania tego leku w czasie ciąży zaleca się, w miarę możliwości, ograniczenie dawki i czasu trwania leczenia. Noworodki, których matki otrzymywały długotrwałe leczenie dużymi dawkami neuroleptyków rzadko obserwowały objawy żołądkowo-jelitowe (wzdęcia brzucha itp.) Związane z efektem działania atropiny niektórych leków (szczególnie w połączeniu z lekami przeciw parkinsonizmowi), a także zespołem pozapiramidowym. W przypadku długotrwałego leczenia matki lub stosowania wysokich dawek, a także w przypadku wyboru leku krótko przed porodem, uzasadniona jest kontrola czynności układu nerwowego noworodka. Lek przenika do mleka matki, dlatego należy przerwać przyjmowanie leku podczas karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Kapsułki są przyjmowane 1-3 razy dziennie, popijane niewielką ilością płynu, niezależnie od posiłku. Nie zaleca się przyjmowania leku po południu (po 16 godzinach) ze względu na zwiększony poziom aktywności. Ostra i chroniczna schizofrenia, ostra psychoza deliryczna, depresja: dzienna dawka wynosi od 200 do 1000 mg, podzielona na kilka dawek. Nerwica i niepokój u dorosłych pacjentów: dawka dzienna wynosi od 50 do 150 mg przez maksymalnie 4 tygodnie. Ciężkie zaburzenia zachowania u dzieci: dzienna dawka wynosi od 5 do 10 mg / kg masy ciała. Dawki dla osób starszych: początkowa dawka sulpirydu powinna wynosić 1 / 4-1 / 2 dawek dla dorosłych.
Efekty uboczne
Ze strony układu hormonalnego można rozwinąć odwracalną hiperprolaktynemię, której najczęstszymi objawami są mlekotok, brak miesiączki, zaburzenia miesiączkowania, rzadziej ginekomastia, impotencja i oziębłość.Podczas leczenia sulpirydem można zaobserwować zwiększenie masy ciała, zwiększenie masy ciała, z układu trawiennego dochodzi do zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych. rzadko, zespół pozapiramidowy i zaburzenia pokrewne (akinezja, czasami połączone z hipertonusem mięśniowym i częściowo eliminowane podczas przepisywania cholinergiczne środki przeciw chorobie Parkinsona, hiperkineza, hipertoniczność, wzbudzenia silnika akataziya). Zdarzały się przypadki późnych dyskinez charakteryzujących się mimowolnymi rytmicznymi ruchami, głównie języka i / lub twarzy podczas długich okresów leczenia, które można zaobserwować w trakcie leczenia wszystkimi neuroleptykami, stosowanie leków przeciw parkinsonizmowi jest nieskuteczne lub może powodować pogorszenie objawów. Wraz z rozwojem hipertermii lek należy anulować, ponieważ wzrost temperatury ciała może wskazywać na rozwój złośliwego zespołu neuroleptycznego (ZNS) W układzie sercowo-naczyniowym, tachykardii, możliwe jest zwiększenie lub zmniejszenie ciśnienia tętniczego, w rzadkich przypadkach możliwe jest wystąpienie niedociśnienia ortostatycznego, wydłużenie odstępu QT, bardzo rzadkie przypadki zespołu torsade depointes. wysypka skórna.
Przedawkowanie
Doświadczenie przedawkowania suilpirida jest ograniczone. Nie ma żadnych specyficznych objawów, może to być: dyskineza ze spastycznym kręczem szyi, wysunięcie języka i trismosa, niewyraźne widzenie, nadciśnienie tętnicze, uspokojenie, nudności, objawy pozapiramidowe, suchość w jamie ustnej, wymioty, zwiększona potliwość i ginekomastia; U niektórych pacjentów - zespół Parkinsona. Leczenie: Sulpiryd jest częściowo wydalany przez hemodializę. W przypadku braku swoistego antidotum należy zastosować terapię objawową i podtrzymującą, z dokładnym monitorowaniem czynności układu oddechowego i ciągłym monitorowaniem czynności serca (ryzyko wydłużenia odstępu QT), która powinna być kontynuowana do czasu całkowitego wyleczenia pacjenta, ośrodkowe działające holinoblockery rozwijają zespół pozapiramidowy.
