טבליות Espiro 50 מ"ג 30 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
Eplerenone
טופס שחרור
גלולות
הרכב
eplerenone 50 מ"ג Adjuvone: מנטהידקט לקטוז - 77.34 מ"ג, תאית microcrystalline - 30.76 מ"ג, hypromellose 15cP - 2.5 מ"ג, נתרן לוריאל גופרתי - 1.7 מ"ג, נתרן croscarmellose - 6 מ"ג, סטיארט מגנזיום - 1.7 מ"ג הרכב ההרכב: - 8 מ"ג (היפרומלוזה) 6 מ"ג (E464) - 3.2 מ"ג, דו-תחמוצת טיטניום (E171) - 1.82 מ"ג, מונוהידרט לקטוז - 1.68 מ"ג, מקרוגול 3350 - 0.64 מ"ג, טריאצין - 0.48 מ"ג, תחמוצת צהוב לצביעת ברזל (E172) - 0.18 מ"ג) .
השפעה פרמקולוגית
קליטה והפצה לאחר נטילת eplerenone בעל פה במינון של 100 מ"ג, הזמינות הביולוגית המוחלטת היא 69%. Cmax בדם הדם הוא הגיע כ 2 שעות לאחר בליעה. Cmax ו- AUC תלויים באופן ליני במינון בטווח של 10 עד 100 מ"ג ולא ליניארי במינון של יותר מ -100 מ"ג. Css הוא הגיע תוך 2 ימים. צריכת המזון אינה משפיעה על הקליטה: Eplerenone קשורה בכ -50% לחלבוני פלזמה, בעיקר קבוצת חומצה אלפא 1 של גליקופרוטאינים. VD מחושב במצב שיווי המשקל הוא 50 (± 7) l. Eplerenone אינו משויך eritrotsitami.Metabolizm vyvedenieMetabolizm eplerenone ונשאו בעיקר על ידי פעולה של CYP3A4. מטבוליטים פעילים eplerenone הפלזמה לא identifitsirovany.V טופס ללא שינוי על ידי פלט הכליות והמעיים פחות מ 5% מהמינון של eplerenone. לאחר קליטה אחת של eplerenone שכותרתו, כ -32% מהמינון בוטלו דרך המעיים וכ -67% באמצעות הכליות. T1 / 2 eplerenone הוא בערך 3-5 שעות, פלזמה הסילוק הוא כ 10 l / h פרמקוקינטיקה בקבוצות מיוחדות של חולים.הפרמקוקינטיקה של eplerenone במינון של 100 מ"ג 1 / יום נחקרו בקרב קשישים (מעל 65) אצל גברים ונשים. הפרמטרים של פרמקוקינטיקה של eplerenone אצל גברים ונשים לא היו שונים באופן משמעותי. במצב שיווי משקל בחולים קשישים CMAX ו AUC היו בהתאמה 22% ו 45% גבוה יותר מאשר אצל חולים צעירים יותר (18-45 שנים) eplerenone .Farmakokinetiku למד אצל חולים עם אי ספיקת כליות ברמות חומרה שונות אצל חולים על המודיאליזה. בהשוואה לחולים מלאה בחולי אי ספיקת כליות הראתה עלייה גדולה AUC שיווי המשקל ואת CMAX ידי 38% ו 24% בהתאמה, בחולים העוברים המודיאליזה, - הם ירידה של 26% ו 3%. לא נמצא קורלציה בין שחרור eplerenone מ פלזמה ו KK.Eplerenone אינה מוסרת על ידי המודיאליזה, כאשר הפרמקוקינטיקה של eplerenone במינון של 400 מ"ג הושוותה בחולים עם תפקוד לקוי מתון (7-9 בסולם Child-Pugh) ומתנדבים בריאים. שיווי משקל Cmax ו- AUC של eplerenone גדלו ב -3.6% וב -42% בהתאמה. בחולים עם אי ספיקה חמורה של הכבד, eplerenone לא נחקר, ולכן השימוש בו בקבוצת חולים זו הוא התווית .הפרמקוקינטיקה של eplerenone במינון של 50 מ"ג נבדקו בחולים עם אי ספיקת לב (NYHA סיווג II-IV). שיווי המשקל AUC ו- Cmax בחולים עם אי ספיקת לב היו בהתאמה 38% ו -30% יותר מאשר בקרב מתנדבים בריאים, שנבחרו לפי גיל, משקל גוף ומין. הסליקה של eplerenone בחולים עם אי ספיקת לב דומה לזו של אנשים בריאים.
