Enap-nl tabletas 20mg N20
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Ingredientes activos
Enalapril + hidroclorotiazida
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
maleato de enalapril 20 mg hidroclorotiazida 12,5 mg Sustancias auxiliares: bicarbonato de sodio, lactosa monohidrato, almidón de maíz, almidón pregelatinizado, talco, estearato de magnesio.
Efecto farmacologico
la acción del fármaco antihipertensivo combinado es debido a los componentes que pertenecen a la misma sostav.Enalapril inhibe la ECA, promueve la conversión de angiotensina I en angiotensina II, reduce la concentración de aldosterona en sangre aumenta la liberación de renina, mejora el funcionamiento del sistema de calicreína-quinina, estimula la liberación de prostaglandinas y endoteliales factor relajante Deprime el sistema nervioso simpático. Juntos, estos efectos eliminan el espasmo y dilatan las arterias periféricas, reducen la resistencia vascular periférica total, la presión arterial sistólica y diastólica, y la precarga en el miocardio. Expande las arterias en mayor medida que las venas, mientras que el aumento reflejo de la frecuencia cardíaca no se observa. El efecto hipotensor es más pronunciado con una alta concentración de renina en el plasma sanguíneo que con normal o reducido. Reducir la presión arterial en los límites terapéuticos no afecta la circulación cerebral. Mejora el suministro de sangre al miocardio isquémico. Mejora el flujo sanguíneo renal, mientras que la tasa de filtración glomerular no cambia. En pacientes con filtración glomerular inicialmente reducida, su tasa generalmente aumenta. El efecto máximo de enalapril se desarrolla en 6 a 8 horas y dura hasta 24 horas. La hidroclorotiazida es un diurético de tiazida moderadamente fuerte. Reduce la reabsorción de iones de sodio a nivel del segmento cortical del asa de Henle, sin afectar su parte, que pasa en la médula del riñón. Bloquea la anhidrasa carbónica en el túbulo contorneado proximal, mejora la excreción renal de iones de potasio, bicarbonatos y fosfatos. Prácticamente no afecta el estado ácido-base. Aumenta la excreción de iones de magnesio. Detiene en el cuerpo los iones de calcio. El efecto diurético se desarrolla después de 1-2 horas, alcanza un máximo después de 4 horas, dura de 10 a 12 horas, disminuye con la disminución de la tasa de filtración glomerular y se detiene cuando su valor es inferior a 30 ml / min.Reduce la presión arterial al reducir el bcc, los cambios en la reactividad de la pared vascular. El uso de la combinación de enalapril e hidroclorotiazida conduce a una disminución más pronunciada de la presión arterial en comparación con la monoterapia para cada uno de los medicamentos por separado y le permite mantener el efecto hipotensor de Enap-NL 20 durante al menos 24 h
Farmacocinética
Enalapril Absorción y metabolismo después de la absorción oral - 60%. La ingesta de alimentos no afecta la absorción. C max enalapril se alcanza después de 1 h. En el hígado se metaboliza para formar el metabolito activo enalaprilato, que es un inhibidor de la ECA más efectivo que el enalapril. El enalaprilato de Cmax en el suero se logra después de 3-4 horas. Distribución La unión de las proteínas plasmáticas al enalaprilato es de 50 a 60%. El enalaprilato pasa fácilmente a través de las barreras histohematógenas, excluyendo el BBB, una pequeña cantidad penetra en la placenta y penetra en la leche materna. Excreción El aclaramiento renal de enalapril y enalaprilato es de 0.005 ml / s (18 l / h) y 0.00225-0.00264 ml / s (8.1-9.5 l / h ), respectivamente. T1 / 2 enalaprilato - 11 h. Excretado principalmente por los riñones - 60% (20% - en forma de enalapril y 40% - en forma de enalaprilato), a través del intestino - 33% (6% - en forma de enalapril y 27% - en forma de enalaprilat) Farmacocinética en situaciones clínicas especiales: el enalaprilato se elimina durante la hemodiálisis (38-62 ml / min) o la diálisis peritoneal, la concentración sérica de enalaprilato después de 4 horas de hemodiálisis se reduce en un 45-57%. En pacientes con función renal reducida, la desaceleración disminuye, lo que requiere un cambio en la dosis. De acuerdo con la función de los riñones, especialmente en pacientes. ntov con insuficiencia renal grave. En pacientes con insuficiencia hepática, el metabolismo de enalapril puede disminuir sin que cambie su efecto farmacodinámico. En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, la absorción y el metabolismo de enalaprilat disminuyen, la Vd también disminuye. tripas La absorción es del 70% y aumenta en un 10% cuando se toma con alimentos. La Cmáx se alcanza en 1.5 a 5 horas, la biodisponibilidad es del 70% y la distribución de Vd es de aproximadamente 3 l / kg. Unión a proteínas plasmáticas - 40%. En el rango terapéutico de las dosis, el AUC promedio aumenta en proporción directa al aumento