Tabletki Espiro 50 mg 30 sztuk
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Eplerenone
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
eplerenon 50 mg Adiuwanty: monohydrat laktozy 77,34 mg, celuloza mikrokrystaliczna 30,76 mg, hypromeloza 15 cP 2,5 mg, laurylosiarczan sodu 1,7 mg, kroskarmeloza sodowa 6 mg, stearynian magnezu 1,7 mg Skład skorupy: - 8 mg (hypromeloza 6cP (E464) - 3,2 mg, dwutlenek tytanu (E171) - 1,82 mg, monohydrat laktozy - 1,68 mg, makrogol 3350 - 0,64 mg, triacetyna - 0,48 mg, tlenek żelaza barwnik żółty (E172) - 0,18 mg) .
Efekt farmakologiczny
Wchłanianie i dystrybucja Po przyjęciu eplerenonu doustnie w dawce 100 mg, całkowita biodostępność wynosi 69%. Cmax w osoczu krwi osiąga około 2 godziny po spożyciu. Cmax i AUC liniowo zależą od dawki w zakresie od 10 do 100 mg i nieliniowo w dawce większej niż 100 mg. Css jest osiągnięty w ciągu 2 dni. Spożywanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie Eplerenon wiąże się w około 50% z białkami osocza, głównie z kwaśną grupą glikoprotein alfa 1. Obliczona wartość Vd w stanie równowagi wynosi 50 (± 7) l. Eplerenon nie wiąże się z erytrocytami Metabolizm i eliminacja Metabolizm eplerenonu jest prowadzony głównie przez CYP3A4. Nie zidentyfikowano aktywnych metabolitów eplerenonu w osoczu W postaci niezmienionej mniej niż 5% dawki eplerenonu jest wydalane przez nerki i jelita. Po jednorazowym przyjęciu znakowanego eplerenonu około 32% dawki zostało wydalone przez jelita i około 67% przez nerki. Eplerenon T1 / 2 trwa około 3-5 godzin, klirens osoczowy wynosi około 10 l / h. Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów Farmakokinetyka eplerenonu w dawce 100 mg 1 raz / dobę była badana u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65) u mężczyzn i kobiet. Parametry farmakokinetyki eplerenonu u mężczyzn i kobiet nie różniły się istotnie. W stanie równowagi u pacjentów w podeszłym Cmax i AUC były odpowiednio o 22% i 45% wyższe niż u młodych pacjentów (18-45 lat) Farmakokinetyka eplerenonu była badana u pacjentów z niewydolnością nerek o różnym nasileniu oraz u pacjentów poddawanych hemodializie. W porównaniu z pacjentami w grupie kontrolnej pacjenci z ciężką niewydolnością nerek wykazywali wzrost wartości AUC i Cmax w stanie równowagi odpowiednio o 38% i 24%, a u pacjentów poddawanych hemodializie o 26% i 3%. Nie stwierdzono korelacji pomiędzy klirensem eplerenonu z osocza a KK.Eplerenon nie jest usuwany przez hemodializę Farmakokinetyka eplerenonu w dawce 400 mg była porównywana u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 w skali Child-Pugh) i zdrowych ochotników. Cmax równowagi i AUC eplerenonu wzrosły odpowiednio o 3,6% i 42%. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, eplerenon nie był badany, dlatego jego stosowanie w tej grupie pacjentów jest przeciwwskazane. Badano farmakokinetykę eplerenonu w dawce 50 mg u pacjentów z niewydolnością serca (NYHA klasyfikacja II-IV). AUC w stanie równowagi i Cmax u pacjentów z niewydolnością serca były odpowiednio o 38% i 30% wyższe niż u zdrowych ochotników, wybranych według wieku, masy ciała i płci. Klirens eplerenonu u pacjentów z niewydolnością serca jest podobny jak u zdrowych osób starszych.
Farmakokinetyka
Leki moczopędne oszczędzające potas. Eplerenon ma wysoką selektywność w stosunku do receptorów mineralokortykoidów u ludzi, w przeciwieństwie do receptorów glukokortykoidowych, progesteronowych i androgenowych i zapobiega wiązaniu receptorów mineralokortykoidów z aldosteronem, kluczowym hormonem PAAC, który bierze udział w regulacji ciśnienia krwi i patogenezie chorób sercowo-naczyniowych. osocze krwi i aldosteron w surowicy. Następnie wydzielanie reniny jest tłumione przez aldosteron za pośrednictwem mechanizmu sprzężenia zwrotnego. Jednak zwiększenie aktywności reniny lub stężenie krążącego aldosteronu nie wpływa na działanie eplerenonu. Nie stwierdzono istotnego wpływu eplerenonu na częstość akcji serca, czas trwania odstępów QRS, PR lub QT u zdrowych ochotników.