Interakcje z innymi lekami
Kontr kombinacja: agonistami receptorów dopaminergicznych (amantadyna, apomorfina, bromokryptyny, kabergoliny, entakapon, lizuryd, pergolid, pirybedilu, pramipeksol, kinagolid ropinirol), z wyjątkiem pacjentów z chorobą Parkinsona: między agonistami receptorów dopaminergicznych i neuroleptyków wzajemne antagonizm istnieje. W zespole pozapiramidowym indukowanym przez neuroleptyki nie stosuje się agonistów receptorów dopaminergicznych, w takich przypadkach stosuje się środki antycholinergiczne. Sultoprid: ryzyko arytmi komorowych wzrasta, w szczególności migotanie przedsionków. Przestarzałe kombinację: Preparaty mogą powodować migotanie komorowe typu torsade de pointes: leki przeciwarytmiczne klasy la (chinidyna, gidrohinidin, dyzopiramidem) i III (amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), niektóre środki neuroleptyczne (tiorydazyna, chlorpromazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna, tsiamemazin amisulpryd, tiapryd, haloperydol, droperidol, pimozyd) i inne leki, takie jak: beprydyl, cyzapryd, difenylon, dożylna erytromycyna, mizolastyna, dożylna winkamina itp. Etanol: wzmaga działanie uspokajające neuroleptyków. Naruszenie uwagi stwarza niebezpieczeństwo dla prowadzenia pojazdów i pracy na obrabiarkach. Należy unikać spożywania napojów alkoholowych i stosowania leków zawierających alkohol etylowy. Lewodopa: istnieje wzajemny antagonizm między lewodopą a neuroleptykami. Pacjenci cierpiący na chorobę Parkinsona, konieczne jest przepisanie minimalnej skutecznej dawki obu leków. Agonistami receptorów dopaminergicznych (amantadyna, bromokryptyna, apomorfina, kabergolina, entakapon, lizuryd, pergolid, pramipeksol, pirybedilu, kinagolid ropinirol) u pacjentów z chorobą Parkinsona: receptorów dopaminergicznych między agonistów i neuroleptyczne istnieje wzajemne antagonizm. Powyższe leki mogą powodować lub nasilać psychozę. Jeśli konieczne jest leczenie pacjenta neuroleptycznego cierpiącego na chorobę Parkinsona i przyjmującego antagonistę dopaminergicznego, dawkę tego leku należy stopniowo zmniejszać do czasu anulowania (nagłe odstawienie agonistów dopaminergicznych może doprowadzić do rozwoju złośliwego zespołu neuroleptycznego).Halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna, moksyfloksacyna: zwiększa się ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, w szczególności torsade de pointes. Jeśli to możliwe, należy anulować lek przeciwbakteryjny, który powoduje arytmię komorową. Jeśli nie można uniknąć połączenia, należy najpierw sprawdzić odstęp QT i upewnić się, że EKG jest monitorowane. Równoczesne stosowanie uwaga: preparaty, które powodują bradykardii (blokery kanału wapniowego z mocą czynności serca: diltiazem, werapamil, beta-blokery, klonidynę, guanfacynę, alkaloidy, preparaty naparstnicy, inhibitory cholinesterazy: donepezil, rywastygmina, takryna, chlorek ambenonium, galantamina, pirydostygmina neostygminy) : Ryzyko komorowych zaburzeń rytmu wzrasta, w szczególności torsade de pointes. Zaleca się prowadzenie monitoringu klinicznego i EKG. Leki, które obniżają poziomy potasu we krwi (leki moczopędne kaliyvyvodyaschie stymulujące środki przeczyszczające, charakter amfoterschin B (w / w), glukokortykoidy, tetrakozaktyd): zwiększonym ryzykiem zaburzeń rytmu komorowego, w tym torsade de pointes. Przed przepisaniem leku należy wyeliminować hipokaliemię i ustalić kliniczną kontrolę kardiograficzną, a także kontrolować poziom elektrolitów. Połączenia brane pod uwagę: Leki hipotensyjne: zwiększone działanie hipotensyjne i zwiększone prawdopodobieństwo niedociśnienia ortostatycznego (efekt addytywny). Inne depresyjne OUN: pochodne morfiny (środki przeciwbólowe, środki przeciwkaszlowe i terapia zastępcza), barbiturany, benzodiazepiny i pozostałe środki przeciwlękowe, środki nasenne, środki uspokajające, środki przeciwdepresyjne, środki uspokajające antagonistami receptorów histaminowych H1, centralne działanie hipotensyjne, baklofen, talidomid - depresja ośrodkowego układu nerwowego, z deficytem uwagi tworzy niebezpieczeństwo prowadzenia pojazdów i pracy na obrabiarkach. Sukralfat, środki zobojętniające kwasy zawierające Mg2 + i / lub A13 +, zmniejsza biodostępność doustnych postaci dawkowania o 20-40%. Sulpiryd należy podawać 2 godziny przed zażyciem.
