Espiro comprimidos 50 mg 30 pzas.
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Ingredientes activos
Eplerenona
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
eplerenona 50 mg. Adyuvantes: lactosa monohidrato - 77,34 mg, celulosa microcristalina - 30,76 mg, hipromelosa 15cP - 2,5 mg, laurilsulfato de sodio - 1,7 mg, croscarmelosa de sodio - 6 mg, estearato de magnesio - 1,7 mg. La composición de la cubierta: - 8 mg (hipromelosa 6cP (E464) - 3.2 mg, dióxido de titanio (E171) - 1.82 mg, lactosa monohidrato - 1.68 mg, macrogol 3350 - 0.64 mg, triacetina - 0.48 mg, colorante de hierro óxido amarillo (E172) - 0.18 mg) .
Efecto farmacologico
Absorción y distribución Después de tomar eplerenona por vía oral a una dosis de 100 mg, la biodisponibilidad absoluta es del 69%. La Cmax en el plasma sanguíneo se alcanza aproximadamente 2 horas después de la ingestión. La Cmax y el AUC dependen linealmente de la dosis en el rango de 10 a 100 mg y no linealmente en una dosis de más de 100 mg. Css se alcanza en 2 días. La ingesta de alimentos no afecta la absorción. La eplerenona está unida aproximadamente al 50% a las proteínas plasmáticas, principalmente al grupo ácido alfa 1 de las glicoproteínas. La Vd calculada en el estado de equilibrio es 50 (± 7) l. La eplerenona no se une a los eritrocitos Metabolismo y eliminación El metabolismo de la eplerenona se lleva a cabo principalmente por el CYP3A4. Los metabolitos activos de la eplerenona en plasma no están identificados. En una forma inalterada, menos del 5% de la dosis de eplerenona se excreta a través de los riñones y los intestinos. Después de una ingesta única de eplerenona marcada, aproximadamente el 32% de la dosis se eliminó a través de los intestinos y alrededor del 67% a través de los riñones. La eplerenona T1 / 2 dura aproximadamente de 3 a 5 horas, el aclaramiento plasmático es de aproximadamente 10 l / h. Farmacocinética en grupos especiales de pacientes. La farmacocinética de eplerenona a una dosis de 100 mg 1 vez / día se estudió en pacientes ancianos (más de 65) en hombres y mujeres. Los parámetros de la farmacocinética de eplerenona en hombres y mujeres no fueron significativamente diferentes. En equilibrio en pacientes ancianos, la Cmáx y el AUC fueron 22% y 45% más altos, respectivamente, que en pacientes jóvenes (18-45 años). La farmacocinética de eplerenona se estudió en pacientes con insuficiencia renal de gravedad variable y en pacientes en hemodiálisis. En comparación con los pacientes del grupo de control, los pacientes con insuficiencia renal grave mostraron un aumento en el AUC y la Cmax en equilibrio en un 38% y 24%, respectivamente, y en pacientes en hemodiálisis, una disminución de un 26% y un 3%. No se encontró correlación entre el aclaramiento de eplerenona del plasma y KK.La eplerenona no se elimina por hemodiálisis. Se comparó la farmacocinética de la eplerenona en una dosis de 400 mg en pacientes con disfunción hepática moderada (7-9 en la escala de Child-Pugh) y voluntarios sanos. El equilibrio Cmax y AUC de eplerenona aumentaron un 3,6% y un 42%, respectivamente. En pacientes con insuficiencia hepática grave, no se ha estudiado la eplerenona, por lo que está contraindicado su uso en este grupo de pacientes. Se estudió la farmacocinética de la eplerenona en una dosis de 50 mg en pacientes con insuficiencia cardíaca (clasificación NYHA II-IV). El AUC y la Cmáx de equilibrio en pacientes con insuficiencia cardíaca fueron respectivamente 38% y 30% más altos que en voluntarios sanos, seleccionados por edad, peso corporal y sexo. El aclaramiento de eplerenona en pacientes con insuficiencia cardíaca es similar al de las personas mayores sanas.
