Solución de fraksiparina para inyecciones 5700me jeringa 0,6 ml N10
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Ingredientes activos
Nadroparin Calcio
Formulario de liberación
Solucion
Composicion
Ingrediente activo: Nadroparin calcium Concentración del ingrediente activo (unidad): 5700 ME
Efecto farmacologico
La nadroparina cálcica es una heparina de bajo peso molecular (HBPM), obtenida por despolimerización de la heparina estándar, es un glicosaminoglicano con un peso molecular promedio de 4300 daltons. Muestra una gran capacidad para unirse a la proteína plasmática antitrombina III (AT III). Esta unión conduce a una inhibición acelerada del factor Xa, y esto se debe al alto potencial antitrombótico de la nadroparina. Otros mecanismos que proporcionan el efecto antitrombótico de la nadroparina incluyen la activación de un inhibidor de la conversión del factor tisular (TFPI), la activación de la fibrinólisis por la liberación directa de un activador del plasminógeno del tejido del tejido endotelial y la modificación de las propiedades reológicas Sangre (disminución de la viscosidad de la sangre y aumento de la permeabilidad de las membranas de plaquetas y granulocitos). Nadroparina cálcica Se caracteriza por una mayor actividad del factor anti-Xa en comparación con el factor anti-IIa o actividad antitrombótica y tiene una actividad antitrombótica tanto inmediata como prolongada. En comparación con la heparina no fraccionada, la nadroparina tiene un menor efecto sobre la función y agregación plaquetarias y un ligero efecto sobre la hemostasia primaria En dosis profilácticas, la nadroparina no causa una disminución pronunciada en el aPTT. Durante un curso de tratamiento durante el período de máxima actividad, un aumento en el APTT al valor de Yo, 1.4 veces el estándar. Dicha prolongación refleja el efecto antitrombótico residual de la nadroparina cálcica.
Farmacocinética
Las propiedades farmacocinéticas se determinan en función de los cambios en la actividad del factor anti-Xa en plasma. Absorción Después de alcanzar la inyección subcutánea de Cmax en el plasma sanguíneo en 3-5 horas, la suproparina se absorbe casi por completo (alrededor del 88%). Con la administración intravenosa, la actividad anti-Xa máxima se alcanza en menos de 10 minutos, T1 / 2 es de aproximadamente 2 horas. Metabolismo Metabolizado principalmente en el hígado por desulfatación y despolimerización Salida Después de la inyección subcutánea de T1 / 2 es de aproximadamente 3,5 horas.Sin embargo, la actividad anti-Xa persiste durante al menos 18 horas después de una inyección de nadroparina a una dosis de 1900 anti-Xa ME. La farmacocinética en situaciones clínicas especiales en pacientes ancianos debido al deterioro fisiológico de la función renal, la eliminación de nadroparina se ralentiza. La posible insuficiencia renal en este grupo de pacientes requiere una evaluación y un ajuste adecuado de la dosis.En estudios clínicos de la farmacocinética de nadroparina cuando se administra i / v a pacientes con insuficiencia renal de gravedad variable, se estableció una correlación entre el aclaramiento de nadroparina y el aclaramiento de creatinina. Al comparar los valores obtenidos con los de voluntarios sanos, se encontró que el AUC y T1 / 2 en pacientes con insuficiencia renal leve (CC 36-43 ml / min) aumentaron a 52% y 39%, respectivamente, y el aclaramiento plasmático de nadroparina se redujo a 63% de los valores normales. En pacientes con insuficiencia renal severa (CK 10–20 ml / min), el AUC y T1 / 2 aumentaron a 95% y 112%, respectivamente, y el aclaramiento plasmático de nadroparina se redujo a 50% de los valores normales. En pacientes con insuficiencia renal grave (CK 3-6 ml / min) y en hemodiálisis, el AUC y el T1 / 2 aumentaron a 62% y 65%, respectivamente, y el aclaramiento plasmático de nadroparina se redujo a 67% de los valores normales. Resultados del estudio demostraron que se puede observar una pequeña acumulación de nadroparina en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (CC ≥ 30 ml / min y <60 ml / min). Por lo tanto, la Fraxiparina debe reducirse en un 25% en pacientes que reciben Fraxiparina para tratar el tromboembolismo, la angina inestable / el infarto de miocardio sin una onda Q. Los pacientes con insuficiencia renal grave están contraindicados en pacientes con insuficiencia renal moderada o moderada. Cuando se usa Fraxiparin para prevenir el tromboembolismo, la acumulación de nadroparin no excede la de los pacientes con función renal normal, tomando Fraxiparin en l dosis terapéuticas Cuando se utiliza Fraxiparin para la prevención de la reducción de la dosis en esta categoría de pacientes no se requiere. En pacientes con insuficiencia renal grave que reciben Fraxiparin en dosis profilácticas, es necesaria una reducción de la dosis del 25%. Se inyecta heparina de bajo peso molecular en el bucle de diálisis arterial en dosis suficientemente altas para evitar que la sangre se coagule en el bucle de diálisis.Los parámetros farmacocinéticos no se modifican fundamentalmente, excepto en el caso de una sobredosis, cuando el paso del fármaco a la circulación sistémica puede llevar a un aumento de la actividad del factor anti-Xa, debido a la fase final de la insuficiencia renal.