Wskazania
- zawał mięśnia sercowego: oprócz standardowej terapii w celu zmniejszenia ryzyka śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych i zachorowalności u pacjentów ze stabilną dysfunkcją lewej komory (frakcja wyrzutowa mniejsza niż 40%) i klinicznymi objawami niewydolności serca po zawale mięśnia sercowego, - przewlekła niewydolność serca: dodatkowo do standardowej terapii w celu zmniejszenia śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych i zachorowalności u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca w drugiej klasie czynnościowej według klasyfikacji NYHA ze zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory (mniej niż 35%).
Przeciwwskazania
- klinicznie istotna hiperkaliemia, - stężenie potasu w surowicy na początku leczenia powyżej 5 mmol / l, - umiarkowana lub ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml / min u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, klasa czynnościowa IIHA, klasyfikacja NYHA), - ciężka niewydolność wątroby stopień (więcej niż 9 punktów w skali Child-Pugh), - jednoczesne stosowanie oszczędzających potas leków moczopędnych, preparatów potasu lub silnych inhibitorów CYP3A4, na przykład itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon - stężenie kreatyniny w osoczu jest większe niż 2 mg / dL (lub więcej niż 177 mmol / l) u mężczyzn lub więcej niż 1,8 mg / dl (lub więcej niż 159 mmol / l) u kobiet, - niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy- galaktozy, - dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat (brak doświadczenia w stosowaniu leku w tej grupie wiekowej), - nadwrażliwość na eplerenon lub inne składniki leku Lek należy stosować z ostrożnością w cukrzycy typu 2 i mikroalbuminurii; jednoczesne stosowanie eplerenonu, inhibitorów ACE lub antagonistów receptora angiotensyny II, leków zawierających lit, cyklosporynę lub takrolimus, digoksynę i warfarynę w dawkach zbliżonych do maksymalnej dawki terapeutycznej; z zaburzeniami czynności nerek (CC poniżej 50 ml / min); starszych pacjentów.
Środki ostrożności
Podczas leczenia łuszczyca może się nasilić, podczas gdy pheochromocytoma, propranolol można stosować tylko po zażyciu alfa-adrenolityku, a po długim okresie leczenia propranolol należy odstawiać stopniowo, pod nadzorem lekarza. podczas znieczulenia należy przerwać przyjmowanie propranololu lub znaleźć lek na znieczulenie z minimalnymi negatywnymi działaniami inotropowymi. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i leczeniu pacjentów mehanizmamiU których działalność wymaga zwiększonej uwagi, kwestia stosowania propranololu ambulatoryjnym powinny być adresowane tylko po ocenie indywidualnej reakcji pacjenta.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Informacje na temat stosowania leku u kobiet w ciąży nie.Podczas stosowania leku Espiro w okresie ciąży należy zachować ostrożność i tylko w przypadkach, w których spodziewana korzyść dla matki znacznie przekracza potencjalne ryzyko dla płodu / dziecka Nie ma informacji na temat uwalniania eplerenonu do mleka matki po podaniu doustnym. Możliwe działania niepożądane eplerenonu u niemowląt karmionych piersią są nieznane, dlatego zaleca się przerwanie karmienia piersią lub anulowanie leku, w zależności od jego znaczenia dla matki.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek podaje się doustnie, niezależnie od posiłku Leczenie zawału mięśnia sercowego należy rozpocząć od dawki 25 mg 1 raz na dobę i zwiększyć do 50 mg 1 raz na dobę po 4 tygodniach, biorąc pod uwagę stężenie potasu w surowicy krwi (patrz tabela 1). Zalecana dawka podtrzymująca produktu Espiro wynosi 50 mg 1 raz na dobę Po tymczasowym ustaniu podawania produktu Espiro, ze względu na zwiększenie stężenia potasu w surowicy do 6 mmol / l lub więcej, leczenie preparatem Espiro można wznowić w dawce 25 mg co drugi dzień, gdy stężenie leku potas w surowicy będzie mniejszy niż 5 mmol / l. Stężenie potasu w surowicy należy ustalić przed wyznaczeniem leku Espiro, w pierwszym tygodniu i 1 miesiącu po rozpoczęciu leczenia lub podczas zmiany dawki leku. W przyszłości konieczne