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Ingrédients actifs
Sulpiride
Formulaire de décharge
Capsules
La composition
La composition 1 capsule contient: ingrédient actif: sulpiride 50 mg, excipients: lactose monohydraté, méthylcellulose, talc, stéarate de magnésium, gélatine, dioxyde de titane
Effet pharmacologique
Le sulpiride est un neuroleptique atypique du groupe des benzamides substitués. Le sulpiride a une activité neuroleptique modérée associée à des effets stimulants et thymoanleptiques (anti-dépressifs). L'effet neuroleptique est associé à une action anti-dopaminergique. Dans le système nerveux central, le sulpiride bloque principalement les récepteurs dopaminergiques du système limbique, alors que le système non strié a peu d’effet, il a un effet antipsychotique. L'action périphérique du sulpiride repose sur l'inhibition des récepteurs présynaptiques. Avec une augmentation de la quantité de dopamine dans le SNC, une amélioration de l'humeur est associée à une diminution du développement des symptômes de la dépression. L'effet antipsychotique du sulpiride se manifeste à des doses supérieures à 600 mg / jour, à des doses allant jusqu'à 600 mg / jour, un effet stimulant et antidépresseur prévalant. Le sulpiride n'a pas d'effet significatif sur les récepteurs adrénergiques, cholinergiques, sérotoninergiques, histaminiques et GABA. À petites doses, le sulpiride peut être utilisé comme agent supplémentaire dans le traitement des maladies psychosomatiques, en particulier, il est efficace pour soulager les symptômes mentaux négatifs de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal. Dans le syndrome du côlon irritable, la sulpiride réduit l'intensité de la douleur abdominale et conduit à une amélioration de l'état clinique du patient. De faibles doses de sulpiride (50 à 300 mg / jour) sont efficaces contre les vertiges, quelle que soit leur étiologie. La sulpiride stimule la sécrétion de prolactine et exerce un effet antiémétique central (inhibition du centre de vomissement) en raison du blocage des récepteurs dopaminergiques D2 de la zone de déclenchement du centre de vomissement.
Pharmacocinétique
Lorsque i / m injection de 100 mg du médicament Cmax sulpiride dans le plasma sanguin est atteinte après 30 minutes et est de 2,2 mg / l. Lorsqu'il est administré par voie orale, la Cmax sulpiride dans le plasma est atteinte au bout de 3 à 6 heures et équivaut à 0,73 mg / l en prenant 1 comprimé contenant 200 mg et 0,25 mg / ml pour 1 capsule contenant 50 mg.La biodisponibilité des formes posologiques destinées à une administration orale est comprise entre 25 et 35% et se caractérise par une variabilité individuelle significative. La sulpiride a une cinétique linéaire après l'administration de doses comprises entre 50 et 300 mg. Le sulpiride diffuse rapidement dans les tissus corporels: le Vd visible dans un état d'équilibre de 0,94 l / kg. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 40%. De petites quantités de sulpiride apparaissent dans le lait maternel et traversent la barrière placentaire. Chez l'homme, le sulpiride n'est que peu métabolisé: 92% de la dose intraveineuse sont excrétés sous forme inchangée dans les urines. La sulpiride est principalement excrétée par les reins, au moyen d’une filtration ressemblant à une ampoule. Clairance totale de 126 ml / min. T1 / 2 du médicament est de 7 heures.
Des indications
En monothérapie ou en association avec d'autres médicaments psychotropes: schizophrénie aiguë et chronique, états de délire aigu. Dépression d'étiologies diverses, névroses et anxiété chez l'adulte, avec échec du traitement conventionnel (capsules de 50 mg seulement), troubles du comportement graves (agitation, automutilation) , stéréotype) chez les enfants de plus de 6 ans, en particulier en association avec les syndromes de l’autisme (gélules de 50 mg seulement).
