Fomentar el aerosol para inhalación 120 dosis.
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Ingredientes activos
Beclometasona + Formoterol
Formulario de liberación
Rociar
Composicion
Dipropionato de beclometasona 100 mcgformoterol fumarato 6 mcg
Efecto farmacologico
Foster contiene dipropionato de beclometasona y formoterol, que tienen diferentes mecanismos de acción y exhiben un efecto aditivo en la reducción de la frecuencia de exacerbaciones del asma bronquial. El dipropionato de beclometasona es un GCS por inhalación, en las dosis recomendadas tiene un efecto antiinflamatorio, reduce la gravedad de los síntomas del asma bronquial y reduce la incidencia del asma. Menor frecuencia de efectos secundarios que los corticosteroides sistémicos. El formoterol es un agonista selectivo de los receptores adrenérgicos β2, que causa relajación Los músculos bronquiales lisos en pacientes con obstrucción reversible de la vía aérea. El efecto broncodilatador se produce rápidamente, de 1 a 3 minutos después de la inhalación, y dura 12 horas después de la inhalación de una dosis única. Agregar formoterol al dipropionato de beclometasona reduce la gravedad de los síntomas del asma, mejora el rendimiento de la función respiratoria externa (LFD) y reduce la frecuencia de las exacerbaciones de la enfermedad. En el curso de un estudio clínico, se demostró que el efecto sobre la FER de una combinación fija de Foster corresponde al de la combinación de monopreparaciones de beclometasona y formoterol y supera La acción de dipropionato de beclometasona.
Farmacocinética
Los indicadores farmacocinéticos para los fármacos respectivos fueron comparables después de la administración de dipropionato de beclometasona (BDP) y formoterol como monodidrogas y como parte de una preparación combinada.Para el dipropionato de beclometasona, cuando se administra como parte de la preparación AUC para su metabolito activo, beclometasona-17-monopropionato y valor de Cmax ligeramente inferior, y la absorción es más rápida que la de la monopreparación con dipropionato de beclometasona. Para el formoterol, cuando se administra como parte de una preparación combinada arata Cmax en plasma coincidió con la de un monodrug, y el efecto sistémico fue ligeramente mayor que el de un monodrug. No se obtuvieron datos sobre la interacción farmacocinética o farmacodinámica entre BDP y formoterol: BDP se convierte en un metabolito activo, beclomethasone-17-monopropionate (B- 17 MP) El BDP inhalable es rápidamente absorbido por los pulmones; Su absorción está precedida por una conversión intensa de BDP en su metabolito activo beclomethasone-17-monopropionate (B-17 MP).La bio-potencia sistémica (B-17 MP) es proporcionada por el 36% a expensas de los pulmones, así como por la absorción por el tracto gastrointestinal por la parte ingerida de la dosis de inhalación. La biodisponibilidad del BDP ingerido es despreciable, sin embargo, la conversión presistémica de BDP a B-17 MP lleva al hecho de que el cuerpo absorbe el 41% de BDP como B-17 MP. Hay un aumento casi lineal en los efectos sistémicos al aumentar la dosis de inhalación. La biodisponibilidad absoluta después de la inhalación es aproximadamente 2% y 62% de la dosis nominal en relación con BDP y B-17 sin cambios, respectivamente. La unión a proteínas plasmáticas es bastante alta. Presente en la mayoría de los tejidos. El principal producto del metabolismo BDP es el metabolito activo B-17 MP. Los metabolitos menos activos son el monopropionato de beclometasona 21 (B-21 MP) y la beclometasona (CAV), que también se forman como resultado del metabolismo, pero su papel en los efectos sistémicos del BDP es muy pequeño. La excreción renal de BDP y sus metabolitos es despreciable. T1 / 2 BDP y B-17 MP son 0.5 y 2.7 h, respectivamente Farmacocinética en situaciones clínicas especiales La falla hepática no altera las propiedades farmacocinéticas y el perfil de seguridad de BDP debido al hecho de que esta última experimenta un metabolismo rápido a los metabolitos polares B-21 MP , VON y B-17 MP