Jardins comprimidos recubiertos 10mg N30
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Ingredientes activos
Empagliflozin
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Empagliflozina 10 mg; Excipientes: lactosa monohidrato - 162.5 mg, celulosa microcristalina - 62.5 mg, hidrólisis (hidroxipropilcelulosa) - 7.5 mg, croscarmelosa de sodio - 5 mg, dióxido de silicio, coloidal - 1.25 mg, estearato de magnesio - 1.25 mg., Composición: amarillo opadry (02B38190) - 7 mg (hipromelosa 2910 - 3.5 mg, dióxido de titanio - 1.733 mg, talco - 1.4 mg, macrogol 400 - 0.35 mg, óxido de tinte amarillo de hierro - 0.018 mg).
Efecto farmacologico
Medicamento hipoglucemiante oral. La empagliflozina es un inhibidor reversible, altamente activo, selectivo y competitivo del transportador de glucosa de sodio tipo 2 con una concentración requerida para inhibir el 50% de la actividad de la enzima (IC50) de 1.3 nmol. La selectividad de empagliflozina es 5,000 veces más alta que la del transportador de glucosa dependiente de sodio tipo 1 responsable de la absorción de glucosa en el intestino. Además, se encontró que la empagliflozina tiene una alta selectividad para otros transportadores de glucosa responsables de la homeostasis de la glucosa en varios tejidos. el portador de glucosa tipo 2 es la proteína portadora principal responsable de la reabsorción de glucosa de los glomérulos renales al torrente sanguíneo; la empagliflozina mejora el control glucémico o en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 mediante la reducción de la reabsorción de glucosa en el riñón. La cantidad de glucosa excretada por los riñones a través de este mecanismo depende de la concentración de glucosa en la sangre y GFR. La inhibición del transportador de glucosa de sodio tipo 2 en pacientes con diabetes tipo 2 e hiperglucemia conduce a la excreción de exceso de glucosa por los riñones. Durante los estudios clínicos, se encontró que en pacientes con diabetes tipo 2, la excreción renal de glucosa aumentó inmediatamente después de la primera dosis de empagliflozina; Este efecto duró 24 horas. El aumento de la excreción de glucosa por los riñones persistió hasta el final del período de tratamiento de 4 semanas, que ascendió a aproximadamente 78 g / día cuando se utilizó empagliflozina en una dosis de 25 mg 1 vez / día. En pacientes con diabetes tipo 2, un aumento en la excreción de glucosa por los riñones condujo a una disminución inmediata en la concentración de glucosa en plasma; la empagliflozina disminuye la concentración de glucosa en plasma tanto en el caso de ayuno como después de comer; el mecanismo de acción de la empagliflozina no depende del estado funcional β Las células pancreáticas y el metabolismo de la insulina.Se observó el efecto positivo de la empagliflozina sobre los marcadores sustitutos de la actividad funcional de las células β, incluido el índice HOMA-β (un modelo para evaluar la homeostasis) y la proporción de proinsulina con respecto a la insulina. Además, la excreción adicional de glucosa por los riñones provoca una pérdida de calorías, que se acompaña de una disminución del tejido adiposo y de la pérdida de peso; la glucosuria, observada durante el uso de empagliflozina, se acompaña de un ligero aumento de la diuresis, que puede contribuir a una disminución moderada de la presión arterial. monoterapia con empagliflozina; terapia de combinación con metformina; terapia de combinación con metformina en pacientes con diabetes tipo 2 recién diagnosticada; terapia de combinación con metformina y derivados de sulfonilurea; terapia de combinación con pioglitazona +/- metformina; terapia de combinación con linagliptina en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 recién diagnosticada; terapia de combinación con linagliptina, agregada a la terapia con metformina; terapia de combinación con metformina versus glimepirida (datos de un estudio de 2 años); terapia de combinación con insulina (el modo de inyecciones múltiples de insulina) +/- metformina; terapia de combinación con insulina basal; La terapia de combinación con un inhibidor de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), metformina +/- otro fármaco oral hipoglucémico demostró ser una disminución estadísticamente significativa de la hemoglobina glucosilada (HbA1c), una disminución en la glucosa en plasma en ayunas, así como una disminución en la presión arterial y el peso corporal.
