Pastillas Klacid 250 mg 10 pzas.
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Ingredientes activos
Claritromicina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Comprimidos recubiertos con película 1 comprimido. Principio activo: Claritromicina 250 mg adyuvantes comprimidos básicos 250 mg: croscarmelosa sódica; MCC; almidón pregelatinizado; dióxido de silicio; Povidona; ácido esteárico; estearato de magnesio; talco cáscara de la tableta E104 amarilla de quinolina 250 mg: hipromelosa; hipólisis; propilenglicol; monooleato de sorbitán; dióxido de titanio; ácido sórbico; vainillina; comprimidos con núcleo de quinolina amarilla (E104) 0,5 g: croscarmelosa; MCC; dióxido de silicio; Povidona; ácido esteárico; estearato de magnesio; tabletas de cáscara de talco 0,5 g: hipromelosa; hidroxipropilcelulosa; propilenglicol; monooleato de sorbitán; dióxido de titanio; ácido sórbico; vainillina; quinolina amarilla (E104)
Efecto farmacologico
La claritromicina es un antibiótico semisintético del grupo macrólido y tiene un efecto antibacteriano al interactuar con la subunidad ribosomal 50S de bacterias sensibles e inhibir la síntesis de proteínas. La claritromicina ha demostrado una alta actividad in vitro contra cultivos estándar y aislados de bacterias. Altamente eficaz contra muchos microorganismos aerobios y anaeróbicos, grampositivos y gramnegativos. La claritromicina in vitro es altamente efectiva contra Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae y Helicobacter (Campilobacter) pylori. Enterobacteriaceae y Pseudomonas, así como otros no descomponen la lactosa bacterias negativas son insensibles a klaritromitsinu.Pokazano que la claritromicina tiene actividad antibacteriana contra los siguientes patógenos: microorganismos aerobios gram-positivas - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; Microorganismos aerobios gramnegativos: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; Otros microorganismos son Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; micobacterias - Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium avium complex (MAC): un complejo que incluye: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare. Los productos de beta-lactamasa no afectan la actividad de la claritromicina. La mayoría de las cepas resistentes a la meticilina-oxacilina son resistentes a la clariticina y son resistentes al cuerpo. La sensibilidad de H. pylori a la claritromicina se estudió en aislamientos de H. pylori aislados de 104 pacientes antes del inicio de la terapia con el medicamento. En 4 pacientes, se aislaron cepas de H. pylori resistentes a la claritromicina, en 2 pacientes, cepas con resistencia intermedia, en los 98 pacientes restantes, los aislamientos de H. pylori fueron sensibles a la claritromicina.La claritromicina tiene un efecto in vitro en la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos (sin embargo, la seguridad y la efectividad del uso de la claritromicina en la práctica clínica no ha sido confirmada por los estudios clínicos y su importancia práctica no está clara): - microorganismos aerobios grampositivos - Streptococcus agalactiae, Streptococci (grupos C, F, G) , Estreptococos del grupo Viridans; - microorganismos aerobios gramnegativos - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; - microorganismos anaerobios grampositivos - Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; - g anaeróbica Microorganismos negativos - Bacteroides melaninogenicus; - Espiroquetas - Borrelia burgdorfer, Treponema pallidum; - Campylobacter - Campylobacter jejuni. El principal metabolito de la claritromicina en el cuerpo humano es un metabolito microbiológicamente activo - 14-hidrosycrophyl; La actividad microbiológica del metabolito es la misma que la de la sustancia original, o 1-2 veces más débil en relación con la mayoría de los microorganismos. La excepción es H.influenzae, en relación con la cual la eficiencia del metabolito es 2 veces mayor. La sustancia original y su metabolito principal tienen un efecto aditivo o sinérgico sobre H. influenzae in vitro e in vivo según el cultivo de bacterias. Estudios de sensibilidad Los métodos cuantitativos que requieren medir el diámetro de la zona de inhibición del crecimiento de microorganismos proporcionan las estimaciones más precisas de la sensibilidad de las bacterias a Agentes antimicrobianos. Uno de los procedimientos de sensibilidad recomendados utiliza discos impregnados con 15 μg de claritromicina (prueba de difusión de Kirby-Bauer); Los resultados de la prueba se interpretan según el diámetro de la zona de inhibición del crecimiento del microorganismo y el valor del IPC de claritromicina. El valor de la DMO se determina mediante el método de dilución del medio o la difusión en agar. Las pruebas de laboratorio dan uno de tres resultados: - estable - podemos suponer que la infección no es susceptible de tratamiento con este medicamento; - moderadamente sensible - el efecto terapéutico es ambiguo y, posiblemente, el aumento de la dosis puede conducir a la sensibilidad; - sensible - se puede considerar que la infección es tratable con claritromicina.
