Klacid tabletki 250 mg 10 sztuk
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Klarytromycyna
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Tabletki powlekane 1 tabletką Substancja czynna: klarytromycyna 250 mg tabletki podstawowe adiuwant 250 mg: kroskarmeloza sodowa; MCC; wstępnie żelowana skrobia; dwutlenek krzemu; Powidon; kwas stearynowy; stearynian magnezu; talk; żółto-chinolinowa powłoczka tabletki E104 250 mg: hypromeloza; hyprolosis; glikol propylenowy; monooleinian sorbitanu; dwutlenek tytanu; kwas sorbinowy; wanilina; żółta chinolina (E104) tabletki rdzenia 0,5 g: kroskarmeloza; MCC; dwutlenek krzemu; Powidon; kwas stearynowy; stearynian magnezu; tabletki na talk talku 0,5 g: hypromeloza; hydroksypropyloceluloza; glikol propylenowy; monooleinian sorbitanu; dwutlenek tytanu; kwas sorbinowy; wanilina; żółcień chinolinowa (E104)
Efekt farmakologiczny
Klarytromycyna jest półsyntetycznym makrolidowe antybiotyki i ma działanie przeciwbakteryjne przez interakcję z wrażliwymi bakteriami 50S rybosomalnego podjednostkę hamowanie syntezy belka.Klaritromitsin wykazały wysoką aktywność in vitro wobec standardowych kultur bakteryjnych i izolowane. Jest wysoce skuteczny przeciwko wielu tlenowe i beztlenowe, Gram-dodatnie i Gram mikroorganizmov.Klaritromitsin in vitro jest bardzo skuteczny przeciw Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae i Helicobacter pylori (Campilobacter). Enterobacteriaceae, Pseudomonas, jak również inne niż rozkładającego laktozę ujemne bakterie są odporne na klaritromitsinu.Pokazano że klarytromycyna aktywność przeciwbakteryjną wobec następujących patogenów: Gram-dodatnie mikroorganizmy tlenowe - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobowe Gram-ujemnych organizmów: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; inne mikroorganizmy to Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; mykobakterie - Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium avium complex (MAC) - kompleks zawierający: Mycobacterium avium Mycobacterium intracellulare.Produktsiya beta-laktamazy, nie ma wpływu na aktywność szczepów klaritromitsina.Bolshinstvo gronkowce oporne na metycylinę oksacylinę i odporne na mieć klaritromitsinu.Helicobacter pylori. Czułość H. pylori na klarytromycynę badano na izolatach H. pylori wyizolowanych od 104 pacjentów przed rozpoczęciem leczenia lekiem. 4 pacjentów przydzielono klarytromycyny opornych szczepów H. pylori, Y2 - szczepy z opornością pośredniej pozostałych 98 pacjentów izolaty H. pylori było wrażliwych na klarytromycynę.Klarytromycyna działanie in vitro i przeciw wielu szczepom następujących mikroorganizmów (jednak bezpieczeństwo i skuteczność stosowania klarytromycyny w praktyce klinicznej, nie została potwierdzona w badaniach klinicznych i praktyczne znaczenie ma jasne) - aerobowe drobnoustroje Gram-dodatnie - Streptococcus agalactiae, paciorkowców (grupy C, F, G) , grupa viridans streptococci; - tlenowych bakterii gram-ujemnych - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, - beztlenowe gram-dodatnie mikroorganizmy - Clostridium perfringens Peptococcus niger, Propionibacterium acnes, - beztlenowe g ramotritsatelnye mikroorganizmy - Bacteroides melaninogenicus, - krętek - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, - Campylobacter - Campylobacter jejuni.Osnovnym metabolitu klarytromycyny u ludzi jest mikrobiologicznie aktywnego metabolitu - 14 hydroxyclarithromycin (14-OH klarytromycynę). Aktywność mikrobiologiczna metabolitu jest taka sama jak w przypadku pierwotnej substancji lub 1-2 razy słabsza w stosunku do większości mikroorganizmów. Wyjątkiem jest H.influenzae, w odniesieniu do którego wydajność metabolitu jest 2 razy wyższa. Substancję wyjściową i jej główny metabolit, albo dodatkowego lub synergicznego efektu przeciw H.influenzae mocy in vitro i in vivo, ze względu na kulturę metody bakteriy.Issledovaniya chuvstvitelnostiKolichestvennye wymagają pomiaru opóźnienia drobnoustrojów strefy wzrostu średnicy, dają najbardziej dokładnej oceny wrażliwości bakterii Środki przeciwdrobnoustrojowe Jedna z zalecanych procedur czułości wykorzystuje dyski impregnowane 15 μg klarytromycyny (test dyfuzyjny Kirby-Bauera); wyniki testu są interpretowane w zależności od średnicy strefy zahamowania wzrostu drobnoustroju i wartości IPC klarytromycyny. Istotność ta została oznaczona przez pożywki hodowlanej lub dyfuzyjnie agar.Laboratornye testów IPC nadać jedną z trzech wyników: - stabilna - można założyć, że zakażenie jest oporny na leczenie tym lekiem - podłożem wrażliwym - Efekt terapeutyczny jest niejasny i może zwiększać dawkowanie może powodować wrażliwość; - wrażliwy - można uznać, że infekcję można leczyć klarytromycyną.
