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有効成分
エソメプラゾール
リリースフォーム
カプセル
構成
1カプセルには、エソメプラゾールマグネシウム20.645mg（エソメプラゾール20mgの含有量に相当）物質：砂糖ペレット35.58mgポビドンK30 7.5mgラウリル硫酸ナトリウム0.9mgペレットの組成：オパドライIIホワイト85F28751（ポリビニルアルコール-3.3 （重炭酸マグネシウム）-3mg、メタクリル酸 - エチルアクリレート共重合体（1：1）分散体30％ - 127.49mg、タルク - 11.925mg、マクロゴール6000 - 3.825mg、二酸化チタン（E171） - 3.825mg、ポリソルベート80 - 1.72mg、ゲルOICカプセル - 48 mg.Sostav空カプセル：ボディ - 酸化鉄赤色染料（E172） - 二酸化チタン（E171）の0.014ミリグラム - 0.406ミリグラム、ゼラチン - 28.38 mgの、キャップ - 鉄染料赤酸化物（E172）0.01mg、二酸化チタン（E171）0.271mg、ゼラチン18.92mg。
薬理効果
薬理作用 - 抗潰瘍。
薬物動態
吸収および分布エゾメプラゾールは、酸性環境下では不安定であるため、薬物のペレットを含む腸溶性カプセルの形態で経口的に摂取され、殻も胃液の作用に耐性がある。インビボでは、エソメプラゾールのごく一部がR異性体に変換される。エソメプラゾールは急速に吸収され、摂取後約1〜2時間で血漿中のCmaxに達する。絶対的バイオアベイラビリティーは40mgの単回投与後64％であり、1日1回エソメプラゾールの1日摂取量で89％に増加する。エソメプラゾールの生物学的利用能は、20mgの用量で、それぞれ50％および68％である。健康なボランティアでのVssは約0.22 l / kgである。血漿タンパク質とのコミュニケーション - 97％食物摂取が減速し、有意な臨床的有意性を持たないエソメプラゾールの吸収を減少させる代謝および排泄エソメプラゾールは、シトクロムP450アイソザイムの肝臓への参加により完全に代謝される。代謝物の大部分は、多型イソ酵素CYP2C19の関与により代謝され、ヒドロキシ - および脱メチル化代謝産物の形成に関与する。エソメプラゾールの残りは、血漿中の主要な代謝産物であるエソメプラゾールスルホンの形成の原因となるCYP3A4アイソザイムによって代謝される。単回投与後の全血漿クリアランスは、複数回投与後約17および9時間である。 T1 / 2は1.3時間であり、1日1回の長期使用である。 AUCは繰り返し使用すると増加する。反復使用によるAUCの用量依存的増加は、肝臓を最初に通過する間の代謝の減少、おそらくエソメプラゾールおよび/またはそのスルファ含有代謝産物によるCYP2C19アイソザイムの阻害によって引き起こされるクリアランスの減少のために非線形である。 1日1回の摂取で、エソメプラゾールは投与間隔の間に血漿から完全に除去され、エソメプラゾールは蓄積しません。エソメプラゾールの主要な代謝産物は、胃の塩酸の分泌に影響しない。経口投与されたエソメプラゾール用量のほぼ80％が代謝物として腎臓から排出され、残りは腸から排出される。尿中に変化していないエソメプラゾールの1％未満が検出されている特定の群の患者における薬物動態学的集団の約2.9±1.5％において、CYP2C19アイソザイムの活性が低下している。これらの患者において、エソメプラゾールの代謝は、主にCYP3A4アイソザイムによって行われる。 1日1回40mgの用量でエソメプラゾールを反復投与した後、平均AUC値は、CYP2C19活性が低下した患者より約2倍高い。