Contre-indications
Hypersensibilité au sulpiride ou à d’autres composants du médicament. Tumeurs dépendantes de la prolactine (par exemple, prolactinomes hypophysaires et cancer du sein). Hyperprolactinémie. Intoxication aiguë à l'éthanol, hypnotiques, analgésiques opioïdes, troubles affectifs, comportement agressif, psychose maniaque. Phéochromocytome - Période d'allaitement - Nourrissons de moins de 18 ans (comprimés et solution pour administration intraveineuse). L'âge des enfants jusqu'à 6 ans (pour les capsules). En combinaison avec la meilleure des langues Avec prudence: il n’est pas recommandé d’attribuer Eglonil à une femme enceinte, sauf si le médecin, après avoir évalué l’équilibre avantages / risques pour la femme enceinte et le fœtus, décideIl n’est pas recommandé d’administrer du sulpiride en association avec de l’éthanol, de la lévodopa, des médicaments pouvant provoquer des arythmies ventriculaires, tels que des torsades de pointes (antiarythmiques de classe 1a (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) et de classe iii (amiodarone, sotalol, dofétilide). ), certains neuroleptiques (thioridazine, chlorpromazine, lévomépromazine, trifluopérazine, cyamémazine, amisulpride, tiapride, pimozide, halopéridol, dropéridol) et d’autres médicaments, tels que: bepridil, cisapride, diphémil, diphémil, e rithromycine, mizolastine, vincamine par voie intraveineuse, halofantrine, pentamidine, sparfloxacine, moxifloxacine, etc. Il faut être prudent dans la nomination des patients Eglon avec rénale et / ou d'insuffisance hépatique, le syndrome malin des neuroleptiques, des antécédents de convulsions epilepsieyili antécédents de maladie cardiaque grave, l'hypertension, les patients atteints de la maladie de Parkinson, la dysménorrhée, dans la vieillesse.
Précautions de sécurité
La prescription de sulpiride aux femmes enceintes n'est pas recommandée, sauf si le médecin, après avoir évalué le rapport avantages / risques pour la femme enceinte et le fœtus, décide que l'utilisation du médicament est nécessaire. L'administration de sulpiride en association avec de l'éthanol, de la lévodopa, des médicaments susceptibles d'induire des arythmies ventriculaires, tels que les torsades de pointes (antiarythmiques de classe 1a (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) et de classe III (amiodarone, sotalol, dofétilide, ibutilide), certains neuroleptiques ( thioridazine, chlorpromazine, lévomépromazine, trifluopérazine, cyamémazine, amisulpride, tiapride, pimozide, halopéridol, dropéridol) et d’autres médicaments tels que: bepridil, cisapride, diphémil, érythromycin intraveineux, érythromycine Vincamine, halofantrine, pentamidine, sparfloxacine, moxifloxacine, etc. Il faut être prudent dans la nomination de sulpiride chez les patients souffrant d'insuffisance rénale et / ou hépatique, le syndrome malin des neuroleptiques, les antécédents d'épilepsie ou de crises dans l'histoire, une maladie cardiaque grave, l'hypertension, les patients atteints de la maladie de Parkinson, la dysménorrhée, dans la vieillesse.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Les expériences sur les animaux n'ont révélé aucun effet tératogène. Un petit nombre de femmes prenant de faibles doses de sulpiride (environ 200 mg / jour) pendant la grossesse n’ont pas eu d’effet tératogène. En ce qui concerne l'utilisation de doses plus élevées de sulpiride, aucune donnée n'est disponible. Il n’existe pas non plus de données sur l’effet potentiel des antipsychotiques pris pendant la grossesse sur le développement du cerveau fœtal. Par conséquent, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser de sulpiride pendant la grossesse. Cependant, dans le cas de l'utilisation de ce médicament pendant la grossesse, il est recommandé, autant que possible, de limiter la dose et la durée du traitement. Les nouveau-nés dont les mères ont reçu un traitement prolongé avec de fortes doses de neuroleptiques ont rarement observé des symptômes gastro-intestinaux (distension abdominale, etc.) associés à l'effet analogue à l'atropine de certains médicaments (en particulier en association avec des médicaments antiparkinsoniens), ainsi qu'un syndrome extrapyramidal. En cas de traitement prolongé de la mère ou en cas d'utilisation de fortes doses, ainsi que dans le cas de la nomination du médicament peu de temps avant l'accouchement, le contrôle de l'activité du système nerveux du nouveau-né est justifié. Le médicament pénètre dans le lait maternel, vous devez donc arrêter de le prendre pendant l'allaitement.
Posologie et administration
Les capsules sont prises 1 à 3 fois par jour, avec une petite quantité de liquide, quel que soit le repas. Il n'est pas recommandé de prendre le médicament l'après-midi (après 16 h) en raison du niveau d'activité accru. Schizophrénie aiguë et chronique, psychose délirante aiguë, dépression: la dose quotidienne varie de 200 à 1 000 mg, répartis en plusieurs doses. Névrose et anxiété chez l'adulte: la dose quotidienne est de 50 à 150 mg pendant 4 semaines maximum. Troubles du comportement graves chez les enfants: la dose quotidienne est comprise entre 5 et 10 mg / kg de poids corporel. Doses pour les personnes âgées: la dose initiale de sulpiride doit être de 1/4 à 1/2 doses pour les adultes.
