Faycompa comprimidos recubiertos con película 4 mg N28
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Ingredientes activos
Perampanel
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 pestaña. Perampanel 4 mg. Excipientes: lactosa monohidrato - 157 mg, hipólisis poco sustituida - 28 mg, povidona - 10 mg, estearato de magnesio - 1 mg.
Efecto farmacologico
Perampanel es el primero en su clase de antagonista selectivo no competitivo de los receptores de glutamato de propionato ionotrópico α-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazol (AMPA) en las neuronas postsinápticas. El glutamato es el principal neurotransmisor excitador en el SNC, que desempeña un papel importante en la patogénesis de varias enfermedades neurológicas causadas por la sobreestimulación de las neuronas. Se supone que la activación de los receptores AMPA por el glutamato es responsable de la transmisión sináptica excitatoria más rápida en el cerebro. En estudios in vitro, perampanel no compitió con AMPA por la unión al receptor de AMPA, sin embargo, se vio obligado a abandonar la unión por antagonistas de AMPA no competitivos de los receptores. Esto indica que perampanel es un antagonista no competitivo de los receptores AMPA. En estudios in vitro, perampanel inhibió el aumento inducido por AMPA (pero no el inducido por N-metil-D-aspartato (NMDA) en la concentración de calcio intracelular. In vivo, perampanel aumentó significativamente el período latente en el modelo inducido por AMPA de una crisis epiléptica. El mecanismo exacto de desarrollo del efecto anticonvulsivo del perampanel en humanos está en estudio. Efectos farmacodinámicos: basado en un resumen de los tres estudios de eficacia realizados durante las crisis epilépticas parciales, se analizaron la farmacocinética y la farmacodinámica de perampanel. El análisis de la farmacocinética y la farmacodinamia del perampanel también se llevó a cabo sobre la base de los datos del estudio de eficacia en las crisis tónico-clónicas generalizadas primarias. De acuerdo con los resultados de dos análisis, la magnitud del efecto del perampanel se correlacionó con la gravedad de una disminución en la frecuencia de los ataques. Impacto en la función psicomotora. En dosis de 8 y 12 mg de perampanel, con dosis únicas y múltiples, las funciones psicomotoras empeoraron de forma dependiente de la dosis en voluntarios sanos. El efecto que ejerce el perampanel sobre las funciones psicomotoras complejas, como la conducción, se vio realzado por el consumo de alcohol.Las características de las funciones psicomotoras volvieron a los valores de referencia en las 2 semanas posteriores a la suspensión del perampanel. Impacto en la función cognitiva. Cuando se evaluó en una serie de pruebas estándar, el efecto de perampanel sobre la atención y la memoria en voluntarios sanos no mostró ningún efecto, ni con una dosis única ni con dosis múltiples del medicamento en dosis de hasta 12 mg / día. Influencia en el estado de ánimo y velocidad de reacción a la influencia externa. La tasa de reacción a la influencia externa (excitabilidad) en voluntarios sanos que recibieron perampanel en dosis de 4 mg a 12 mg por día, disminuyó de una manera dependiente de la dosis. El deterioro del estado de ánimo en los voluntarios solo se observó mientras tomaba 12 mg por día, los cambios en el estado de ánimo fueron insignificantes y reflejaron una disminución general en la tasa de reacción a las influencias externas. El uso repetido de perampanel en una dosis diaria de 12 mg aumentó el empeoramiento del efecto del alcohol en la vigilancia y la velocidad de reacción ante la influencia externa y aumentó la intensidad de la irritabilidad, la confusión y la depresión según los resultados de una escala de 5 puntos que evalúa el perfil del estado emocional. Efecto sobre los parámetros electrofisiológicos cardíacos: Perampanel en dosis diarias de hasta 12 mg no prolongó el intervalo QTc y no tuvo ningún efecto dependiente de la dosis o clínicamente significativo sobre la duración de los complejos QRS. Eficacia clínica y seguridad: convulsiones epilépticas parciales: la eficacia de Ficomp en las convulsiones parciales se estableció durante tres estudios multicéntricos, aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo de 19 semanas en adultos y adolescentes con convulsiones parciales con o sin generalización secundaria no controlada adecuadamente por otros. (uno a una combinación de tres) medicamentos antiepilépticos (PEP). Durante el período base de 6 semanas, los pacientes deberían haber tenido más de 5 ataques, el período sin ataques no debe exceder los 25 días. En estos tres estudios, los pacientes tenían una duración promedio de la