Emanera capsulas 20 mg 14 pzas.
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Ingredientes activos
Esomeprazol
Formulario de liberación
Las cápsulas
Composicion
1 cápsula contiene: esomeprazol magnesio 20.645 mg, que corresponde al contenido de esomeprazol 20 mg Sustancias: bolitas de azúcar - 35.58 mg, povidona K30 - 7.5 mg, laurilsulfato de sodio - 0.9 mg. Composición de las bolitas: opadry II white 85F28751 (alcohol polivinílico - 3.3 mg, dióxido de titanio (E171) - 5.86 mg, macrogol 3000 - 4.735 mg, talco - 3.469 mg) - 23.44 mg, hidroxicarbonato de magnesio (carbonato de magnesio pesado) - 3 mg, copolímero de ácido metacrílico - acrilato de etilo (1: 1) dispersión 30% - 127.49 mg, talco - 11.925 mg, macrogol 6000 - 3.825 mg, dióxido de titanio (E171) - 3.825 mg, polisorbato 80 - 1.72 mg. Gel oico cápsula - 48 mg.Sostav cápsulas vacías: cuerpo - óxido de hierro colorante rojo (E172) - 0,014 mg de dióxido de titanio (E171) - 0.406 mg, gelatina - 28,38 mg; la tapa - óxido de tinte rojo de hierro (E172) - 0.01 mg, dióxido de titanio (E171) - 0.271 mg, gelatina - 18.92 mg.
Efecto farmacologico
Acción farmacológica - anti úlcera.
Farmacocinética
Absorción y distribuciónEl zomeprazol es inestable en un ambiente ácido, por lo tanto, se toma por vía oral en forma de cápsulas entéricas que contienen los gránulos del fármaco, cuya cubierta también es resistente a la acción del jugo gástrico. In vivo, una pequeña porción de esomeprazol se convierte en el isómero R. El esomeprazol se absorbe rápidamente, alcanzando la Cmax en el plasma sanguíneo aproximadamente 1 a 2 horas después de la ingestión. La biodisponibilidad absoluta es del 64% después de una dosis única de 40 mg y aumenta al 89% con la ingesta diaria de esomeprazol 1 vez por día. La biodisponibilidad de esomeprazol en una dosis de 20 mg es de 50 y 68%, respectivamente. Vss en voluntarios sanos es de aproximadamente 0.22 l / kg. Comunicación con las proteínas plasmáticas: 97%. La ingesta de alimentos disminuye y reduce la absorción de esomeprazol, que no tiene importancia clínica. Metabolismo y eliminación El esomeprazol se metaboliza completamente con la participación de las isoenzimas del citocromo P450 en el hígado. La mayor parte de los metabolizados con la participación de la isoenzima polimórfica CYP2C19, que es responsable de la formación de hidroxi y metabolitos desmetilados. El resto de esomeprazol se metaboliza por la isoenzima CYP3A4, que es responsable de la formación de esomeprazol sulfona, el principal metabolito en el plasma sanguíneo.El aclaramiento plasmático total después de una dosis única es de aproximadamente 17 y 9 l / h después de la administración múltiple. T1 / 2 es 1.3 horas con el uso prolongado del medicamento 1 vez por día. AUC aumenta con el uso repetido.El aumento dependiente de la dosis en el AUC con el uso repetido no es lineal debido a una disminución en el metabolismo durante el primer paso a través del hígado, una disminución en el aclaramiento, probablemente causada por la inhibición de la isoenzima CYP2C19 por esomeprazol y / o su metabolito que contiene sulfa. Con una sola ingesta diaria, el esomeprazol se elimina completamente del plasma sanguíneo durante el intervalo entre las dosis. El esomeprazol no se acumula. Los principales metabolitos de esomeprazol no afectan la secreción de ácido clorhídrico en el estómago. Casi el 80% de la dosis de esomeprazol administrada por vía oral se excreta por los riñones como metabolitos, y el resto a través de los intestinos. Menos del 1% de esomeprazol sin cambios se detecta en la orina. Farmacocinética en ciertos grupos de pacientes. En aproximadamente 2,9 ± 1,5% de la población, la actividad de la isoenzima CYP2C19 