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有効成分
ベクロメタゾン+フォルモテロール
リリースフォーム
スプレー
構成
ジプロピオン酸ベクロメタゾン100μgフマル酸ホルモテロール6μg
薬理効果
従って有し、推奨用量で抗炎症効果コルチコステロイド吸入気管支喘息症状の重症度を減少させ、増悪の頻度を低下させる - フォスターは異なる作用機序を有し、気管支増悪のastmy.Beklometazonaジプロを減少させる添加剤効果を発揮ジプロピオン酸ベクロメタゾンとホルモテロールを含みますフォルモテロールは選択的β2-アドレナリン受容体アゴニストであり、緩和を引き起こす可逆性気道閉塞を有する患者の気管支平滑筋。気管支拡張効果は、吸入後1~3分以内に、迅速に発生し、ジプロピオン酸ベクロメタゾンは、喘息症状の重症度を低減するフォルモテロール単回吸入dozy.Dobavlenie後12時間維持され、肺機能（ERF）を改善し、増悪の頻度を低下させます。臨床試験中にそれが固定された組合せフォスター組合せに対するERFの効果は、単独療法のジプロピオン酸ベクロメタゾンとホルモテロールのものに対応し、超えていることが示されましたプロピオン酸ベクロメタゾンのアクション。
薬物動態
血漿中AUCその活性代謝物ベクロメタゾン-17- monopropionataおよびC max値の組み合わせ調製物の一部として投与されたときにそれぞれの薬物についての薬物動態パラメータは、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、からなるpreparata.Dlya単独療法として、および併用でジプロピオン酸ベクロメタゾン（BDP）およびホルモテロールの投与後に同等でした幾分低い、合わせたプレップの一部として投与されたときに吸収がmonopreparationベクロメタゾンdipropionata.Dlyaホルモテロールよりも高速でありますARAT血漿Cmaxが、単独療法のためのものと一致し、そして全身的な効果は、フォルモテロールとBDPとの間の薬物動態学的または薬力学的相互作用が得られmonopreparata.Neデータよりもやや高かった：エステラーゼの作用下BDPは、その活性代謝産物ベクロメタゾン-17- monopropionatに変換され（B-吸入可能なBDPは急速に肺に吸収される;その吸収に先立ってBDPがその活性代謝物であるベクロメタゾン-17-モノプロピオネート（B-17 MP）に強く変換される。全身的バイオ力価（B-17MP）は、肺を犠牲にして36％、吸入用量の飲み込んだ部分による胃腸管による吸収によって提供される。摂取されたBDPのバイオアベイラビリティはごくわずかですが、BDPのB-17 MPへの全身移行はBDPの41％がB-17 MPとして体内に吸収されるという事実につながります。吸入用量の増加に伴って全身的効果がほぼ直線的に増加する。 BDPの代謝は、大循環からエステラーゼまでの非常に高いクリアランス率によって特徴づけられ、そして、BDPの代謝は、ほとんどの組織に存在する。 BDP代謝の主要生成物は、活性代謝物B-17 MPである。低代謝性代謝物は、代謝の結果としても形成されるベクロメタゾン21モノプロピオネート（B-21 MP）およびベクロメタゾン（VON）であるが、BDPの全身作用におけるそれらの役割は非常に小さい。 BDPおよびその代謝物の腎排泄はごくわずかです。特殊な臨床状況における薬物動態BDPPの極性代謝物への迅速な代謝を受ける事実により、肝不全はBDPの薬物動態学的特性および安全性プロファイルを変化させない。 、VONおよびB-17 MPの胃腸管、血漿、肺および肝臓に存在する酵素の作用下での腎不全患者のBDPの薬物動態学的特性は研究されていない。ホルモテロールの吸収と分布吸入可能なホルモテロールは、肺や胃腸管に吸収されます。このホルモテロールは、胃腸管に吸収されます。飲み込む吸入用量の部分は、吸入装置の種類に依存する。吸入技術。したがって、複数回投与の定量吸入器を使用する場合、最大90％まで吸入することができます。したがって、薬物を注入するときは、飲み込まれた分画を考慮する必要があります。frmoterolの経口投与量の65％以上が胃腸管に吸収され、その70％は全身代謝を受けます。血漿中の変化していないフォルモテロールのCmaxは、経口投与後0.5〜1時間以内に観察される。フォルモテロール中の血漿タンパク質との通信は61〜64％であり、アルブミンに対する親和性は34％である。