de la dosis, con el nombramiento de 1 vez / día de acumulación es insignificante. Penetra la barrera placentaria y penetra en la leche materna. Se acumula en el líquido amniótico.La concentración sérica de hidroclorotiazida en la sangre de la vena umbilical es casi la misma que en la sangre materna. La concentración en el líquido amniótico es mayor que en el suero de la vena umbilical (19 veces). La producción no se metaboliza en el hígado, se excreta principalmente por los riñones: 95% sin cambios y aproximadamente 4% en forma de hidrolizado 2 m-benzedisulfonamida por filtración glomerular y secreción tubular activa en la nefrona proximal. El aclaramiento renal de hidroclorotiazida en voluntarios sanos y pacientes con hipertensión arterial es de aproximadamente 5,58 ml / s (335 ml / min). La hidroclorotiazida tiene un perfil de eliminación bifásico. T1 / 2 en la fase inicial es de 2 horas, en la fase final (10-12 horas después de la ingestión) - aproximadamente 10 horas. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales Cuando se administra hidroclorotiazida a pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, se ha establecido que su absorción disminuye en proporción al grado de la enfermedad, en un 20–70%. La hidroclorotiazida T1 / 2 aumenta a 28.9 h; el aclaramiento renal es de 0,17 a 3,12 ml / s (10-187 ml / min), valores promedio de 1,28 ml / s (77 ml / min). En pacientes sometidos a cirugía de bypass intestinal por obesidad, la absorción de hidroclorotiazida se puede reducir en un 30% y la concentración sérica en un 50% en comparación con los voluntarios sanos. La administración simultánea de enalapril e hidroclorotiazida no afecta la farmacocinética de cada uno de ellos.
Indicaciones
- hipertensión arterial (en pacientes para los que está indicada una terapia de combinación).
Contraindicaciones
- anuria; - disfunción renal pronunciada (CC <30 ml / min); - edema angioedema en la historia asociada con el uso de inhibidores de la ECA previamente; - angioedema hereditario o idiopático; lactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de mala absorción de glucosa-galactosa; - embarazo; - período de lactancia; - niños y adolescentes menores de 18 años (no se ha establecido la eficacia y la seguridad); - hipersensibilidad a los componentes del fármaco o Precauciones roizvodnym sulfonamida.S deben ser prescritos en pacientes con estenosis aórtica severa o estenosis subaórtica hipertrófica idiopática, enfermedad isquémica del corazón,Enfermedades cerebrovasculares (incluida la insuficiencia cerebrovascular), insuficiencia cardíaca crónica, aterosclerosis marcada, enfermedades sistémicas autoinmunes graves del tejido conjuntivo (incluida LES, esclerodermia), supresión de la médula ósea, diabetes mellitus, hipercaliemia, afección después del trasplante , función hepática alterada, función renal alterada (CC 30-75 ml / min), condiciones acompañadas por una disminución en el BCC (como resultado de la terapia diurética, mientras que limita el consumo de Oli, diarrea y vómitos), los pacientes de edad avanzada.
Precauciones de seguridad
Durante el tratamiento, la psoriasis puede empeorar. Durante el feocromocitoma, el propranolol solo se puede usar después de tomar un alfabloqueante. Después de un largo ciclo de tratamiento, el propranolol debe suspenderse gradualmente, bajo la supervisión de un médico. Durante la anestesia, debe dejar de tomar propranolol o encontrar un remedio para la anestesia con un mínimo de efectos inotrópicos negativos. El impacto sobre la capacidad de conducir vehículos y los mecanismos de control de los pacientes cuyas actividades requieren mayor atención, la cuestión del uso de propranolol en forma ambulatoria se debe abordar solo después de evaluar la respuesta individual del paciente.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El medicamento Enap-NL 20 está contraindicado en el embarazo. El efecto de los inhibidores de la ECA en el feto en el primer trimestre del embarazo no está instalado. El uso de inhibidores de la ECA en los trimestres II y III del embarazo fue acompañado por un efecto negativo en el feto y el recién nacido. Los recién nacidos desarrollaron hipotensión arterial, insuficiencia renal, hipercalemia y / o hipoplasia de los huesos del cráneo. Quizás el desarrollo de oligohidramnios, aparentemente debido a la función renal alterada del feto. Esto puede provocar contractura de las extremidades, deformación de los huesos del cráneo, incluida su parte facial, e hipoplasia pulmonar. No se recomienda el uso de diuréticos durante el embarazo, ya que puede causar ictericia fetal y neonatal, trombocitopenia y posiblemente otras reacciones adversas observadas en adultos. La hidroclorotiazida penetra en la leche materna.Por lo tanto, al prescribir el medicamento Enap-NL 20 durante la lactancia, es necesario abandonar la lactancia materna.