פרמקוקינטיקה
אשלגן חוסך משתן. Eplerenone יש סלקטיביות גבוהה עבור קולטני מינרלוקורטיקואיד בבני אדם, שלא כמו קולטנים glucocorticoid, פרוגסטרון ו אנדרוגן, ומונע את הכריכה של קולטנים mineralocorticoid אלדוסטרון, הורמון הורמון המפתח, אשר מעורב בויסות לחץ הדם ואת הפתוגנזה של מחלות לב וכלי דם. פלסמה בדם ואלדוסטרון בסרום. לאחר מכן, הפרשת רנין הוא מדוכא על ידי אלדוסטרון באמצעות מנגנון משוב. עם זאת, עלייה בפעילות רנין או ריכוז של אלדוסטרון במחזור אינו משפיע על ההשפעות של eplerenone. לא נמצאה השפעה מובהקת של eplerenone על קצב לב, משך QRS, יחסי ציבור או QT במרווחים נמצאו אצל מתנדבים בריאים.
אינדיקציות
- אוטם שריר הלב: בנוסף לטיפול הסטנדרטי כדי להפחית את הסיכון לתמותה ולתחלואה קרדיווסקולארית בחולים עם תפקוד לקוי של החדר השמאלי (ירידה של פחות מ -40%) וסימנים קליניים לאי ספיקת לב לאחר אוטם שריר הלב - אי ספיקת לב כרונית: בנוסף, כדי טיפול סטנדרטי כדי להפחית את התמותה מחלות לב וכלי דם בחולים עם אי ספיקת לב כרונית של המעמד הפונקציונלי השני על פי הסיווג NYHA עם חלק פליטה מופחת של החדר השמאלי (פחות מ 35%).
התוויות נגד
- היפרקלמיה משמעותית קלינית; - ריכוז אשלגן בנסיוב הדם בתחילת הטיפול של יותר מ 5 מילימול / ליטר; - אי ספיקת כליות בינונית או חמורה (מ"ל menshe30 קריאטינין / min בחולים עם אי ספיקת לב כרונית השנייה סיווג NYHA class תפקודית); - אי ספיקת כבד, חמור תואר (יותר מ 9 נקודות על הילד-Pugh), - קליטה סימולטנית של משתנים המשמרים-אשלגן, אשלגן או תרופות חזקות מעכבי CYP3A4, לדוגמה, itraconazole, ketoconazole, ritonavir, nelfinavir, clarithromycin, telithromycin nefazodone ו; - ריכוז הקריאטינין הפלזמה בדם במשך 2 מ"ג / ד"ל (או bolshe177 mmol / L) אצל גברים או מ"ג bolshe1.8 / ד"ל (או bolshe159 mmol / L) בנשים; - חסר לקטז, אי סבילות ללקטוז, glyukozy- תסמונת ספיגה גלקטוז - ילד ובגיל ההתבגרות כדי 18 שנים (ניסיון של התרופה בחולים בקבוצת גיל זו אינה קיימת); - רגישות יתר eplerenone או אמצעי זהירות preparata.S רכיבים אחרים יש לרשום את התרופה עבור סוג 2 סוכרת מיקרואלבומינוריה; היישום סימולטני של eplerenone, מעכבי ACE או אנטגוניסטים לקולטן אנגיוטנסין II, תרופות המכילות ליתיום, ציקלוספורין או tacrolimus, מינונים דיגוקסין ו וורפרין קרוב טיפולי המרבי; פגיעה כלייתית (menshe50 קריאטינין mL / min); חולים קשישים.