Farmakokinetyka
Lek jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Całkowita biodostępność wynosi około 50%. Przy wielokrotnych dawkach leku kumulacja nie została wykryta, a natura metabolizmu w organizmie człowieka nie uległa zmianie.Jedzenie bezpośrednio przed zażyciem leku zwiększyło biodostępność leku średnio o 25% Klarytromycynę można stosować przed posiłkiem lub podczas posiłku In vitro W badaniach in vitro wiązanie klarytromycyny z białkami osocza wynosi 70% w stężeniu od 0,45 do 4,5 μg / ml. Przy stężeniu 45 μg / ml, wiązanie zmniejsza się do 41%, prawdopodobnie w wyniku nasycenia miejsc wiążących. Obserwuje się to tylko w stężeniach, które są kilkakrotnie wyższe niż stężenie terapeutyczne Pacjenci przepisując klarytromycynę w dawce 250 mg 2 razy na dobę, maksymalna Css klarytromycyna i 14-hydroksalarytromycyna w osoczu osiągnęła w ciągu 2-3 dni i wynosiła odpowiednio 1 i 0,6 μg / ml. T1 / 2 początkowego preparatu i jego głównego metabolitu wynosiły odpowiednio 3-4 godziny i 5-6 godzin, przepisując klarytromycynę w dawce 500 mg 2 razy na dobę, maksymalną Css klarytromycyny i 14-hydroksalarytromycyny w osoczu osiągnięto po podaniu piątej dawki i wyniosła ona średnio odpowiednio 2,7-2,9 i 0,88-0,83 μg / ml. T1 / 2 początkowego preparatu i jego głównego metabolitu wynosił odpowiednio 4,5-4,8 hi 6,9-8,7 godziny W stanie równowagi poziom 14-hydroksynarytromycyny nie wzrastał proporcjonalnie do dawek klarytromycyny, a T1 / 2 klarytromycyny i jej głównego wzrost metabolitu wraz ze wzrostem dawki. Nieliniowy charakter farmakokinetyki klarytromycyny związany jest ze zmniejszeniem powstawania 14-OH- i N-demetylowanych metabolitów za pomocą wyższych dawek, co wskazuje na nieliniowość metabolizmu klarytromycyny po otrzymaniu dużych dawek. Około 37,9% wydalane jest z moczem po przyjęciu 250 mg i 46% po przyjęciu 1200 mg klarytromycyny przez jelita - odpowiednio około 40,2 i 29,1% Klarytromycyna i jej 14-OH metabolit są dobrze rozmieszczone w tkankach i płynach ustrojowych . Po doustnym podaniu klarytromycyny jego zawartość w płynie mózgowo-rdzeniowym pozostaje niska (przy normalnej przepuszczalności BBB 1-2% poziomu w surowicy krwi). Zawartość w tkankach jest zwykle kilkakrotnie wyższa niż zawartość w surowicy.