Instrukcje specjalne
Złośliwy zespół neuroleptyczny: rozwój hipertermii nierozpoznanych pochodzenia sulpiryd powinny być zniesione, co może być jedną z cech tego zespołu złośliwego opisanego w zgłoszeniu neuroleptyków (bladość, hipertermii dysfunkcje autonomicznego, zaburzenia świadomości, sztywność mięśni).Objawy dysfunkcji autonomicznej, takie jak zwiększone pocenie się i niestabilne ciśnienie krwi, mogą poprzedzać wystąpienie hipertermii, a zatem są objawami wczesnego ostrzegania. Chociaż ten efekt neuroleptyczny może mieć charakter idiosynkratyczny, wydaje się, że niektóre czynniki ryzyka mogą predysponować do niego, takie jak odwodnienie lub organiczne uszkodzenie mózgu. Zwiększony odstęp QT: sulpiryd wydłuża odstęp QT w zależności od dawki. Działanie to, o którym wiadomo, że zwiększa ryzyko wystąpienia ciężkich komorowych zaburzeń rytmu, takich jak torsade de pointes, jest bardziej wyraźne w przypadku bradykardii, hipokaliemii lub wrodzonego lub nabytego wydłużonego odstępu QT (połączenie z lekiem powodującym wydłużenie odstępu QT). Jeśli pozwala na to sytuacja kliniczna, zaleca się, aby przed podaniem leku nie występowały czynniki, które mogą przyczynić się do rozwoju tego rodzaju arytmii: bradykardię z liczbą udarów poniżej 55 uderzeń na minutę, hipokaliemię, wrodzone wydłużenie odstępu QT, równoczesne leczenie lekiem mogącym powodować wyraźną bradykardię 55 uderzeń / min), hipokaliemię, spowolnienie przewodzenia wewnątrzsercowego lub wydłużenie odstępu QT. Z wyjątkiem przypadków nagłej interwencji, zaleca się pacjentom wymagającym leczenia neuroleptykami przeprowadzenie EKG w procesie oceny stanu. Z wyjątkiem wyjątkowych przypadków, ten lek nie powinien być stosowany u pacjentów z chorobą Parkinsona. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy stosować zmniejszone dawki i należy wzmocnić kontrolę, w przypadku ciężkich postaci niewydolności nerek zalecane jest leczenie przerywane. Kontrolę z użyciem sulpirydu należy wzmocnić: u pacjentów z padaczką, ponieważ próg drgawkowy można obniżyć podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku, którzy są bardziej wrażliwi na niedociśnienie ortostatyczne, sedację i efekty pozapiramidalne. Spożywanie alkoholu lub stosowanie leków zawierających alkohol etylowy podczas leczenia uzależnień jest surowo zabronione. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i mechanizmów kontrolnych: Podczas leczenia Eglonilem zabronione jest prowadzenie pojazdów i praca z mechanizmami wymagającymi zwiększonej uwagi, a także spożyciem alkoholu.
Recepta
Tak