se ha reducido. En estos pacientes, el metabolismo de esomeprazol se lleva a cabo predominantemente por una isoenzima CYP3A4. Después de la administración repetida de esomeprazol a una dosis de 40 mg 1 vez por día, el valor promedio de AUC es aproximadamente 2 veces mayor que en pacientes con actividad reducida de CYP2C19. El valor medio de la Cmax en plasma aumenta aproximadamente en un 60%. En pacientes ancianos (71–80 años), el metabolismo de esomeprazol no cambia significativamente. Después de una dosis única de 40 mg de esomeprazol, el valor promedio de AUC es aproximadamente un 30% más alto en mujeres que en hombres. Posteriormente, con la ingesta diaria sistemática de esomeprazol 1 vez por día, no se observaron diferencias en la farmacocinética en pacientes de ambos sexos. Estas características no afectan la dosis ni el método de uso del medicamento. El metabolismo del esomeprazol puede verse afectado en personas con disfunción hepática leve o moderada. La tasa metabólica se reduce en el deterioro severo de la función hepática, que se acompaña de un doble aumento en el AUC. Por lo tanto, la dosis máxima diaria de esomeprazol en estos pacientes es de 20 mg. No se realizó el estudio en pacientes con función renal reducida. Dado que no es el esomeprazol en sí, sino que sus metabolitos se eliminan a través de los riñones, el metabolismo del esomeprazol no cambia en estos pacientes. Después de la administración repetida de 20 y 40 mg de esomeprazol, los niveles de AUC y el tiempo para alcanzar la Cmax en niños de 12-18 años y adultos fueron los mismos.
Indicaciones
Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): tratamiento de la esofagitis por reflujo erosivo; tratamiento de apoyo a largo plazo después decuración de la esofagitis por reflujo erosivo con el objetivo de prevenir la recurrencia, tratamiento sintomático de los ceros de GERD.yc. pylori. Pacientes que han estado tomando medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) durante mucho tiempo: curación de una úlcera de estómago asociada con el uso de AINE; prevención de úlceras y úlcera duodenal asociada a la toma de AINE en pacientes de riesgo. Prevención duradera de la recurrencia del sangrado recurrente por úlceras pépticas (después de la administración intravenosa de medicamentos que disminuyen la secreción de las glándulas gástricas); Síndrome de Zollinger-Ellison y otras afecciones caracterizadas por un aumento de la secreción gástrica , incluida la hipersecreción idiopática.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al esomeprazol, a los bencimidazoles sustituidos u otros componentes del medicamento, niños menores de 12 años (sin datos sobre eficacia y seguridad) y niños mayores de 12 años para otras indicaciones, excepto la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), ingesta simultánea con atazanavir y nelfinavir
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso del medicamento Emaner durante el embarazo solo es posible si el beneficio esperado para la madre supera el posible riesgo para el feto, ya que Datos insuficientes sobre el uso de esomeprazol en mujeres embarazadas En estudios epidemiológicos durante el uso de la mezcla racémica de omeprazol, no se detectaron efectos fetotóxicos ni trastornos del desarrollo fetal En estudios con esomeprazol en animales, no se detectaron efectos negativos directos o indirectos en el desarrollo del embrión o feto; Tampoco hubo efectos negativos directos o indirectos sobre el embarazo, el parto y el período postnatal del recién nacido. Actualmente se desconoce si el esomeprazol se excreta en la leche materna, por lo que Emanera no debe utilizarse durante la lactancia.
Posología y administración.