Farmacocinética
Diurético ahorrador de potasio. La eplerenona tiene una alta selectividad para los receptores de mineralocorticoides en humanos, a diferencia de los receptores de glucocorticoides, progesterona y andrógenos, y evita la unión de los receptores de mineralocorticoides a la aldosterona, la hormona clave PAAC, que participa en la regulación de la presión arterial y la patogénesis de las enfermedades cardiovasculares. Plasma sanguíneo y aldosterona en suero. Posteriormente, la aldosterona suprime la secreción de renina mediante un mecanismo de retroalimentación. Sin embargo, un aumento en la actividad de la renina o la concentración de aldosterona circulante no afecta los efectos de la eplerenona. No se encontró ningún efecto significativo de la eplerenona en la frecuencia cardíaca, la duración de QRS, PR o los intervalos QT en voluntarios sanos.
Indicaciones
- infarto de miocardio: además de la terapia estándar para reducir el riesgo de mortalidad y morbilidad cardiovascular en pacientes con disfunción ventricular izquierda estable (fracción de eyección inferior al 40%) y signos clínicos de insuficiencia cardíaca después de infarto de miocardio; - insuficiencia cardíaca crónica: además a la terapia estándar para reducir la mortalidad cardiovascular y la morbilidad en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica de la segunda clase funcional según la clasificación NYHA con una fracción de eyección reducida del ventrículo izquierdo (menos del 35%).
Contraindicaciones
- hiperpotasemia clínicamente significativa; - concentración sérica de potasio al inicio del tratamiento más de 5 mmol / l; - insuficiencia renal moderada o grave (CC inferior a 30 ml / min en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, clase funcional IIHA, clasificación NYHA); - insuficiencia hepática grave grado (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh); - uso simultáneo de diuréticos ahorradores de potasio, preparaciones de potasio o inhibidores potentes del CYP3A4, por ejemplo, itraconazol, ketoconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina y nefazodona; - la concentración plasmática de creatinina es más de 2 mg / dL (o más de 177 mmol / l) en hombres o más de 1.8 mg / dL (o más de 159 mmol / l) en mujeres; - deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, síndrome de malabsorción de glucosa galactosa; - niños y adolescentes menores de 18 años (no hay experiencia con el medicamento en este grupo de edad); - hipersensibilidad a la eplerenona u otros componentes del medicamento. El medicamento debe usarse con precaución en la diabetes tipo 2 y la microalbuminuria; uso simultáneo de eplerenona, inhibidores de la ECA o antagonistas del receptor de angiotensina II, medicamentos que contienen litio, ciclosporina o tacrolimus, digoxina y warfarina a dosis cercanas al máximo terapéutico; con insuficiencia renal (CC inferior a 50 ml / min); pacientes ancianos
Precauciones de seguridad
Durante el tratamiento, la psoriasis puede empeorar. Durante el feocromocitoma, el propranolol solo se puede usar después de tomar un alfabloqueante. Después de un largo ciclo de tratamiento, el propranolol debe suspenderse gradualmente, bajo la supervisión de un médico. Durante la anestesia, debe dejar de tomar propranolol o encontrar un remedio para la anestesia con un mínimo de efectos inotrópicos negativos. El impacto sobre la capacidad de conducir vehículos y los mecanismos de control de los pacientes cuyas actividades requieren mayor atención, la cuestión del uso de propranolol en forma ambulatoria se debe abordar solo después de evaluar la respuesta individual del paciente.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
La información sobre el uso de la droga en mujeres embarazadas no.Cuando el medicamento contra el embarazo Espiro se debe prescribir con precaución y solo en los casos en que el beneficio esperado para la madre supere significativamente el riesgo potencial para el feto / niño, no hay información sobre la liberación de eplerenona en la leche materna después de la administración oral. Se desconocen los posibles efectos indeseables de la eplerenona en los lactantes amamantados, por lo que es recomendable interrumpir la lactancia o cancelar el medicamento, dependiendo de su importancia para la madre.
Posología y administración.