Farmacocinética
El fármaco se absorbe rápidamente en el tracto digestivo. La biodisponibilidad absoluta es de alrededor del 50%. Con dosis repetidas de la acumulación de fármaco no se detectó, y la naturaleza del metabolismo en el cuerpo humano no ha cambiado.Comer inmediatamente antes de tomar el medicamento incrementó la biodisponibilidad del medicamento en un promedio del 25%. La claritromicina se puede usar antes o durante las comidas In vitro En estudios in vitro, la unión de la claritromicina a las proteínas plasmáticas es del 70% en una concentración de 0.45 a 4.5 μg / ml. A una concentración de 45 μg / ml, la unión disminuye a 41%, probablemente como resultado de la saturación de los sitios de unión. Esto se observa solo en concentraciones que son varias veces más altas que la terapéutica. Pacientes Al prescribir claritromicina en una dosis de 250 mg 2 veces al día, se alcanzó el máximo de claritromicina Css y 14-hidroxilaritromicina en plasma en 2-3 días y fueron 1 y 0.6 μg / ml, respectivamente. T1 / 2 de la preparación inicial y su metabolito principal fueron de 3 a 4 horas y de 5 a 6 horas, respectivamente. Cuando se prescribió claritromicina en una dosis de 500 mg 2 veces al día, se alcanzó el máximo de claritromicina Css y 14-hidroxilaritromicina en plasma después de la administración de la 5ta dosis y en promedio, 2.7–2.9 y 0.88–0.83 mcg / ml, respectivamente. El T1 / 2 de la preparación inicial y su metabolito principal fueron 4.5–4.8 hy 6.9–8.7 h, respectivamente. En un estado de equilibrio, el nivel de 14-hidroxilaritromicina no aumenta en proporción a las dosis de claritromicina, y el T1 / 2 de claritromicina y su principal Aumento del metabolito al aumentar la dosis. La naturaleza no lineal de la farmacocinética de la claritromicina se asocia con una disminución en la formación de metabolitos 14-OH y N-desmetilados con el uso de dosis más altas, lo que indica la no linealidad del metabolismo de la claritromicina cuando se reciben dosis altas. Alrededor del 37,9% se excreta en la orina después de tomar 250 mg y el 46% después de tomar 1200 mg de claritromicina, a través del intestino, aproximadamente 40,2 y 29,1%, respectivamente. La claritromicina y su metabolito 14-OH están bien distribuidos en los tejidos y fluidos corporales. . Después de la administración oral de claritromicina, su contenido en el líquido cefalorraquídeo permanece bajo (con una permeabilidad de BBB normal de 1 a 2% del nivel en el suero sanguíneo). El contenido en los tejidos suele ser varias veces mayor que el contenido en el suero.
Indicaciones
infecciones del tracto respiratorio inferior (como bronquitis, neumonía), infecciones del tracto respiratorio superior (como faringitis, sinusitis), infecciones de la piel y tejidos blandos (como foliculitis, inflamación del tejido subcutáneo, erisipela), infecciones micobacterianas causadas por Mycobacterium avium y Mycobacterium intracellulare. Infecciones localizadas causadas por Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum y Mycobacterium kansasii, prevención de la propagación de la infección causada por el complejo Mycobacterium avium (MAC).Pacientes infectados por el VIH con un contenido de linfocitos CD4 (linfocitos T auxiliares) de no más de 100 en 1 mm3, para eliminar H. pylori y reducir la frecuencia de recurrencia de la úlcera duodenal, infecciones odontogénicas.