Farmacocinética
La farmacocinética de empagliflozina se estudió exhaustivamente en voluntarios sanos y en pacientes con diabetes tipo 2; Absorción; después de la administración oral, empagliflozina se absorbe rápidamente, la Cmax de empagliflozina en el plasma sanguíneo se alcanza después de 1,5 h. Luego, la concentración de empagliflozina en plasma disminuye dos fases. Después de tomar el medicamento en una dosis de 25 mg 1 vez / día, el valor promedio de AUC durante el período de concentración plasmática estable fue de 4740 nmol h / l, y el valor de Cmax fue de 687 nmol / l. La alimentación no tiene un efecto clínicamente significativo en la farmacocinética de empagliflozina; la farmacocinética de empagliflozina en voluntarios sanos y en pacientes con diabetes tipo 2 fue, en general, similar. Distribución: La Vd durante el período de concentración plasmática estable es de aproximadamente 73.8 l. Después de la ingestión de empagliflozina [14C] marcada por voluntarios sanos, la unión a proteínas plasmáticas fue del 86,2%.Cuando se usó empagliflozina 1 vez / día, se alcanzó Css en plasma después de la quinta dosis. Metabolismo; la principal vía metabólica de empagliflozina en humanos es la glucuronidación con la participación de uridina-5'-difosfos-glucuronosiltransferasa UGT2B7, UGT1A3, UGC Los metabolitos de empagliflozina detectados con mayor frecuencia son tres conjugados glucurónicos (2-O, 3-O y 6-O glucurónido). El efecto sistémico de cada metabolito es pequeño (menos del 10% del efecto total de empagliflozina). Excreción; T1 / 2 es aproximadamente 12.4 horas. Después de la ingestión de empagliflozina [14C] en voluntarios sanos, se eliminó aproximadamente el 96% de la dosis (a través de los intestinos). - 54%). A través de los intestinos, la mayor parte de la droga marcada se excreta sin cambios. Solo la mitad del fármaco etiquetado se excreta sin cambios por los riñones; Farmacocinética en grupos especiales de pacientes; En pacientes con insuficiencia renal leve (60)<скф<90 мл/мин/1.73="" м2),="" средней="">скф<90><скф<60 мл/мин/1.73="" м2)="" и="" тяжелой="" степени="" (скф<30="" мл/мин/1.73="" м2)="" и="" у="" пациентов="" с="" терминальной="" стадией="" почечной="" недостаточности="" значения="" auc="" эмпаглифлозина="" увеличивались="" приблизительно="" на="" 18%,="" 20%,="" 66%="" и="" 48%="" соответственно,="" по="" сравнению="" с="" пациентами="" с="" нормальной="" функцией="" почек.="" у="" пациентов="" с="" почечной="" недостаточностью="" средней="" степени="" тяжести="" и="" у="" пациентов="" с="" терминальной="" стадией="" почечной="" недостаточности="" cmax="" эмпаглифлозина="" в="" плазме="" была="" сходна="" с="" соответствующими="" значениями="" у="" пациентов="" с="" нормальной="" функцией="" почек.="" у="" пациентов="" с="" почечной="" недостаточностью="" легкой="" и="" тяжелой="" степени="" cmax="" эмпаглифлозина="" в="" плазме="" была="" примерно="" на="" 20%="" выше,="" чем="" у="" пациентов="" с="" нормальной="" функцией="" почек.="" данные="" популяционного="" фармакокинетического="" анализа="" показали,="" что="" общий="" клиренс="" эмпаглифлозина="" уменьшался="" по="" мере="" снижения="" скф,="" что="" приводило="" к="" увеличению="" воздействия="" препарата.;у="" пациентов="" с="" нарушениями="" функции="" печени="" легкой,="" средней="" и="" тяжелой="" степени="" (согласно="" классификации="" чайлд-пью)="" значения="" auc="" эмпаглифлозина="" увеличивались="" приблизительно="" на="" 23%,="" 47%="" и="" 75%="" соответственно,="" а="" значения="" cmax="" приблизительно="" на="" 4%,="" 23%="" и="" 48%="" соответственно="" (по="" сравнению="" с="" пациентами="" с="" нормальной="" функцией="" печени).;имт,="" пол,="" раса="" и="" возраст="" не="" оказывали="" клинически="" значимого="" влияния="" на="" фармакокинетику="" эмпаглифлозина.;исследования="" фармакокинетики="" эмпаглифлозина="" у="" детей="" не="">скф<60>
Indicaciones
Diabetes mellitus tipo 2: como monoterapia en pacientes con control glucémico inadecuado solo en el contexto de la dieta y el ejercicio, la designación de metformina que se considera inadecuada debido a la intolerancia; - como parte de la terapia de combinación con otros agentes hipoglucemiantes, incluida la insulina, cuando la terapia aplicada junto con la dieta y el ejercicio no proporciona el control glucémico necesario.