El medicamento se administra por vía oral, independientemente de la comida. Infarto de miocardio El tratamiento debe iniciarse con una dosis de 25 mg 1 vez / día y aumentarse a 50 mg 1 vez / día después de 4 semanas, teniendo en cuenta la concentración de potasio en el suero sanguíneo (ver tabla 1). La dosis de mantenimiento recomendada de Espiro es de 50 mg 1 vez / día. Después de un cese temporal de Espiro, debido a un aumento en la concentración sérica de potasio de hasta 6 mmol / lo más, la terapia con Espiro se puede reanudar a una dosis de 25 mg cada dos días cuando la concentración el potasio en el suero será inferior a 5 mmol / l. La concentración de potasio en el suero debe determinarse antes de la cita del medicamento Espiro, durante la primera semana y 1 mes después del inicio de la terapia o al cambiar la dosis del medicamento. En el futuro, también es necesario controlar periódicamente la concentración de potasio en el suero sanguíneo. No se requiere la corrección de la dosis inicial en pacientes ancianos. Debido a la disminución de la función renal relacionada con la edad en pacientes ancianos, el riesgo de hiperpotasemia aumenta, especialmente en presencia de comorbilidades que aumentan los niveles séricos de eplerenona, en particular, en violación de la función hepática de severidad leve a moderada. Se recomienda determinar periódicamente la concentración de potasio en el suero (ver tabla 1). No se requiere la corrección de la dosis inicial en pacientes con insuficiencia renal leve. El grado de hiperpotasemia aumenta con el deterioro de la función renal. Se recomienda determinar periódicamente la concentración de potasio en el suero (ver tabla 1). La eplerenona no se elimina por hemodiálisis. En pacientes con insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min), el uso del medicamento está contraindicado. En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica IILa clase funcional de acuerdo con la clasificación de la NYHA y la disfunción renal moderada (CC 30-60 ml / min) deben comenzar el tratamiento con una dosis de 25 mg en días alternos, seguido de un ajuste de la dosis según la concentración de potasio sérico (ver tabla 1). El uso del medicamento Espiro en pacientes con insuficiencia cardíaca después de un infarto de miocardio y CC es inferior a 50 ml / min. Es necesario usar Espiro con precaución en estos pacientes. En pacientes con un control de calidad inferior a 50 ml / min, no se ha estudiado el uso de Espiro en una dosis de 25 mg 1 vez / día. No se requiere la corrección de la dosis inicial en pacientes con insuficiencia hepática de gravedad leve a moderada. Dado el aumento de la concentración de eplerenona en estos pacientes, se recomienda controlar regularmente la concentración de potasio en el suero sanguíneo, especialmente en pacientes ancianos. El uso de espiro en pacientes con insuficiencia hepática severa está contraindicado. Terapia concomitante En el uso simultáneo de medicamentos que tienen un efecto inhibitorio débil o moderadamente pronunciado sobre el CYP3A4, por ejemplo, eritromicina, saquinavir, amiodarona, diltiazem, verapamilo y fluconazol, puede comenzar el tratamiento con Espiro 25 mg 1 vez / día.
Efectos secundarios
Los siguientes efectos indeseables se dan de acuerdo con la siguiente gradación de la frecuencia de su aparición de acuerdo con la clasificación de la Organización Mundial de la Salud: muy a menudo (≥10%); a menudo (≥1%, menos del 10%); con poca frecuencia (≥0.1%, menos del 1%); raramente (≥0.01%, menos de 0.1%); muy raramente (menos de 0.01%, incluyendo mensajes individuales); la frecuencia es desconocida (según los datos disponibles, es imposible establecer la frecuencia de aparición). Del sistema hematopoyético: con poca frecuencia - eosinofilia. Del sistema endocrino: con poca frecuencia - hipotiroidismo. Del metabolismo y nutrición: a menudo - hipercaliemia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, deshidratación; con poca frecuencia - hiponatremia. Trastornos mentales: con poca frecuencia - insomnio. En el sistema nervioso: a menudo - mareos, desmayos; con poca frecuencia - cefalea, hipestesia. Desde el lado del sistema cardiovascular: reducción frecuente frecuente de la presión arterial, infarto de miocardio; con poca frecuencia - fibrilación auricular, insuficiencia ventricular izquierda, taquicardia, hipotensión ortostática,trombosis de las arterias de las extremidades inferiores Por parte del sistema respiratorio: a menudo - tos; con poca frecuencia - faringitis. Del sistema digestivo: a menudo - diarrea, náuseas, estreñimiento; Raramente - flatulencia, vómitos, colecistitis. En el lado de la piel y los tejidos subcutáneos: a menudo - prurito; con poca frecuencia - aumento de la sudoración. Del sistema musculoesquelético: a menudo - músculos de la pantorrilla, dolor muscular y esquelético; con poca frecuencia - dolor de espalda. Del sistema urinario: a menudo - función renal alterada; con poca frecuencia - pielonefritis Reacciones alérgicas: con poca frecuencia - erupción cutánea; se desconoce la frecuencia - angioedema. Otros: con poca frecuencia - astenia, malestar, ginecomastia. Parámetros de laboratorio: con poca frecuencia - aumento de la concentración de nitrógeno residual de urea, creatinina, disminución de la expresión del receptor del factor de crecimiento epidérmico, aumento de la concentración de glucosa en el suero.