Wskazania
infekcje dolnych dróg oddechowych (takie jak zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc), infekcje górnych dróg oddechowych (takie jak zapalenie gardła, zapalenie zatok), infekcje skóry i tkanek miękkich (takie jak zapalenie mieszków włosowych, zapalenie tkanki podskórnej, różyczki), infekcje prątkowe wywołane przez Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare. Miejscowe zakażenia wywołane przez Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasii, zapobieganie rozprzestrzenianiu się infekcji spowodowanej przez Mycobacterium avium complex (MAC).Pacjenci zakażeni HIV z zawartością limfocytów CD4 (limfocyty pomocnicze T) nie więcej niż 100 na 1 mm 3, w celu wyeliminowania H. pylori i zmniejszenia częstości nawrotów choroby wrzodowej dwunastnicy, infekcji stomatologicznych.
Przeciwwskazania
nadwrażliwość na leki makrolidowe, jednoczesne stosowanie klarytromycyny z następującymi lekami: astemizol, cyzapryd, pimozyd, terfenadyna, ergotamina, dihydroergotamina (patrz "Interakcje"), porfiria; Ciąża, okres laktacji, dzieci poniżej 3 lat (patrz "Specjalne instrukcje ").
Środki ostrożności
Nie przekraczaj zalecanych dawek.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie badano bezpieczeństwa stosowania klarytromycyny u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Wiadomo, że klarytromycyna przenika do mleka kobiecego. Dlatego stosowanie klarytromycyny podczas ciąży i laktacji jest zalecane tylko w przypadkach, w których nie ma bezpieczniejszej alternatywy, a ryzyko związane z samą chorobą przekracza możliwą szkodę dla matki i płodu.
Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz, niezależnie od posiłku Zazwyczaj dorosłym przepisuje się 250 mg klarytromycyny 2 razy dziennie. W cięższych przypadkach dawkę zwiększa się do 500 mg 2 razy dziennie. Zazwyczaj czas trwania leczenia wynosi od 5-6 do 14 dni Pacjenci z C1 kreatyniną mniejszą niż 30 ml / min przepisują połowę zwykłej dawki klarytromycyny, tj. 250 mg 1 raz dziennie lub w przypadku cięższych zakażeń - 250 mg 2 razy dziennie. Leczenie takich pacjentów trwa nie dłużej niż 14 dni W przypadku infekcji mykobakteryjnych, 500 mg leku jest przepisywane 2 razy dziennie.W przypadku powszechnych zakażeń spowodowanych MAC u pacjentów z AIDS: leczenie powinno być kontynuowane aż do uzyskania klinicznych i mikrobiologicznych dowodów na jego korzyści. Klarytromycynę należy przepisać w połączeniu z innymi lekami przeciwdrobnoustrojowymi W chorobach zakaźnych wywołanych przez prątki, z wyjątkiem gruźlicy: czas trwania leczenia określa lekarz, aby zapobiec zakażeniom powodowanym przez MAC. Zalecana dawka klarytromycyny u dorosłych wynosi 500 mg 2 razy na dobę, w przypadku infekcji odontogennych dawka klarytromycyny wynosi 250 mg 2 razy dziennie przez 5 dni Do eradykacji leczenia H.pylori w skojarzeniu z trzema lekami Cyralitromycyna w dawce 500 mg 2 razy na dobę w skojarzeniu z lanzoprazolem w dawce 30 mg2 razy dziennie i amoksycylinę w dawce 1000 mg 2 razy dziennie przez 10 dni Klarytromycyna w dawce 500 mg 2 razy dziennie w połączeniu z amoksycyliną w dawce 1000 mg 2 razy na dobę i omeprazolem w dawce 20 mg / dobę dla 7-10 dni Połączone leczenie z dwoma lekami: klarytromycyna w dawce 500 mg 3 razy dziennie w połączeniu z omeprazolem w dawce 40 mg / dobę przez 14 dni, z umową w ciągu następnych 14 dni omeprazolu w dawce 20-40 mg / dobę Klarytromycyna w dawka 500 mg 3 razy dziennie w połączeniu z lanzoprazolem w dawce 60 mg / dobę przez 14 dni. Całkowite wyleczenie owrzodzenia może wymagać dodatkowego zmniejszenia kwasowości soku żołądkowego.