jest również okresowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy krwi. Nie jest wymagana korekta dawki początkowej u pacjentów w podeszłym wieku. Ze względu na związany z wiekiem spadek czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku zwiększa się ryzyko wystąpienia hiperkaliemii, szczególnie w przypadku chorób współistniejących, które zwiększają poziom eplerenonu w surowicy, w szczególności z naruszeniem funkcji wątroby od łagodnego do umiarkowanego nasilenia. Zaleca się okresowe ustalanie stężenia potasu w surowicy (patrz tabela 1) .Nie jest wymagana korekta dawki początkowej u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Stopień hiperkaliemii zwiększa się wraz z pogorszeniem czynności nerek. Zaleca się okresowe ustalanie stężenia potasu w surowicy (patrz tabela 1). Eplerenon nie jest usuwany przez hemodializę. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 30 ml / min) stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca IIklasa czynnościowa zgodnie z klasyfikacją NYHA i umiarkowaną niewydolnością nerek (CC 30-60 ml / min) powinna rozpocząć leczenie dawką 25 mg co drugi dzień, a następnie dostosowywać dawkę w zależności od stężenia potasu w surowicy (patrz tabela 1). stosowanie leku Espiro u pacjentów z niewydolnością serca po zawale mięśnia sercowego i CC wynosi poniżej 50 ml / min. Należy zachować ostrożność stosując Espiro u tych pacjentów U pacjentów z QA mniejszą niż 50 ml / min, nie badano stosowania preparatu Espiro w dawce 25 mg 1 raz na dobę Nie jest wymagana korekta dawki początkowej u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby od łagodnego do umiarkowanego. Biorąc pod uwagę rosnące stężenie eplerenonu u tych pacjentów, zaleca się regularne monitorowanie stężenia potasu w surowicy krwi, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Stosowanie espiro u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby jest przeciwwskazane Leczenie skojarzone Stosując jednocześnie lek o słabym lub umiarkowanie silnym działaniu hamującym na CYP3A4, np. Erytromycynę, sakwinawir, amiodaron, diltiazem, werapamil i flukonazol, można rozpocząć leczenie za pomocą Espiro. 25 mg 1 raz / dzień.
Efekty uboczne
Następujące działania niepożądane są następujące zgodnie z następującą gradacją częstości ich występowania zgodnie z klasyfikacją Światowej Organizacji Zdrowia: bardzo często (≥10%); często (≥ 1%, mniej niż 10%); rzadko (≥0,1%, mniej niż 1%); rzadko (≥ 0,01%, mniej niż 0,1%); bardzo rzadko (mniej niż 0,01%, w tym pojedyncze wiadomości); Częstość występowania jest nieznana (według dostępnych danych niemożliwe jest ustalenie częstotliwości występowania) Z układu krwiotwórczego: rzadko - eozynofilia, z układu dokrewnego: rzadko - niedoczynność tarczycy, od metabolizmu i odżywiania: często - hiperkaliemia, hipercholesterolemia, hipertriglicerydemia, odwodnienie; rzadko - hiponatremia, zaburzenia psychiczne: rzadko - bezsenność, na układ nerwowy: często - zawroty głowy, omdlenia; rzadko - bóle głowy, stłuczenia, od strony układu sercowo-naczyniowego: częste - znaczne obniżenie ciśnienia krwi, zawał mięśnia sercowego; sporadycznie - migotanie przedsionków, niewydolność lewej komory, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne,zakrzepica tętnic kończyn dolnych, ze strony układu oddechowego: często - kaszel; rzadko - zapalenie gardła, z przewodu pokarmowego: często - biegunka, nudności, zaparcia; rzadko - wzdęcia, wymioty, zapalenie pęcherzyka żółciowego, Na stronie skóry i tkankach podskórnych: często - świąd; rzadko - zwiększona potliwość, z układu mięśniowo-szkieletowego: często - mięśnie łydek, ból mięśni i szkieletu; rzadko - ból pleców Z układu moczowego: często - upośledzona czynność nerek; rzadko - odmiedniczkowe zapalenie nerek Reakcje alergiczne: rzadko - wysypka skórna; Częstość nieznana - obrzęk naczynioruchowy Inne: rzadziej - astenia, złe samopoczucie, ginekomastia Parametry laboratoryjne: rzadko - podwyższone stężenie resztkowego azotu mocznikowego, kreatynina, zmniejszona ekspresja receptora czynnika wzrostu naskórka, wzrost stężenia glukozy w surowicy.