Posología y administración.
El medicamento Enap-NL 20 debe tomarse con regularidad al mismo tiempo, preferiblemente por la mañana, durante o después de una comida, sin masticar, con una pequeña cantidad de líquido. La dosis recomendada es de 1 tab / día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 2 tab., Tomada 1 vez / día, que es la dosis máxima diaria. En pacientes en tratamiento diurético, se recomienda cancelar el tratamiento o reducir la dosis de diuréticos al menos 3 días antes del inicio del tratamiento con Enap-NL. 20 para prevenir el desarrollo de hipotensión arterial sintomática. La duración del tratamiento es determinada por el médico individualmente. En pacientes con insuficiencia renal (CK 30-75 ml / min), el tratamiento con Enap-NL 20 debe comenzar con las dosis apropiadas de cada Para el principio activo por separado, según las dosis en el preparado combinado Enap-NL 20.
Efectos secundarios
Clasificación de la incidencia de efectos secundarios OMS: muy a menudo (> 1/10), a menudo (> 1/100 y <1/10), con poca frecuencia (> 1/1000 y <1/100), raramente (> 1/10 000 y <1/1000), muy raramente (<1/10 000, incluidos los mensajes individuales). Del sistema hematopoyético: raramente - neutropenia, disminución de la hemoglobina y hematocrito, trombocitopenia, leucopenia, supresión de la función de la médula ósea. Desde el lado metabólico: con poca frecuencia - gota. Del lado del SNC: muy a menudo - mareos, debilidad; a menudo - dolor de cabeza, astenia; con poca frecuencia - insomnio, somnolencia, parestesia, hiperexcitabilidad. De los órganos sensoriales: con poca frecuencia - tinnitus. Del sistema cardiovascular: a menudo - hipotensión ortostática; con poca frecuencia - desmayos, disminución marcada de la presión arterial, sensación de latidos cardíacos, taquicardia, dolor de pecho. Parte del sistema respiratorio: a menudo - tos; con poca frecuencia - dificultad para respirar. Del sistema digestivo: a menudo - náusea; con poca frecuencia - diarrea, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, estreñimiento, sequedad de la mucosa oral; en raras ocasiones: ictericia colestásica, necrosis fulminante del hígado, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y bilirrubina; muy raramente - angioedema intestinal Reacciones alérgicas: con poca frecuencia - síndrome de Stevens-Johnson; raramente - angioedema. De la piel: con poca frecuencia - erupción cutánea, picazón, sudoración, necrosis de la piel, alopecia. Del sistema urinario: poco frecuente - disfunción renal,insuficiencia renal aguda; raramente - aumento de las concentraciones de urea y creatinina en suero krovi.So el sistema reproductivo: raramente - impotencia, disminución libido.So parte del sistema musculoesquelético: A menudo - espasmos musculares; con poca frecuencia - artralgiya.So los parámetros de laboratorio: rara vez - hiperglucemia, hiperuricemia, hipopotasemia, hiperpotasemia, giponatriemiya.Prochie: describe un síntoma que puede incluir fiebre, mialgia y artralgia, serositis, vasculitis, aumento de la velocidad de sedimentación globular, leucocitosis y eosinofilia, erupción cutánea, positivo Prueba de anticuerpos antinucleares.
Sobredosis
Los síntomas diuresis amplificados, marcada reducción en la presión arterial con bradicardia u otras arritmias cardíacas, convulsiones, alteración de la conciencia (incluyendo a quién), insuficiencia renal aguda, ácido-base y el equilibrio de agua y electrolitos krovi.Lechenie: ingestión lavado gástrico y carbón activado; en casos más severos - el paciente traducir horizontalmente con pies elevados, a continuación, tomar medidas para estabilizar la presión arterial - en / en unos expansores del plasma, la infusión de solución de cloruro sódico al 0,9%. El paciente necesita para controlar los indicadores de presión arterial, frecuencia cardíaca, frecuencia respiratoria, las concentraciones plasmáticas de urea, creatinina, electrólitos y diuresis, si es necesario - en / administración de la angiotensina II, la hemodiálisis (velocidad de eliminación enalaprilato - 62 ml / min).
