Aerosol Fliksotid 125 mcg / dosis 60 dosis
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Ingredientes activos
Fluticasona
Formulario de liberación
Rociar
Composicion
Ingrediente activo: Fluticasona Concentración del ingrediente activo (mcg): 125 mcg
Efecto farmacologico
El propionato de fluticasona pertenece al grupo de los corticosteroides locales y cuando se inhala en las dosis recomendadas tiene un pronunciado efecto antiinflamatorio y antialérgico, lo que conduce a una disminución en la severidad de los síntomas y una disminución en la frecuencia de exacerbaciones de enfermedades acompañadas de obstrucción del tracto respiratorio (asma bronquial, bronquitis crónica, enfisema). Inhibe la proliferación de mastocitos, eosinófilos, linfocitos, macrófagos, neutrófilos, reduce la producción y liberación de medios. zanja de la inflamación y otras sustancias biológicamente activas: histamina, prostaglandinas, leucotrienos, citoquinas. Cuando la EPOC confirmó la efectividad del propionato de fluticasona inhalado (cuando se usa en combinación con broncodilatadores de acción prolongada) para la función pulmonar, que se caracteriza por una disminución en la severidad de los síntomas de la enfermedad, la frecuencia y la gravedad de las exacerbaciones. reduciendo la necesidad de cursos adicionales de GCS preformados y mejorando la calidad de vida de los pacientes en comparación con el placebo. En estas dosis, el efecto sobre el sistema hipotalámico-hipofisario-suprarrenal es insignificante, y este efecto no se considera clínicamente significativo. El efecto terapéutico después de que la fluticasona inhalada comienza dentro de las 24 horas, alcanza un máximo dentro de 1-2 semanas o más después del inicio del tratamiento y dura varias días después de la cancelación.
Farmacocinética
Absorción La biodisponibilidad absoluta del propionato de fluticasona cuando se usa como un aerosol de dosis medida para inhalación en voluntarios sanos es de aproximadamente el 10,9%. En pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) o asma bronquial, la exposición sistémica del fármaco es más baja que en los voluntarios sanos. La absorción sistémica se produce principalmente en los pulmones, mientras que inicialmente es de rápida absorción y luego disminuye. Se puede tragar parte de la dosis inhalada, pero su efecto sistémico es mínimo debido a la escasa solubilidad del fármaco en el agua y al metabolismo intensivo durante el primer paso a través del hígado (la biodisponibilidad del propionato de fluticasona cuando se ingiere es inferior al 1%).Existe una relación directa entre el valor de la dosis inhalada y el efecto sistémico del propionato de fluticasona. Distribución La unión a las proteínas plasmáticas es moderadamente alta, 91%. El propionato de fluticona tiene una gran Vd en el estado de equilibrio: aproximadamente 300 l. Metabolismo a un metabolito de ácido carboxílico inactivo bajo la acción de la isoenzima CYP3A4 del sistema del citocromo P450. Dado que existe la posibilidad de aumentar la exposición sistémica del propionato de fluticasona, se debe tener precaución cuando se utiliza junto con inhibidores conocidos del CYP3A4. Introducción La farmacocinética del propionato de fluticonona se caracteriza por un alto aclaramiento plasmático (1150 ml / min). T1 / 2 es aproximadamente 8 horas. El aclaramiento renal es inferior al 0.2%. Con la orina, menos del 5% se excreta como metabolito.
Indicaciones
- terapia antiinflamatoria básica del asma bronquial (incluida la enfermedad grave y la dependencia de los corticosteroides sistémicos) en adultos y niños de 1 año o más; - Tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica en adultos.
Contraindicaciones
- broncoespasmo agudo; - estado asmático (como medio primario); - bronquitis de naturaleza no asmática; - La edad infantil hasta 1 año; - Hipersensibilidad a la droga. Se deben prescribir precauciones en caso de cirrosis hepática, glaucoma, hipotiroidismo, infecciones sistémicas (bacterianas, fúngicas, parasitarias, virales), osteoporosis, tuberculosis pulmonar, embarazo y lactancia.
Precauciones de seguridad
El medicamento debe usarse con precaución en caso de cirrosis hepática, glaucoma, hipotiroidismo, infecciones sistémicas (bacterianas, fúngicas, parasitarias, virales), osteoporosis, tuberculosis pulmonar, embarazo y lactancia.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Fertilidad No hay datos sobre el efecto sobre la fertilidad en humanos. En estudios con animales, no se detectó ningún efecto del propionato de fluticasona en la fertilidad de machos o hembras. Los datos sobre el embarazo sobre el uso del fármaco en mujeres embarazadas son limitados. El uso de propionato de fluticasona durante el embarazo solo es admisible en el casoSi el beneficio potencial para la madre supera el posible riesgo para el feto, los resultados de un estudio epidemiológico retrospectivo no revelaron un mayor riesgo de malformaciones congénitas graves (CID) después de usar propionato de fluticasona en comparación con otros corticosteroides inhalados durante el primer trimestre de embarazo. a valores de exposición sistémica superiores a los observados cuando se utiliza la inhalación terapéutica recomendada para , solo se observan los efectos característicos de la GCS. Período de lactancia No se ha estudiado el aislamiento del propionato de fluticasona con leche materna en humanos. Cuando, después de la administración n / d del fármaco, se midieron las concentraciones de laboratorio de lactancia en el plasma sanguíneo, también se encontró propionato de fluticasona en la leche materna Sin embargo, después de la inhalación de propionato de fluticasona a las dosis recomendadas, es probable que sus concentraciones plasmáticas en los pacientes sean bajas. El uso del medicamento durante la lactancia solo es admisible si el beneficio potencial para la madre supera el riesgo potencial para el bebé.
