More info
חומרים פעילים
סולפריד
טופס שחרור
קפסולות
הרכב
הרכב 1 כמוסה מכיל: מרכיב פעיל: sulpiride 50 מ"ג, excipients: מונוהידראט לקטוז, מתילצלולוזה, טלק, מגנזיום stearate, ג'לטין, דו תחמוצת טיטניום
השפעה פרמקולוגית
Sulpiride הוא neuroleptic טיפוסית מקבוצת benzamides להחליף. ל- Sulpiride יש פעילות נוירופלטית מתונה בשילוב עם אפקטים מגרים ותימונלפטיים (נוגדי דיכאון). אפקט נוירופלקטי קשורה לפעולה אנטי דופאמינרגית. במערכת העצבים המרכזית, סולפרייד בעיקר חוסמת את הקולטנים הדופאמינרגיים של המערכת הלימבית, בעוד שלמערכת הלא מפושטת יש השפעה מועטה, יש לה השפעה אנטי פסיכוטית. פעולת ההיקפי של סולפרידה מבוססת על עיכוב של קולטני presynaptic. עם עלייה בכמות של דופמין במערכת העצבים המרכזית, שיפור במצב הרוח קשור לירידה בהתפתחות תסמינים של דיכאון. ההשפעה האנטי פסיכוטית של סולפרייד מתבטאת במינונים של יותר מ -600 מ"ג ליום, במינונים של עד 600 מ"ג ליום, תופעה מגרה ונוגדת דיכאון. ל- Sulpiride אין השפעה משמעותית על רצפטורים של אדרנרגים, כולינרגים, סרוטונין, היסטמין וגאבה. במינונים קטנים, sulpiride יכול לשמש כסוכן נוסף לטיפול במחלות פסיכוסומטיות, בפרט, הוא יעיל בהקלת סימפטומים נפשיים שליליים של כיב קיבה וכיב תריסריון. בתסמונת המעי הרגיז, סולפרייד מפחית את עוצמת כאבי הבטן ומוביל לשיפור במצב הקליני של המטופל. מינונים נמוכים של סולפרייד (50-300 מ"ג ליום) יעילים לסחרחורת, ללא תלות באטיולוגיה. Sulpiride מגרה את הפרשת הפרולקטין ויש לה אפקט אנטי-קולי מרכזי (עיכוב מרכז ההקאות) בשל המצור של קולטני הדופמין D2 באזור ההדק של מרכז ההקאה.
פרמקוקינטיקה
כאשר אני / ז הזרקה של 100 מ"ג של התרופה Culax Sulpiride בדם הדם הוא הגיע לאחר 30 דקות הוא 2.2 מ"ג / ליטר. כאשר ניתנת דרך הפה, Culax sulpiride בפלזמה הוא הגיע לאחר 3-6 שעות ו מסתכם 0.73 מ"ג / l כאשר לוקחים 1 טבליה המכילה 200 מ"ג ו 0.25 מ"ג / מ"ל עבור 1 כמוסה המכילה 50 מ"ג.הזמינות הביולוגית של צורות המינון המיועדות לטיפול אוראלי היא 25-35% ומאופיינת בשינויים אינדיבידואליים משמעותיים. Sulpiride יש קינטיקה ליניארית לאחר מתן מנות בטווח שבין 50 ל 300 מ"ג. Sulpiride מתפזר במהירות לתוך רקמות הגוף: VD גלוי במצב שיווי משקל של 0.94 l / kg. חלבון פלזמה מחייב כ 40%. כמויות קטנות של סולפרייד מופיעות בחלב אם ועוברות את מחסום השליה. אצל בני אדם, סולפירייד הוא רק מטבוליזם במידה מועטה: 92% מן המינון המוזרקת תוך שריר מופרשים ללא שינוי בשתן. Sulperide מופרש בעיקר דרך הכליות, באמצעות סינון כמו נורה. שחרור מלא של 126 מ"ל / דקה. T1 / 2 של התרופה הוא 7 שעות.
אינדיקציות
כמו טיפול חד-פעמי או בשילוב עם תרופות פסיכוטרופיות אחרות: סכיזופרניה חריפה וכרונית, מצבי דליפות חריפים, דיכאון של אטיולוגיה, נוירוזות וחרדות בקרב מטופלים מבוגרים, עם כישלון שיטות טיפול קונבנציונליות (רק 50 כמוסות), הפרעות התנהגותיות חמורות (סערה, , סטריאוטיפ) אצל ילדים מעל גיל 6, במיוחד בשילוב עם תסמונות אוטיזם (50 מ"ג כמוסות בלבד).