Interacción con otras drogas.
El uso de suplementos de potasio, agentes ahorradores de potasio o sustituto de sal que contiene potasio, especialmente en pacientes con insuficiencia renal puede conducir a un aumento significativo de potasio en suero. la pérdida de potasio en pacientes que reciben diuréticos de tiazida son generalmente reduce por la acción de enalapril. El contenido de potasio del suero es normalmente dentro de normy.Pri aplicación simultánea con la terapia de litio se ha ralentizado eliminación de litio (ganancia efectos cardiotóxicos y neurotóxicos de litio) diuréticos .Tiazidnye pueden aumentar el uso efecto tubocurarina hlorida.Odnovremennoe de diuréticos tiazídicos, analgésicos opiáceos o derivados de fenotiazina pueden conducir a ortostática uso enalapril gipotenzii.Sovmestnoe de beta-bloqueantes,Los bloqueadores alfa, los bloqueadores del ganglio, la metildopa o los bloqueadores lentos de los canales de calcio pueden reducir aún más la presión arterial. El uso simultáneo de los inhibidores de la ACL alopurinol, citostáticos e inmunosupresores puede aumentar el riesgo de desarrollar leucopenia. con ciclosporina Los inhibidores de la ECA pueden aumentar el riesgo de hiperpotasemia. Uso simultáneo de AINE (incluidos los inhibidores selectivos de la COX) 2) puede debilitar el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA. Los inhibidores de la NVP y la ECA tienen un efecto aditivo sobre el aumento del potasio sérico, lo que puede llevar a un deterioro de la función renal, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. Este efecto es reversible. Los PNP pueden reducir los efectos diuréticos y antihipertensivos de los diuréticos. Los antiácidos pueden disminuir la biodisponibilidad de los inhibidores de la ECA. Los simpaticomiméticos pueden reducir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA. causa hipotensión ortostática. Los estudios epidemiológicos sugieren que el uso simultáneo de inhibidores de la ECA y gi El uso de agentes glucémicos puede conducir a hipoglucemia. Con más frecuencia, la hipoglucemia se desarrolla en las primeras semanas de tratamiento en pacientes con insuficiencia renal. Los estudios clínicos a largo plazo y controlados de enalapril no confirman estos datos y no limitan el uso de enalapril en pacientes con diabetes mellitus. Sin embargo, estos pacientes deben estar bajo supervisión médica regular. El uso de agentes hipoglucemiantes para administración oral e insulina con diuréticos tiazídicos puede requerir la corrección de sus dosis. Tomar kolestiramina o colestipol una vez reduce la ingesta de hidroclorotiazida en el tracto gastrointestinal en un 85% y 43%, respectivamente. En el uso de inhibidores de la ECA y preparaciones de oro (aurotiomalato de sodio) IV, se describe un complejo de síntomas, que incluye enrojecimiento facial, náuseas, vómitos e hipotensión arterial.
Instrucciones especiales
Se puede observar hipotensión con todas las consecuencias clínicas después de la primera dosis de comprimidos de Enap-NL 20 en pacientes con insuficiencia cardíaca grave e hiponatremia, insuficiencia renal grave o disfunción del ventrículo izquierdo, y especialmente en pacientes con CCB reducido, como resultado de la terapia diurética, sin sal. Dieta, diarrea, vómitos o hemodiálisis. La hipotensión arterial que se produce después de tomar la primera dosis no es una contraindicación para un tratamiento adicional. en pacientes con enfermedad arterial coronaria, enfermedad cerebrovascular grave, estenosis aórtica o estenosis subaórtica hipertrófica idiopática, que previene la salida de sangre del ventrículo izquierdo, aterosclerosis severa, en pacientes ancianos como resultado del riesgo de hipotensión arterial y deterioro del suministro de sangre al corazón, cerebro y riñones. balance electrolítico. El monitoreo regular de la concentración de electrolito sérico durante el período de tratamiento es necesario para identificar posibles desequilibrios y Tomando las medidas necesarias. La determinación de la concentración de electrolitos en suero es obligatoria para los pacientes con diarrea prolongada, vómitos. En los pacientes que toman el medicamento Enap-NL 20, es necesario identificar signos de alteración del equilibrio de agua y electrolitos, como sequedad de boca, sed, debilidad, somnolencia, ansiedad, mialgia y convulsiones (principalmente músculos de la pantorrilla), disminución de la presión arterial, taquicardia, oliguria y trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos). Disfunción renal Preparación Enap-NL 20 en pacientes con insuficiencia renal (CC 30-75 ml / min) debe para ser nombrado solo después de la titulación preliminar de dosis de enalapril e hidroclorotiazida por separado, respectivamente, las dosis en la preparación combinada Enap-NL 20. Disfunción hepática La preparación Enap-NL 20 debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o enfermedad hepática progresiva, porque La hidroclorotiazida puede causar coma hepático incluso con una interrupción mínima del equilibrio del agua y los electrolitos. Se informó sobre varios casos de insuficiencia hepática aguda con ictericia colestásica, necrosis fulminante del hígado y desenlace fatal (rara vez) durante el tratamiento con inhibidores de la ECA.Si ocurre ictericia y aumentan las transaminasas hepáticas, el tratamiento con Enap-NL 20 debe interrumpirse de inmediato, los pacientes deben ser monitoreados. Efectos metabólicos y endocrinos Es necesario tener precaución en todos los pacientes que reciben tratamiento con hipoglucemiantes orales o con insulina, porque la hidroclorotiazida puede debilitarse y el enalapril refuerza su acción. Los diuréticos tiazídicos pueden reducir la excreción de calcio en los riñones y causar un aumento leve y transitorio del calcio sérico. La hipercalcemia grave puede ser un signo de hiperparatiroidismo latente. Los diuréticos tiazídicos deben cancelarse antes de realizar un estudio de la función de las glándulas paratiroides. En el contexto del tratamiento con diuréticos tiazídicos, pueden aumentar las concentraciones séricas de colesterol y triglicéridos. Algunos pacientes pueden aumentar su hiperuricemia y / o agravar el curso de la gota con diuréticos tiazídicos. Sin embargo, enalapril aumenta la excreción de ácido úrico por los riñones, contrarrestando así el efecto hiperuricémico de la hidroclorotiazida Reacciones alérgicas / edema angioneurótico En el caso de un angioedema en la cara, generalmente es suficiente interrumpir el tratamiento y prescribir antihistamínicos al paciente. En caso de angioedema de la lengua, faringe o laringe, que puede provocar obstrucción del tracto respiratorio, es necesario administrar inmediatamente epinefrina (0,3-0,5 ml de solución de adrenalina (adrenalina) en la proporción 1: 1000) y mantener la permeabilidad de la vía aérea (intubación o traqueotomía). Entre los pacientes de la raza Negroid, que reciben tratamiento con un inhibidor de la ECA, la incidencia de angioedema es mayor que entre los pacientes de una raza diferente. Pacientes con antecedentes de angioedema, no asociados con inhibidores La ECA tiene un mayor riesgo de desarrollar angioedema al tomar cualquier inhibidor de la ECA. En los pacientes que toman diuréticos tiazídicos, las reacciones de hipersensibilidad pueden desarrollarse con o sin reacciones alérgicas.Se ha informado un empeoramiento del curso del lupus eritematoso sistémico. Debido al aumento del riesgo de reacciones anafilácticas, no se debe prescribir Enap-NL a 20 pacientes en hemodiálisis con membranas de poliacrilonitrilo de alta corriente en el caso de las personas. o veneno de abeja. Intervenciones quirúrgicas / anestesia general Antes de la cirugía (incluida la odontología) se debe advertir para un anestesiólogo sobre el uso de inhibidores de la ECA. Durante las intervenciones quirúrgicas o la anestesia general con agentes que causan hipotensión arterial, los inhibidores de la ECA pueden bloquear la formación de angiotensina II en respuesta a la liberación compensatoria de la renina. Si esto desarrolla una disminución pronunciada en la presión arterial, explicada por un mecanismo similar, puede ajustarse aumentando el BCC. Tos Se observó tos al usar inhibidores de la ECA. La tos es seca, de larga duración, que desaparece después de dejar de usar inhibidores de la ECA. En el diagnóstico diferencial de la tos, es necesario tener en cuenta la tos causada por el uso de inhibidores de la ECA. El efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y los mecanismos de control Al inicio del tratamiento con Enap-NL 20, puede producirse una disminución pronunciada de la presión arterial, mareos y somnolencia, lo que puede reducir la capacidad para conducir vehículos. Al comienzo del tratamiento, no se recomienda conducir vehículos o participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración en Iman y la velocidad psicomotora reacciones.
Prescripción
Si