平均血漿Cmax値は約60％上昇するが、高齢者（71-80歳）ではエソメプラゾールの代謝が大きく変化しない。エソメプラゾール40mg単回投与後の平均AUC値は男性より約30％高い。その後、1日1回体系的に毎日エソメプラゾールを摂取すると、両性の患者に薬物動態の差は観察されなかった。これらの特徴は、薬剤の用量および使用方法に影響を及ぼさない。軽度または中程度の肝機能障害を有する人々において、エソメプラゾール代謝が障害され得る。重度の肝機能障害で代謝率が低下し、AUCの2倍の増加が伴う。したがって、これらの患者における最大1日のエソメプラゾール投与量は20mgであり、腎機能低下患者の試験は実施されなかった。エソメプラゾール自体の代謝物ではなく、その代謝物が腎臓から排泄されるため、エソメプラゾールの代謝は変化しません。
適応症
胃食道逆流症（GERD）：びらん性逆流性食道炎の治療;その後の長期間の支持療法再発を予防する目的でのびらん性逆流性食道炎の治癒; GERD.yc.cynsの対症療法;非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）を長期間服用してきた患者：NSAIDの服用に関連する胃潰瘍の治癒;潰瘍の予防胃潰瘍の分泌を低下させる薬物の静脈内投与後の再発性出血再発の持続的予防;ゾリンジャーエリソン症候群および胃液分泌の増加を特徴とする他の症状特発性過分泌を含む。
禁忌
エサメプラゾール、置換ベンズイミダゾールまたは他の成分の過敏症、胃食道逆流症（GERD）以外の12歳未満の小児（有効性および安全性に関するデータなし）および12歳以上の小児、アタザナビルおよびネルフィナビルによる同時摂取
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中のEmaner薬の使用は、母親への期待される利益が胎児への可能性のあるリスクを超える場合にのみ可能である。オメプラゾールのラセミ混合物を使用している間の疫学研究では、胎児毒性作用または胎児発達障害は検出されなかった。動物におけるエソメプラゾールの研究では、胚または胎児の発達に直接的または間接的な負の効果は検出されなかった。母乳中にエソメプラゾールが排泄されているかどうかは現在不明であるため、母乳育児の際にはエマネラを使用しないでください。
投与量および投与
内部、噛むことなく、少量の液体で洗ってください。嚥下困難な患者の場合は、非炭酸水の半分にカプセルの内容物を注ぎ、直ちにまたは30分以内に飲んでください。次に、ガラスを水で半分に満たし、ガラスの壁をすすぎ、飲む。薬を他の液体と混ぜないでください。これは、ペレット格納容器の溶解をもたらす可能性がある。飲み込むことができない患者では、カプセルの内容物を非炭酸水に溶解し、経鼻胃管を通してエソメプラゾールを注射する必要があります。注射用シリンジとプローブのコンプライアンスを確認する必要があります。経鼻胃管を介した薬物の調製および投与に関する指示は、「経鼻胃管投与」の項に記載されている。12歳以上の成人および青年週。食道炎の治癒後に食道炎の治癒がない場合や症状が持続する場合は、エソメプラゾールによる4週間の追加治療が推奨される。1日1回20mg再発予防のためのびらん性逆流食道炎の治癒後の長期維持治療。 1日1回 - 食道炎がない患者に投与する。治療の4週間後に症状をコントロールすることができなかった場合は、患者を再検査する必要があります。症状が消失したら、Emanerを「オンデマンドで」服用し続けることができます。症状があらわれた場合は、1日1回20mgを服用してください。胃潰瘍や十二指腸潰瘍を発症する危険があるNSAIDを服用している患者は、オンデマンド治療にはおすすめしません。ヘリコバクター・ピロリに関連する消化性潰瘍の再発およびそれに関連するヘリコバクター・ピロリ：ヘリコバクター・ピロリの複合消毒療法には、エマネラ20mgおよびモキシシリン1gおよびクラリスロマイシン500mg。