Indicaciones
- prevención de complicaciones tromboembólicas (con intervenciones quirúrgicas y ortopédicas; en pacientes con alto riesgo de formación de trombos en insuficiencia respiratoria y / o cardiaca aguda en condiciones de UCI); - tratamiento de tromboembolismo; - prevención de coagulación sanguínea durante la hemodiálisis; - tratamiento de angina inestable e infarto de miocardio sin Ola q
Contraindicaciones
antecedentes de trombocitopenia con nadroparina, signos de sangrado o un mayor riesgo de sangrado asociado con hemostasia alterada (a excepción de la DIC, no causada por la heparina); enfermedades orgánicas con tendencia a sangrar (por ejemplo, úlcera gástrica aguda o duodenal); lesiones o cirugías en el cerebro y la médula espinal o en los ojos; hemorragia intracraneal, endocarditis séptica aguda; insuficiencia renal grave (CC <30 ml / min) en pacientes que recibieron Fraxiparin para el tratamiento del tromboembolismo, la angina inestable y el infarto de miocardio sin una onda Q; Infancia y adolescencia (hasta 18 años); hipersensibilidad a la nadroparina o cualquier otro componente del medicamento. Con precaución, debe prescribirse Fraxiparin en situaciones asociadas con un mayor riesgo de sangrado: en insuficiencia hepática, en insuficiencia renal, en hipertensión grave, anamnesia de úlceras pépticas u otras enfermedades con mayor riesgo de sangrado, en violación de la circulación sanguínea en la coroides y la retina, en el período postoperatorio después de las operaciones en estaño y médula espinal o en los ojos, en pacientes con un peso corporal inferior a 40 kg, con una duración de la terapia superior a la recomendada (10 días), en caso de incumplimiento de las condiciones de tratamiento recomendadas (especialmente el aumento de la duración y la dosis para un curso de uso), cuando se combina con medicamentos, aumentar el riesgo de sangrado ..
Precauciones de seguridad
Si hay antecedentes de trombocitopenia inducida por heparina (con heparinas de peso molecular normal o bajo), se puede administrar Fraxiparina si es necesario. Sin embargo, en esta situación, se muestra una monitorización clínica estricta y, como mínimo, una medición diaria del recuento de plaquetas. Si se produce trombocitopenia, debe suspenderse inmediatamente el uso de Fraxiparin. Si la tarbocitopenia se produce en el fondo de las heparinas (peso molecular normal o bajo), debe considerarse la posibilidad de prescribir anticoagulantes de otros grupos. Si otros medicamentos no están disponibles, es posible usar otra heparina de bajo peso molecular. Debe monitorear diariamente la cantidad de plaquetas en la sangre. Si se siguen observando signos de trombocitopenia inicial después de la sustitución del fármaco, el tratamiento debe interrumpirse lo antes posible.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Actualmente, solo hay datos limitados sobre la penetración de nadroparina a través de la barrera placentaria en humanos. Por lo tanto, no se recomienda el uso de Fraxiparin durante el embarazo, excepto cuando el beneficio potencial para la madre supere el riesgo para el feto. Actualmente, solo hay datos limitados sobre la liberación de nadroparin con la leche materna. En este sentido, no se recomienda el uso de nadroparina durante la lactancia (lactancia materna). En estudios experimentales con animales, no se detectó ningún efecto teratogénico de la nadroparina cálcica.