enfermedad de 21.06 años. Del 85,3 al 89,1% de los pacientes tomaron 2 o 3 PEP con o sin estimulación concomitante del nervio vago. En los dos primeros estudios, Ficompa se administró en dosis diarias de 8 y 12 mg, y en el tercero, en dosis diarias de 2, 4 y 8 mg, en comparación con el placebo.En los tres estudios, después de un período de base de 6 semanas realizado antes de la asignación al azar y necesario para establecer la tasa de base de las crisis epilépticas, los pacientes fueron asignados al azar y recibieron valores de dosis ajustados o asignados al azar. Durante el período de titulación en los tres estudios, el tratamiento comenzó con una dosis de 2 mg / día, que aumentó semanalmente en 2 mg / día hasta que se alcanzó la dosis deseada. Los pacientes con efectos secundarios intolerables podrían permanecer en la misma dosis o su dosis se redujo a una dosis previamente bien tolerada. En los tres estudios, un período de titulación fue seguido por un período de mantenimiento que duró 13 semanas y durante el cual los pacientes deberían recibir una dosis constante de Ficomp. De acuerdo con los resultados combinados de los tres estudios, la proporción del 50% de la respuesta fue respectivamente del 19% para el grupo de placebo, del 29% para la dosis de 4 mg, del 35% para los de 8 mg y del 35% para 12 mg. Se mostró una reducción estadísticamente significativa en la frecuencia de las convulsiones en 28 días en comparación con el placebo para dosis de 4 a 12 mg por día en una sola dosis. Estos resultados muestran que tomar perampanel en dosis de 4 a 12 mg 1 vez por día como terapia adicional en este grupo de pacientes es mucho más efectivo en comparación con el placebo. Se observó una mejoría clínicamente significativa en el control de las convulsiones con una dosis única de 4 mg de Faycompa por día, y aumentó con un aumento de la dosis diaria a 8 mg. Con un aumento en la dosis diaria de hasta 12 mg, no hubo un aumento adicional en la efectividad del medicamento en comparación con la dosis de 8 mg para toda la población de pacientes. Se observó un aumento en la eficacia de Ficomp en una dosis de 12 mg solo en pacientes resistentes a una dosis de 8 mg. Una reducción clínicamente significativa en la frecuencia de las convulsiones en relación con el placebo se logró tan pronto como la segunda semana después de alcanzar una dosis diaria de 4 mg. El 97% (1186) de los pacientes que completaron los ensayos aleatorios se incluyeron en un estudio abierto de duración prolongada en el que tomaron perrapanel durante al menos 1 año a una dosis promedio diaria de 10,05 mg. En estos tres estudios de fase 3, doble ciego y controlados con placebo, participaron 143 adolescentes de 12 a 18 años. Los resultados obtenidos en adolescentes fueron similares a los de pacientes adultos.Convulsiones tónico-clónicas generalizadas primarias: la efectividad de Ficomp como terapia adicional para las convulsiones tónico-clónicas generalizadas en 164 pacientes de 12 años o más con epilepsia generalizada idiopática se estableció durante un estudio multicéntrico, aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo. El estudio incluyó pacientes que tomaron dosis estables de 1 a 3 DEA y tuvieron al menos 3 convulsiones tónico-clónicas generalizadas primarias durante un período de base de 8 semanas. La selección de la dosis al valor objetivo de 8 mg / día o a la dosis más alta tolerada se realizó durante 4 semanas. El período de mantenimiento fue de 13 semanas al nivel de la última dosis alcanzada al final del período de titulación. El período total de tratamiento fue de 17 semanas. El fármaco del estudio se tomó 1 vez / día. La proporción del 50% de respuesta en las crisis tónico-clónicas generalizadas primarias fue del 64,2% en el grupo de perampanel y del 39,5% en el grupo de placebo. La disminución en la frecuencia media de las crisis tónico-clónicas generalizadas primarias en 28 días fue del 76,47% en el grupo de perampanel y del 38,38% en el grupo de placebo. La diferencia calculada en la eficacia del tratamiento en los grupos de perampanel y placebo fue del 30,81%, lo que indica una mejora significativa en la reducción de la incidencia de convulsiones tónico-clónicas generalizadas primarias en el grupo de perampanel en comparación con el grupo de placebo. Estudio abierto abierto. De los 140 pacientes que completaron el estudio principal, 114 (81,4%) fueron transferidos a perampanel en una dosis diaria de más de 4–8 mg (73.7% de los pacientes) o más de 8–12 mg (16.7% de los pacientes) por lo menos 1 año. En el estudio participaron 22 adolescentes de 12 a 18 años. Los resultados obtenidos en adolescentes fueron similares a los obtenidos en la población adulta.