bajo la acción de enzimas presentes en el tracto gastrointestinal, plasma, pulmones e hígado. No se han estudiado las propiedades farmacocinéticas de BDP en pacientes que sufren insuficiencia renal. Teniendo en cuenta que tanto el BDP como sus metabolitos prácticamente no se excretan en la orina, no hay ninguna razón para sugerir un aumento en el efecto sistémico del fármaco en el cuerpo de pacientes que padecen insuficiencia renal. La parte de la dosis de inhalación que se ingiere depende del tipo de dispositivo de inhalación. y técnicas de inhalación. Por lo tanto, cuando se utiliza un inhalador de dosis medidas de dosis múltiples, puede llegar hasta el 90%. Por lo tanto, la fracción ingerida debe considerarse al inyectar el fármaco. No menos del 65% de la dosis oral de frmoterol se absorbe a través del tracto gastrointestinal, mientras que el 70% de este volumen se somete al metabolismo sistémico.La Cmax de formoterol inalterado en plasma se observa dentro de las 0.5 a 1 h después de la administración oral. La comunicación con las proteínas plasmáticas en formoterol es del 61-64%, mientras que la afinidad a la albúmina es del 34%. En el rango de dosis terapéuticas, no se observa saturación de afinidad. Con la ingesta oral, T1 / 2 es de 2-3 horas. Con la inhalación de 12-96 μg de fumarato de formoterol, la absorción de formoterol es lineal. Metabolismo El metabolismo de formoterol se lleva a cabo, en particular, debido a la conjugación directa del grupo fenol-hidroxilo. Los conjugados de ácido glucurónico no están activos. La segunda vía metabólica significativa del formoterol es la O-dimetilación a través de la conjugación a nivel del grupo fenol-2-hidroxilo. Las enzimas del citocromo P450 CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 participan en la O-desmetilación del formoterol. Hay razones para suponer que el metabolismo del formoterol se lleva a cabo principalmente en el hígado. Formoterol no inhibe las enzimas CYP450 en concentraciones terapéuticamente significativas Inyección La excreción renal total de formoterol después de una inhalación de dosis única a través de un inhalador de polvo de dosis medida aumenta linealmente en el rango de dosis de 12-96 μg. Las tasas de excreción de formoterol total y sin cambios, en promedio, son 8% y 25%, respectivamente. Sobre la base de las mediciones de las concentraciones plasmáticas de formoterol después de su inhalación única a una dosis de 120 mcg en 12 voluntarios sanos, se determinó T1 / 2, que fue de 10 horas. La relación de enantiómeros (R, R) y (S, S) del fármaco no modificado con excreción renal es respectivamente, 40% y 60%. La relación relativa de estos 2 indicadores no cambia en el rango de las dosis estudiadas; no hay evidencia de acumulación de un enantiómero en relación con otro después de la administración, dosis repetidas En voluntarios sanos después de la administración oral (40-80 mcg), se encontró un 6-10% de la dosis en la orina como un medicamento sin cambios; El 8% de la dosis estaba presente en forma de glucurónidos. Sólo el 67% de la dosis oral de formoterol se excreta por los riñones (principalmente en forma de metabolitos), el resto de la dosis, a través del intestino. El aclaramiento renal de formoterol es de 150 ml / min.
Indicaciones
Tratamiento básico del asma bronquial, que implica el nombramiento de un tratamiento combinado (GCS inhalado y imitación adrenérgica β2 de acción prolongada): pacientes, síntomas de la enfermedad que no están suficientemente controlados por GCS inhalado y adrenomiméticos β2 de acción corta; miméticos adrenérgicos de acción prolongada.
Contraindicaciones
- La edad infantil hasta 12 años; - Hipersensibilidad a los componentes de la droga. - Bloqueo de grado III, hipertensión arterial grave, aneurisma de cualquier localización u otras enfermedades cardiovasculares graves (infarto agudo de miocardio, cardiopatía isquémica, taquiarritmia, decompensiro). ƈ Esta insuficiencia cardíaca crónica, alargar intervalo QTs (formoterol recepción puede causar alargamiento del intervalo QTc).