En el interior, sin masticar, lavando con una pequeña cantidad de líquido.Para pacientes con dificultad para tragar, vierta el contenido de las cápsulas en medio vaso de agua no carbonatada, mezcle y beba inmediatamente o dentro de los 30 minutos. Luego vuelva a llenar el vaso con agua a la mitad, enjuague las paredes del vaso y beba. No mezcle el medicamento con otros líquidos, porque Esto puede conducir a la disolución de la cubierta de contención de pellets. Los comprimidos no deben masticarse ni triturarse. Para los pacientes que no pueden tragar, el contenido de las cápsulas debe disolverse en agua no carbonatada e inyectar esomeprazol a través de un tubo nasogástrico. Es necesario verificar el cumplimiento de la jeringa para la inyección y la sonda. Las instrucciones sobre la preparación y administración del medicamento a través de una sonda nasogástrica se encuentran en la subsección "Administración de la sonda nasogástrica". Adultos y adolescentes mayores de 12 años Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): Esofagitis por reflujo erosivo (tratamiento): 40 mg 1 vez al día durante 4 horas semanas Si, después del primer tratamiento, la curación de la esofagitis no ocurre o los síntomas persisten, se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas con esomeprazol. Tratamiento de mantenimiento a largo plazo después de la curación de la esofagitis por reflujo erosivo para prevenir recaídas: 20 mg 1 vez por día. Tratamiento sintomático de ERGE: 20 mg 1 Una vez al día - a pacientes sin esofagitis. Si, después de 4 semanas de tratamiento, no fue posible controlar los síntomas, es necesario volver a examinar al paciente. Una vez que se eliminan los síntomas, puede continuar tomando el medicamento Emaner "a pedido", es decir, tomar 20 mg del medicamento 1 vez por día si se presentan síntomas. Los pacientes que toman AINE que corren el riesgo de desarrollar úlceras estomacales o úlceras duodenales no se recomiendan para el tratamiento a pedido. Helicobacter pylori asociado con y prevención de la recurrencia de úlceras pépticas asociadas a Helicobacter pylori: la terapia de erradicación combinada de Helicobacter pylori incluye: Emanera 20 mg, y Moxicilina 1 gy claritromicina 500 mg. Todos los medicamentos se toman 2 veces al día durante 7-14 días.Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) a largo plazo: curación de las úlceras gástricas asociadas a la toma de AINE: 20 mg o 40 mg 1 vez al día durante 4 a 8 semanas. Prevención de las úlceras gástricas y duodenales asociadas a la toma de AINE en pacientes relacionados con Grupo de riesgo: medicamento Emanera 20 mg o 40 mg 1 por día. Profilaxis a largo plazo de la recurrencia del sangrado repetido por úlceras pépticas (después de la administración intravenosa de medicamentos que disminuyen la secreción de las glándulas gástricas): Emanera 40 mg 1 vez por día Cuatro semanas después del inicio de la prevención intravenosa del sangrado recurrente, el síndrome de Zollinger-Ellison y otras afecciones caracterizadas por un aumento de la secreción gástrica, incluida la hipersecreción idiopática: la dosis inicial de Emanera 40 mg 2 veces al día. La dosis del fármaco y la duración del tratamiento se seleccionan individualmente dependiendo del cuadro clínico de la enfermedad. La enfermedad en la mayoría de los pacientes se controla tomando el medicamento en una dosis de 80 mg a 160 mg por día. Si es necesario, el uso del medicamento Emanera más de 80 mg por día, la dosis diaria se divide en dos dosis Violación de la función renal Los pacientes con insuficiencia renal no necesitan cambiar la dosis. La experiencia con el uso de esomeprazol en pacientes con insuficiencia renal grave es limitada; por lo tanto, se debe tener cuidado al