Efekty uboczne
Najczęstsze działania niepożądane w przewodzie żołądkowo-jelitowym, w tym biegunka, wymioty, bóle brzucha i nudności. Inne działania niepożądane obejmowały bóle głowy, zaburzenia smaku i przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Doświadczenie po wprowadzeniu do obrotu Podczas leczenia klarytromycyną rzadko obserwowano zaburzenia czynności wątroby, w tym zwiększoną aktywność enzymów wątrobowych, i wątrobowe i / lub cholestatyczne zapalenie wątroby, którym towarzyszyła lub nie towarzyszyła żółtaczka. Zaburzenia czynności wątroby mogą być ciężkie i zwykle odwracalne. W bardzo rzadkich przypadkach odnotowano zgony z powodu niewydolności wątroby, które zwykle obserwowano w przypadku poważnych chorób współistniejących i / lub jednoczesnego stosowania innych HP .. Opisano niektóre przypadki zwiększonego stężenia kreatyniny w surowicy, ale ich związek z lekiem nie został ustalony .. Reakcje alergiczne opisano podczas doustnego podawania klarytromycyny. w zakresie od pokrzywki i małych wysypek do anafilaksji i zespołu Stevensa-Johnsona / martwicy toksyczno-rozpływnej naskórka. bscheniya nieustalonych wpływu na OUN, w tym zawroty głowy, niepokój, bezsenność, złe sny, szum w uszach, splątanie, dezorientacja, omamy, psychozy i depersonalizacji; nie ustalono ich związku przyczynowego z lekiem Podczas leczenia klarytromycyny opisano przypadki utraty słuchu; słuch został zwykle przywrócony po zaprzestaniu leczenia. Zdarzają się również przypadki upośledzenia węchu, które zwykle łączy się z perwersją smaku, podczas leczenia klarytromycyną, zapaleniem języka, zapaleniem jamy ustnej, pleśniawką i zmianą koloru języka. Zdarzały się przypadki przebarwień zębów u pacjentów, którzy otrzymywali klarytromycynę.Zmiany te są zwykle odwracalne i mogą być usunięte przez lekarza dentysty.Odnotowano rzadkie przypadki hipoglikemii, niektóre z nich odnotowano u pacjentów, którzy otrzymali doustne leki hipoglikemizujące lub insulinę. Odstęp QT, tachykardia komorowa i częstoskurcz komorowy typu "piruet". Opisano rzadkie przypadki zapalenia trzustki i drgawek Istnieją doniesienia o rozwoju śródmiąższowym Rita klaritromitsinom.V w leczeniu przypadków klinicznych toksyczności kolchicyny opisano, gdy jest on połączony z klarytromycyną, zwłaszcza u osób starszych. Niektóre z nich zaobserwowano u pacjentów z niewydolnością nerek; Zgłoszono kilka zgonów u takich pacjentów (patrz interakcja, kolchicyna, przeciwwskazania) Dzieci z niedoborem odporności U pacjentów z AIDS i innymi niedoborami odporności otrzymującymi klarytromycynę w wyższych dawkach przez długi czas w leczeniu zakażeń mykobakteriami, często jest to trudne. w celu odróżnienia niekorzystnych skutków leku od objawów zakażenia HIV lub chorób współistniejących Głównymi zdarzeniami niepożądanymi u pacjentów przyjmujących klarytromycynę doustnie w dawce 1 g były nudności, rv ota, perwersja smaku, bóle brzucha, biegunka, wysypka, wzdęcia brzucha, ból głowy, utrata słuchu, zaparcia, zwiększone poziomy AST i ALT. Duszność, bezsenność i suchość w jamie ustnej również były mniej powszechne.W tej grupie pacjentów z obniżoną odpornością odnotowano znaczące odchylenia parametrów laboratoryjnych od wartości standardowych w określonych testach (gwałtowny wzrost lub spadek). Na tej podstawie około 2-3% pacjentów, którzy przyjmowali klarytromycynę doustnie w dawce 1 g / dobę, miało znaczące odchylenia od normalnych wartości laboratoryjnych, takie jak wzrost AST, ALT i zmniejszenie liczby leukocytów i płytek krwi. U mniejszej liczby pacjentów zaobserwowano również wzrost poziomu azotu mocznikowego we krwi.