Precauciones de seguridad
Durante el tratamiento, la psoriasis puede empeorar. Durante el feocromocitoma, el propranolol se puede usar solo después de tomar un bloqueador alfa. Durante la anestesia, debe dejar de tomar propranolol o encontrar un remedio para la anestesia con un mínimo de efectos inotrópicos negativos. El impacto sobre la capacidad de conducir vehículos y los mecanismos de control de los pacientes cuyas actividades requieren mayor atención, la cuestión del uso de propranolol en forma ambulatoria se debe abordar solo después de evaluar la respuesta individual del paciente.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No hay datos clínicos sobre el uso de Foster durante el embarazo. En estudios con animales, no se han identificado efectos embriotóxicos ni teratogénicos. En el embarazo, Foster se debe usar solo en los casos en que los beneficios de usar el medicamento superen el riesgo potencial para el feto. Se recomienda prescribir una dosis mínima que proporcione un control eficaz de los síntomas del asma bronquial. No hay datos sobre la penetración de Foster en la leche materna de las mujeres. Foster puede administrarse a mujeres en período de lactancia solo en los casos en que el efecto terapéutico esperado para la madre supere el riesgo potencial para el bebé.
Posología y administración.
Foster no está destinado para el tratamiento inicial del asma bronquial.La selección de la dosis de fármacos que forman parte de Foster, se produce individualmente y en función de la gravedad de la enfermedad. Esto debe considerarse no solo al comenzar el tratamiento con preparaciones combinadas, sino también al cambiar la dosis de mantenimiento de la preparación. En el caso de que un individuo requiera una combinación diferente de dosis de ingredientes activos que en Foster, se deben prescribir adrenomiméticos β2 y / o GCS en inhaladores separados Para adultos y pacientes mayores de 12 años: 1-2 inhalaciones 2 veces / día. Los pacientes deben estar bajo la supervisión constante de un médico para la selección adecuada de la dosis de Foster. La dosis debe reducirse a la más baja, contra la cual se mantiene el control óptimo de los síntomas del asma bronquial. Cuando se logra un control completo sobre los síntomas del asma bronquial en el fondo de la dosis mínima recomendada del medicamento, en la siguiente etapa, puede intentar la monoterapia con GCS inhalado. No hay necesidad de una selección especial de la dosis del medicamento para pacientes ancianos. No hay datos sobre el consumo de Foster en pacientes con insuficiencia renal o hepática. sobre el uso del inhalador. Se debe enseñar al paciente cómo usar el inhalador correctamente y verificar periódicamente la técnica de inhalación. Antes del primer uso Por inhalación del inhalador o 3 días o más después de una interrupción en su uso, la primera dosis debe pulverizarse en el aire para asegurarse de que funciona. Tome el inhalador con el pulgar y el índice. Retire la tapa protectora de la boquilla del inhalador. Tome la boquilla en su boca, apretando fuertemente sus labios y exhale completamente por la nariz. Haga una respiración profunda y prolongada, mientras presiona simultáneamente la punta del cartucho con su dedo índice.5. Después de inhalar, aguante la respiración el mayor tiempo posible. Luego retire la boquilla de la boca y continúe respirando normalmente. Para recibir la segunda dosis: sostenga el inhalador en posición vertical, espere unos 30 segundos y luego repita los pasos 3 a 5. Después de usar la tapa, cierre la boquilla. Al realizar los pasos 3 y 4, no debe darse prisa. . Inhale lo más lentamente posible, inmediatamente antes de presionar la válvula en el inhalador. Si el gas sale parcialmente de la parte superior del inhalador o de las comisuras de la boca del paciente, repita el procedimiento desde el paso 3. Es más conveniente para los pacientes con manos débiles sostener el inhalador con las dos manos.Por lo tanto, la parte superior del inhalador debe sujetarse con dos dedos índices y la parte inferior con los pulgares. Después de la inhalación, se recomienda enjuagar su boca con agua. Para mantener la boquilla limpia, se recomienda enjuagar con agua tibia ya que está contaminada. No hay datos clínicos sobre el uso de Foster con un espaciador; por lo tanto, la dosis recomendada del medicamento se administra debido a que se usa un inhalador sin espaciador con un activador estándar. Debe tenerse en cuenta que al usar Foster con un espaciador, puede ser necesario ajustar la dosis.
