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Ingrédients actifs
Ésoméprazole
Formulaire de décharge
Capsules
La composition
1 capsule contient: 20,645 mg d'ésoméprazole magnésium correspondant à la teneur en 20 mg d'ésoméprazole Substances: granulés de sucre - 35,58 mg, povidone K30 - 7,5 mg, laurylsulfate de sodium - 0,9 mg Composition des granulés: opadry II blanc 85F28751 (alcool polyvinylique - 3.3) mg, dioxyde de titane (E171) - 5,86 mg, macrogol 3000 - 4,735 mg, talc - 3,469 mg) - 23,44 mg, hydroxycarbonate de magnésium (carbonate de magnésium lourd) - 3 mg, copolymère d'acide méthacrylique-acrylate d'éthyle (1: 1) dispersion 30% - 127,49 mg, talc - 11,925 mg, macrogol 6000 - 3,825 mg, dioxyde de titane (E171) - 3,825 mg, polysorbate 80 - 1,72 mg, gel capsule oïque - 48 mg.Sostav capsules vides: corps - oxyde de fer rouge colorant (E172) - 0,014 mg de dioxyde de titane (E171) - 0,406 mg, la gélatine - 28,38 mg; le dioxyde de titane (E171) - 0,271 mg, la gélatine - 18,92 mg.
Effet pharmacologique
Action pharmacologique - anti-ulcère.
Pharmacocinétique
Absorption et distributionEzomeprazole est instable dans un environnement acide. Il est donc ingéré sous forme de gélules entériques contenant des pastilles de médicament, dont la coque résiste également à l'action du suc gastrique. In vivo, une petite partie de l'ésoméprazole est convertie en isomère R. L'ésoméprazole est rapidement absorbé et atteint la Cmax dans le plasma sanguin environ 1 à 2 heures après l'ingestion. La biodisponibilité absolue est de 64% après une dose unique de 40 mg et augmente à 89% en cas d'ingestion quotidienne d'ésoméprazole une fois par jour. La biodisponibilité de l'esoméprazole à la dose de 20 mg est respectivement de 50 et 68%. Vss chez des volontaires sains est d'environ 0,22 l / kg. Communication avec les protéines plasmatiques - 97% L'ingestion de nourriture ralentit et réduit l'absorption de l'ésoméprazole, qui n'a pas de signification clinique significative Métabolisme et élimination L'ésoméprazole est complètement métabolisé avec la participation des isoenzymes du cytochrome P450 dans le foie. La plupart des métabolisés avec la participation de l'isoenzyme polymorphe CYP2C19, qui est responsable de la formation de métabolites hydroxy et déméthylés. Le reste de l'ésoméprazole est métabolisé par l'isoenzyme CYP3A4, responsable de la formation de l'ésoméprazole sulfone, le principal métabolite dans le plasma sanguin.La clairance plasmatique totale après une dose unique est d'environ 17 et 9 l / h après plusieurs administrations. T1 / 2 correspond à 1,3 heure avec une utilisation à long terme du médicament 1 fois par jour. L'ASC augmente avec l'utilisation répétée.L'augmentation de l'ASC liée à la dose avec l'utilisation répétée est non linéaire en raison d'une diminution du métabolisme lors du premier passage dans le foie, d'une diminution de la clairance, probablement causée par l'inhibition de l'isoenzyme CYP2C19 par l'ésoméprazole et / ou son métabolite sulfamé. Avec un seul apport quotidien, l'ésoméprazole est complètement éliminé du plasma sanguin pendant l'intervalle entre les doses, ce qui ne s'accumule pas. Les principaux métabolites de l'ésoméprazole n'affectent pas la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac. Près de 80% de la dose d'ésoméprazole administrée par voie orale est excrétée par les reins sous forme de métabolites et le reste par les intestins. Moins de 1% de l'ésoméprazole sous forme inchangée est détecté dans l'urine Pharmacocinétique chez certains groupes de patients: l'activité de l'isoenzyme CYP2C19 a été réduite dans environ 2,9 ± 1,5% de la population. Chez ces patients, le métabolisme de l'ésoméprazole est principalement effectué par une isoenzyme du CYP3A4. Après l'administration répétée d'ésoméprazole à une dose de 40 mg 1 fois par jour, la valeur moyenne de l'ASC est environ 2 fois plus élevée que chez les patients présentant une activité réduite du CYP2C19. La valeur moyenne de la Cmax plasmatique augmente d’environ 60%. Chez les patients âgés (71 à 80 ans), le métabolisme de l’esoméprazole ne change pas de manière significative.Après une dose unique de 40 mg d’ésoméprazole, la valeur moyenne de l’ASC est environ 30% plus élevée chez les femmes que chez les hommes. Par la suite, avec la prise quotidienne systématique d'ésoméprazole une fois par jour, aucune différence de pharmacocinétique n'a été observée chez les patients des deux sexes. Ces caractéristiques n’affectent pas la dose et la méthode d’utilisation du médicament.Le métabolisme de l’esoméprazole peut être altéré chez les personnes présentant un dysfonctionnement hépatique léger ou modéré. Le taux métabolique est réduit dans les cas d'insuffisance hépatique sévère, ce qui s'accompagne d'une double augmentation de l'ASC. Par conséquent, la dose quotidienne maximale d'ésoméprazole chez ces patients est de 20 mg. L'étude n'a pas été menée chez des patients présentant une insuffisance rénale. Étant donné que ce ne sont pas l'ésoméprazole lui-même mais ses métabolites qui sont éliminés par les reins, le métabolisme de l'ésoméprazole ne change pas chez ces patients: après l'administration répétée de 20 et 40 mg d'ésoméprazole, les niveaux d'ASC et le temps nécessaire pour atteindre Cmax chez les enfants de 12 à 18 ans et les adultes étaient identiques.