אמצעי זהירות
במהלך הטיפול, פסוריאזיס עלולה להחמיר במהלך pheochromocytoma, ניתן להשתמש בפופרנולול רק לאחר נטילת חוסם אלפא, ולאחר טיפול ממושך, יש להפסיק את הטיפול בפופרנולול בהדרגה, תחת פיקוחו של רופא. במהלך ההרדמה, אתה חייב להפסיק לקחת propranolol או למצוא תרופה להרדמה עם השפעות מינימליות מינימלי שלילי. ההשפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה של מטופלים שפעילותם דורשת תשומת לב מוגברת, שאלת השימוש בפרפרנול על בסיס אשפוז חוץ צריכה להיות מטופלת רק לאחר הערכת התגובה הפרטנית של המטופל.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
מידע על השימוש בתרופה בנשים הרות אין.כאשר התרופה להריון אספיריו צריכה להיות מומלצת בזהירות ורק במקרים בהם התועלת הצפויה לאם עולה באופן משמעותי על הסיכון הפוטנציאלי לעובר / הילד, אין מידע על שחרור eplerenone בחלב אם לאחר מתן אוראלי. ההשפעות הבלתי רצויות האפשריות של eplerenone על תינוקות יונקים אינן ידועות, לכן רצוי להפסיק את ההנקה או לבטל את התרופה, בהתאם לחשיבותה לאם.
מינון ומינהל
התרופה ניתנת באופן בעל פה, ללא קשר לארוחה: טיפול באוטם שריר הלב צריך להתחיל עם מינון של 25 מ"ג 1 / יום ולהגדיל ל 50 מ"ג פעם ביום לאחר 4 שבועות, תוך התחשבות בריכוז האשלגן בסרום הדם (ראה טבלה 1). המינון המומלץ של אספיריו הוא 50 מ"ג פעם ביום, לאחר הפסקה זמנית של אספיריו, עקב עלייה בריכוז אשלגן בסרום עד 6 mmol / l או יותר, ניתן לחדש את הטיפול ב- Espiro במינון של 25 מ"ג כל יום כאשר הריכוז אשלגן בסרום יהיה פחות מ 5 mmol / l. ריכוז אשלגן בסרום צריך להיקבע לפני מינויו של התרופה Espiro, במהלך השבוע הראשון וחודש לאחר תחילת הטיפול או בעת שינוי המינון של התרופה. בעתיד, יש צורך גם במעקב תקופתי אחר ריכוז האשלגן בסרום הדם.התיקון של המינון ההתחלתי בחולים קשישים אינו נדרש. בשל הירידה בתפקוד הכליות בקרב קשישים בגיל, הסיכון לפתח יתר לחץ דם גבוה יותר, במיוחד בנוכחות מחלות תחלואה המגבירות את רמות הסרום של eplerenone, בפרט, תוך הפרה של תפקוד הכבד מחומרה קלה עד בינונית. מומלץ לקבוע מעת לעת את ריכוז האשלגן בסרום (ראה טבלה) .1 אין צורך בתיקון המינון הראשוני בחולים עם תפקוד כלייתי קל. דרגת ההיפרקלמיה עולה עם הידרדרות תפקוד הכליות. מומלץ לקבוע מעת לעת את ריכוז האשלגן בסרום (ראה טבלה 1). Eplerenone אינו מוסר על ידי המודיאליזה. בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ -30 מ"ל לדקה), השימוש בתרופה הוא התווית. בחולים עם אי ספיקת לב כרונית II(CC 30-60 ml / min) צריך להתחיל בטיפול במינון של 25 מ"ג כל יום, ואחריו התאמת מינון בהתאם לריכוז אשלגן בסרום (ראה טבלה 1). השימוש של התרופה Espiro בחולים עם אי ספיקת לב לאחר אוטם שריר הלב CC הוא פחות מ 50 מ"ל / דקה. זהירות יש להשתמש כהכנה כגון חולי Espirit patsientov.U עם מיליליטר menshe50 CC / הכנת יישום דקות Espirit במינון של 25 מ"ג 1 זמן / היום לא issledovalos.Korrektsiya ראשוני מנה בחולים עם תפקוד כבד לקוי של חומרה קלה עד מתונה אינה נדרש. בהתחשב בריכוז הגובר של eplerenone בחולים אלו, מומלץ לעקוב באופן קבוע את ריכוז האשלגן בסרום הדם, במיוחד בחולים קשישים. השימוש בתרופה Espirit בחולים עם שימוש בו זמני חמור בתפקוד הכבד לקויי protivopokazano.Soputstvuyuschaya terapiyaPri של תרופות שיש להן קל עד בינוני השפעה מעכבת על CYP3A4, כגון אריתרומיצין, saquinavir, אמיודרון, diltiazem, verapamil ו טיפול תרופתי Espirit fluconazole יכול להתחיל עם מינון 25 מ"ג 1 שעה / יום.