התוויות נגד
רגישות לסולפירידים או לרכיבים אחרים של התרופה, גידולים תלויי פרולקטין (לדוגמא, פרולקטינומות יותרת המוח וסרטן השד) היפרפרולקטינמיה. שיכרון חריף עם אתנול, היפנוזה, משככי כאבים אופיואידים.הפרעות אפקטיביות, התנהגות אגרסיבית, פסיכוזה מאנית. תקופת ההנקה: תינוקות עד גיל 18 (עבור טבליות ופתרון ל - i / m). גיל הילדים עד 6 שנים (עבור כמוסות). בשילוב עם sultopride, אגוניסטים של קולטני דופאמין (amantadine, הידרוכלורידי, bromocriptine, cabergoline, אנטקפון, lisuride, pergolide, piribedil, pramipexole, kinagolid חפיניחל) .בשנת בקשר עם נוכחות של לקטוז בהרכב של התרופה, היא התווית galactosemia מולדים, תסמונת ספיגה גלוקוז / גלקטוז או לקטז חסר זהירות: אין זה מומלץ להקצות אגלוניל לנשים בהריון, אלא אם כן הרופא, לאחר שבחן את האיזון בין היתרונות לבין הסיכונים של האישה ההרה והעובר, מחליטכי השימוש בתרופה מומלץ משימת neobhodimo.Ne סולפיריד בשילוב עם אתנול, הכנות levodopa, מסוגל לגרום לסוג הפרעת קצב חדרית טורסד דה פואנט (סוכני antiarrhythmic 1a בכיתה (quinidine, gidrohinidin, disopyramide) ומעמד III (אמיודרון, sotalol, dofetilide, ibutilide) ), כמה תרופות אנטי פסיכוטיות (tioridazein, chlorpromazine, Levomepromazine, trifluoperazine, tsiamemazin, amisulpride, tiaprid, pimozide, haloperidol, droperidol) ותרופות אחרות כגון דואר bepridil, cisapride, difemanil, תוך ורידי ritromitsin, mizolastine, vincamine תוך ורידי, halofantrine, pentamidine, sparfloxacin, moxifloxacin, וכו ' טיפול צריך להיות מופעל במינוי חולי עגלון עם כליות ו / או אי-ספיקה כבדיה, תסמונת ממאירה נוירולפטיות, היסטוריה של התקפי epilepsieyili היסטוריה של מחלות לב חמורות, יתר לחץ דם, חולים עם מחלת פרקינסון, כאבי מחזור, בגיל מבוגר.
אמצעי זהירות
לא מומלץ למטרה סולפיריד בהריון, למעט במקרים שבהם רופא ולשקול את היתרונות והסיכונים עבור האישה ההרה והעובר, מחליט כי השימוש בתרופה נחוצה. לא מומלץ משימה סולפיריד בשילוב עם אתנול, הכנות levodopa, מסוגל לגרום לסוג הפרעת קצב חדרית טורסד דה פואנט (antiarrhythmics של 1a בכיתה (quinidine, gidrohinidin, disopyramide) ו- Class III (אמיודרון, sotalol, dofetilide, ibutilide)), כמה נוירולפטיות ( tioridazein, chlorpromazine, levomepromazine, trifluoperazine, tsiamemazin, amisulpride, tiapride, pimozide, haloperidol, droperidol) ותרופות אחרות כגון: bepridil, cisapride, difemanil, אריתרומיצין תוך ורידי, mizolastine, i.v. ה vincamine, halofantrine, pentamidine, sparfloxacin, moxifloxacin, וכו ' טיפול צריך להיות מופעל במינוי סולפיריד בחולים עם כליות ו / או אי-ספיקה כבדיה, תסמונת ממאירה נוירולפטיות, היסטוריה של אפילפסיה או פרכוסים בהיסטוריה, מחלות לב חמורות, יתר לחץ דם, חולים עם מחלת פרקינסון, כאבי מחזור, בגיל מבוגר.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