prescribir a tales pacientes Disfunción hepática Los pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada no necesitan cambiar la dosis. En la insuficiencia hepática grave, la dosis máxima diaria no debe exceder los 20 mg. Pacientes de edad avanzada Los pacientes de edad avanzada no necesitan un ajuste de la dosis. Administración del medicamento a través de una sonda nasogástrica. Agregue 25 ml de agua potable y aproximadamente 5 ml de aire a la jeringa. Para algunas sondas, puede ser necesario diluir el medicamento en 50 ml de agua potable para evitar que los gránulos contenidos en la cápsula obstruyan la sonda. Después de agregar agua, agite la jeringa inmediatamente para obtener una suspensión. Asegúrese de que la punta no esté obstruida (presione el émbolo un poco mientras sostiene la jeringa en la posición de la punta hacia arriba). Inserte la punta de la jeringa en la sonda y continúe manteniéndola apuntando hacia arriba. Agite la jeringa y déle la vuelta. Inmediatamente ingrese 5-10 ml del medicamento disuelto en la sonda.Después de insertar la solución, vuelva a colocar la jeringa en su posición anterior y agítela (la jeringa debe mantenerse boca arriba para evitar que se obstruya). De nuevo, baje la punta de la jeringa y agregue otros 5-10 ml de solución a la sonda. Repita el procedimiento hasta que la jeringa esté vacía. Si alguna parte del medicamento permanece en forma de sedimento en la jeringa: llene la jeringa con 25 ml de agua y 5 ml de aire y repita los procedimientos descritos en los párrafos 5 y 6. Para algunas sondas, pueden ser necesarios 50 ml para este propósito. agua potable
Efectos secundarios
Clasificación de la incidencia de efectos secundarios de la Organización Mundial de la Salud (OMS): muy a menudo ≥1 / 10, a menudo de ≥ 1/100 a <1/10, raramente de ≥1 / 1000 a <1/100 raramente de ≥1 / 10000 a <1/1000 muy raramente, desde <1/10000, la frecuencia desconocida no se puede estimar según los datos disponibles. En cada grupo, los efectos indeseables se presentan en orden de severidad decreciente. Desde el sistema nervioso: a menudo: dolor de cabeza; con poca frecuencia: insomnio, mareos, parestesias, somnolencia; Raras veces: depresión, agitación, confusión; muy raramente: alucinaciones, comportamiento agresivo. Por parte del sistema respiratorio: rara vez: broncoespasmo; Por parte del sistema digestivo: a menudo: dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas, vómitos; con poca frecuencia: sequedad de la mucosa oral, aumento de la actividad de las enzimas "hepáticas"; raramente: estomatitis, candidiasis gastrointestinal, hepatitis (con o sin ictericia); muy raros: insuficiencia hepática, encefalopatía hepática en pacientes con antecedentes de enfermedad hepática; desde el sistema urinario: muy raros: nefritis intersticial; desde el sistema reproductivo: muy raros: ginecomastia; desde el sistema musculoesquelético: raramente: artralgia, mialgia; muy raramente: debilidad muscular; De la piel: con poca frecuencia: dermatitis, erupción cutánea, prurito, urticaria; En raras ocasiones: alopecia, fotosensibilidad; muy raros: eritema multiforme, síndrome de Stephen-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, por parte de los órganos hematopoyéticos: raramente: leucopenia, trombocitopenia; muy raramente: agranulocitosis, pancitopenia; De los órganos sensoriales: con poca frecuencia: visión borrosa; raramente: cambio en el gusto; Reacciones alérgicas: raramente: reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, fiebre, angioedema, reacción anafiláctica / shock anafiláctico); Datos de laboratorio: raramente: hiponatremia. Otros: infrecuentemente: edema periférico; raramente: sudoración; muy raramente: debilidad (malestar).
Interacción con otras drogas.