תופעות לוואי
ההשפעות הרצויות הבאות ניתנות על סמך הדירוג הבא על פי תדירויות הסיווגים להתרחשותם של ארגון הבריאות העולמי: לעתים קרובות מאוד (≥10%); לעתים קרובות (≥ 1%, פחות מ -10%); לעתים רחוקות (≥0.1%, פחות מ 1%); לעיתים נדירות (≥0.01%, פחות מ -0.1%); לעתים נדירות מאוד (פחות מ -0.01%, כולל הודעות בודדות); תדירות אינה ידועה (מן הנתונים הזמינים להקים את השכיחות אינה אפשרית) עבור חלק ממערכת hematopoietic: לעתים רחוקות - המערכת האנדוקרינית eozinofiliya.So: לעתים רחוקות - gipotireoz.So הצד חילוף החומרים ותזונה: לעתים קרובות - היפרקלמיה, היפרכולסטרולמיה, hypertriglyceridemia, התייבשות; לעיתים רחוקות - סחרחורת, התעלפות: לעיתים קרובות - הפרעות נפשיות: לעתים רחוקות - נדודי שינה. מצד אחד של מערכת הלב וכלי הדם: תכופים - ירידה ניכרת של לחץ דם, אוטם שריר הלב; לעתים רחוקות - פרפור פרוזדורים, אי ספיקת החדר השמאלי, טכיקרדיה, לחץ דם אורתוסטטי,פקקת של העורקים של הגפיים התחתונות, מצד מערכת הנשימה: לעיתים קרובות - שיעול; לעתים רחוקות - שלשול, בחילה, עצירות; לעתים נדירות - גזים, הקאות, cholecystitis בצד של העור ורקמות תת עוריות: לעתים קרובות - pruritus; לעתים קרובות - שרירי השוקיים, כאבי שרירים ושלד; לעתים רחוקות - כאבי גב: ממערכת השתן: תפקוד כליות לעיתים קרובות; לעתים רחוקות - פריחה של העור; תדירות לא ידועה - אנגיואדמה: אחרים - לעתים רחוקות - אסתניה, חולשה, גינקומסטיה פרמטרים מעבדה: לעיתים רחוקות - ריכוז מוגבר של חנקן אוריאה שיורית, קריאטינין, ירידה בביטוי של קולטן גורם גדילה באפידרמיס, עלייה בריכוז גלוקוז בסרום.