Effets secondaires
Du côté du système endocrinien, il est possible de développer une hyperprolactinémie réversible, dont les manifestations les plus fréquentes sont la galactorrhée, l'aménorrhée, les troubles menstruels, moins souvent, la gynécomastie, l'impuissance et la frigidité.Pendant le traitement par sulpiride, on observe un gain de poids et une amélioration du corps, tandis que les enzymes hépatiques sont augmentées à partir du système digestif. rarement, syndrome extrapyramidal et troubles associés (akinésie, parfois associée à un hypertonus musculaire et partiellement éliminée lors de la prescription des agents cholinergiques antiparkinsoniens, hyperkinésie, hypertonicité, excitation moteur akataziya). Il existe des cas de dyskinésie tardive caractérisée par des mouvements rythmiques involontaires, principalement de la langue et / ou du visage au cours de traitements prolongés, pouvant être observés au cours du traitement avec tous les neuroleptiques, l'utilisation d'antiparkinsoniens est inefficace ou peut aggraver les symptômes. Avec le développement de l'hyperthermie, le médicament devrait être annulé, car augmentation de la température corporelle peut indiquer le développement d'un syndrome neuroleptique malin (ZNS). Sur le système cardiovasculaire, tachycardie, il est possible d'augmenter ou de diminuer la pression artérielle, dans de rares cas, il est possible de développer une hypotension orthostatique, un allongement de l'intervalle QT, de très rares cas de syndrome de débordement de torsade. éruption cutanée.
Surdose
Expérience de surdosage suilpirida limitée. Dyskinésie avec torticolis spasmodique, protrusion de la langue et du trismus, vision trouble, hypertension artérielle, sédation, nausée, symptômes extrapyramidaux, bouche sèche, vomissements, transpiration accrue et gynécomastie; Chez certains patients - syndrome de Parkinson. Traitement: Le sulpiride est partiellement excrété par hémodialyse. En l'absence d'antidote spécifique, un traitement symptomatique et de soutien doit être utilisé, avec une surveillance attentive de la fonction respiratoire et une surveillance constante de l'activité cardiaque (risque d'intervalle QT prolongé), qui doivent se poursuivre jusqu'à la guérison complète du patient, un syndrome d'hypertrophyroïde à action centrale développant un syndrome extrapyramidal.
Interaction avec d'autres médicaments
Combinaisons contre-indiquées: agonistes des récepteurs dopaminergiques (amantadine, apomorphine, bromocriptine, cabergoline, entacapone, lizuride, pergolide, piribédil, pramipexol, kinagolide, ropinirol), à l’exception des personnes souffrant de la maladie de Parkinson; Dans les syndromes extrapyramidaux induits par les neuroleptiques, les agonistes des récepteurs dopaminergiques ne sont pas utilisés; dans ce cas, des agents anticholinergiques sont utilisés. Sultoprid: le risque d'arythmie ventriculaire augmente, en particulier la fibrillation auriculaire. Combinaisons non recommandées: Préparations pouvant provoquer des arythmies ventriculaires telles que la torsade de pointes: agents antithythmiques de classe Ia (quinidine, hydroquinidine, disipyramide) et de classe III (amiodarone, , amisulpride, tiapride, halopéridol, dropéridol, pimozide) et d’autres médicaments tels que: bepridil, cisapride, difémanil, érythromycine par voie intraveineuse, mizolastine, vincamine par voie intraveineuse, etc. Ethanol: améliore l'effet sédatif des neuroleptiques. La violation de l'attention crée un danger pour la conduite de véhicules et le travail sur des machines-outils. La consommation de boissons alcoolisées et l'utilisation de médicaments contenant de l'alcool éthylique doivent être évitées. Lévodopa: il existe un antagonisme mutuel entre la lévodopa et les neuroleptiques. Patients souffrant de la maladie de Parkinson, il est nécessaire de prescrire la dose minimale efficace des deux médicaments. Les agonistes du récepteur dopaminergique (amantadine, apomorphine, bromocriptine, cabergoline, entacapone, lizurid, pergolide, pribipexol, Les médicaments ci-dessus peuvent causer ou intensifier la psychose. Si le traitement par un patient neuroleptique atteint de la maladie de Parkinson et recevant un antagoniste dopaminergique est nécessaire, la dose de ce dernier devrait être progressivement réduite à l’annulation (l’annulation brutale des agonistes dopaminergiques peut conduire au développement d’un syndrome neuroleptique malin).Halofantrine, pentamidine, sparfloxacine, moxifloxacine: le risque d'arythmie ventriculaire augmente, en particulier de torsades de pointes. Si possible, annulez le médicament antimicrobien qui cause l’arythmie