治療用量の範囲では、親和性飽和は観察されない。ホルモテロールの代謝は、特にフェノール - ヒドロキシル基の直接結合によって行われ、グルクロン酸結合体は活性ではない。フォルモテロールの第2の重要な代謝経路は、フェノール-2-ヒドロキシル基のレベルでのコンジュゲーションによるO-ジメチル化である。チトクロームP450酵素CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19は、ホルモテロールのO-脱メチル化に関与している。フォルモテロールの代謝は、主に肝臓で行われると推測する理由がある。ホルモテロールは、治療上有意な濃度でCYP450酵素を阻害しない。注射定用量粉末吸入器による単回吸入後のフォルモテロールの総腎排泄は、12〜96μgの用量範囲で直線的に増加する。未変化および総ホルモテロールの排泄率は、平均してそれぞれ8％および25％である。未変化体の（R、R） - および（S、S） - エナンチオマーと腎排泄の比は、12人の健康なボランティアで120μgの単回吸入後のホルモテロールの血漿濃度の測定値に基づいて、T1 / 2が決定された。それぞれ40％と60％である。これらの2つの指標の相対的な比は、研究用量の範囲で変化しない。経口投与（40〜80mcg）後の健康な志願者では、投与量の6〜10％が未変化の薬物として尿中に見出された。用量の8％がグルクロニドの形で存在していたが、ホルモテロールの経口投与量の67％のみが腎臓（主に代謝産物の形態）に排出され、残りの用量は腸管を通って排泄された。ホルモテロールの腎クリアランスは150ml /分である。
適応症
併用療法（吸入GCSおよび長時間作用型β2アドレナリン作動性模倣）の任命を含む気管支喘息の基本的治療： - 患者、吸入GCSおよび短時間作用型β2アドレナミメントによって十分に制御されない疾患の症状;長時間作用型アドレナリン作動性模倣物。
禁忌
妊娠、泌乳、肺結核、真菌、ウイルス性または細菌性呼吸器感染症、甲状腺中毒症、褐色細胞腫、糖尿病、制御不能低カリウム血症、特発性肥大性大動脈下狭窄症、AV - III度遮断、重度の動脈性高血圧、任意の限局性動脈瘤または他の重度の心血管疾患（急性心筋梗塞、虚血性心疾患、頻脈性不整脈、デコンフェンシロƈこの慢性心不全、QTS間隔を長く（受信ホルモテロールは、QTc間隔の延長を引き起こす可能性があります）。
安全上の注意
褐色細胞腫の間、プロプラノロールはアルファ遮断薬を服用した後にしか使用できませんプロプラノロールは医師の監督下で徐々に中止しなければなりませんプロプラノロールでの治療の背景にはベラパミル、ジルチアゼムのIV注射を避けるべきです。麻酔中にプロプラノロールの服用を中止するか、最小限の負の変力作用で麻酔薬を見つける必要があります。外来患者へのプロプラノロールの使用の問題は、注意が必要な活動の患者の車両および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響は、患者の個々の反応を評価した後でのみ扱うべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中のフォスターの使用に関する臨床データはありません。動物実験では、胎児毒性や催奇形性の影響は確認されていません。妊娠中は、胎児への潜在的リスクを上回る場合にのみ使用してください。気管支喘息の症状を効果的に抑制するための最低限の用量を処方することが推奨されています。女性の母乳へのFosterの浸透に関するデータはありません。母親の期待される治療効果が乳児の潜在的なリスクを上回る場合にのみ、授乳婦に養育することができます。
投与量および投与
フォスターは、気管支喘息の初期治療のためのものではありません。フォスターの一部である薬剤の用量の選択は、個々に起こり、疾患の重篤度に応じて行われます。これは、組み合わせ製剤で治療を開始するときだけでなく、製剤の維持用量を変更するときにも考慮する必要があります。個人がフォスターと異なる有効成分用量の組み合わせを必要とする場合は、別々の吸入器のβ2-アドレノミミックスおよび/またはGCSを処方する必要があります。12歳以上の成人および患者の場合：1日2回1-2回吸入。患者は、フォスターの用量を適切に選択するために、医師の絶え間ない監督の下にいるべきである。用量は、気管支喘息の症状の最適な制御が維持される最低値まで低下させるべきである。気管支喘息の症状を完全にコントロールするには、次の段階で、吸入GCS単独療法の予約を試みることができます。患者は吸入器を正しく使用する方法を教え、定期的に吸入法をチェックする必要があります。