Posología y administración.
Flixotide está diseñado únicamente para inhalación. Fliksotid es un medio de terapia preventiva, el medicamento debe usarse regularmente, incluso en ausencia de síntomas de la enfermedad. Con la terapia antiinflamatoria básica del asma, el efecto terapéutico de Flixotide se produce 4-7 días después del inicio del tratamiento. En pacientes que no han usado previamente corticosteroides inhalados, se puede observar una mejoría tan pronto como 24 h después del inicio del medicamento. Para adultos y adolescentes mayores de 16 años, la dosis inicial para el asma bronquial de curso leve es de 100-250 mcg 2 veces / día, la gravedad moderada es de 250-500 mcg 2 veces / día, el curso grave es de 500-1000 mcg 2 veces / días Luego, dependiendo de la respuesta individual del paciente al tratamiento, la dosis inicial puede aumentarse hasta que aparezca un efecto clínico o reducirse a la dosis mínima efectiva. En niños mayores de 4 años, se recomienda usar un aerosol que contenga 50 mcg de propionato de fluticasona en 1 dosis. Se recomienda designar 50-100 mcg 2 veces / día.La dosis inicial del medicamento depende de la gravedad de la enfermedad. Luego, dependiendo de la respuesta individual del paciente al tratamiento, la dosis inicial puede aumentarse hasta que aparezca un efecto clínico o reducirse a la dosis mínima efectiva. Se aconseja a los niños de 1 a 4 años que prescriban 100 μg 2 veces / día. Los niños más pequeños requieren dosis más altas de Fliksotid en comparación con los niños mayores debido a la reducción de la ingesta del medicamento durante la inhalación (un lumen más pequeño de los bronquios, el uso de un espaciador, la respiración nasal intensa en niños pequeños). El medicamento se administra usando un inhalador a través de un espaciador con una máscara facial (por ejemplo, Bebihaler). El aerosol dosificado con flixotida está especialmente indicado para niños pequeños con asma bronquial grave. Para el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, se recomienda que los adultos receten 500 μg 2 veces / día. Los pacientes con insuficiencia hepática o renal, así como los ancianos no están obligados a ajustar la dosis.
Efectos secundarios
Reacciones locales: posible candidiasis de la membrana mucosa de la cavidad oral y faringe, ronquera, broncoespasmo paradójico. Reacciones alérgicas: en algunos casos - erupción cutánea, angioedema, disnea o broncoespasmo, reacciones anafilácticas. Reacciones sistémicas: función reducida de la corteza suprarrenal, osteoporosis, retraso del crecimiento en niños, cataratas, aumento de la presión intraocular, glaucoma, síndrome de Cushing, síntomas de cushingoides. También hay informes muy raros de hiperglucemia. Existen posibles: trastornos mentales (ansiedad, trastornos del sueño, cambios en el comportamiento, que incluyen hiperactividad e irritabilidad, principalmente en niños); a menudo - hematomas, neumonía en pacientes con EPOC.
Sobredosis
Síntomas: una sobredosis aguda del fármaco puede conducir a una inhibición temporal de la función del sistema hipotalámico-hipofisario-suprarrenal, que generalmente no requiere tratamiento de emergencia, ya que la función de la corteza suprarrenal se restaura en unos pocos días. Con dosis prolongadas de la droga en exceso de la recomendada, posiblemente una supresión significativa de la función de la corteza suprarrenal. Se han recibido informes muy raros sobre el desarrollo de una crisis suprarrenal aguda en niños que recibieron una dosis de propionato de fluticasona 1000 mcg / día o más durante varios meses o años. En tales pacientes, se observó hipoglucemia, depresión de la conciencia y convulsiones.La crisis suprarrenal aguda puede desarrollarse en el contexto de las siguientes afecciones: traumatismo grave, cirugía, infección, una disminución brusca de la dosis de propionato de fluticasona. Tratamiento: es necesario vigilar a los pacientes que reciben dosis altas y una disminución gradual de la dosis de propionato de fluticasona.
Interacción con otras drogas.