Efecto del esomeprazol en la farmacocinética de otros fármacos. La absorción depende del nivel de pH. La reducción de la secreción de ácido clorhídrico en el estómago durante el tratamiento con esomeprazol y otros inhibidores de la bomba de protones puede provocar cambios en la absorción de fármacos, cuya absorción depende de la acidez del medio. Al igual que los antiácidos y otros medicamentos que reducen la acidez del jugo gástrico, el uso de esomeprazol puede reducir la absorción de ketoconazol, itraconazol y erlotinib, y aumentar la absorción de medicamentos como la digoxina. 10% (la biodisponibilidad de la digoxina aumentó hasta un 30% en 2 de cada 10 pacientes). Se sabe que el omeprazol interactúa con algunos medicamentos antirretrovirales. El mecanismo y la importancia clínica de estas interacciones no siempre se conocen. La reducción de la acidez del jugo gástrico durante el tratamiento con omeprazol puede afectar la absorción de los fármacos antirretrovirales. La interacción a nivel de una isoenzima CYP2C19 también es posible. Durante el tratamiento con omeprazol, se observó una disminución en la concentración sérica de algunos medicamentos antirretrovirales (atazanavir y nelfinavir). Por lo tanto, no se recomienda el uso simultáneo. El uso simultáneo de omeprazol (40 mg una vez al día) con atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg en voluntarios sanos se acompaña de una disminución marcada en la exposición a atazanavir (AUC, Cmax y Cmin en plasma disminuyó en aproximadamente un 75%). Un aumento en la dosis de atazanavir a 400 mg no compensó los efectos del omeprazol sobre la biodisponibilidad de atazanavir. No recomendado. CYP2C19 metaboliza los fármacos. Esomeprazol inhibe el CYP2C19, la principal isoenzima del metabolismo del esomeprazol. Por lo tanto, con el uso simultáneo de esomeprazol con fármacos cuyo metabolismo involucra la isoenzima CYP2C19, como diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., la concentración plasmática de estos fármacos puede aumentar y, en consecuencia, puede requerirse su reducción de la dosis. Es especialmente necesario tenerlo en cuenta al prescribir el medicamento Emaner en el modo de necesidad.Por lo tanto, con el uso simultáneo de 30 mg de esomeprazol, el aclaramiento de diazepam (sustrato de isoenzima CYP2C19) se reduce en un 45%. El uso simultáneo de esomeprazol en una dosis de 40 mg conduce a un aumento en la concentración de fenitoína en plasma en la epilepsia en un 13%. de sangre al inicio del tratamiento con esomeprazol y cuando se cancela. Cuando se usa omeprazol en una dosis de 40 mg, la Cmáx y el AUC de voriconazol (sustrato de isoenzima CYP2C19) aumentan en un 15 y un 41%, respectivamente. El tiempo de coagulación es simultáneo Recepción de warfarina y 40 mg de esomeprazol se mantiene dentro de límites aceptables. Sin embargo, se han notificado varios casos de un aumento clínicamente significativo en el índice INR. Se recomienda controlar el INR al inicio y al final del uso simultáneo de esomeprazol y warfarina u otros derivados de cumarina. El uso de omeprazol en una dosis de 40 mg produjo un aumento de la Cmax y el AUC de Cilostazol en un 18 y 26%, respectivamente; para uno de los metabolitos activos de Cilostazol, el aumento fue de 29 y 69%, respectivamente. El uso simultáneo de esomeprazol en una dosis de 40 mg con cisaprida conduce a un aumento en los valores de los parámetros farmacocinéticos de cisaprida en voluntarios sanos: AUC - por 32% y T1 / 2 - por 31%, pero Cmax no cambia significativamente Un ligero alargamiento del intervalo QT en el ECG, que se observa con la monoterapia con cisaprida, no aumentó con la adición de esomeprazol. Algunos pacientes notaron un aumento en la concentración de metotrexato sérico en el contexto del uso simultáneo con inhibidores de la bomba de protones. Cuando se usan dosis altas de metotrexato, se debe considerar