Contraindicaciones
hipersensibilidad a los medicamentos macrólidos; uso simultáneo de claritromicina con los siguientes medicamentos: astemizol, cisaprida, pimozida, terfenadina, ergotamina, dihidroergotamina (ver "Interacción"); porfiria; Embarazo; período de lactancia; niños menores de 3 años (ver "Especial" instrucciones ").
Precauciones de seguridad
No exceda las dosis recomendadas.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se ha estudiado la seguridad de la claritromicina en mujeres embarazadas y lactantes. Se sabe que la claritromicina se excreta en la leche materna. Por lo tanto, el uso de claritromicina durante el embarazo y la lactancia se recomienda solo en los casos en que no hay una alternativa más segura y el riesgo asociado con la enfermedad en sí supera el posible daño para la madre y el feto.
Posología y administración.
En el interior, independientemente de la comida. Por lo general, a los adultos se les recetan 250 mg de claritromicina 2 veces al día. En los casos más graves, la dosis se aumenta a 500 mg 2 veces al día. Por lo general, la duración del tratamiento es de 5 a 6 días. A los pacientes con creatinina Cl de menos de 30 ml / min se les prescribe la mitad de la dosis habitual de claritromicina, es decir, 250 mg 1 vez al día o para infecciones más graves: 250 mg 2 veces al día. El tratamiento de estos pacientes continúa durante no más de 14 días. En caso de infecciones micobacterianas, se prescriben 500 mg del medicamento 2 veces al día. En caso de infecciones comunes causadas por MAC en pacientes con SIDA: el tratamiento debe continuarse hasta que haya evidencia clínica y microbiológica de sus beneficios. La claritromicina se debe prescribir en combinación con otros medicamentos antimicrobianos. En las enfermedades infecciosas causadas por micobacterias, excepto en la tuberculosis: la duración del tratamiento es determinada por el médico. Para prevenir las infecciones causadas por MAC. La dosis recomendada de claritromicina para adultos es de 500 mg 2 veces al día. Para las infecciones odontogénicas, la dosis de claritromicina es de 250 mg 2 veces al día durante 5 días. Para la erradicación de H.pyloriTratamiento combinado con tres medicamentosClaritromicina en una dosis de 500 mg 2 veces al día en combinación con lansoprazol en una dosis de 30 mg2 veces al día y amoxicilina a una dosis de 1000 mg 2 veces al día durante 10 días. Claritromicina a una dosis de 500 mg 2 veces al día en combinación con amoxicilina a una dosis de 1000 mg 2 veces al día y omeprazol a una dosis de 20 mg / día para 7-10 días. Tratamiento combinado con dos medicamentos: Claritromicina en una dosis de 500 mg 3 veces al día en combinación con omeprazol en una dosis de 40 mg / día durante 14 días, con una cita en los siguientes 14 días de omeprazol en una dosis de 20-40 mg / día. Clarithromycin una dosis de 500 mg 3 veces al día en combinación con lansoprazol en una dosis de 60 mg / día durante 14 días. Para la curación completa de las úlceras puede requerir una disminución adicional en la acidez del jugo gástrico.