Farmacocinética
La farmacocinética de perampanel se estudió en voluntarios sanos de 18 a 79 años, en adultos y adolescentes con crisis epilépticas parciales y convulsiones tónico-clónicas generalizadas primarias, en adultos con enfermedad de Parkinson, nefropatía diabética y esclerosis múltiple, y en pacientes con insuficiencia hepática .Absorción: tras la ingestión, el perampanel se absorbe rápida y completamente, el efecto de la "primera pasada" a través del hígado es insignificante. Comer no afecta el grado de absorción, pero disminuye su velocidad. Comparado con el ayuno mientras se toma el medicamento con alimentos, la concentración máxima de perampanel en plasma se reduce y el tiempo para alcanzarla aumenta en 2 horas Distribución: los estudios in vitro indican que perampanel está unido aproximadamente en un 95% a las proteínas plasmáticas. In vitro, se demostró que perampanel no es un sustrato ni un inhibidor significativo de los péptidos de transporte de los aniones orgánicos (OATR) 1B1 y 1B3, portadores de aniones orgánicos (OAT) 1, 2, 3 y 4, portadores de cationes orgánicos (OST) 1, 2 y 3, así como la proteína P-glicoproteína y la resistencia al cáncer de mama (BCRP). Metabolismo: el perampanel se metaboliza en gran medida por oxidación primaria y posterior glucuronidación. De acuerdo con los resultados de estudios in vitro con citocromo P450 recombinante en microsomas de hígado humano, el metabolismo oxidativo primario está mediado por isoenzimas CYP3A. Sin embargo, el metabolismo del perampanel todavía no se comprende completamente, y sus otros caminos no pueden ser descartados. Después de la aplicación de perampanel radiomarcado en plasma, solo se determinan cantidades mínimas de sus metabolitos. Excreción: Después de tomar perampanel marcado radiactivamente por ocho voluntarios ancianos sanos, se detectó el 30% de la etiqueta radioactiva en la orina y el 70% en las heces. La etiqueta radiactiva aislada fue principalmente una mezcla de metabolitos oxidados y conjugados. En un análisis farmacocinético poblacional de los datos resumidos de 19 estudios clínicos de la fase 1, el T1 / 2 promedio de perampanel fue de 105 horas. Con el uso simultáneo con carbamazepina, un potente inductor de la isoenzima CYP3A, el T1 / 2 promedio de perampanel fue de 25 horas. Perampanel en plasma aumenta en proporción directa a la dosis en el rango de 2 a 12 mg. En un análisis farmacocinético de base poblacional en pacientes con crisis parciales que recibieron perampanel a dosis de hasta 12 mg por día, y en pacientes con crisis tónico-clónicas generalizadas primarias que recibieron perampanel en dosis de hasta 8 mg / día en ensayos clínicos controlados con placebo, entre Dosis y concentración de perampanel en plasma se estableció dependencia lineal. Uso en grupos especiales de pacientes: pacientes con insuficiencia hepática.La farmacocinética de perampanel después de la administración de una dosis única de 1 mg se evaluó en 12 pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada (grados Childe-Pugh) y 12 voluntarios sanos que les corresponden demográficamente. El