ניסויים בבעלי חיים לא גילו תופעות טרטוגניות. מספר קטן של נשים הנוטלות מינונים נמוכים של סולפירייד (כ -200 מ"ג ליום) במהלך ההריון לא היו בעלות השפעה טרטוגנית. לגבי השימוש במינונים גבוהים יותר של סולפרייד, אין נתונים זמינים. אין גם נתונים על ההשפעה הפוטנציאלית של תרופות אנטי פסיכוטיות שנלקחו במהלך ההריון על התפתחות המוח העוברי. לכן, כאמצעי זהירות, עדיף לא להשתמש בסולפיריד במהלך ההריון. עם זאת, במקרה של שימוש בתרופה זו במהלך ההריון, מומלץ, ככל הניתן, להגביל את המינון ואת משך הטיפול. תינוקות שאמהותיהם קיבלו טיפול ארוך טווח עם מינונים גבוהים של נוירופלטיקה נראו לעתים רחוקות סימפטומים של מערכת העיכול (הפרעות בטן, וכו ') הקשורים לאפקט הדומה לאטרופין של תרופות מסוימות (במיוחד בשילוב עם תרופות אנטי-פרקינסון), כמו גם לתסמונת אקסטריפירמידה. עם טיפול ממושך באם, או עם שימוש במינונים גבוהים, כמו גם במקרה של מינויו של התרופה זמן קצר לפני הלידה, שליטה על הפעילות של מערכת העצבים של התינוק היא מוצדקת. התרופה נכנסת לחלב אם, לכן כדאי להפסיק לקחת את התרופה במהלך ההנקה.
מינון ומינהל
כמוסות נלקחים 1-3 פעמים ביום, שטף עם כמות קטנה של נוזל, ללא קשר הארוחה. לא מומלץ לקחת את התרופה בשעות אחר הצהריים (לאחר 16 שעות) עקב העלייה ברמת הפעילות. סכיזופרניה חריפה וכרונית, פסיכוזה מזיקה חריפה, דיכאון: המינון היומי נע בין 200 ל 1000 מ"ג, מחולק למספר מנות. נוירוזה וחרדה בחולים מבוגרים: המינון היומי הוא 50 עד 150 מ"ג במשך 4 שבועות לכל היותר. הפרעות התנהגותיות חמורות אצל ילדים: המינון היומי הוא 5-10 מ"ג / ק"ג משקל גוף. מינון של קשישים: המינון ההתחלתי של סולפרייד צריך להיות 1 / 4-1 / 2 מנות למבוגרים.
תופעות לוואי
מצד המערכת האנדוקרינית, ניתן לפתח היפרפולקטינמיה הפיך, התופעות הנפוצות ביותר הן גלקטריה, אמנוריאה, הפרעות וסת, פחות פעמים, גינקומסטיה, אימפוטנציה וקרירות.במהלך הטיפול בסולפירייד, הגדילה הגופנית, ניתן לראות עלייה במשקל, ממערכת העיכול, אנזימי הכבד גדלים. לעתים רחוקות, תסמונת אקסטראפירמידה והפרעות נלוות (akinesia, לעיתים בשילוב עם hypertonus שריר ומוחקרים חלקית כאשר מרשם סוכני antiparkinson כולינרגית, hyperkinesia, hypertonicity, akataziya עירור מנוע). היו מקרים של dyskinesia tardive המאופיין בתנועות קצובות לא רצוניות, בעיקר של הלשון ו / או הפנים במהלך קורסים ארוכים של טיפול, אשר ניתן לראות במהלך הטיפול עם כל neuroleptics, השימוש בהכנות antiparkinson אינו יעיל או עלול לגרום להחמרה של הסימפטומים. עם התפתחות היפרתרמיה, התרופה צריכה להתבטל, כי עלייה של טמפרטורת הגוף עשויה להצביע על התפתחות של תסמונת נוירופלטית ממאירה (ZNS) על מערכת הלב וכלי הדם, טכיקרדיה, ניתן להגדיל או להקטין את דיכוי העורקים, במקרים נדירים ניתן לפתח לחץ דם אורתוסטטי, מרווח QT ממושך, במקרים נדירים מאוד של מחלת הטרידה. פריחה בעור.