吸入器を吸入するか、使用を中止してから3日以上経過した後、最初の用量を空気中に噴霧して、それが機能することを確認する必要があります。あなたの親指と人差し指で吸入器を持ってください。吸入口から保護キャップを外します。口の中のマウスピースを持って、唇をしっかりつかんで、鼻から完全に吐き出す。あなたの人差し指でカートリッジの先端を同時に押しながら、長い深呼吸をしてください。吸入の後、できるだけ息を止めてください。吸入器を直立させて30秒ほど待ってから、3〜5のステップを繰り返してください。キャップをしっかり閉めてマウスピースを閉じてから、ステップ3と4を実行すると急いではいけません。できるだけゆっくりと吸入器のバルブを押す直前に吸入器の上部または患者の口のコーナーからガスが部分的に出てくる場合は、手順3から手順を繰り返します。手が弱い患者は両手で吸入器を保持する方が便利です。吸入器の上部は2本の人差し指で、下部は親指で握るようにしてください吸入後は口をすすいでおくことを推奨します。標準的な活性化剤を含むスペーサーを使用しない吸入器を使用することを考慮して、Fosterをスペーサーと共に使用する場合、用量を調整する必要があることを念頭に置いてください。
副作用
フォスターにはジプロピオン酸ベクロメタゾンとフマル酸ホルモテロールが含まれているため、これらの成分の副作用を引き起こす可能性があります。 CNSの側面から：しばしば頭痛があります。呼吸器系の側面から：しばしば頭痛が起こりますが、頭痛の原因となることがあります。 - ぎこちなさ;鼻炎、発声障害、咳、喉の僅かな刺激、気管支痙攣心血管系では：頻繁ではない - 鼓動、QT間隔の延長、ECG変化筋骨格系：振戦、筋肉痙攣システム側造血：顆粒球減少症、血小板数の増加消化系の部分では、口が乾燥し、唇に灼熱感、嚥下障害、消化不良、下痢があらわれます免疫系の部分ではアレルギー性皮膚炎、 C-反応性タンパク質の増加代謝障害：低カリウム血症感染：咽頭炎、インフルエンザ、口腔粘膜のカンジダ症、咽頭および食道、膣カンジダ症、胃腸炎、副鼻腔炎ホルモテロールに関連する最も頻繁な副作用のうち、低カリウム血症、頭痛、振戦、動悸、咳、筋肉痙攣、QTc間隔の延長などのアドレナリン作動薬;ジプロピオン酸ベクロメタゾンの典型的な副作用：口腔粘膜およびhlのカンジダ症他の吸入剤と同様に、フォスターは、ホルモテロールの血小板減少症、血管神経性浮腫、高血糖、インスリンの増加血中濃度、遊離脂肪酸、グリセロールおよびケトン誘導体、睡眠障害、幻覚、倦怠感、落ち着きのなさ、味の変化（味覚障害の典型的な逆説的なbronhospazm.Drugieの副作用を引き起こす可能性があり）、頻脈、頻脈性不整脈、心室性不整脈、狭心症、心房細動、高血圧、低血圧、喘息の悪化、喘鳴（ジプロピオン酸ベクロメタゾンを含む）、吐き気、かゆみ、皮膚の発疹、じんましん、発疹、筋肉痛、腎炎、末梢oteki.Sistemnye GCS効果が長時間高用量で起こります。かゆみ、発疹、紅斑、目、顔、唇、のどの浮腫：彼らは副腎抑制、骨密度の減少、小児および青年、緑内障における成長遅延、および過敏症katarakta.Reaktsiiには、があります。
過剰摂取
症候性：症状がQTc間隔、代謝性アシドーシス、低カリウム血症、giperglikemiya.Lechenieを伸び、例えば悪心、嘔吐、頭痛、振戦、眠気、動悸、頻脈、心室細動などのホルモテロールを、関連した過量の典型的なβ2アゴニスト症状で起こります治療。重症例では、入院。これらの薬剤の使用は、気管支痙攣を引き起こす可能性がありますので、それは、心臓選択β遮断薬の使用対象注意と考えることができます。副腎皮質機能の一時的な抑制を引き起こす可能性があります上記の推奨プラズマkrovi.Ingalyatsiyaプロピオン酸ベクロメタゾンの用量中のカリウムのレベルを監視する必要があります。ほとんどの場合、正常な副腎機能は、数日中に回収されるので、それは通常、いくつかの特別な対策を取って必要ありません。その全身的な効果を発揮することができるジプロピオン酸ベクロメタゾンの過剰投与を受ける慢性krovi.Priの血漿中のコルチゾールのレベルを制御することが推奨される：それは副腎危機まで副腎皮質の有意な阻害をすることができます。急性副腎危機は、混乱および/または痙攣を伴った低血糖によって明らかになる。急性副腎不全の原因となる状況としては、外傷、手術、感染症、またはフォスターの一部であるベクロメタゾンの急速な減少などがあります。慢性的な過量では、副腎皮質の予備機能を監視することが推奨される。