すべての薬物は1日2回7〜14日間服用します。長期非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）：NSAIDsを服用することに関連した胃潰瘍の治癒：1日あたり1日1回20mgまたは40mg 4〜8週間、NSAIDを服用することに関連した胃および十二指腸潰瘍の予防リスクグループ：薬剤エマネラ20mgまたは40mg / 1日消化性潰瘍からの繰り返し出血の再発の長期予防（胃腺の分泌を低下させる薬剤の静脈内投与後）：1日1回40mg特発性過分泌を含むゾリンジャーエリソン症候群および胃液分泌の増加を特徴とする他の状態：1日2回のエマネラ40mgの初期投与。薬物の投与量および治療期間は、疾患の臨床像に応じて個別に選択される。ほとんどの患者の疾患は、1日あたり80mg〜160mgの用量で薬物を服用することによって制御される。必要ならば、1日あたり80mgを超える薬剤エマネラの使用は、1日用量を2回に分けて腎機能の障害腎機能障害を有する患者は、用量を変更する必要はない。重度の腎機能不全の患者におけるエソメプラゾールの使用経験は限られている。肝機能障害軽度または中等度の肝機能障害を有する患者は、用量を変更する必要がないため、このような患者を処方する際には注意が必要である。重篤な肝不全では、1日の最大投与量は20mgを超えてはならない。高齢者の患者高齢者には投与量の調整が必要ない鼻胃管を通じた薬物の投与経鼻胃管を通して薬物を処方する場合：カプセルを開き、カプセルの内容を特別な注射器に入れる。 25mlの飲料水と約5mlの空気を注射器に加える。一部のプローブでは、カプセルに含まれるペレットがプローブに目詰まりを起こさないように、50mlの飲料水で希釈する必要があります。水を加えた後、直ちにシリンジを振って懸濁液を得ます。チップが詰まっていないことを確認しますシリンジの先端をプローブに挿入し、上向きのままにして、シリンジを振って上下逆さまにします。直ちに、溶解した薬物5〜10mlをプローブに入れる。溶液を挿入した後、シリンジを元の位置に戻し、振とうします（先端が詰まらないようにシリンジを先端にしておきます）。シリンジの先端を下げて、溶液に5-10 mlの溶液を追加します。シリンジが空になるまで、この手順を繰り返します。注射液中に薬物の一部が沈殿物として残っている場合：シリンジに25 mlの水と5 mlの空気を充填し、パラグラフ5と6で説明した手順を繰り返します。飲料水。
副作用
世界保健機関（WHO）の副作用発生率の分類：非常に頻繁に1/100以上、しばしば1/100以上1/10未満、稀に1/1000以上1/100未満≧1/10000から1/1000未満ごくまれに、<1/10000から、未知の周波数は利用可能なデータに基づいて推定できません。各群において、重篤度の低下の順に望ましくない効果が示される。神経系から：しばしば：頭痛;まれに：不眠、めまい、感覚異常、眠気。まれに、うつ病、興奮、混乱。非常にまれに：幻覚、積極的な行動呼吸器系の部分ではほとんど気管支痙攣、消化器系ではしばしば：腹痛、便秘、下痢、鼓腸、吐き気、嘔吐;まれに：口腔粘膜の乾燥、「肝臓」酵素の活性の増加、まれに：口内炎、胃腸カンジダ症、肝炎（黄疸ありまたはなし）。非常にまれな：肝不全、肝疾患の病歴を有する患者の肝性脳症、泌尿器系から：非常にまれな：間質性腎炎、生殖器系から：非常にまれな：女性化乳房;筋骨格系から：まれに関節痛、筋肉痛;非常にめったにではありません：筋肉衰弱;皮膚から：まれに：皮膚炎、皮膚発疹、かゆみ、蕁麻疹;まれに：脱毛症、光感受性;非常にまれな：紅斑多形、スティーブンジョンソン症候群、毒性表皮壊死;血液形成臓器の部分で：めったに：白血球減少症、血小板減少症;非常にまれに：無顆粒球症、汎血球減少症;感覚器から：まれに：ぼやけた視界;稀に：味覚の変化;アレルギー反応：まれに：過敏反応（例えば、発熱、血管浮腫、アナフィラキシー反応/アナフィラキシーショック）;実験室データ：まれに低ナトリウム血症その他：頻度の低い末梢浮腫;まれに：発汗;非常にまれに：弱さ（倦怠感）。