Durante la vía de inhalación de administración de propionato de fluticasona, sus concentraciones plasmáticas son muy bajas debido al metabolismo activo de primer paso y al alto aclaramiento sistémico en el intestino y el hígado, con la participación de las enzimas citocromo P450 3A4. Por lo tanto, las interacciones farmacológicas clínicamente significativas del propionato de fluticasona son poco probables. Un estudio de las interacciones farmacológicas en voluntarios sanos mostró que el ritonavir (un inhibidor altamente activo del citocromo P450 3A4) puede aumentar significativamente la concentración de propionato de fluticasona en plasma, lo que conduce a una disminución en la concentración de cortisol en el suero. En el marco del uso posterior al registro, se observaron interacciones farmacológicas clínicamente significativas en pacientes que recibieron propionato de fluticasona por vía intranasal o inhalación con ritonavir, lo que dio lugar a efectos sistémicos de los corticosteroides. Incluyendo el síndrome de Cushing y la supresión suprarrenal. Por lo tanto, debe evitarse el uso concomitante de ritonavir y propionato de fluticasona, a menos que el beneficio potencial para el paciente supere el posible riesgo de efectos secundarios sistémicos de GCS. Estudios de otros inhibidores del citocromo P450 3A4 mostraron un ligero aumento (eritromicina) y un pequeño (ketoconazol) en la exposición sistémica Propionato de fluticasona sin ninguna disminución notable en la concentración de cortisol sérico. Sin embargo, se debe tener cuidado con la prescripción concomitante de inhibidores potentes del citocromo P450 3A4 (por ejemplo, ketoconazol), ya que existe la posibilidad de aumentar la concentración de propionato de fluticasona en plasma.
Instrucciones especiales
Un aumento en la frecuencia de uso de agonistas beta2 inhalados de acción corta para controlar los síntomas del asma bronquial indica un empeoramiento del control sobre el curso de la enfermedad.En este caso, el plan de tratamiento del paciente requiere una revisión. El deterioro repentino y progresivo del control sobre el curso del asma bronquial es un peligro potencial para la vida del paciente y requiere un aumento de la dosis de GCS. A los pacientes en riesgo se les pueden recetar mediciones diarias de flujo máximo. No se recomienda interrumpir el tratamiento con Flixotide. Se debe tener especial cuidado al tratar pacientes con GCS inhalados con formas activas o inactivas de tuberculosis pulmonar. asegúrese de que la activación del inhalador se realice de forma sincrónica con la inhalación para garantizar un suministro óptimo de la sustancia activa a los pulmones. Sr. aplicar cualquier corticosteroides inhalados, especialmente en dosis altas, pueden experimentar efectos sistémicos, pero la probabilidad de su desarrollo es mucho menor que cuando se recibe corticosteroides dentro. Los posibles efectos sistémicos incluyen el síndrome de Cushing, los síntomas similares a los de la opresión, la supresión de la función suprarrenal, la disminución de la densidad mineral ósea, el retraso del crecimiento en niños y adolescentes, cataratas, glaucoma. Por lo tanto, es especialmente importante que cuando se logre el efecto terapéutico, la dosis de GCS inhalado se reduzca a la dosis mínima efectiva que le permita controlar el curso de la enfermedad. Se recomienda controlar regularmente el crecimiento de los niños que reciben GCS inhalados durante un largo tiempo. incluida la cirugía), así como con la intervención planificada, que puede causar estrés, especialmente en pacientes s tomar altas dosis de corticosteroides durante mucho tiempo. Al mismo tiempo, es necesario decidir sobre la necesidad de una prescripción adicional de GCS dependiendo de la situación clínica (ver sección Sobredosis). En relación con una posible insuficiencia suprarrenal, se debe tener especial cuidado y monitorear regularmente los indicadores de la función de la corteza suprarrenal cuando se trata la fluticona Propionato en forma de aerosol para inhalación.La abolición de los corticosteroides sistémicos en el contexto del propionato de fluticasona en forma de aerosol para inhalación debe llevarse a cabo gradualmente, y los pacientes deben llevar una tarjeta que indique que pueden necesitar una ingesta adicional de corticosteroides durante el estrés. enfermedades alérgicas concomitantes (por ejemplo, rinitis alérgica, eccema), que fueron suprimidas previamente por los fármacos sistémicos. En tales situaciones, se recomienda llevar a cabo un tratamiento sintomático con antihistamínicos y / o preparaciones tópicas, que incluyen: GCS para uso local. Al igual que con otras terapias de inhalación, existe la posibilidad de que se desarrolle un broncoespasmo paradójico con un aumento inmediato de la dificultad para respirar después de la inhalación. Para el alivio de este ataque, es necesario el uso inmediato de un broncodilatador inhalado de acción rápida y corta. La inhalación de propionato de fluticasona se debe detener inmediatamente, luego se debe evaluar la condición del paciente y, si es necesario, se debe prescribir una terapia alternativa. Como ocurre con la mayoría de los inhalantes en envases de aerosol, el efecto disminuye cuando se enfría la lata. Debe recordarse cuando se prescribe propionato de fluticasona a pacientes con diabetes mellitus. Se registró un aumento de los casos de neumonía en pacientes con EPOC que recibieron propionato de fluticasona en dosis. 500 microgramos. Uno debe ser consciente de la posibilidad de neumonía en estos pacientes, ya que los signos clínicos de neumonía y la exacerbación de la enfermedad subyacente a menudo pueden ser los mismos. Impacto en la capacidad de conducir vehículos de motor y mecanismos de control
Prescripción
Si