他の薬との相互作用
βアドレナリン受容体遮断薬は、フォルモテロールの効果を弱める可能性がある。フォスターと他のβアドレナリン作動薬とを併用すると、フォルモテロールの副作用が増えることがあります。 （テルフェナジン）、MAO阻害剤および三環系抗うつ薬は、QTc間隔を延長し、心室性不整脈のリスクを増大させる可能性があり、さらに、レボドパ、レボチロックスn、オキシトシンおよびアルコールは、心筋のベータ2アドレノミミカムに対する耐性を低下させる可能性があります。MAO阻害剤とフラゾリドンやプロカルバジンなどの同様の特性を持つ薬剤の共同任命は、血圧の上昇を引き起こす可能性があります。ハロゲン化炭化水素の調製β2-アドレナリン作動薬の使用の結果、低カリウム血症が起こる可能性があり、これはキサンチン誘導体の同時治療、鉱夫lnymiデリバティブコルチコステロイド、利尿薬。低カリウム血症は、強心配糖体を服用している患者の不整脈の発症に対する感受性を高める可能性がある。少量のエタノールの含有量のために、ジスルフィラムまたはメトロニダゾールを服用する過敏症患者において相互作用が起こり得る。
特別な指示
患者が冠状動脈疾患、心筋梗塞、動脈性高血圧の悪化、心臓不整脈、慢性心不全、糖尿病、前立腺肥大、緑内障などの合併症を有する場合、フォスターの用量を選択する際には特別な注意が必要です。延長されたQTc間隔（QTc> 0.44秒）を有する患者の治療。フォルモテロールの受け入れは、QTc間隔の延長を引き起こす可能性がある。気管支喘息の重症化の際に発作を緩和するために短時間作用性の気管支拡張剤を使用する不安定な喘息患者には、特別な予防措置を講じる必要があります。低カリウム血症のリスクは、低酸素症の背景および低カリウム血症の発生の可能性が高まる他の状態で増加する。このような場合、血清カリウムをコントロールすることをお勧めします。高用量のホルモテロールを吸入すると、血糖値が上昇する可能性があります。治療期間中に、糖尿病患者の血中グルコース濃度を監視する必要があります。麻酔がハロゲン化炭化水素薬で計画されている場合、麻酔を開始する前に12時間フォスターを使用しないように患者に警告する必要がある他のGCSと同様に、肺結核、真菌、ウイルスまたは細菌感染呼吸器系の悪化の危険があるため、フォスターによる治療を急に止めるべきではなく、徐々に医師の監督の下で薬の用量を減らすべきである。 GDAの患者がこの治療を（吸入または経口コルチコステロイド）を受けている、喘息や気管支喘息と治療を検討する必要性の悪化を示している可能性がありフォスターの投与量を増加させる必要性の改善simptomov.Sohranenieの症状がある場合でも、変更せずに継続する必要があります。気管支喘息の急性発作を緩和するために、短時間作用型のβ2アドレノミミックスを継続的に投与することを勧められます。これに関連して、フォスター療法を中止し、治療法をレビューし、必要に応じて代替療法を処方する必要があります。吸入GCSは、特に長期間の高用量での全身作用を引き起こす可能性があります。しかしながら、これらの症状を発症する可能性は、経口コルチコステロイドの治療よりもずっと低いことに留意すべきである。可能性のある全身作用には、副腎機能の低下、小児および青年の成長遅延、骨密度の低下、白内障および緑内障が含まれる。上記のことを考慮すると、吸入コルチコステロイドの投与量は最小限に抑えられ、有効な管理の維持が保証されるべきである。副腎の危機は、食欲不振、腹痛、体重減少、疲労、頭痛、吐き気、嘔吐、低血圧、混乱および/または痙攣を伴う低血糖によって現れる。急性副腎不全の原因となる状況としては、外傷、手術、感染、またはフォスターの一部であるベクロメタゾンの急速な減少などがあります。慢性的な過量の場合、副腎皮質の予備機能をモニターすることが推奨されます。GCSの以前の全身治療の背景に対して、副腎機能が損なわれていると考えられる場合、患者をフォスターに移す際に注意を払う必要があります。しかし、経口コルチコステロイドの投与を中止した患者において、不十分な機能は長期間持続する可能性がある。眼鏡ケース。過去に高緊急GCSを必要とした患者、または高用量の吸入GCSを長期間投与した患者も、このリスクグループに含まれる可能性があります。ストレスまたは手術中にGCSを追加予定する必要があります。口腔および咽頭の粘膜のカンジダ症を発症する危険性を防ぐために、維持用量を吸入した後、バルーンを圧迫している：暴露しないでください熱にさらされた、穿孔しないでください、火に投げ込まないでください。使用開始から3ヶ月以内に使用してください。
処方箋
はい