Contraindicaciones
- diabetes mellitus tipo 1; - cetoacidosis diabética; - trastornos hereditarios raros (deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa); - insuficiencia renal con TFG persistente <45 ml / min / 1,73 m2; - uso en combinación con análogos del péptido similar al glucagón 1 (debido a la falta de datos sobre eficacia y seguridad); - embarazo; - período de lactancia (lactancia materna); - Edad mayor de 85 años; - niños y adolescentes de hasta 18 años (debido a la falta de datos sobre eficacia y seguridad); - Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Con precaución: pacientes con riesgo de desarrollar hipovolemia (uso de medicamentos antihipertensivos con casos de hipotensión arterial en la anamnesis); en las enfermedades del tracto gastrointestinal, lo que lleva a la pérdida de líquidos; infecciones del sistema genitourinario; uso en combinación con derivados de sulfonilurea o insulina; dieta baja en carbohidratos; antecedentes de cetoacidosis diabética; baja actividad secretora de las células β pancreáticas; Pacientes mayores de 75 años.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso de empagliflozina durante el embarazo está contraindicado debido a la insuficiencia de datos sobre la eficacia y la seguridad. El uso de empagliflozina durante la lactancia está contraindicado. Los datos obtenidos en estudios preclínicos en animales indican la liberación de empagliflozina con leche materna. No se excluye el riesgo de exposición a recién nacidos y bebés amamantados. Si es necesario, se debe suspender el uso de empagliflozina durante la lactancia y la lactancia.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral, en cualquier momento del día, independientemente de la comida. La dosis inicial recomendada es de 10 mg 1 vez / día. Si la dosis diaria de 10 mg no proporciona un control glucémico adecuado, la dosis puede aumentarse a 25 mg 1 vez / día; la dosis máxima diaria es de 25 mg. Cuando se salta la dosis, el paciente debe tomar el medicamento tan pronto como se acuerde. No debe tomar una dosis doble en un día; no se recomienda usar el medicamento en pacientes con insuficiencia renal con FG <45 ml / min / 1.73 m2; no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática.