Des indications
Reflux gastro-oesophagien (GERD): traitement de l’œsophagite par reflux érosif; traitement de soutien à long terme aprèsguérison de l'oesophagite par reflux érosif dans le but de prévenir les récidives; traitement symptomatique du RGO.yc. cyns; pylori.Patients prenant des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) depuis longtemps: cicatrisation d'un ulcère de l'estomac associé à la prise d'un AINS, prévention des ulcères et ulcère duodénal associés à la prise d’AINS chez les patients à risque. Prévention durable de la récurrence des saignements récurrents d’ulcères peptiques (après administration par voie intraveineuse de médicaments diminuant la sécrétion des glandes gastriques); syndrome de Zollinger-Ellison et d’autres affections caractérisées par une sécrétion gastrique accrue , y compris l'hypersécrétion idiopathique.
Contre-indications
Hypersensibilité à l'ésoméprazole, aux benzimidazoles substitués ou à d'autres composants du médicament, aux enfants de moins de 12 ans (aucune donnée sur l'efficacité et la sécurité d'emploi) et aux enfants de plus de 12 ans pour d'autres indications sauf le reflux gastro-œsophagien (RGO), la prise simultanée d'atazanavir et de nelfinavir
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation du médicament Emaner pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus, car données insuffisantes sur l'utilisation de l'ésoméprazole chez la femme enceinte Dans les études épidémiologiques portant sur l'utilisation du mélange racémique d'oméprazole, aucun effet fétotoxique ni trouble du développement fœtal n'a été détecté Dans les études sur l'ésoméprazole chez l'animal, aucun effet négatif direct ou indirect sur le développement de l'embryon ou du fœtus n'a été détecté Par ailleurs, il n’existe pas d’effet négatif direct ou indirect sur l’évolution de la grossesse, de l’accouchement et de la période postnatale du nouveau-né. On ignore actuellement si l’ésoméprazole est excrété dans le lait maternel et Emanera ne doit donc pas être utilisé pendant l’allaitement.
Posologie et administration
À l'intérieur, sans mâcher, en buvant une petite quantité de liquide.Pour les patients ayant des difficultés à avaler, versez le contenu des gélules dans un demi-verre d’eau non gazeuse, remuez et buvez immédiatement ou dans les 30 minutes. Remplissez ensuite le verre avec de l'eau de moitié, rincez les parois du verre et buvez. Ne mélangez pas le médicament avec d'autres liquides, car Cela peut entraîner la dissolution de la coquille de confinement des pellets. Les comprimés ne doivent pas être mâchés ni broyés. Pour les patients qui ne peuvent pas avaler, le contenu des gélules doit être dissous dans de l'eau non gazéifiée et injecté dans de l'ésoméprazole à l'aide d'une sonde nasogastrique.Il est nécessaire de vérifier si la seringue est conforme à l'injection et à la sonde. Des instructions sur la préparation et l'administration du médicament par sonde nasogastrique sont données dans la sous-section «Administration de la sonde nasogastrique». Adultes et adolescents de plus de 12 ans. semaines. Si, après le premier traitement, la cicatrisation de l'œsophagite ne se produit pas ou si les symptômes persistent, un traitement supplémentaire de 4 semaines par l'esoméprazole est recommandé. Traitement d'entretien à long terme après cicatrisation de l'œsophagite par reflux érosif pour prévenir les rechutes: 20 mg 1 fois par jour. une fois par jour - aux patients sans oesophagite. Si, après 4 semaines de traitement, il n'était pas possible de contrôler les symptômes, il était nécessaire de réexaminer le patient. Une fois les symptômes éliminés, vous pouvez continuer à prendre le médicament Emaner «à la demande». prenez 20 mg du