Sobredosis
No se han descrito casos de sobredosis de eplerenona en humanos. Las manifestaciones más probables de una sobredosis pueden ser la reducción excesiva de la presión arterial y la hiperpotasemia. Tratamiento: Si la presión arterial desciende demasiado, se debe prescribir un tratamiento de apoyo. En el caso del desarrollo de hiperpotasemia, está indicada la terapia estándar. La eplerenona no se elimina por hemodiálisis. Se establece que la eplerenona está asociada activamente con el carbón activado.
Interacción con otras drogas.
Interacción farmacodinámica Diuréticos que ahorran calcio y medicamentos potásicos: dado el mayor riesgo de hiperpotasemia, no se debe administrar eplerenona a los pacientes que reciben diuréticos y preparaciones de potasio que ahorran potasio. Los diuréticos ahorradores de potasio pueden aumentar los efectos de los fármacos antihipertensivos y otros diuréticos Preparaciones que contienen litio: no se ha estudiado la interacción de la eplerenona con las preparaciones de litio. Sin embargo, en pacientes que recibieron preparaciones de litio en combinación con diuréticos e inhibidores de la ECA, se han descrito casos de aumento de la concentración e intoxicación con litio. Si tal combinación es necesaria, es aconsejable controlar la concentración de litio en el plasma sanguíneo. La ciclosporina, el tacrolimus: la ciclosporina y el tacrolimus pueden causar un deterioro de la función renal y aumentar el riesgo de hipercalemia. Se debe evitar el uso simultáneo de eplerenona y ciclosporina o tacrolimus.Si se requiere ciclosporina o tacrolimus durante el tratamiento con eplerenona, se recomienda controlar regularmente la concentración sérica de potasio y la función renal AINE: el tratamiento con AINE puede conducir a insuficiencia renal aguda debido a la supresión directa de la filtración glomerular, especialmente en pacientes en riesgo (pacientes ancianos y o pacientes deshidratados). Con el uso conjunto de estos fondos antes y durante el tratamiento, es necesario proporcionar un régimen de agua adecuado y controlar la función renal. Trimetoprima: el uso simultáneo de trimetoprima con eplerenona aumenta el riesgo de hiperpotasemia. Se recomienda controlar la concentración sérica de potasio y la función renal, especialmente en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes de edad avanzada Inhibidores de la ECA y antagonistas del receptor de angiotensina II: cuando se usa eplerenona con inhibidores de la ECA o antagonistas del receptor de la angiotensina II, se debe controlar regularmente el potasio sérico. Dicha combinación puede llevar a un mayor riesgo de hiperpotasemia, especialmente en pacientes con insuficiencia renal, incluyendo En pacientes ancianos. No se debe usar la combinación triple de un inhibidor de la ECA y APAII con eplerenona. Alfa1-bloqueadores adrenérgicos (prazosina, alfuzosina): mientras se usan los bloqueadores alfa-adrenérgicos con eplerenona, el efecto antihipertensivo puede aumentar y / o el riesgo de hipotensión ortostática puede aumentar, y por lo tanto, se recomienda que exista esta posibilidad. Cambios en la posición del cuerpo. Antidepresivos tricíclicos, neurolépticos, amifostina, baclofeno: al usar estos agentes con eplerenona, se puede mejorar el efecto antihipertensivo del limo. aumentar el riesgo de desarrollar ortostática gipotenzii.Glyukokortikoidy, tetracosactida: el uso simultáneo de estos medios con eplerenona puede conducir a la retención de sodio y zhidkosti.Farmakokineticheskoe vzaimodeystvieIssledovaniya in vitro indica que la eplerenona no inhibe las isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4. La eplerenona no es un sustrato o inhibidor de la glucoproteína R. Digoxina: el AUC de la digoxina, mientras que se usa con la eplerenona, se incrementa en un 16% (90% CI: 4-30%).Se debe tener precaución si se usa digoxina en dosis cercanas al máximo terapéutico. Warfarina: no hay una interacción farmacocinética clínicamente significativa con la warfarina. Se