Efectos secundarios
Foster contiene dipropionato de beclometasona y fumarato de formoterol, y por lo tanto se puede esperar que pueda causar efectos secundarios característicos de estos componentes. No hay evidencia de que su uso simultáneo cause efectos secundarios adicionales. Los efectos secundarios asociados con el uso de dipropionato de beclometasona y formoterol como una combinación fija (Foster) se presentan a continuación. Desde el lado del SNC: a menudo - cefalea. Desde el lado del sistema respiratorio: a menudo - ronquera; con menos frecuencia: rinitis, disfonía, tos, ligera irritación en la garganta, broncoespasmo. En el sistema cardiovascular: con menos frecuencia: latido del corazón, prolongación del intervalo QT, cambio de ECG, en el sistema musculoesquelético: temblor, calambres musculares, en el lado del sistema. Hematopoyesis: granulocitopenia, un aumento en el número de plaquetas. Por parte del sistema digestivo: boca seca, sensación de ardor en los labios, disfagia, dispepsia, diarrea. Por parte del sistema inmunológico: dermatitis alérgica; Aumento de la proteína C reactiva. Trastornos metabólicos: hipopotasemia. Infecciones: faringitis, gripe, candidiasis de la mucosa oral, faringe y esófago, candidiasis vaginal, gastroenteritis, sinusitis. Entre los efectos secundarios más frecuentes asociados con el formoterol, típico del beta2. Medicamentos adrenomiméticos como hipopotasemia, cefalea, temblor, palpitaciones, tos, calambres musculares, alargamiento del intervalo QTc. Efectos secundarios típicos del dipropionato de beclometasona: candidiasis de la mucosa oral y la hl otki, irritación en la garganta. Como otros inhalantes,Foster, puede provocar efectos secundarios bronhospazm.Drugie paradójica típicos de la trombocitopenia formoterol, edema angioneurótico, hiperglucemia, aumento de los niveles sanguíneos de insulina, ácidos grasos libres, derivados de glicerol y cetona, trastornos del sueño, alucinaciones, fatiga, inquietud, cambios en el gusto (disgeusia ), taquicardia, taquiarritmia, latidos prematuros ventriculares, angina de pecho, fibrilación auricular, hipertensión arterial, hipotensión arterial, exacerbación del asma, falta de aliento , Náuseas, picazón, erupción cutánea, urticaria, sarpullido, mialgia, nefritis, efectos oteki.Sistemnye GCS periféricos (incluyendo el dipropionato de beclometasona) se producen a dosis elevadas durante largo tiempo. Incluyen: supresión de la función suprarrenal, disminución de la densidad mineral ósea, retraso del crecimiento en niños y adolescentes, glaucoma y cataratas. Las reacciones de hipersensibilidad incluyen: picazón, erupción cutánea, eritema e hinchazón de los ojos, cara, labios y garganta.