Przedawkowanie
Przypadki przedawkowania eplerenonu u ludzi nie zostały opisane. Najbardziej prawdopodobnymi objawami przedawkowania może być nadmierne obniżenie ciśnienia krwi i hiperkaliemia Leczenie: Jeśli ciśnienie krwi spadnie zbyt mocno, należy zalecić leczenie podtrzymujące. W przypadku rozwoju hiperkaliemii wskazane jest standardowe leczenie. Eplerenon nie jest usuwany przez hemodializę. Ustalono, że eplerenon jest aktywnie związany z węglem aktywnym.
Interakcje z innymi lekami
Interakcje farmakodynamiczne Płeć-ratujące leki moczopędne i leki potasowe: biorąc pod uwagę zwiększone ryzyko hiperkaliemii, nie należy podawać eplerenonu pacjentom otrzymującym diuretyki oszczędzające potas i preparaty potasu. Leki moczopędne oszczędzające potas mogą nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych i innych leków moczopędnych Preparaty zawierające lit: nie badano interakcji eplerenonu z preparatem litu. Jednak u pacjentów, którzy otrzymywali preparaty litu w połączeniu z lekami moczopędnymi i inhibitorami ACE, opisano przypadki zwiększonego stężenia i toksyczności litu. Jeśli taka kombinacja jest konieczna, zaleca się kontrolowanie stężenia litu w osoczu krwi Cyklosporyna, takrolimus: cyklosporyna i takrolimus mogą powodować zaburzenia czynności nerek i zwiększać ryzyko hiperkaliemii. Należy unikać jednoczesnego stosowania eplerenonu i cyklosporyny lub takrolimusu.Jeśli podczas leczenia eplerenon wymagać podawania cyklosporyny lub takrolimusu, zaleca się regularne monitorowanie stężenia potasu we krwi pochek.NPVS surowicy i funkcji: leczenie NLPZ może doprowadzić do ostrej niewydolności nerek spowodowanej bezpośredniego tłumienia kłębuszkowej filtracji, zwłaszcza w zagrożonych pacjentów (pacjenci w podeszłym wieku i / lub odwodnieni pacjenci). Przy wspólnym korzystaniu z tych funduszy przed leczeniem i podczas leczenia konieczne jest zapewnienie odpowiedniego reżimu wody i monitorowanie czynności nerek Trimethoprim: jednoczesne stosowanie trimetoprimu z eplerenonem zwiększa ryzyko hiperkaliemii. Zaleca się, aby regulować stężenie potasu w surowicy krwi i czynności nerek, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, w podeszłym ACE patsientov.Ingibitory i antagoniści receptorów angiotensyny II Zastosowanie eplerenon inhibitorami ACE lub antagonistami receptorów angiotensyny II należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy krwi. Takie połączenie może prowadzić do zwiększonego ryzyka hiperkaliemii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, w tym u pacjentów w podeszłym wieku. Nie należy stosować potrójnej kombinacji inhibitora ACE i ARAII eplerenonom.Alfa1-blokery (prazosin alfuzosyny) a zastosowanie alfa-1-blokery mogą pogorszyć się eplerenon przeciwnadciśnieniowego działania i / lub zwiększać ryzyko rozwoju niedociśnienie ortostatyczne, dzięki którym zaleca się kontrolowanie ciśnienia krwi u zmiany pozycji ciała Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, amifostyna, baklofen: podczas stosowania tych środków z eplerenonem, działanie przeciwnadciśnieniowe mułu można poprawić zwiększenie ryzyka zachorowania na hipotonię gipotenzii.Glyukokortikoidy, tetrakozaktyd: jednoczesne użycie tych środków z eplerenon może prowadzić do retencji sodu i zhidkosti.Farmakokineticheskoe vzaimodeystvieIssledovaniya in vitro wskazują, że eplerenon nie hamuje izoenzymy CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 i CYP3A4. Eplerenon nie jest substratem ani inhibitorem glikoproteiny R. Digoksyna: AUC digoksyny, podczas stosowania z eplerenonem, jest zwiększone o 16% (90% CI: 4-30%).Należy zachować ostrożność, jeśli digoksyna stosowana jest w dawkach zbliżonych do maksymalnej dawki terapeutycznej Warfaryna: nie ma klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych z warfaryną. Należy zachować ostrożność, jeśli stosowana