Efectos secundarios
Los eventos adversos más comunes en el tracto gastrointestinal, incluyendo Diarrea, vómitos, dolor abdominal y náuseas. Otras reacciones adversas incluyeron cefalea, alteración del gusto y aumentos transitorios de las enzimas hepáticas Experiencia de postcomercialización Cuando se trataron con claritromicina, se observaron raramente disfunciones hepáticas, incluida una mayor actividad de las enzimas hepáticas y hepatitis hepatocelular y / o colestásica, acompañadas o no de ictericia. La disfunción hepática puede ser grave y generalmente reversible. En casos muy raros, se registraron muertes por insuficiencia hepática, que generalmente se observaron en presencia de comorbilidades graves y / o uso simultáneo de otros HP. Se describieron algunos casos de aumento de los niveles de creatinina en suero, pero no se estableció su relación con el fármaco. Se describieron reacciones alérgicas durante la administración oral de claritromicina. que van desde la urticaria y pequeñas erupciones hasta la anafilaxia y el síndrome de Stevens-Johnson / necrólisis epidérmica tóxica. bscheniya de efectos transitorios en el sistema nervioso central, incluyendo mareos, ansiedad, insomnio, pesadillas, zumbido de oídos, confusión, desorientación, alucinaciones, psicosis y la despersonalización; no se ha establecido su relación causal con el fármaco. Al tratar la claritromicina, se describen casos de pérdida de audición; La audición generalmente se restablecía después del cese del tratamiento. También hay casos de alteración del olfato, que generalmente se combinan con la perversión del gusto. Cuando se trata la claritromicina, la glositis, la estomatitis, la candidiasis bucal y un cambio en el color de la lengua. Ha habido casos de decoloración de los dientes en pacientes que recibieron claritromicina.Estos cambios generalmente son reversibles y pueden ser eliminados por el dentista. Se han descrito casos raros de hipoglucemia, algunos de los cuales se han notificado en pacientes que recibieron hipoglucemia oral o insulina. Intervalo QT, taquicardia ventricular y taquicardia ventricular del tipo "pirueta". Se describen casos raros de pancreatitis y convulsiones. Hay informes de desarrollo intersticial Rita klaritromitsinom.V en el tratamiento de casos clínicos de toxicidad colchicina describe cuando se combina con claritromicina, especialmente en los ancianos. Algunos de ellos fueron observados en pacientes con insuficiencia renal; Se han reportado algunas muertes en tales pacientes (ver Interacción, Colchicina; Contraindicaciones). Niños inmunocomprometidos En pacientes con SIDA y otras inmunodeficiencias que reciben claritromicina en dosis más altas durante mucho tiempo para tratar infecciones por micobacterias, a menudo es difícil para diferenciar los efectos adversos del fármaco de los síntomas de infección por VIH o enfermedades intercurrentes. Los principales eventos adversos en pacientes que tomaron claritromicina por vía oral a una dosis de 1 g fueron náuseas, rv Ota, sabor perversión, dolor abdominal, diarrea, erupción cutánea, distensión abdominal, dolor de cabeza, pérdida de audición, estreñimiento, aumento de los niveles de AST y ALT. La disnea, el insomnio y la sequedad bucal también fueron menos frecuentes. En este grupo de pacientes con inmunidad deprimida, se registraron desviaciones significativas de los parámetros de laboratorio de los valores estándar en pruebas específicas (aumento o disminución bruscos). En base a esto, aproximadamente el 2-3% de los pacientes que tomaron claritromicina por vía oral a una dosis de 1 g / día tuvieron desviaciones significativas de los valores normales de laboratorio, como un aumento de AST, ALT y una disminución en el número de leucocitos y plaquetas. En un número menor de pacientes, también se observó un aumento en el nivel de nitrógeno ureico en sangre.
Sobredosis
Síntomas: Tomar una gran dosis de claritromicina puede causar síntomas de trastornos del tracto gastrointestinal. En un paciente con trastorno bipolar en la historia después de tomar 8 g de claritromicina, se describen cambios en el estado mental, comportamiento paranoide, hipopotasemia e hipoxemia Tratamiento: en caso de sobredosis, elimine el fármaco no absorbido del tracto gastrointestinal y realice una terapia sintomática.La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no tienen un efecto significativo sobre el nivel de claritromicina en suero, que es característico de otros fármacos del grupo macrólido.
Interacción con otras drogas.