médicament 1 fois par jour si des symptômes apparaissent. Les patients prenant des AINS présentant un risque de développer des ulcères d'estomac ou duodénal ne sont pas recommandés pour le traitement à la demande. Helicobacter pylori associé à et à la prévention de la récurrence des ulcères peptiques associés à Helicobacter pylori: le traitement d’éradication combiné de Helicobacter pylori comprend: Emanera 20 mg, et Moxicilline 1 g et clarithromycine 500 mg. Tous les médicaments sont pris 2 fois par jour pendant 7 à 14 jours.anti-inflammatoires non stéroïdiens à long terme (AINS): Guérison des ulcères gastriques associés à la prise d’AINS: 20 mg ou 40 mg 1 fois par jour pendant 4 à 8 semaines. Prévention des ulcères gastriques et duodénaux associés à la prise d’AINS chez les patients groupe à risque: médicament Emanera 20 mg ou 40 mg 1 par jour, prophylaxie à long terme des saignements répétés d'ulcères gastroduodénaux (après administration intraveineuse de médicaments réduisant la sécrétion des glandes gastriques): Emanera 40 mg 1 fois par jour Quatre semaines après le début de la prévention par voie intraveineuse des saignements récurrents, syndrome de Zollinger-Ellison et autres conditions caractérisées par une augmentation de la sécrétion gastrique, y compris une hypersécrétion idiopathique: la dose initiale d'Emanera 40 mg 2 fois par jour. La dose du médicament et la durée du traitement sont sélectionnées individuellement en fonction du tableau clinique de la maladie. La maladie chez la plupart des patients est contrôlée en prenant le médicament à une dose de 80 mg à 160 mg par jour. Si nécessaire, l'utilisation du médicament Emanera à raison de 80 mg par jour, la dose quotidienne est divisée en deux doses: Violation de la fonction rénale Les patients présentant une insuffisance rénale n'ont pas besoin de changer la dose. L'expérience de l'utilisation de l'ésoméprazole chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère est limitée; Par conséquent, la prescription de tels patients doit être faite avec prudence.Dysfonctionnement hépatique Les patients atteints d'insuffisance hépatique légère ou modérée n'ont pas besoin de changer la dose. Dans les cas d'insuffisance hépatique grave, la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 20 mg Patients âgés Patients âgés ne nécessitant pas d'ajustement posologique Administration du médicament par sonde nasogastrique Lors de la prescription du médicament par sonde nasogastrique: Ouvrir la gélule et vider le contenu de la gélule dans une seringue spéciale. Ajoutez 25 ml d’eau de boisson et environ 5 ml d’air à la seringue. Pour certaines sondes, il peut être nécessaire de diluer le médicament dans 50 ml d’eau de boisson afin d’empêcher que les granules contenus dans la capsule ne bouchent la sonde. Après l’ajout d’eau, agitez immédiatement la seringue pour obtenir une suspension. Assurez-vous que la pointe n’est pas obstruée Insérez l’extrémité de la seringue dans la sonde en veillant à ce qu’elle soit toujours dirigée vers le haut, agitez la seringue et retournez-la. Entrer immédiatement 5-10 ml du médicament dissous dans la sonde.Après avoir inséré la solution, remettez la seringue dans sa position initiale et agitez (la seringue doit être maintenue vers le haut pour éviter de boucher l’extrémité). Baissez à nouveau le bout de la seringue et ajoutez 5-10 ml supplémentaires de solution à la sonde. Répétez la procédure jusqu'à ce que la seringue soit vide Si une partie du médicament reste sous forme de sédiment dans la seringue: remplissez la seringue avec 25 ml d'eau et 5 ml d'air et répétez les procédures décrites aux paragraphes 5 et 6. Pour certaines sondes, 50 ml peuvent être nécessaires à cet effet. l'eau potable.