מנת יתר
מקרים של מנת יתר של eplerenone בבני אדם לא תוארו. תופעות הלוואי הגבוהות ביותר של מינון יתר יכולות להיות ירידה מופרזת בלחץ הדם ובהיפרקלמיה טיפול: אם לחץ הדם יורד יותר מדי, יש לתת טיפול תומך. במקרה של התפתחות של hyperkalemia, הטיפול הסטנדרטי הוא ציין. Eplerenone אינו מוסר על ידי המודיאליזה. הוא קבע כי eplerenone קשורה באופן פעיל עם פחמן מופעל.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
אינטראקציה פרמקודינמית תרופות משתנות וחומצות אשלגן: בהתחשב בסיכון מוגבר להיפרקלמיה, אין לתת את eplerenone לחולים המקבלים חומרי אשלגן וחוסכים באשלגן. תרופות משככות אשלגן יכולות לשפר את ההשפעות של תרופות נגד יתר לחץ דם ותרופות אחרות.הכנות המכילות ליתיום: האינטראקציה של eplerenone עם תכשירי ליתיום לא נחקרה. עם זאת, בחולים שקיבלו תכשירי ליתיום בשילוב עם משתנים מעכבי ACE, תוארו מקרים של ריכוז מוגבר ורעילות ליתיום. אם שילוב כזה נחוץ, רצוי לשלוט בריכוז הליתיום בדם פלסמה: Cyclosporine, tacrolimus: cyclosporine ו- tacrolimus יכולים לגרום לפגיעה בתפקוד הכלייתי ולהגדיל את הסיכון להיפרקלמיה. השימוש בו זמנית של eplerenone ו cyclosporine או tacrolimus יש להימנע.אם בזמן טיפול eplerenone דורשים ממשל של ציקלוספורין או tacrolimus, מומלץ לעקוב אחר הריכוז של אשלגן בקביעות pochek.NPVS בסרום ותפקוד הדם: טיפול ב- NSAIDs עלול להוביל לאי ספיקת כליות חריפה בשל הדיכוי הישיר של סינון גלומרולרי, במיוחד בחולים בסיכון (חולי קשישים ו / או חולים מיובשים). כאשר היישום המשותף של אמצעים אלה לפני ובמהלך הטיפול יש צורך להבטיח מצב מים נאות ובקרו פונקצית pochek.Trimetoprim: יישום סימולטני של וסרימתופרים עם eplerenone מגדיל את הסיכון של היפרקלמיה. מומלץ לשלוט ריכוז של אשלגן בנסיוב הדם ואת תפקוד כלייתי, במיוחד בחולים עם אי ספיקת כליות ו ב ACE patsientov.Ingibitory קשישים ואת היריבים הקולטן לאנגיוטנסין II: השימוש eplerenone עם מעכבי ACE או אנטגוניסטים לקולטן לאנגיוטנסין II אמור בקביעות לפקח על הריכוז של אשלגן בנסיוב הדם. שילוב כזה עלול להוביל לסיכון מוגבר להיפרקלמיה, במיוחד בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, כולל בחולים קשישים. אין להשתמש בשילוב המשולש של מעכבי ACE ו-חוסמי eplerenonom.Alfa1 ARAII (prazosin, alfuzosin): בעוד ששימוש אלפא 1 חוסמים עלול להחמיר עם פעילות נגד יתר לחץ דם eplerenone ו / או להגדיל את הסיכון לפתח לחץ דם נמוך האורתוסטטי עקב אשר מומלץ לשלוט בלחץ דם תנוחות נוגדות דיכאון טריציקליות, נוירופלקטים, אמיפוסטין, בקלופן: בעת שימוש בסוכנים אלו עם eplerenone, ניתן לשפר את ההשפעה האנטי-היפרטית של הטיל להגדיל את הסיכון לפתח האורתוסטטי gipotenzii.Glyukokortikoidy, tetracosactide: שימוש בו זמני של אמצעים אלה עם eplerenone יכול להוביל החזקת נתרן ו zhidkosti.Farmakokineticheskoe vzaimodeystvieIssledovaniya במבחנה עולה כי eplerenone לא לעכב isozymes CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ו CYP3A4. Eplerenone אינו מצע או מעכב של גליקופרוטאין R.Digoksin: דיגוקסין AUC בעוד שהשימוש eplerenone גדל ב 16% (90% CI: 4-30%).יש לנקוט זהירות אם דיגוקסין משמש במינונים הקרובים לטיפול המרבי: וורפרין: אין אינטראקציה פרמקוקינטית מובהקת מבחינה קלינית עם קומדין. יש להקפיד אם נעשה שימוש בקומדין במינונים הקרובים למרבית התרופות המקסימליות: מצבים CYP3A4: במחקרים מיוחדים, לא נמצאו סימנים לאינטראקציה פרמקוקינטית של eplerenone עם מצעים CYP3A4, לדוגמה, midazolam ו- cisapride. עם סוכני מעכב CYP3A4, אינטראקציה פרמקוקינטית משמעותית אפשרית. מעכב CYP3A4 חזק (ketoconazole 200 מ"ג 2 פעמים ביום) גרם לעלייה ב- AUC של eplerenone ב- 441%. שימוש בו זמנית של ePeroneum אינטראקציה (מידת הגידול ב- AUC נע בין 98% ל -187%). עם שימוש סימולטני בסוכרים אלו עם eplerenone, המינון האחרון לא יעלה על 25 מ"ג. Inducers של CYP3A4: ניהול סימולטני של תכשירים המכילים את הווארט של סנט ג'ון (גורם מעורר חזק של CYP3A4), עם eplerenone, גרם ל- AUC של האחרון לרדת ב -30%. בעת שימוש inducers חזק יותר של CYP3A4, כגון rifampicin, ירידה בולטת יותר של AUC של eplerenone אפשרי. בהינתן הירידה האפשרית ביעילות eplerenone, השימוש בו-זמנית באינדיקטורים רבי-עוצמה של CYP3A4 (ריפמפיצין, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, תכשירים המכילים את Wort St. John) אינו מומלץ.