Interacción con el citocromo P450 La claritromicina se metaboliza en el hígado por la acción de la isoenzima del citocromo P4503A (CYP3A). Este mecanismo determina muchas interacciones con otras drogas. La claritromicina puede inhibir la biotransformación de otros medicamentos bajo la acción de este sistema, lo que puede llevar a un aumento en sus niveles séricos. Se supone que los siguientes medicamentos o clases de metabolismo por la misma isoenzima CYP3A son: , quinidina, rifabutina, sildenafil, simvastatina, tacrolimus, terfenadina, triazolam y vinblastina. Mecanismos similares de interacción, que están mediados por otras isoenzimas del citocromo P450, son características de la fenitoína, la teofilina y el ácido valproico. En estudios clínicos con una combinación de teofilina o carbamazepina con claritromicina, se observó un aumento pequeño pero estadísticamente significativo (menos de 0.05) en los niveles séricos de teofilina y carbamazepina. Las interacciones mediadas por CYP3A se informaron en la práctica clínica utilizando eritromicina y / o claritromicina. Con el uso combinado de claritromicina con inhibidores de la HMG-CoA reductasa, como lovastatina y simvastatina, en casos raros, se desarrolló rabdomiólisis. El Sr. aplicar claritromicina con cisaprida se registró un aumento en los últimos niveles. Esto puede llevar a la prolongación del intervalo QT y al desarrollo de arritmias cardíacas, incluida la taquicardia ventricular, la fibrilación ventricular y la taquicardia ventricular polimórfica de tipo "pirueta". Se han reportado efectos similares en pacientes que recibieron claritromicina con pimozida (ver "Contraindicaciones"). Los macrólidos causaron una alteración en el metabolismo de la terfenadina, lo que llevó a un aumento en sus niveles plasmáticos y algunas veces se asoció con el desarrollo de arritmias, incluyendoalargamiento del intervalo QT, taquicardia ventricular, fibrilación ventricular y taquicardia ventricular de tipo "pirueta" (ver "Contraindicaciones"). En un estudio en 14 voluntarios sanos, el uso combinado de tabletas de claritromicina y terfenadina condujo a un aumento en el nivel sérico de terfenadina del metabolito ácido por 2–3 tiempos y alargamiento del intervalo QT, que no estuvo acompañado de ningún efecto clínico. En la práctica clínica, los casos de taquicardia ventricular de tipo "pirueta" se han registrado con claritromicina combinada con quinidina o disopiramida. Cuando se trata la claritromicina, se deben controlar los niveles séricos de estos medicamentos. Ergotamine / dihydroergotamine. En la práctica clínica, la combinación de claritromicina con ergotamina o dihidroergotamina registró casos de toxicidad aguda de esta última, que se caracteriza por vasoespasmo e isquemia de las extremidades y otros tejidos, incluido el SNC. Interacción con otros fármacos. En pacientes tratados con tabletas de claritromicina en combinación con digoxina, se observó un aumento en las concentraciones séricas de esta última. Es aconsejable controlar los niveles séricos de digoxina. Colchicina. Es un sustrato para CYP3A y P-glicoproteína. La claritromicina y otros macrólidos son inhibidores de CYP3A y P-glicoproteína. Cuando se coadministra con colchicina y claritromicina, la inhibición de la P-glicoproteína y / o CYP3A puede llevar a un aumento en el efecto de la colchicina. Los pacientes deben ser controlados cuidadosamente para identificar los síntomas del efecto tóxico de la colchicina. Interacción con agentes antirretrovirales. La administración oral simultánea de claritromicina en comprimidos con zidovudina en pacientes adultos infectados por el VIH puede llevar a una disminución de la zidovudina Css. No se observó tal interacción en niños infectados por el VIH que tomaron la suspensión de claritromicina con zidovudina o didesoxinosina. En un estudio farmacocinético, el uso combinado de ritonavir en una dosis de 200 mg cada 8 horas y claritromicina en una dosis de 500 mg cada 12 horas dio como resultado una inhibición significativa del metabolismo de la claritromicina. La Cmax de claritromicina cuando se combinó con ritonavir aumentó en un 31%, Cmin en un 182%, AUC en un 77%. Se observó una inhibición virtualmente completa de la formación de 14-hidroxilaritromicina.Dado el alto índice terapéutico de claritromicina, no se requiere una reducción de su dosis en pacientes con función renal normal. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia renal, es aconsejable ajustar la dosis. En pacientes con creatinina Cl 30-60 ml / min, la dosis de claritromicina se reduce en un 50%, y en pacientes con creatinina Cl inferior a 30 ml / min, en un 75%. En dosis de más de 1 g / día, la claritromicina no debe usarse en combinación con ritonavir.
Instrucciones especiales
En presencia de enfermedades hepáticas crónicas, es necesario controlar regularmente las enzimas séricas. Con precaución, se prescriben en el contexto de medicamentos metabolizados por el hígado (consulte "Interacción"). forma de dosificación polvo para suspensión para administración oral 125 mg / 5 ml y 250 mg / 5 ml.
Prescripción
Si