aclaramiento aparente promedio de perampanel no unido en insuficiencia hepática leve fue de 188 ml / min versus 338 ml / min en voluntarios sanos, y 120 ml / min (versus 392 ml / min) en grado moderado. T1 / 2 en pacientes con insuficiencia hepática se prolongó: con un grado leve, hasta 306 horas versus 125 horas en voluntarios sanos, con un grado moderado, hasta 295 horas versus 139 horas. Pacientes con insuficiencia renal. La farmacocinética de perampanel en pacientes con insuficiencia renal no se estudió por separado. La eliminación de perampanel se lleva a cabo casi exclusivamente por la formación de metabolitos con su posterior excreción rápida. En el plasma solo se detectan trazas de metabolitos de perampanel. En un análisis farmacocinético poblacional en pacientes con crisis parciales y aclaramiento de creatinina de 39-160 ml / min, que recibieron perampanel en estudios controlados con placebo a dosis de hasta 12 mg por día, no se observó la relación entre el aclaramiento de perampanel y el control de calidad. En un análisis farmacocinético poblacional en pacientes con crisis tónico-clónicas generalizadas que recibieron perampanel en dosis de hasta 8 mg / día durante un estudio controlado con placebo, no se observó la relación entre el aclaramiento de perampanel y el control de calidad inicial. El efecto del sexo. En un análisis farmacocinético poblacional en pacientes con crisis parciales que recibieron perampanel en dosis de hasta 12 mg por día en estudios controlados con placebo y pacientes con crisis tónico-clónicas generalizadas primarias que recibieron perampanel en dosis de hasta 8 mg / día, depuración de perampanel en mujeres (0.54 l / h) fue 18% menor que en hombres (0.66 l / h). Pacientes ancianos (65 años). En un análisis farmacocinético poblacional en pacientes de 12 a 74 años con convulsiones parciales que recibieron perampanel en dosis de hasta 12 mg por día en estudios controlados con placebo, y en pacientes con convulsiones tónico-clónicas generalizadas que recibieron perampanel en dosis de hasta 8 mg / día, no hubo un efecto significativo de la edad en el aclaramiento de perampanel. Pacientes de edad infantil. En un análisis farmacocinético poblacional en pacientes adolescentes que participaron en estudios clínicos de fase 3, no hubo diferencias significativas con respecto a la población general.Estudios de interacciones farmacológicas: Evaluación de interacciones farmacológicas in vitro: inhibición de enzimas implicadas en el metabolismo de las drogas. En los microsomas hepáticos humanos, perampanel (a una concentración de 30 μmol / l) tuvo un efecto inhibitorio débil sobre CYP2C8 y UGT1A9, entre otras enzimas hepáticas y UDP-glucuronil transferasa (UGT). Inducción de enzimas implicadas en el metabolismo de los fármacos. En comparación con los fármacos de control (incluidos fenobarbital y rifampicina), el perampanel tuvo un efecto inductor débil sobre el CYP2B6 (a una concentración de 30 µmol / l) CYP 3 A 4/5 (a una concentración de al menos 3 µmol / l) entre las enzimas hepáticas principales y la UHT en Hepatocitos humanos cultivados.