ventriculaire. Si la combinaison ne peut pas être évitée, vous devez d'abord vérifier l'intervalle QT et vous assurer que l'ECG est surveillé. Associations nécessitant un effet courageux: préparations de bradycardie (bloqueurs des canaux calciques présentant une brachite): diltiazem, vérapamil, bêtabloquants, clonidine, guanfacine, alcaloïdes, inhibiteurs de la cholinestérase: donépéil, rivastimine, thérapie éthérée, dystrophages, inhibiteurs de la cholinestérase; : Le risque d'arythmie ventriculaire augmente, en particulier les torsades de pointes. Il est recommandé de procéder à une surveillance clinique et à un électrocardiogramme. Médicaments réduisant le taux de potassium dans le sang (diurétiques potassiques, laxatifs stimulants, amphotères B (IV), glucocorticoïdes, tétrakozaktides): augmentent le risque d’arythmie ventriculaire, en particulier de torsade de pointe. Avant de prescrire le médicament, il faut éliminer l'hypokaliémie et établir un contrôle clinique, cardiographique ainsi qu'un contrôle du niveau d'électrolytes. Combinaisons à prendre en compte: Antihypertenseurs: augmentation de l'effet hypotenseur et augmentation du risque d'hypotension posturale (effet additif). Autres dépresseurs du système nerveux central: dérivés de la morphine (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), barbituriques, benzodiazépines et autres anxiolytiques, hypnotiques, antidépresseurs sédatifs, antagonistes sédatifs des récepteurs de l'histamine H1, médicaments hypotenseurs à action centrale, baclofène, traitement au talidomide. danger pour la conduite de véhicules et le travail sur des machines-outils. Le sucralfate, les antiacides contenant du Mg2 + et / ou de l’A13 +, réduisent la biodisponibilité des formes posologiques orales de 20 à 40%. Sulpiride doit être administré 2 heures avant la prise.
Instructions spéciales
Syndrome neuroleptique malin: en cas d'hyperthermie, l'origine non diagnostiquée du sulpiride doit être annulée car il peut s'agir de l'un des signes du syndrome malin décrit lors de l'utilisation de neuroleptiques (pâleur, hyperthermie, dysfonctionnement autonome, altération de la conscience, rigidité musculaire).Les signes de dysfonctionnement autonome, tels que la transpiration accrue et la pression artérielle labile, peuvent précéder l’apparition de l’hyperthermie et sont donc des signes avant-coureurs. Bien que cet effet neuroleptique puisse être d'origine idiosyncratique, il semble que certains facteurs de risque puissent y prédisposer, tels que la déshydratation ou des lésions organiques du cerveau. Augmentation de l'intervalle QT: le sulpiride prolonge l'intervalle QT en fonction de la dose. Cette action, connue pour augmenter le risque de développer des arythmies ventriculaires sévères, telles que des torsades de pointes, est plus prononcée en présence de bradycardie, d'hypokaliémie ou d'un intervalle QT prolongé congénital ou acquis (association d'un médicament qui provoque une prolongation de l'intervalle QT). Si la situation clinique le permet, il est recommandé de s’assurer de l’absence de facteurs pouvant contribuer au développement de ce type d’arythmie avant l’administration du médicament: bradycardie avec nombre d’AVC inférieurs à 55 bpm, hypokaliémie, allongement congénital de l’intervalle QT, traitement simultané avec un médicament susceptible de provoquer une bradycardie Hypokaliémie, ralentissement de la conduction intracardiaque ou allongement de l'intervalle QT. À l'exception des cas d'intervention urgente, il est recommandé aux patients nécessitant un traitement par neuroleptiques de procéder à un ECG lors du processus d'évaluation du statut. Sauf cas exceptionnel, ce médicament ne doit pas être utilisé chez les patients atteints de la maladie de Parkinson. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, il convient d'utiliser des doses réduites et de renforcer le contrôle. En cas d'insuffisance rénale sévère, un traitement intermittent est recommandé. Le traitement par sulpiride doit être renforcé: chez les patients épileptiques, le seuil convulsif peut être abaissé lors du traitement de patients âgés plus sensibles à l'hypotension posturale, à la sédation et aux effets extrapyramidaux. La consommation d'alcool ou l'utilisation de médicaments contenant de l'alcool éthylique au cours du traitement de la toxicomanie est strictement interdite. Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules à moteur et des mécanismes de contrôle: Pendant le traitement par Eglonil, il est interdit de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes qui nécessitent une attention accrue, ainsi que la consommation d'alcool.
Oui