Efectos secundarios
La incidencia global de eventos adversos en pacientes que recibieron empagliflozina o placebo fue similar en los estudios clínicos. La reacción adversa más frecuente fue la hipoglucemia, que se observó al usar empagliflozina en combinación con sulfonilurea o derivados de insulina; indicando su frecuencia absoluta. Las categorías de frecuencia se definen de la siguiente manera: muy a menudo (≥1 / 10), a menudo (de ≥1 / 100 a <1/10), con poca frecuencia (de ≥1 / 1.000 a <1/100), raramente (de ≥1 / 10,000 a <1/1000) o muy raramente (<1/10 000); También se destacan las reacciones indeseables, cuya frecuencia se desconoce (no puede estimarse sobre la base de los datos disponibles). Enfermedades infecciosas y parasitarias: a menudo candidiasis vaginal, vulvovaginitis, balanitis y otras infecciones genitales, infecciones del tracto urinario. muy a menudo - hipoglucemia (cuando se usa junto con derivados de sulfonilurea oinsulina); desde el lado del sistema cardiovascular: con poca frecuencia - hipovolemia. Desde el sistema urinario: a menudo - micción frecuente; con poca frecuencia - disuria;; De la piel y tejidos subcutáneos: a menudo - prurito; Descripción de reacciones adversas individuales; Hipoglucemia; La frecuencia de hipoglucemia dependió de la terapia hipoglucemiante concomitante utilizada y fue similar en pacientes que recibieron empagliflozina o placebo como monoterapia cuando se agrega empagliflozina a la metformina y cuando se agrega empagliflozina a la pioglitazona (± metformina). Cuando se usó empagliflozina en combinación con metformina y derivados de sulfonilurea, y cuando se usó empagliflozina en combinación con insulina (+/- metformina y +/- sulfonilurea), la incidencia de hipoglucemia fue mayor que con placebo en la misma combinación .; hipoglucemia (una condición que requiere intervención médica). La incidencia de hipoglucemia grave fue baja (<1%) y fue similar en los pacientes que tomaron empagliflozina y placebo como monoterapia, así como en el caso de agregar empagliflozina a la metformina y en el caso de agregar empagliflozina a la pioglitazona (± metformina). En el caso de empagliflozina en combinación con metformina y derivados de sulfonilurea, en combinación con insulina (+/- metformina y +/- sulfonilurea), la incidencia de hipoglucemia fue más alta que con placebo en la misma combinación. Urinación frecuente; Urinación frecuente (síntomas como pollakiuria, poliuria, nicturia) se evaluaron en caso de empagliflozina (a una dosis de 10 mg: 3,5%, a una dosis de 25 mg: 3,3%) que en el caso de placebo (1,4%). La incidencia de nicturia fue comparable en el grupo de pacientes que tomaron empagliflozina y en el grupo de pacientes que tomaron placebo (menos del 1%). La intensidad de estos efectos secundarios fue leve o moderada; Infección del tracto urinario; La incidencia de infecciones del tracto urinario fue similar en el caso de empagliflozina 25 mg y placebo (7,0% y 7,2%, respectivamente), pero mayor en el caso de empagliflozina 10 mg (8,8%). Al igual que con el placebo, las infecciones del tracto urinario con empagliflozina fueron más comunes en pacientes con antecedentes de infecciones urinarias crónicas y recurrentes. La intensidad de las infecciones del tracto urinario fue similar en los pacientes que tomaron empagliflozina y placebo.Las infecciones del tracto urinario fueron más comunes en las mujeres. Infecciones genitales. La incidencia de eventos adversos como la candidiasis vaginal, vulvovaginitis, balanitis y otras infecciones genitales fue mayor con empagliflozina (a una dosis de 10 mg: 4,0%, a 25 mg: 3.9%) que con placebo (1.0%). Las infecciones genitales son más comunes en las mujeres. La intensidad de las infecciones genitales fue leve o moderada; Hipovolemia; La incidencia de hipovolemia (expresada como una disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática, deshidratación, síncope) fue similar en el caso de empagliflozina (en una dosis de 10 mg: 0,6%, a una dosis de 25 mg: 0,4% ) y placebo (0,3%). En pacientes mayores de 75 años, la incidencia de hipovolemia fue comparable en pacientes que tomaron empagliflozina en una dosis de 10 mg (2,3%) y placebo (2,1%), pero mayor en pacientes que tomaron empagliflozina en una dosis de 25 mg (4,3%).