jest warfaryna w dawkach zbliżonych do maksymalnych terapeutycznych Substraty CYP3A4: w badaniach specjalnych nie stwierdzono oznak interakcji farmakokinetycznych eplerenonu z substratami CYP3A4, na przykład midazolamem i cizaprydem. ze środkami hamującymi CYP3A4, możliwe są znaczące interakcje farmakokinetyczne. Silny inhibitor CYP3A4 (ketokonazol 200 mg 2 razy / dobę) powodował zwiększenie AUC eplerenonu o 441%. Jednoczesne korzystanie z ePeroneum interakcję (stopień wzrostu AUC wahał się od 98% do 187%). Przy jednoczesnym stosowaniu tych środków z eplerenonem dawka tego ostatniego nie powinna przekraczać 25 mg Induktory CYP3A4: jednoczesne podawanie preparatów zawierających dziurawiec (silny induktor CYP3A4), z eplerenonem, powodowało zmniejszenie AUC tego ostatniego o 30%. W przypadku stosowania silniejszych induktorów CYP3A4, takich jak ryfampicyna, możliwe jest wyraźniejsze zmniejszenie AUC eplerenonu. Biorąc pod uwagę możliwe zmniejszenie skuteczności eplerenonu, jednoczesne stosowanie silnych induktorów CYP3A4 (ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, preparaty zawierające ziele dziurawca) nie jest zalecane.
Instrukcje specjalne
Hiperkaliemia Podczas leczenia preparatem Espiro może wystąpić hiperkaliemia z powodu mechanizmu działania. Na początku leczenia i przy zmianie dawki leku u wszystkich pacjentów należy monitorować stężenie potasu w surowicy.W przyszłości zaleca się okresowe monitorowanie zawartości potasu u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia hiperkaliemii, na przykład u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek i cukrzycą. Biorąc pod uwagę zwiększone ryzyko hiperkaliemii, nie zaleca się przepisywania leków potasowych po rozpoczęciu leczenia preparatem Espiro. Zmniejszenie dawki leku Espiro prowadzi do zmniejszenia stężenia potasu w surowicy. W jednym z badań dodanie hydrochlorotiazydu do eplerenonu zapobiegło zwiększeniu stężenia potasu w surowicy. Zaburzenia czynności nerek u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, w tym: cukrzycowej mikroalbuminurii, zaleca się regularne monitorowanie stężenia potasu w surowicy. Ryzyko wystąpienia hiperkaliemii zwiększa się wraz ze spadkiem czynności nerek. Chociaż liczba pacjentów z cukrzycą typu 2 i mikroalbuminurią była ograniczona w badaniach, to jednak w tej małej próbce odnotowano wzrost częstości występowania hiperkaliemii. Dlatego u takich pacjentów leczenie powinno być prowadzone z zachowaniem ostrożności. Eplerenon nie jest usuwany przez hemodializę. Stosowanie leku Espiro jest przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności nerek Zaburzenie czynności wątroby U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (oceny 5-6 i 7-9 w skali Child-Pugh) nie wykryto zwiększenia stężenia potasu w surowicy powyżej 5,5 mmol / l . U takich pacjentów należy monitorować zawartość elektrolitów. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie badano stosowania eplerenonu, dlatego stosowanie go jest przeciwwskazane Induktory CYP3A4 Jednoczesne stosowanie preparatu Espiro z silnymi induktorami CYP3A4 nie jest zalecane Cyklosporyna, takrolimus, preparaty zawierające lit .. Podczas leczenia preparatem Espiro należy unikać przyjmowania tych leków. dlatego nie powinny być przepisywane pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi chorobami, takimi jak nietolerancja laktozy, niedobór laktazy i zespół złego wchłaniania Nie badano ii glukozo-galaktozy.Vliyanie na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania mehanizmamiVliyanie espirit leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania zaawansowaną technologię.Jednak biorąc pod uwagę możliwość wywoływania zawrotów głowy i omdlenia, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub używania zaawansowanego sprzętu podczas przyjmowania leku Espiro.
Recepta
Tak