Posología y administración.
Cuando la administración s / c, es preferible administrar el medicamento en la posición del paciente, en el tejido s / c de la superficie anterolateral o posterolateral del abdomen, alternativamente en el lado derecho e izquierdo. Se permite una introducción al muslo. Para evitar la pérdida del medicamento al usar jeringas, no debe eliminar las burbujas de aire antes de la inyección. La aguja debe insertarse perpendicular, en lugar de en un ángulo, en un pliegue de piel pellizcado formado entre el pulgar y el dedo índice. El pliegue debe mantenerse durante todo el período de administración del fármaco. No frote el lugar de la inyección después de la inyección.
Efectos secundarios
En la parte del sistema de coagulación de la sangre: muy a menudo - sangrado de varios sitios,más a menudo en pacientes con otros factores de riesgo. Del sistema hematopoyético: raramente - trombocitopenia; muy raramente - eosinofilia, reversible después de la interrupción del medicamento. Del sistema digestivo: a menudo - aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas (generalmente transitorias). Reacciones alérgicas: muy raramente - angioedema, reacciones en la piel. Reacciones locales: muy a menudo - formación de un hematoma subcutáneo pequeño en sitio de inyección; en algunos casos, aparecen los nódulos densos (que no significa la encapsulación de heparina), que desaparecen después de unos días; muy raramente, necrosis de la piel, generalmente en el lugar de la inyección. La necrosis suele ir precedida de púrpura o una mancha eritematosa infiltrativa o dolorosa, que puede o no estar acompañada de síntomas generales (en tales casos, el tratamiento con Fraxiparin debe interrumpirse inmediatamente). en pacientes en riesgo).
Sobredosis
Síntomas: el síntoma principal de una sobredosis es el sangrado; es necesario controlar la cantidad de plaquetas y otros parámetros del sistema de coagulación de la sangre Tratamiento: el sangrado menor no requiere una terapia especial (por lo general, es suficiente para reducir la dosis o posponer la administración posterior). El sulfato de protamina tiene un efecto neutralizador pronunciado sobre los efectos anticoagulantes de la heparina, pero en algunos casos, la actividad anti-Xa puede recuperarse parcialmente. El uso de sulfato de protamina es necesario solo en casos severos. Tenga en cuenta que 0,6 ml de sulfato de protamina neutraliza aproximadamente 950 nadroparin anti-Xa ME. La dosis de sulfato de protamina se calcula teniendo en cuenta el tiempo transcurrido desde la administración de heparina, con una posible reducción de la dosis del antídoto.
Interacción con otras drogas.
El riesgo de desarrollar hiperpotasemia aumenta con el uso de Fraxiparin en pacientes que reciben sales de potasio, diuréticos ahorradores de potasio, inhibidores de la ECA, antagonistas del receptor de angiotensina II, AINE, heparinas (de bajo peso molecular o no fraccionadas), ciclosporina y tacrolimus, trimetoprim.parapiparas, y heparina. como el ácido acetilsalicílico y otros AINE, antagonistas de la vitamina K, fibrinolíticos y dextrano. Inhibidores de la agregación plaquetaria (distintos del ácido acetilsalicílico como nalgeziruyuschego y antipirético, es decir,a una dosis de más de 500 mg; AINEs): abciximab, ácido acetilsalicílico como agente antiplaquetario (es decir, en una dosis de 50-300 mg) para indicaciones cardiológicas y neurológicas, beraprost, clopidogrel, eptifibatid, iloprost, ticlopidine, tirofiban aumentan el riesgo de sangrado.