Sobredosis
Síntomas: durante ensayos clínicos controlados, dosis únicas de empagliflozina, alcanzar 800 mg (32 veces la dosis máxima diaria) en voluntarios sanos, y dosis múltiples de hasta 100 mg (4 veces la dosis máxima diaria) en pacientes con diabetes mellitus 2 Tipo, bien tolerado. El aumento observado en el volumen de orina no dependió de la magnitud de la dosis y no tuvo importancia clínica. Experiencia con el uso del medicamento en dosis superiores a 800 mg, n .; Tratamiento: realizar una terapia de mantenimiento de acuerdo con el estado clínico del paciente. No se ha estudiado la eliminación de empagliflozina mediante hemodiálisis.
Interacción con otras drogas.
Interacción farmacodinámica; la empagliflozina puede aumentar el efecto diurético de la tiazida y los diuréticos tipo "loop", que, a su vez, pueden aumentar el riesgo de deshidratación e hipotensión. La insulina y los fármacos que aumentan la secreción, como los derivados de la sulfonilurea, pueden aumentar el riesgo de hipoglucemia Por lo tanto, con el uso simultáneo de empagliflozina con insulina y medicamentos que aumentan su secreción, puede ser necesario reducir su dosis para evitar el riesgo de hipoglucemia; Interacción farmacocinética; Evaluación de las interacciones farmacológicas in vitro.La empagliflozina no inhibe, no inactiva y no induce isoenzimas CYP450. La vía principal del metabolismo humano de la empagliflozina es la glucuronidación que involucra a la uridina-5'-difosfusglucuronosiltransferasa UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 y UGT1A9. La empagliflozina no inhibe UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 o UGT2B7. La interacción farmacológica de la empagliflozina y los fármacos, que son sustratos de las isoenzimas CYP450 y UGT1A1, se considera poco probable; empagliflozina es un sustrato para la glucoproteína P y la proteína que determina la resistencia al cáncer de mama (BCRP), pero no inhibe estas proteínas en dosis terapéuticas. Sobre la base de los datos obtenidos en estudios in vitro, se cree que la capacidad de interactuar con medicamentos que son sustratos de la glicoproteína P es poco probable. La empagliflozina es un sustrato para los portadores aniónicos orgánicos: OAT3, OATP1B1 y OATP1B3, pero no es un sustrato para los portadores aniónicos orgánicos 1 (OAT1) y los portadores catiónicos orgánicos 2 (OCT2). Sin embargo, la interacción farmacológica de empagliflozina con fármacos, que son sustratos para las proteínas portadoras anteriores, se considera poco probable; Evaluación de las interacciones farmacológicas in vivo. Cuando se utilizó empagliflozina junto con otros fármacos de uso común, no se observó interacción farmacocinética clínicamente significativa. Los resultados de los estudios farmacocinéticos indican que no es necesario cambiar la dosis del medicamento Jardins; mientras que la aplicación con medicamentos que se usan comúnmente ;. empagliflozina no farmacocinética en voluntarios sanos se cambia en el caso de uso conjunto con metformina, glimepirida, la pioglitazona, la sitagliptina, linagliptinom, warfarina, verapamil, ramipril, simvastatina, torasemida e hidroclorotiazida. El uso combinado de empagliflozina con gemfibrozilo, rifampicina y probenecid mostró un aumento en los valores AUC de empagliflozina en 59%, 35% y 53%, respectivamente, sin embargo, estos cambios no se consideraron clínicamente significativos .; sitagliptina, linagliptina, warfarina, digoxina, ramipril, simvastatina, hidroclorotiazida, torasemida y anticonceptivos orales en voluntarios sanos.