debe tener cuidado si la warfarina se usa en dosis cercanas a las terapéuticas máximas Substratos de CYP3A4: en estudios especiales, no hubo signos de interacción farmacocinética de eplerenona con sustratos de CYP3A4, por ejemplo, midazolam y cisaprida. con los agentes inhibidores de CYP3A4, es posible una interacción farmacocinética significativa. Un potente inhibidor del CYP3A4 (ketoconazol 200 mg 2 veces / día) causó un aumento en el AUC de eplerenona en un 441%. Uso simultáneo de ePeroneum interacción (el grado de aumento en el AUC osciló entre el 98% y el 187%). Con el uso simultáneo de estos agentes con eplerenona, la dosis de este último no debe exceder los 25 mg. Inductores de CYP3A4: la administración simultánea de preparados que contienen hierba de San Juan (un potente inductor de CYP3A4), con eplerenona, hizo que el AUC de este último disminuyera en un 30%. Cuando se usan inductores más potentes de CYP3A4, como la rifampicina, es posible una disminución más pronunciada en el AUC de eplerenona. Debido a la posible disminución de la eficacia de la eplerenona, no se recomienda el uso simultáneo de potentes inductores del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, preparados que contienen hierba de San Juan).
Instrucciones especiales
Hipercalemia Cuando se trata con Espiro, puede ocurrir hiperpotasemia debido a su mecanismo de acción. Al inicio del tratamiento y al cambiar la dosis del fármaco en todos los pacientes se debe controlar la concentración de potasio en el suero.En el futuro, se recomienda la monitorización periódica del contenido de potasio en pacientes con un mayor riesgo de hiperpotasemia, por ejemplo, en pacientes ancianos, pacientes con insuficiencia renal y diabetes. Dado el mayor riesgo de hiperpotasemia, no se recomienda la prescripción de medicamentos de potasio después de comenzar el tratamiento con Espiro. La reducción de la dosis del medicamento Espiro conduce a una disminución en la concentración de potasio en el suero. En un estudio, la adición de hidroclorotiazida a la eplerenona previno un aumento en la concentración sérica de potasio. La insuficiencia renal en pacientes con insuficiencia renal, incluyendo Microalbuminuria diabética, se recomienda controlar regularmente la concentración de potasio en el suero. El riesgo de desarrollar hiperpotasemia aumenta con una disminución de la función renal. Aunque el número de pacientes con diabetes tipo 2 y microalbuminuria fue limitado en la investigación, sin embargo, se observó un aumento en la frecuencia de hiperpotasemia en esta pequeña muestra. Por lo tanto, en tales pacientes, el tratamiento debe llevarse a cabo con precaución. La eplerenona no se elimina por hemodiálisis. El uso del medicamento Espiro está contraindicado en insuficiencia renal grave. Deterioro de la función hepática En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada (grados 5-6 y 7-9 en la escala de Child-Pugh), no se detectó un aumento en los niveles séricos de potasio superior a 5,5 mmol / l . En tales pacientes, debe controlarse el contenido de electrolitos. No se ha estudiado el uso de eplerenona en pacientes con insuficiencia hepática, por lo que su uso está contraindicado Inductores del CYP3A4 No se recomienda el uso simultáneo de Espiro con potentes inductores del CYP3A4 Ciclosporina, tacrolimus, preparados que contengan litio Durante el tratamiento con Espiro, evite tomar estos agentes por lo tanto, no deben prescribirse a pacientes con enfermedades hereditarias raras, como intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa y síndrome de malabsorb No se ha estudiado la glucosa-galaktozy.Vliyanie II sobre la capacidad para conducir vehículos y gestión de medicamentos mehanizmamiVliyanie Espirit sobre la capacidad para conducir vehículos o utilizar tecnología sofisticada.Sin embargo, dada la posibilidad de que el medicamento cause mareos y desmayos, se debe tener cuidado al conducir vehículos o al usar equipos sofisticados mientras se toma Espiro.
Prescripción
Si