Effets secondaires
Classification de l'incidence des effets secondaires de l'Organisation mondiale de la santé (OMS): très souvent ≥ 1/10, souvent de ≥ 1/100 à <1/10, rarement de ≥1 / 1000 à <1/100 rarement de ≥1 / 10000 à <1/1000 très rarement, à partir de <1/10000, la fréquence inconnue ne peut pas être estimée sur la base des données disponibles. Dans chaque groupe, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de sévérité: du système nerveux: souvent: céphalées; rarement: insomnie, vertiges, paresthésies, somnolence; rarement: dépression, agitation, confusion; très rarement: hallucinations, comportement agressif De la part du système respiratoire: rarement: du bronchospasme De la part du système digestif: souvent: de la douleur abdominale, de la constipation, de la diarrhée, de la flatulence, des nausées, des vomissements; rarement: sécheresse de la muqueuse buccale, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques»; rarement: stomatite, candidose gastro-intestinale, hépatite (avec ou sans jaunisse); très rare: insuffisance hépatique, encéphalopathie hépatique chez les patients ayant des antécédents de maladie hépatique; du système urinaire: très rare: néphrite interstitielle; très rarement: faiblesse musculaire; De la peau: rarement: dermatite, éruption cutanée, prurit, urticaire; rarement: alopécie, photosensibilité; très rare: érythème polymorphe, syndrome de Stephen-Johnson, nécrolyse épidermique toxique; de la part des organes hématopoïétiques: rarement: leucopénie, thrombocytopénie; très rarement: agranulocytose, pancytopénie; des organes des sens: rarement: vision floue; rarement: changement de goût; réactions allergiques: rarement: réactions d'hypersensibilité (par exemple, fièvre, angioedème, réaction anaphylactique / choc anaphylactique); rarement: transpiration; très rarement: faiblesse (malaise).
Interaction avec d'autres médicaments
Effet de l'ésoméprazole sur la pharmacocinétique d'autres médicaments Médicaments dont l'absorption dépend du niveau de pH. La réduction de la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac pendant le traitement par l'ésoméprazole et d'autres inhibiteurs de la pompe à protons peut entraîner des modifications de l'absorption des médicaments, dont l'absorption dépend de l'acidité du milieu. Semblable aux antiacides et aux autres médicaments réduisant l’acidité du suc gastrique, l’utilisation de l’esoméprazole peut réduire l’absorption du kétoconazole, de l’itraconazole et de l’erlotinib, ainsi que l’augmentation de l’absorption de médicaments tels que la digoxine. 10% (biodisponibilité de la digoxine augmentée jusqu'à 30% chez 2 patients sur 10.) Il est connu que l'oméprazole interagit avec certains médicaments antirétroviraux. Le mécanisme et la signification clinique de ces interactions ne sont pas toujours connus. La réduction de l’acidité du suc gastrique au cours du traitement par l’oméprazole peut affecter l’absorption des antirétroviraux. Une interaction au niveau de l'isoenzyme CYP2C19 est également possible. Au cours du traitement par l'oméprazole, une diminution de la concentration sérique de certains antirétroviraux (atazanavir et nelfinavir) a été observée. Par conséquent, l'utilisation simultanée n'est pas recommandée. L'utilisation simultanée d'oméprazole (40 mg une fois par jour) avec 300 mg d'atazanavir / ritonavir à 100 mg chez des volontaires sains est accompagnée d'une diminution marquée de l'exposition à l'atazanavir (diminution d'environ 75% de l'ASC, de la Cmax et de la Cmin dans le plasma). Une augmentation de la dose d'atazanavir à 400 mg n'a pas compensé les effets de l'oméprazole sur la biodisponibilité de l'atazanavir. non recommandé, médicaments métabolisés par le CYP2C19. L'ésoméprazole inhibe le CYP2C19, l'isoenzyme principale du métabolisme de l'ésoméprazole. Ainsi, lors de l'utilisation simultanée d'ésoméprazole avec des médicaments dont le métabolisme implique l'isoenzyme CYP2C19, tels que le diazépam, le citalopram, l'imipramine, la clomipramine, la phénytoïne, etc., la concentration plasmatique de ces médicaments peut augmenter et, en conséquence, leur réduction de posologie peut être nécessaire. .Il est particulièrement nécessaire de prendre en compte lors de la prescription du médicament Emaner dans le mode de nécessité.Ainsi, lors de l'utilisation simultanée de 30 mg d'ésoméprazole, la clairance du diazépam (substrat de l'isoenzyme CYP2C19) est réduite de 45%. L'utilisation simultanée de l'ésoméprazole à une dose de 40 mg conduit à une augmentation de 13% de la concentration plasmatique de phénytoïne dans l'épilepsie. de sang au début du traitement par l'ésoméprazole et après l'annulation de celui-ci. Lors de l'utilisation d'oméprazole à une dose de 40 mg, la Cmax et l'ASC du voriconazole (substrat de l'isoenzyme