מנת יתר
מינון מנת יתר של סויליפרידה מוגבל. אין סימפטומים ספציפיים, ייתכן שיש: dyskinesia עם טורטיקוליסטי ספסטי, בליטה של הלשון ואת trismus, ראייה מטושטשת, לחץ דם עורקי, הרגעה, בחילה, תסמינים extramyidal, יובש בפה, הקאות, הזעה מוגברת גינקומסטיה; אצל חלק מהחולים - תסמונת פרקינסון. טיפול: סוליפריד מופרש חלקית על ידי המודיאליזה. בהיעדר תרופה ספציפית, יש להשתמש בתסמינים סימפטומטיים ותומכים, תוך ניטור זהיר של תפקוד הנשימה וניטור מתמיד של הפעילות הלבבית (הסיכון להפרשה ממושכת של QT), אשר אמורה להימשך עד שהמטופל יתאושש לחלוטין, תפקוד הולני-לוקלינג מרכזי יפתח תסמונת חוץ-סרטית.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
שילוב קונטרה: אגוניסטים של קולטני דופאמין (amantadine, הידרוכלורידי, bromocriptine, cabergoline, אנטקפון, lisuride, pergolide, piribedil, pramipexole, kinagolid חפיניחל), למעט בחולים עם מחלת פרקינסון: בין אגוניסטים של קולטני דופאמין ו נוירולפטיות העוינות ההדדית הקיימת. כאשר תסמונת מערכת עצבים מרכזית, אגוניסטים דופאמינרגיים מושרי נוירולפטיות אינן חלות קולטנים המשמשים anticholinergics במקרים כאלה. Sultopride: גדל הסיכון של הפרעות קצב חדריות, במיוחד פרפור פרוזדורים. להוציא משימוש השילוב: פורמולציות יכול לגרום pointes דה torsade סוג פרפור חדרים: antiarrhythmics של הכיתה Ia (quinidine, gidrohinidin, disopyramide) ו- Class III (אמיודרון, sotalol, dofetilide, ibutilide), נוירולפטיות כמה (thioridazine, chlorpromazine, levomepromazine, trifluoperazine, tsiamemazin , amisulpride, tiapride, haloperidol, droperidol, pimozide) ותרופות אחרות כגון: bepridil, cisapride, difemanil, אריתרומיצין תוך ורידי, mizolastine, vincamine תוך ורידי, וכו ' אתנול: משפר את האפקט המרגיע של נוירופלטיקה. הפרת תשומת לב יוצרת סכנה לנהיגה ברכב ועבודה על מכונות. צריכת משקאות אלכוהוליים ושימוש בתרופות המכילות אלכוהול אתילי יש להימנע. לבודופה: יש אנטגוניזם הדדי בין לבודופה לנורולפטיקה. חולים הסובלים ממחלת פרקינסון, יש צורך לקבוע את המינון האפקטיבי המינימלי של שתי התרופות. דופאמינרגים, אסטרונומים, אסטרופונים, אסטרונומים, אסטרונומים, אסטרופונים, אסטרונומים, דלקתיות, התרופות לעיל יכול לגרום או להגביר פסיכוזה. אם אתה צריך טיפול נוירולפטיות של חולה הסובל ממחלת פרקינסון, ו אנטגוניסט דופאמין קבלה, שהאחרון אמור להפחית את המינון בהדרגה עד לביטולו (עזיבתו הפתאומית של אגוניסטים דופאמינרגיים עשויה להוביל לפיתוח של תסמונת ממאירה נוירולפטיות).Halofantrine, pentamidine, sparfloxacin, moxifloxacin: סיכון משופר של הפרעות קצב חדריות, בעיקר טורסד דה פואנט. אם אפשר, עליך לבטל את התרופה אנטי מיקרוביאלית שגורמת הפרעות קצב הלב חדרית. אם השילוב הוא בלתי נמנע, טרום לבדוק את מרווח QT ולנטר א.ק.