Instrucciones especiales
Se debe prestar especial atención a las instrucciones de uso específicas para cada medicamento perteneciente a la clase de heparinas de bajo peso molecular, ya que Se pueden usar en varias unidades de dosificación (U o mg). Debido a esto, la alternancia de Fraxiparin con otras HBPM con el tratamiento a largo plazo es inaceptable. También debe prestar atención a qué tipo de medicamento se usa: Fraksiparin o Fraksiparin Forte, porque Esto afecta el régimen de dosificación. Las jeringas graduadas están diseñadas para ajustar la dosis según el peso corporal del paciente. La fraxiparina no está diseñada para la administración intramuscular. Dado que existe la posibilidad de trombocitopenia (trombocitopenia inducida por heparina) cuando se usan heparinas, la Fraxiparina es necesaria durante todo el ciclo de tratamiento. controlar el recuento de plaquetas. Se notificaron casos raros de trombocitopenia, a veces graves, que podrían asociarse con trombosis arterial o venosa, lo que es importante tener en cuenta en los siguientes casos: para trombocitopenia; con una disminución significativa en los niveles de plaquetas (en un 30-50% en comparación con las tasas normales); con la dinámica negativa de la trombosis, sobre la cual el paciente recibe tratamiento; con síndrome de DIC. En estos casos, se debe suspender el tratamiento con Fraxiparin. La trombocitopenia es de naturaleza inmunoalérgica y generalmente ocurre entre los días 5 y 21 del tratamiento, pero puede ocurrir antes si el paciente tiene antecedentes de trombocitopenia inducida por heparina. Las pruebas in vitro tienen un valor limitado en el diagnóstico de trombocitopenia inducida por heparina. En pacientes de edad avanzada, antes de comenzar el tratamiento con Fraxiparin, es necesario evaluar la función renal. suprimir la secreción de aldosterona, que puede provocar hiperpotasemia, especialmente en pacientes con niveles elevados de potasio en la sangre o en pacientes con riesgo de desarrollar hiperpotasemia (en diabetes mellitus, insuficiencia renal crónica, acidosis metabólica o con el uso simultáneo de medicamentos que pueden causar hipercaliemia) durante la terapia a largo plazo).En pacientes con un mayor riesgo de hiperpotasemia, debe controlarse el nivel de potasio en la sangre, que aumenta en pacientes con catéteres epidurales establecidos o con el uso concomitante de otros medicamentos que afectan la hemostasia (AINE, antiplaquetarios, otros anticoagulantes). También es probable que el riesgo aumente con punciones epidurales o espinales traumáticas o repetidas. La cuestión del uso combinado de bloqueo neuroaxial y anticoagulantes debe decidirse individualmente, luego de evaluar la relación efectividad / riesgo. En pacientes que ya reciben anticoagulantes, debe justificarse la necesidad de anestesia espinal o epidural. En pacientes que planean una intervención quirúrgica electiva con anestesia espinal o epidural, se debe justificar la necesidad de introducir anticoagulantes. Si un paciente se somete a una punción lumbar o anestesia espinal o epidural, debe observarse un intervalo de tiempo suficiente entre la administración de Fraxiparin y la introducción o extracción de un catéter o aguja espinal / epidural. El monitoreo cuidadoso del paciente es necesario para identificar signos y síntomas de trastornos neurológicos. Cuando se detectan violaciones en los grupos de animales, se requiere una terapia apropiada y urgente. Al prevenir o tratar el caso de los animales de los animales, así como prevenir la coagulación de la sangre en la circulación extracorpórea durante la hemodiálisis, no se recomienda administrar de forma conjunta los medicamentos con los medicamentos, tales como el ácido acetilsalicílico, otras salsas y otros medicamentos. porque esto puede aumentar el riesgo de sangrado. Fraxiparin debe usarse con precaución en pacientes que reciben anticoagulantes orales, GCS para uso sistémico y dextranos. Cuando se prescriben anticoagulantes orales a los pacientes que reciben Fraxiparin, su uso debe continuarse hasta que el tiempo de protrombina se estabilice al valor deseado Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control No hay datos sobre el efecto de Fraxiparin sobre la capacidad para conducir un automóvil u otros mecanismos.
Prescripción
Si