Indicaciones
- como parte de la terapia adicional para el tratamiento de las convulsiones parciales en pacientes con epilepsia de 12 años en adelante con o sin convulsiones generalizadas secundarias - como parte de la terapia adicional para el tratamiento de las convulsiones tónico-clónicas generalizadas en pacientes con epilepsia a partir de los 12 años años y mayores
Contraindicaciones
- hipersensibilidad al perampanel o alguno de los excipientes del medicamento - embarazo - período de lactancia - pacientes con insuficiencia renal grave en hemodiálisis - insuficiencia hepática grave - niños menores de 12 años (no se dispone de datos sobre eficacia y seguridad) - intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o glucosa-galactosa mala absorción
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Mujeres con potencial de embarazo preservado y anticoncepción Una mujer con potencial de embarazo preservado que no usa métodos anticonceptivos, se recomienda tomar Fiicomp solo cuando sea absolutamente necesario. Embarazo Los datos sobre el uso de perampanel en mujeres embarazadas son significativamente limitados (menos de 300 casos). Los estudios en animales no revelaron un efecto teratogénico, pero mostraron embriotoxicidad a dosis tóxicas para el organismo materno. Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso de Faycompa durante el embarazo. Periodo de lactancia Los estudios en animales han demostrado que el perampanel y / o sus metabolitos se excretan en la leche materna.No se sabe si el perampanel se excreta en la leche materna, por lo que no se puede descartar el riesgo para el bebé. Teniendo en cuenta las ventajas de la lactancia materna para el niño y la terapia para la mujer, es necesario interrumpir la lactancia o abstenerse de tomar / dejar de tomar Faycompa durante el período de lactancia. Impacto en la fertilidad En estudios en animales, se demostró que en dosis altas (30 mg / kg), el perampanel prolonga y altera la regularidad del ciclo estral, pero estos cambios no afectaron la fertilidad y el desarrollo fetal temprano. Efectos en la fertilidad masculina no detectados. El efecto del perampanel en la fertilidad humana no ha sido estudiado.
Posología y administración.
Uso en adultos y adolescentes. Perampanel se toma por vía oral una vez al día antes de acostarse, independientemente de la comida. La tableta debe tragarse entera con 1 vaso de agua. Una tableta no debe ser masticada, cortada o rota, ya que una tableta no se puede dividir cuidadosamente porque no hay riesgos en ella. Convulsiones parciales Se ha demostrado que Ficompa en dosis diarias de 4 a 12 mg es eficaz en el tratamiento de las crisis epilépticas parciales. La administración de Ficomp debe iniciarse con una dosis de 2 mg / día. La dosis puede aumentarse según la respuesta clínica y la tolerancia en incrementos de 2 mg (una vez a la semana o una vez cada dos semanas) a 4-8 mg / día. Dependiendo de la respuesta clínica individual y la tolerabilidad del medicamento a una dosis de 8 mg por día, es posible aumentar la dosis de Faycompe hasta 12 mg / día con un paso de 2 mg no más de una vez por semana. En pacientes que reciben AED simultáneamente y que no reducen la vida media del perampanel, la dosis de titulación del perampanel debe ocurrir a intervalos de dos semanas. En pacientes que reciben PEP concomitantes que reducen la vida media del perampanel, se debe valorar (aumentar) la dosis de perampanel una vez a la semana (consulte “Interacciones con otros medicamentos”. Convulsiones tónico-clónicas generalizadas eficaz en el tratamiento de las convulsiones tónico-clónicas generalizadas primarias. A algunos pacientes se les puede mostrar dosis más altas (hasta 12 mg / día). El medicamento debe iniciarse con una dosis de 2 mg / día.La dosis puede aumentarse según la respuesta clínica y la tolerancia en incrementos de 2 mg (una vez a la semana o una vez cada dos semanas, teniendo en cuenta la vida media del medicamento) hasta 8 mg / día. Dependiendo de la respuesta clínica individual y la tolerabilidad del medicamento a una dosis de 8 mg / día, es posible aumentar la dosis a 12 mg / día. En pacientes que reciben AED simultáneamente y que no reducen la vida media del perampanel, la dosis de titulación del perampanel debe ocurrir a intervalos de dos semanas. En pacientes que reciben PEP concomitante, que reduce la vida media del perampanel, se debe valorar (aumentar) la dosis de perampanel una vez a la semana. A pesar del hecho de que el perampanel tiene una vida media larga, se recomienda, al igual que para otros AED, cancelarlo gradualmente para minimizar la probabilidad de un aumento en la frecuencia de los ataques. Omisión única del medicamento: debido al hecho de que el perampanel tiene una vida media bastante larga, el paciente debe esperar y tomar la siguiente dosis programada de acuerdo con el régimen acordado del medicamento. Si se omite más de 1 dosis (la duración total sin el fármaco es