ג.. שילובים המחייב זהירות: ההכנות שגורמים ברדיקרדיה (חוסמי תעלות סידן עם אפקט bradycardic: diltiazem, verapamil, חוסמי בטא, קלונידין, guanfacine, אלקלואידים, דיגיטליס, מעכבי cholinesterase: donepezil, rivastigmine, tacrine, כלוריד ambenonium, galantamine, פירידוסטיגמין, neostigmine) : הסיכון של הפרעות קצב חדרית הוא גדל, בפרט torsade de pointes. מומלץ לבצע ניטור קליני ו - ECG. תרופות להורדת רמות בדם של אשלגן (תרופות משתנות kaliyvyvodyaschie, משלשלים ממריצים אופי, amfoterschin B (w / w), גלוקוקורטיקואידים, tetracosactide): סיכון משופר של הפרעות קצב חדריות, כולל טורסד דה פואנט. לפני מינויו של התרופה צריך לחסל ולבסס את היפוקלמיה הקליני, מלא cardiographic, כמו גם לשלוט ברמת אלקטרוליטים. שילובים להילקח בחשבון: תרופות להורדת לחץ דם: גדילת שפעת hypotensive ולהגדיל את האפשרות של תת לחץ דם בעמידה (השפעה נוספת). CNS דיכאון אחר: נגזר מורפיום (משככי כאבים, antitussives וטיפול החלפה), ברביטורטים, בנזודיאזפינים ו הרגעה אחרת, לשינה, תרופות נוגדות דיכאון ותרופות הרגעה, תרופות הרגעה אנטגוניסטים של היסטמין H1-קולטנים, להורדת לחץ דם הפעולה המרכזי, baclofen, תלידומיד - דיכאון CNS, קשב וריכוז יוצר סכנה לנהיגה ברכב ועבודה על מכונות. Sucralfate, antacids המכילים Mg2 + ו / או A13 +, להפחית את הזמינות הביולוגית של צורות המינון האוראלי על ידי 20-40%. Sulpiride צריך להיות מנוהל 2 שעות לפני שהם נלקחים.
זהיר
תסמונת נוירופלטית ממאירה: כאשר ההיפרתרמיה מתפתחת, יש לבטל את המקור הלא-מאובחן של הסולפרייד, שכן זה עשוי להיות אחד הסימנים לתסמונת הממאירה המתוארת בשימוש של נוירופלטיקה (pallor, היפרתרמיה, חוסר תפקוד אוטונומי, פגיעה בתודעה, קשיחות שרירים).סימנים של חוסר תפקוד אוטונומי, כגון הזעה מוגברת ולחץ דם תקיף, עשויים להופיע לפני תחילת היפרתרמיה, ולכן הם סימני אזהרה מוקדמים. למרות שהאפקט הנוירופלקטי הזה עשוי להיות ממוצא אידיוסינקרטי, נראה כי גורמי סיכון מסוימים עשויים להשפיע עליו, כגון התייבשות או נזק מוחי אורגני. הגדלת מרווח QT: סולפרייד מרחיב את מרווח QT בהתאם למינון. פעולה זו, הידועה כגורמת להגברת הסיכון לפתח הפרעות קצב חמורות בחדרי הלב, כגון פציעה, בולטת יותר בנוכחות ברדיקרדיה, היפוקלמיה או מרווח QT ממושך או נרכש (בשילוב עם תרופה שגורמת להארכת מרווח QT). אם המצב הקליני מאפשר, מומלץ להבטיח את היעדרם של גורמים שעשויים לתרום להתפתחות של סוג זה של הפרעות קצב לפני ניהול התרופה: ברדיקרדיה עם מספר שבץ פחות מ 55 BPM, היפוקלמיה, התארכות מולדת של מרווח QT, טיפול בו זמנית עם תרופה המסוגלת לגרום ברדיקרדיה מסומן 55 פעימות / min), היפוקלמיה, האטה של הולכה intracardiac או הארכת מרווח QT. למעט מקרים של התערבות דחופה, מומלץ למטופלים הזקוקים לטיפול עם נוירופלטיקה לבצע א.ק.ג. בתהליך הערכת המצב. למעט במקרים חריגים, תרופה זו לא צריכה לשמש בחולים עם מחלת פרקינסון. בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, יש להשתמש במינונים מופחתים, ויש לחזק את השליטה, במקרה של צורות חמורות של אי ספיקת כליות, מומלץ טיפול לסירוגין. יש לחזק את הטיפול עם הטיפול בסולפירייד: בחולים עם אפילפסיה, מאחר וניתן להוריד את סף העוויתות כאשר מטפלים בחולים קשישים שהם רגישים יותר לירידה בלחץ הדם, סדיישן ואפקטים חריגים. צריכת אלכוהול או שימוש בתרופות המכילות אלכוהול אתילי במהלך הטיפול בסמים אסורה בהחלט. השפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה: במהלך הטיפול באגלוניל אסור לנהוג ברכב ולעבוד עם מנגנונים הדורשים תשומת לב מוגברת, כמו גם צריכת אלכוהול.
מרשם
כן