他の薬との相互作用
エソメプラゾールが他の薬物の薬物動態に及ぼす影響薬物は、その吸収がpHレベルに依存する。エソメプラゾールおよび他のプロトンポンプ阻害剤による治療中に胃の塩酸の分泌が低下すると、薬剤の吸収が変化し、その吸収は媒体の酸性度に依存する。制酸薬や胃液の酸性度を下げる薬剤と同様に、エソメプラゾールを使用すると、ケトコナゾール、イトラコナゾール、エルロチニブの吸収が減少し、ジゴキシンなどの薬剤の吸収が増加する可能性があります。 10％（ジゴキシンバイオアベイラビリティは、10人中2人で30％まで増加した）オメプラゾールはいくつかの抗レトロウイルス薬と相互作用することが知られている。これらの相互作用のメカニズムおよび臨床的意義は、必ずしも知られているわけではない。オメプラゾールによる治療中に胃液の酸性度を低下させることは、抗レトロウイルス薬の吸収に影響を及ぼし得る。アイソザイムCYP2C19レベルでの相互作用も可能である。オメプラゾールによる治療中に、いくつかの抗レトロウイルス薬（アタザナビルおよびネルフィナビル）の血清濃度の低下が観察されている。したがって、同時に使用することはお勧めしません。オメプラザール（1日1回40mg）とアタザナビル300mg /リトナビル100mgを健康なボランティアで同時に使用すると、アタザナビル（AUC、血漿中のCmaxおよびCminが約75％減少）の暴露が著しく減少する。アタザナビルの400mgへの用量の増加は、アタザナビルのバイオアベイラビリティに対するオメプラゾールの効果を補償しなかった。推奨されていませんCYP2C19代謝薬。エソメプラゾールは、エソメプラゾールの代謝の主要なアイソザイムであるCYP2C19を阻害する。したがって、ジアゼパム、シタロプラム、イミプラミン、クロミプラミン、フェニトインなどのCYP2C19アイソザイムが代謝に関与する薬剤とエソメプラゾールを同時に使用すると、これらの薬物の血漿濃度が上昇し、エマナー薬を必要に応じて処方する際には、特に考慮する必要があります。従って、エソメプラゾール30mgを併用すると、ジアゼパムクリアランス（CYP2C19アイソザイム基質）が45％減少する。エソメプラゾール40mgを同時に使用すると、癲癇の血漿フェニトイン濃度が13％上昇する。血漿中の血漿フェニトイン濃度をモニターすることが推奨される。 40mgの用量でオメプラゾールを使用する場合、ボリコナゾール（CYP2C19アイソザイム基質）のCmaxおよびAUCはそれぞれ15および41％増加する。凝固時間は同時であるワルファリンとエソメプラゾール40mgの受信は許容される限界内にとどまり。しかし、INR指数の臨床的に有意な増加のいくつかのケースが報告されている。エソメプラゾールとワルファリンまたは他のクマリン誘導体の同時使用の開始時と終了時にINRをコントロールすることが推奨されています40mgの用量でオメプラゾールを使用すると、CilostazolのCmaxとAUCがそれぞれ18％と26％エサメプラゾール40mgをシサプリドと共に使用すると、健康な志願者のシサプリドの薬物動態パラメーターの値が上昇する：AUC - 32％およびT1 / 2 - 31％、Cmaxそれは大幅に変化しません。シサプリド単独療法で観察されたECG上のQT間隔のわずかな延長は、エソメプラゾールの添加により増加しなかった。