la posibilidad de una retirada temporal de esomeprazol. El esomeprazol no causa cambios clínicamente significativos en la farmacocinética de amoxicilina y quinidina. El uso simultáneo a corto plazo de esomeprazol y naproxeno o rofecoxib no reveló ninguna interacción farmacocinética clínicamente significativa. Dosis de carga, luego - 75 mg / día) con omeprazol (80 mg) al mismo tiempo, al mismo tiempo durante 5 dias La actividad del metabolito de tiol (metabolito activo) de clopidogrel se redujo en un 46% (primer día de tratamiento) y en un 42% (quinto día de tratamiento), mientras que se toma clopidogrel y omeprazol al mismo tiempo.Al tomar clopidogrel y omeprazol al mismo tiempo, la supresión promedio de la agregación plaquetaria (IPA) se redujo en un 47% (durante 24 horas de tratamiento) y en un 30% (5º día de tratamiento). Según otro estudio: omeprazol cuando se usa con clopidogrel al mismo tiempo , en diferentes momentos, no tiene efecto inhibitorio sobre la isoenzima CYP2C19. En los estudios, se registraron datos contradictorios sobre las manifestaciones clínicas de la interacción con clopidogrel en eventos cardiovasculares mayores. Con el uso simultáneo de tacrolimus, las concentraciones séricas de tacrolimus pueden aumentar. El efecto de los fármacos sobre la farmacocinética del esomeprazol CYP2C19 y las isoenzimas CYP3 participan en el metabolismo del esomeprazol. Con el uso simultáneo de esomeprazol con claritromicina (500 mg 2 veces al día) (inhibidor de la isoenzima CYP3A4), el valor AUC de esomeprazol se incrementa en un factor de 2. Fumador simultáneo del tipo de la vena de la jama de la madre y el simulador combinado de CYP3A4. tiempos Generalmente en tales situaciones, no se requiere ningún cambio en la dosis de esomeprazol. En pacientes con deterioro severo de la función hepática o si la terapia necesaria a largo plazo debe ser considerado para reducción de dosis drogas ezomeprazola.Lekarstvennye que inducen las isoenzimas CYP2C19 y CYP3A4, tales como perforatum rifampicina y preparaciones de Hypericum, mientras que el uso de esomeprazol puede conducir a una reducción en la concentración plasmática de esomeprazol La sangre acelerando el metabolismo del esomeprazol.
Instrucciones especiales
Si aparecen síntomas ansiosos (como pérdida de peso espontánea significativa, vómitos repetidos, disfagia, vómitos con sangre o melena), así como úlceras gástricas sospechosas o detectadas, es necesario excluir una neoplasia maligna, ya que el uso de Emanera puede reducir la gravedad de los síntomas y retrasar diagnóstico. Los pacientes que han estado tomando Emanera durante mucho tiempo (especialmente durante más de un año) deben estar bajo supervisión médica regular. Los pacientes que toman el medicamento de acuerdo con El renacimiento debe ser informado de la necesidad de acudir al médico cuando cambie la naturaleza de los síntomas. Al considerar las fluctuaciones en la concentración de esomeprazol en el plasma sanguíneo cuando se usa el medicamento según sea necesario, se deben considerar las interacciones con otros medicamentos (ver"Interacción"). Cuando se usa esomeprazol para erradicar Helicobacter pylori, se debe considerar la posible interacción entre los componentes de la terapia triple. La claritromicina es un potente inhibidor de CYP3A4, por lo tanto, deben considerarse las contraindicaciones y la interacción farmacológica de la claritromicina cuando se prescribe terapia triple a pacientes que toman medicamentos que son metabolizados por el CYP3A4, como el cisapride. Malabsorción o deficiencia de sacarasa-isomaltasa. El efecto sobre la capacidad para conducir y otros es difícil mis mecanismos La droga Emanera no afecta el control de los vehículos y trabaja con otros dispositivos técnicos, lo que requiere una mayor concentración de la atención y la velocidad de las reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si