inferior a 5 vida media de eliminación: 3 semanas para pacientes que no reciben AED, cambio del metabolismo del perampanel y 1 semana para pacientes que reciben AED, cambio del metabolismo del perampanel) Tomando el medicamento en la última dosis tomada. Si el paciente ha interrumpido la administración del medicamento durante un período de más de 5 semividas, es necesario seguir las recomendaciones como en el inicio del tratamiento. Uso en niños menores de 12 años No se ha establecido la seguridad y eficacia de perampanel en niños menores de 12 años (ver sección "Contraindicaciones"). Uso en pacientes ancianos (mayores de 65 años) Un número insuficiente de pacientes con epilepsia mayores de 65 años participó en estudios clínicos para evaluar las diferencias con los pacientes más jóvenes. El análisis de la información de seguridad en pacientes que tomaron perampanel no reveló diferencias en el perfil de seguridad según la edad. Estos datos confirman que las correcciones Me perampanela dosis dependiendo de la edad no es necesario. En pacientes de edad avanzada perampanel se deben utilizar con precaución (ver."Interacciones de drogas", "Instrucciones especiales"). Uso en pacientes con insuficiencia renal En la insuficiencia renal, no se requiere un ajuste suave de la dosis de perampanel. No se recomienda el uso de Ficomp en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave o en hemodiálisis (ver sección "Contraindicaciones"). Uso en pacientes con insuficiencia hepática Aumento de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve y moderada, como en otros pacientes, dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad. Desde insuficiencia hepática leve a moderada, la vida media de perampanel es prolongada, el mínimo El primer intervalo de tiempo antes de cada aumento de dosis debe ser de dos semanas y la dosis máxima no debe exceder los 8 mg por día. No se recomienda el uso para insuficiencia hepática grave (consulte la sección "Contraindicaciones").
Efectos secundarios
Entre 1,639 pacientes con convulsiones parciales que recibieron perampanel en todos los ensayos clínicos realizados, 1147 tomaron el medicamento durante 6 meses y 703 durante más de 12 meses. En estudios controlados y no controlados que incluyeron pacientes con convulsiones tónico-clónicas generalizadas primarias, 68 pacientes tomaron perampanel durante 6 meses y 36 pacientes durante más de 12 meses. Convulsiones parciales Las reacciones adversas que llevaron a la liberación de pacientes con convulsiones parciales de ensayos controlados de fase 3 se informaron en 1.7, 4.2 y 13.7% en pacientes que recibieron perampanel, respectivamente, en dosis de 4, 8 y 12 mg por día, y en 1.4% En pacientes que reciben placebo. Las causas más comunes de salida de la investigación fueron mareos y somnolencia. Convulsiones tónico-clónicas generalizadas primarias En un ensayo clínico controlado de fase 3 con pacientes con crisis tónico-clónicas generalizadas, se observaron reacciones adversas que provocaron la liberación de pacientes del estudio en el 4.9% de los pacientes en el grupo de perampanel y en el 1.2% en el grupo placebo La reacción indeseable que más a menudo condujo a salir del estudio fue el mareo. Los siguientes son los fenómenos indeseables (EA) que se observaron durante el uso de perampanel, de acuerdo con las clases de órganos y sistemas y su frecuencia de aparición. La siguiente clasificación se utiliza para evaluar la frecuencia de aparición de eventos adversos: muy a menudo (1/10); a menudo (1/100, menos de 1/10).Trastornos metabólicos y nutricionales: a menudo - pérdida de apetito, aumento del apetito. Trastornos mentales: a menudo - agresión, ira, ansiedad, confusión. Alteraciones del sistema nervioso: muy a menudo - mareos, somnolencia; a menudo - ataxia, disartria, desequilibrio, irritabilidad. Alteraciones del órgano de la visión: a menudo - diplopía, visión borrosa. Alteraciones por un órgano de audición y perturbaciones del laberinto: a menudo, el mareo central. Trastornos del tracto gastrointestinal: a menudo - náuseas. Trastornos del sistema musculoesquelético y tejido conectivo: a menudo, dolor de espalda. Trastornos generales: a menudo - trastornos de la marcha, fatiga. Datos de laboratorio e instrumentales: a menudo - ganancia de peso. Lesiones, intoxicaciones y complicaciones de manipulación: a menudo - caídas. Adolescentes Según los datos de estudios clínicos con 165 adolescentes, se puede esperar que la frecuencia, la naturaleza y la gravedad de las reacciones adversas sean las mismas que en los adultos. Notificación de reacciones adversas Es extremadamente importante notificar las reacciones adversas que se produjeron durante el uso posterior al registro del medicamento. Esto permitirá controlar la relación de beneficios y riesgos en su aplicación. Por favor, consulte a los profesionales médicos para informarles sobre la aparición de reacciones adversas en la dirección especificada en este manual.