一部の患者は、プロトンポンプ阻害剤と同時に使用する背景に対して血清メトトレキセート濃度の増加を認めた。エソメプラゾールとナプロキセンまたはロフェコキシブを同時に短期間使用すると、臨床的に有意な薬物動態学的相互作用は認められなかったが、エソメプラゾールは、アモキシシリンとキニジンの薬物動態に臨床的に有意な変化を引き起こさなかった。 （75mg /日）、オメプラゾール（80mg）を一度に、同時に5日間。クロピドグレルのチオール代謝産物（活性代謝産物）の活性は、クロピドグレルとオメプラゾールを同時に摂取しながら、46％（治療の第1日）および42％（治療の第5日）短縮された。一度クロピドグレル及びオメプラゾールを受信した場合、血小板凝集（IPA）の平均阻害が（治療の24時間以内に）47％減少した30％（5治療の日目）.PO別の研究：オメプラゾール投与中クロピドグレルとしない同時異なる時間に、CYP2C19アイソザイムに対して阻害効果を有さない。研究では矛盾したデータは、タクロリムスとの主要な心血管sobytiyam.Pri同時アプリケーションのクロピドグレルと臨床症状との相互作用は、薬takrolimusa.Vliyanie ezomeprazolaV代謝薬物動態エソメプラゾールの血清濃度は、アイソザイムCYP2C19及びCYP3A4の参加増やすことが報告されました。クラリスロマイシン（500mgを毎日2回）（アイソザイムCYP3A4の阻害剤）とエソメプラゾールの同時アプリケーションとAUC値エソメプラゾール2 raza.Odnovremennoeアプリケーションエソメプラゾールを増加させ、合成阻害剤がCYP2C19及びCYP3A4のアイソザイム、例えばボリコナゾールは、エソメプラゾール以上2未満のAUCの増加を伴うことができます回。通常、このような状況では、エソメプラゾールの用量の変更は必要ありません。肝機能の深刻な障害を有する患者で、または必要に応じて、長期的な治療は、エソメプラゾールの使用は、エソメプラゾールの血漿中濃度の低下につながることができますが、そのようリファンピシン及び調製セイヨウオトギリソウなどアイソザイムCYP2C19及びCYP3A4を誘導する用量減少ezomeprazola.Lekarstvennye薬を検討する必要がある場合エソメプラゾールの代謝を促進することによって、
注意事項
場合不安症状（例えば、血液またはメレナと嘔吐体重、繰り返し嘔吐、嚥下障害、かなりの自発損失など）、および悪性新生物を除外する必要が疑われる又は検出胃潰瘍の場合には、アプリケーションEmanera薬は、症状の重症度および遅延を減少させることができるのでdiagnoza.Patsienty設定、（特に年を超える）長い時間がEmanera薬を服用することはトンのために薬を服用定期健康nablyudeniem.Patsientyの下でなければなりませんオンデマンドモードで薬物を使用した場合、それは他の薬剤との相互作用のアカウントに入れられるべきである血漿中の自然simptomov.Uchityvaya振動エソメプラゾール濃度を変化させた場合（参照医者に頼る必要が通知されなければならないために必要。Helicobacter pyloriを根絶するためにエソメプラゾールを使用する場合、トリプル療法の成分間の相互作用の可能性を考慮する必要があります。クラリスロマイシンはCYP3A4の強力な阻害剤であるため、シサプリドなどのCYP3A4によって代謝される薬物を同時に服用している患者にトリプル療法を処方する際には、クラリスロマイシンの禁忌および薬物相互作用を考慮する必要があります。スクラーゼ・イソマルターゼの吸収不良や欠損症などの原因となります。 miメカニズム。薬物エマネラは、自動車の制御に影響を及ぼさず、精神運動反応の注意力とスピードの集中を必要とする他の技術装置との仕事には影響しません。
処方箋
はい