CYP2C19) augmentent respectivement de 15 et 41%. Le temps de coagulation est simultané. warfarine recevoir et ésoméprazole 40mg reste dans des limites acceptables. Cependant, plusieurs cas d'augmentation cliniquement significative de l'INR ont été rapportés. Il est recommandé de contrôler l'INR au début et à la fin de l'utilisation simultanée d'ésoméprazole et de warfarine ou d'autres dérivés de la coumarine.L'utilisation d'oméprazole à une dose de 40 mg a entraîné une augmentation de 18 et 26% de la Cmax et de l'ASC du cilostazol; l'augmentation simultanée de 29% et de 69% pour l'un des métabolites actifs du cilostazol.L'utilisation simultanée d'ésoméprazole à une dose de 40 mg de cisapride entraîne une augmentation des valeurs des paramètres pharmacocinétiques du cisapride chez des volontaires sains: AUC - de 32% et T1 / 2 - de 31%, mais Cmax ça ne change pas beaucoup. Un léger allongement de l'intervalle QT sur l'ECG, observé avec le cisapride en monothérapie, n'a pas augmenté avec l'ajout d'esoméprazole, certains patients ayant noté une augmentation de la concentration sérique de méthotrexate dans le contexte d'une utilisation simultanée avec des inhibiteurs de la pompe à protons. Lorsqu’on utilise de fortes doses de méthotrexate, il faut envisager la possibilité d’arrêter temporairement l’esoméprazole, qui n’entraîne pas de modification cliniquement significative de la pharmacocinétique de l’amoxicilline et de la quinidine. dose de base, puis - 75 mg / jour) avec de l'oméprazole (80 mg) à la fois, au même moment pendant 5 jours. L'activité du métabolite thiol (métabolite actif) du clopidogrel a été réduite de 46% (1er jour de traitement) et de 42% (5ème jour de traitement), tout en prenant simultanément du clopidogrel et de l'oméprazole.Lors de la prise simultanée de clopidogrel et d'oméprazole, la suppression moyenne de l'agrégation plaquettaire (IPA) a été réduite de 47% (pendant 24 heures de traitement) et de 30% (cinquième jour de traitement). Selon une autre étude: l'oméprazole utilisé en association avec le clopidogrel , à différents moments, n’a aucun effet inhibiteur sur l’isoenzyme CYP2C19. Dans les études, des données contradictoires sur les manifestations cliniques d'interaction avec le clopidogrel sur les événements cardiovasculaires majeurs ont été enregistrées.Avec l'utilisation simultanée avec le tacrolimus, les concentrations sériques de tacrolimus peuvent augmenter. Il y a une réduction de 2% par jour de l'isoméprazole et de l'inhibiteur de l'isoenzyme CYP3A4. fois. Habituellement, dans de telles situations, aucune modification de la dose d'ésoméprazole n'est nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance grave de la fonction hépatique ou si doit être considérée comme nécessaire un traitement à long terme pour la réduction de la dose des médicaments ezomeprazola.Lekarstvennye induisant isoenzymes CYP2C19 et CYP3A4, tels que rifampicine et préparations Hypericum perforatum, tandis que l'utilisation de l'ésoméprazole peut conduire à une diminution de la concentration plasmatique de l'ésoméprazole sang en accélérant le métabolisme de l'ésoméprazole.
Instructions spéciales
Si des symptômes anxieux apparaissent (perte de poids spontanée importante, vomissements répétés, dysphagie, vomissements avec du sang ou du méléna), ainsi que des ulcères gastriques suspectés ou détectés, il est nécessaire d'exclure un néoplasme malin, car l'utilisation d'Emanera peut réduire la gravité des symptômes et retarder Les patients qui prennent Emanera depuis longtemps (en particulier depuis plus d’un an) doivent faire l’objet d’une surveillance médicale régulière. Rebirth doit être informé de la nécessité de consulter son médecin lorsque la nature des symptômes change. Compte tenu des fluctuations de la concentration d'ésoméprazole dans le plasma sanguin lors de l'utilisation du médicament à la demande, les interactions avec d'autres médicaments doivent être prises en compte (voir"Interaction"). Lors de l’utilisation de l’ésoméprazole pour éradiquer Helicobacter pylori, il convient de prendre en compte l’interaction possible entre les composants de la trithérapie. La clarithromycine est un puissant inhibiteur du CYP3A4; par conséquent, les contre-indications et les interactions médicamenteuses de la clarithromycine doivent être prises en compte lors de la prescription d'une trithérapie à des patients prenant simultanément des médicaments métabolisés par le CYP3A4, tels que le cisapride. malabsorption ou carence en sucrase-isomaltase. L’effet sur l’aptitude à conduire et à d’autres est difficile à mi mécanismes. Le médicament Emanera n'affecte pas le contrôle des véhicules et travaille avec d'autres dispositifs techniques, ce qui nécessite une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.
Oui