Sobredosis
La experiencia clínica de sobredosis con perampanel de una persona es limitada. En el informe de una sobredosis intencional, que podría llevar a una dosis de hasta 264 mg, el paciente experimentó un cambio en la conciencia, agitación y comportamiento agresivo; La recuperación fue sin consecuencias. No hay un antídoto específico. Se muestra la terapia de apoyo general, que incluye el monitoreo de los signos vitales y el estado clínico del paciente. Dada la larga vida media de perampanel, sus efectos pueden tener una duración mayor. Debido al bajo aclaramiento renal de perampanel, los procedimientos especiales, como la diuresis forzada, la hemodiálisis o la hemoperfusión, no son efectivos.
Interacción con otras drogas.
Ficompa no es un potente inductor o inhibidor del citocromo P450 o UGT.Anticonceptivos orales A una dosis de 12 mg (pero no 4 mg u 8 mg) por día, perampanel redujo la concentración máxima (Cmax) y el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) de levonorgestrel en aproximadamente un 40%. Perampanel a una dosis diaria de 12 mg no tiene efecto sobre el AUC de etinilestradiol, pero reduce su Cmax en un 18%. Los pacientes que toman Ficomp deben considerar la probabilidad de reducir la efectividad de los anticonceptivos que contienen progestágenos y utilizar métodos anticonceptivos adicionales (dispositivos intrauterinos o condones). Interacción con otros AED La interacción potencial de Ficompa (con una dosis diaria única de hasta 12 mg) y otros AED se evaluó en función de los datos de estudios clínicos y un análisis farmacocinético basado en la población de los datos de resumen de cuatro estudios de fase 3 que incluyeron pacientes con tónico-clónico general y parcial convulsiones El efecto de esta interacción en la concentración de equilibrio de la sonda se muestra en la tabla: Sonda aplicada conjuntamente El efecto de la sonda en la concentración del fármaco Ficomp La influencia del fármaco Faikomp en la concentración de la sonda Carbamazepina 2.75 veces menor Reducción en menos del 10% Clobaz No afectado afecta a Lamotrigine No afecta a la Reducción en menos de 10% Levetiracetam No afecta No afecta a Oxcarbazepine Reducción en 1.9 veces Aumenta en 35% * Fenobarbital No afecta No afecta a Fenitoína Reducción en 1.7 veces No afecta a Topiram a. Disminución en un 19%. No afectado. Ácido valproico. No afectado. Disminución en menos del 10%. Zonisamid. No afectado. No afectado. * Sin tener en cuenta el metabolito activo monohidroxicarbazepina. concentración En un estudio con voluntarios sanos, la carbamazepina, un potente inductor enzimático muy conocido, redujo la concentración de perampanel en 2/3. Se obtuvo un resultado similar en un análisis farmacocinético de base poblacional en pacientes con crisis parciales que recibieron Faycomp en dosis de hasta 12 mg y en pacientes con crisis tónico-clónicas generalizadas primarias que recibieron Faykomp en dosis de hasta 8 mg por día durante el tratamiento clínico controlado con placebo. investigacionLa eliminación de Ficomp aumentó mientras tomaba carbamazepina (2,75 veces), fenitoína (1,7 veces) y oxcarbazepina (1,9 veces), que son inductores del metabolismo de las enzimas hepáticas. Este efecto debe tenerse en cuenta al asignar o cancelar datos de AED. En un análisis farmacocinético de base poblacional en pacientes con convulsiones parciales que recibieron Faycompa en dosis de hasta 1