Sobredosis
Síntomas: en caso de sobredosis, se producen síntomas de formoterol causados por imitadores beta2-adrenérgicos, como por ejemplo, náuseas, vómitos, cefalea, temblor, somnolencia, palpitaciones, taquicardia, ejercicio de la parásito de la vena, perra de la vena, efecto del tracto QTc, acidosis metabólica, hipercolesterolemia, hipercolesterolemia, ejercicio de la persona afectada por el maletero. tratamiento En casos graves, hospitalización. El uso de bloqueadores beta cardioselectivos puede considerarse con precaución, ya que el uso de estos agentes puede causar broncoespasmo. Es necesario controlar el nivel de potasio en el plasma sanguíneo. La inhibición de dosis de dipropionato de beclometasona por encima de lo recomendado puede provocar una inhibición temporal de la función de la corteza suprarrenal. Por lo general, esto no requiere ninguna medida de emergencia, ya que en la mayoría de los casos la función normal de las glándulas suprarrenales se restaura en unos pocos días. Se recomienda controlar el nivel de cortisol en el plasma sanguíneo. En caso de ingesta crónica de dosis excesivas de dipropionato de beclometasona, puede aparecer su efecto sistémico: puede haber una inhibición significativa de la corteza suprarrenal hasta la crisis suprarrenal.La crisis suprarrenal aguda se manifiesta por hipoglucemia, acompañada de confusión y / o convulsiones. Las situaciones que pueden servir como factores desencadenantes de la crisis suprarrenal aguda incluyen traumatismo, cirugía, infección o una rápida reducción de la dosis de beclometasona, que forma parte de Foster. En sobredosis crónica, se recomienda controlar la función de reserva de la corteza suprarrenal.
Interacción con otras drogas.
Los bloqueadores beta-adrenérgicos pueden debilitar el efecto del formoterol. Foster no debe administrarse simultáneamente con bloqueadores beta (incluidas las gotas para los ojos), excepto en casos forzados. Cuando se administra de forma conjunta con Foster y otros fármacos betaadrenérgicos, los efectos secundarios del formoterol pueden aumentar. Una cita conjunta de Foster y quinidina, disopiramida, procainamida, fenotiazinas, antihistamínicos, antiquinas, antivaamina, y otros accesorios. (terfenadina), los inhibidores de la MAO y los antidepresivos tricíclicos pueden prolongar el intervalo QTc y aumentar el riesgo de arritmias ventriculares. Además, levodopa, levothyrox n, la oxitocina y el alcohol pueden reducir la tolerancia del músculo cardíaco al beta2-adrenomimetikam. La designación conjunta de los inhibidores de la MAO, así como los fármacos con propiedades similares, como la furazolidona y la procarbazina, pueden provocar un aumento de la presión arterial. Existe un mayor riesgo de desarrollar arritmias en pacientes durante la anestesia general preparaciones de hidrocarburos halogenados. Como resultado del uso de beta2-adrenermimetics, puede ocurrir hipopotasemia, que puede aumentar con el tratamiento concomitante de los derivados de xantina, un minero lnymi derivados corticosteroides, diuréticos. La hipopotasemia puede aumentar la susceptibilidad al desarrollo de arritmias en pacientes que toman glucósidos cardíacos. Debido al contenido de una pequeña cantidad de etanol, la interacción puede ocurrir en pacientes hipersensibles que toman disulfiram o metronidazol.
Instrucciones especiales
Si los pacientes tienen comorbilidades tales como enfermedad arterial coronaria, infarto de miocardio, exacerbación de la hipertensión arterial, arritmias cardíacas, insuficiencia cardíaca crónica, diabetes, hipertrofia prostática, glaucoma, se deben tomar precauciones especiales al elegir una dosis de Foster. tratamiento de pacientes con intervalo QTc prolongado (QTc> 0.44 seg.). La aceptación de formoterol puede causar la prolongación del intervalo QTc.Foster se puede usar en pacientes con taquiarritmia solo si se observan precauciones especiales, como la monitorización con ECG. Se deben tomar precauciones especiales en pacientes con asma inestable que usan broncodilatadores de acción corta para aliviar las convulsiones durante la exacerbación del asma bronquial grave, porque El riesgo de hipopotasemia aumenta en el contexto de la hipoxia y en otras afecciones, cuando aumenta la probabilidad de que se desarrolle un efecto hipocalémico. En