Instrucciones especiales
Drug Jardins; No se recomienda para pacientes con diabetes tipo 1 y para el tratamiento de la cetoacidosis diabética. Con el uso de inhibidores dependientes de sodio de la glucosa tipo 2, incluida la empagliflozina, se han notificado casos raros de cetoacidosis diabética. En algunos de estos casos, las manifestaciones fueron atípicas y se expresaron en un aumento moderado de la concentración de glucosa en sangre (no más de 14 mmol / L (250 mg / dL)). El riesgo de desarrollar cetoacidosis diabética se debe considerar si se presentan síntomas inespecíficos como náuseas, vómitos, Falta de apetito, dolor abdominal, marcada sed, dificultad para respirar, desorientación, fatiga o somnolencia desmotivada. Si se desarrollan tales síntomas, los pacientes deben ser examinados de inmediato para detectar cetoacidosis, independientemente de la concentración de glucosa en la sangre. Uso de la droga Jardins; debe suspenderse o suspenderse hasta que se haga un diagnóstico. Es posible un mayor riesgo de desarrollar cetoacidosis diabética en pacientes con una dieta con un contenido de carbohidratos muy bajo, pacientes con deshidratación grave, pacientes con antecedentes de cetoacidosis o en pacientes Baja actividad secretora de las células β pancreáticas. En estos pacientes, el medicamento Jardins; Debe utilizarse con precaución. Se debe tener cuidado al reducir la dosis de insulina; En la preparación de Jardins; en un comprimido con una dosis de 10 mg contiene 162.5 mg de lactosa, con una dosis de 25 mg contiene 113 mg de lactosa, por lo que el medicamento no debe usarse en pacientes con trastornos hereditarios raros, como deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa; El tratamiento con empagliflozina no conduce a un aumento del riesgo cardiovascular. El uso de empagliflozina en una dosis de 25 mg no conduce a la prolongación del intervalo QT. Con el uso conjunto del medicamento Jardins; Los derivados de sulfonilurea o los derivados de insulina pueden requerir una reducción en la dosis de derivados de sulfonilurea / insulina debido al riesgo de hipoglucemia. La empagliflozina no se ha estudiado en combinación con análogos del péptido similar al glucagón (GLP-1); La efectividad de los jardines; depende de la función renal, por lo tanto, se recomienda controlar la función renal antes de prescribirla y periódicamente durante el tratamiento (al menos 1 vez por año), así como antes de prescribir una terapia concomitante, que puede afectar adversamente la función renal.No se recomienda el uso del medicamento en pacientes con insuficiencia renal (TFG <45 ml / min). Los pacientes mayores de 75 años tienen un mayor riesgo de deshidratación, por lo tanto, el medicamento Jardins; Se debe administrar con precaución a los pacientes en esta categoría. En estos pacientes que recibieron empagliflozina, con mayor frecuencia (en comparación con los pacientes que recibieron placebo), se observaron reacciones adversas causadas por hipovolemia. La experiencia con empagliflozina en pacientes mayores de 85 años es limitada, por lo tanto, recetar el medicamento Jardins; no se recomiendan pacientes en este grupo de edad. De acuerdo con el mecanismo de acción, el uso del medicamento Jardins; Puede llevar a una disminución moderada de la presión arterial. Por lo tanto, el medicamento debe usarse con precaución en los casos en que una disminución de la presión arterial no sea deseable, por ejemplo, en pacientes con enfermedades cardiovasculares; pacientes que toman medicamentos antihipertensivos (con antecedentes de hipotensión arterial), así como pacientes mayores de 75 años; si un paciente toma el medicamento Jardins; desarrolla afecciones que pueden conducir a la pérdida de líquidos (por ejemplo, en enfermedades del tracto gastrointestinal) , debe monitorear cuidadosamente la condición del paciente, la presión arterial, así como monitorear el equilibrio del hematocrito y electrolitos. Puede ser necesario, temporalmente, hasta que se restablezca el balance de agua, interrumpir el uso del medicamento; Se observaron infecciones complicadas del tracto urinario (como pielonefritis y urosepsis) con una frecuencia similar en pacientes que tomaron empagliflozina y placebo. En el caso del desarrollo de infecciones complicadas del tracto urinario, es necesario un cese temporal de la terapia con empagliflozina. De acuerdo con el mecanismo de acción, los pacientes que toman Jardins deben determinar la glucosa en la orina. No se llevaron a cabo vehículos y mecanismos. Los pacientes deben tener cuidado al conducir vehículos y mecanismos, porquecuando se usa el medicamento Jardins; (especialmente en combinación con derivados de sulfonilurea y / o insulina) puede desarrollarse hipoglucemia.
Prescripción
Si