זהיר
Hyperkalemia כאשר מטופלים עם Espiro, hyperkalemia עלולה להתרחש עקב מנגנון הפעולה שלה. בתחילת הטיפול ובשינוי המינון של התרופה בכל החולים יש לעקוב אחר ריכוז האשלגן בסרום.בעתיד, ניטור תקופתי של תוכן אשלגן מומלץ בחולים עם סיכון מוגבר של hyperkalemia, למשל, בחולים קשישים, חולים עם אי ספיקת כליות וסוכרת. בהתחשב בסיכון מוגבר להיפרקלמיה, המינון של תרופות אשלגן לאחר תחילת הטיפול ב- Espiro אינו מומלץ. צמצום המינון של התרופה אספיריו מוביל לירידה בריכוז האשלגן בסרום. במחקר אחד, הוספת hydrochlorothiazide ל- eplerenone מנעה עלייה בריכוז אשלגן בסרום, פגיעה בכליות בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, כולל סוכרת microalbuminuria, מומלץ לעקוב באופן קבוע את ריכוז אשלגן בסרום. הסיכון לפתח היפרקלמיה עולה עם ירידה בתפקוד הכלייתי. למרות שמספר החולים עם סוכרת מסוג 2 ו- microalbuminuria היה מוגבל במחקר, עם זאת, עלייה בתדירות של hyperkalemia צוין במדגם זה קטן. לכן, בחולים כאלה, הטיפול צריך להתבצע בזהירות. Eplerenone אינו מוסר על ידי המודיאליזה. השימוש בתרופה אספיריו מתבטא באי ספיקת כליות חמורה תפקוד כבד בכבד בחולים עם פגיעה קלה או בינונית בתפקוד הכבד (5-6 ו 7-9 ציונים בסולם הילד-פו), לא זוהתה עלייה ברמות אשלגן בסרום הגבוהות מ -5.5 mmol / l . בחולים כאלה, יש לעקוב אחר תוכן אלקטרוליטים. בחולים עם תפקוד כבד לקוי, eplerenone לא נחקרה, ולכן השימוש בו הוא התווית. CYP3A4 inducers שימוש סימולטני של Espiro עם inducers CYP3A4 חזק לא מומלץ Cyclosporin, tacrolimus, תכשירים המכילים ליתיום במהלך הטיפול עם Espiro, להימנע לקחת את הסוכנים. לכן, הם לא צריכים להיות prescribed לחולים עם מחלות תורשתיות נדירות, כגון אי סבילות ללקטוז, חסר לקטאז תסמונת malabsorb גלוקוז-galaktozy.Vliyanie השנייה על ביכולת נהיגה ברכב וניהול mehanizmamiVliyanie Espirit תרופה על יכולת נהיגה ברכב או להשתמש בטכנולוגיה מתוחכמת לא נחקר.עם זאת, בהתחשב באפשרות של התרופה כדי לגרום סחרחורת התעלפות, טיפול צריך להילקח בעת נהיגה ברכב או באמצעות ציוד מתוחכם תוך לקיחת Espiro.
מרשם
כן