tales casos, se recomienda controlar el potasio sérico. Las inhalaciones de altas dosis de formoterol pueden provocar un aumento en los niveles de glucosa en la sangre. Durante el período de tratamiento se debe controlar la concentración de glucosa en sangre en pacientes con diabetes. Si se planifica la anestesia con medicamentos de hidrocarburos halogenados, es necesario advertir al paciente que no use Foster durante 12 horas antes de comenzar la anestesia. Al igual que con otros GCS, es necesario reconsiderar la necesidad de usar y administrar Foster en pacientes con formas activas o inactivas de tuberculosis pulmonar, hongos, infecciones virales o bacterianas. del sistema respiratorio. Debido al peligro de desarrollar una exacerbación, el tratamiento con Foster no debe interrumpirse bruscamente, la dosis del medicamento debe reducirse gradualmente y bajo la supervisión de un médico. pacientes GDA son sometidos a este tratamiento (corticosteroides inhalados u orales), es necesario continuar sin ningún cambio, incluso si no hay mejora de los síntomas simptomov.Sohranenie de asma o la necesidad de aumentar la dosis de Foster, podría indicar un empeoramiento del asma bronquial y la necesidad de revisar el tratamiento. Para aliviar los ataques agudos de broncoespasmo, se aconseja a los pacientes portar constantemente adrenomiméticos beta 2. El tratamiento con Foster no debe prescribirse durante la exacerbación del asma bronquial. Al igual que con cualquier otra terapia de inhalación, puede aparecer un broncoespasmo paradójico con un aumento inmediato de la sibilancia tras tomar la dosis. A este respecto, es necesario interrumpir la terapia de Foster, revisar las tácticas de tratamiento y, si es necesario, prescribir una terapia alternativa. Cualquier inhalación de GCS puede causar efectos sistémicos, especialmente con el uso a largo plazo en dosis altas; Cabe señalar, sin embargo, que la probabilidad de desarrollar estos síntomas es mucho menor que en el caso del tratamiento con corticosteroides orales.Los posibles efectos sistémicos incluyen depresión de la función suprarrenal, retraso del crecimiento en niños y adolescentes, disminución de la densidad mineral ósea, cataratas y glaucoma. Teniendo en cuenta lo anterior, la dosis de corticosteroides inhalados debe ajustarse al mínimo, lo que garantizará el mantenimiento de un control efectivo. Cuando se ingiere en forma crónica dosis excesivas de dipropionato de beclometasona, puede producirse un efecto sistémico: puede haber una inhibición significativa de la corteza suprarrenal hasta la crisis suprarrenal. La crisis suprarrenal se manifiesta por anorexia, dolor abdominal, pérdida de peso, fatiga, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, hipotensión, hipoglucemia, acompañada de confusión y / o convulsiones. Las situaciones que pueden servir como factores desencadenantes de una crisis suprarrenal aguda incluyen traumatismo, cirugía, infección o una rápida reducción de la dosis de beclometasona, que forma parte de Foster. En caso de sobredosis crónica, se recomienda monitorizar la función de reserva de la corteza suprarrenal. Si hay razones para creer que, en el contexto de un tratamiento sistémico previo del GCS, la función suprarrenal se deterioró, se deben tomar precauciones al transferir pacientes a Foster. Las ventajas de la terapia de inhalación generalmente minimizan la La administración de corticosteroides orales, sin embargo, en pacientes que interrumpen el tratamiento con corticosteroides orales, la función insuficiente puede persistir durante mucho tiempo. cajas de la lente. Los pacientes que en el pasado necesitaron una dosis alta de emergencia de GCS o recibieron un tratamiento prolongado con una dosis alta de inhalación de GCS también pueden estar en este grupo de riesgo. Es necesario prever una cita adicional de GCS durante el estrés o la cirugía. Se recomienda informar al paciente sobre la necesidad de enjuagarse la boca con agua. Después de la inhalación de dosis de mantenimiento para prevenir el riesgo de desarrollar candidiasis de la membrana mucosa de la cavidad oral y la faringe, el balón está bajo presión: no exponer expuesto al calor, no perforar, no tirar en el fuego, incluso vacío. Usar dentro de los 3 meses desde el inicio del uso.
Prescripción
Si