Przedawkowanie
Objawy: Przyjmowanie dużej dawki klarytromycyny może powodować objawy zaburzeń przewodu żołądkowo-jelitowego. U jednego pacjenta z zaburzeniem dwubiegunowym w historii po przyjęciu 8 g klarytromycyny opisano zmiany stanu psychicznego, paranoidalne zachowanie, hipokaliemię i hipoksemię Leczenie: w przypadku przedawkowania usunąć niewchłonięty lek z przewodu pokarmowego i prowadzić leczenie objawowe.Hemodializa i dializa otrzewnowa nie mają istotnego wpływu na poziom klarytromycyny w surowicy, co jest charakterystyczne dla innych leków z grupy makrolidów.
Interakcje z innymi lekami
Interakcje z cytochromem P450 Klarytromycyna jest metabolizowana w wątrobie przez działanie izoenzymu cytochromu P4503A (CYP3A). Ten mechanizm określa wiele interakcji z innymi lekami. Klarytromycyna może hamować biotransformację innych leków pod wpływem tego układu, co może prowadzić do zwiększenia ich poziomu w surowicy. Przyjmuje się następujące następujące leki lub klasy metabolizmu przez ten sam izoenzym CYP3A: chinidyna, ryfabutyna, syldenafil, symwastatyna, takrolimus, terfenadyna, triazolam i winblastyna. Podobne mechanizmy interakcji, w których pośredniczą inne izoenzymy cytochromu P450, są charakterystyczne dla fenytoiny, teofiliny i kwasu walproinowego. W badaniach klinicznych z zastosowaniem teofiliny lub karbamazepiny i klarytromycyny obserwowano niewielkie, ale istotne statystycznie (mniej niż 0,05) zwiększenie stężenia teofiliny i karbamazepiny w surowicy, w praktyce klinicznej zgłaszano interakcje z udziałem CYP3A, stosując erytromycynę i / lub klarytromycynę. Dzięki połączeniu klarytromycyny z inhibitorami reduktazy HMG-CoA, takich jak lowastatyna i symwastatyna, w rzadkich przypadkach rozwinęła się rozpad mięśni prążkowanych. Pan stosowania klarytromycyny z cisaprydu był wzrost w ostatnich poziomach. Może to prowadzić do wydłużenia odstępu QT i rozwoju zaburzeń rytmu serca, w tym częstoskurcz komorowy, migotanie komór i polimorficzny częstoskurcz komorowy typu "piruet". Podobne działania zgłaszano u pacjentów otrzymujących klarytromycynę z pimozydem (patrz "Przeciwwskazania"). Makrolidy powodowały zaburzenie metabolizmu terfenadyny, co prowadziło do zwiększenia jej stężenia w osoczu i czasami było związane z rozwojem arytmii, w tymwydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy, migotanie komór i częstoskurcz komorowy typu "piruetowego" (patrz "Przeciwwskazania") W jednym badaniu z udziałem 14 zdrowych ochotników, skojarzone stosowanie klarytromycyny i tabletek terfenadyny spowodowało zwiększenie stężenia terfenadyny kwaśnego metabolitu w surowicy o 2-3 razy i wydłużenie odstępu QT, czemu nie towarzyszyły żadne efekty kliniczne. W praktyce klinicznej odnotowano przypadki częstoskurczu komorowego typu "piruetowego" z klarytromycyną w połączeniu z chinidyną lub dizopiramidem. Podczas leczenia klarytromycyną należy monitorować stężenie tych leków w surowicy: Ergotamina / dihydroergotamina. W praktyce klinicznej kombinacja klarytromycyny z ergotaminą lub dihydroergotaminą odnotowywała przypadki ostrej toksyczności tej ostatniej, która charakteryzuje się skurczem naczyń i niedokrwieniem kończyn i innych tkanek, w tym OUN. Interakcje z innymi lekami. U pacjentów leczonych tabletkami klarytromycyny w połączeniu z digoksyną zaobserwowano wzrost stężenia tych ostatnich w surowicy. Wskazane jest monitorowanie poziomu digoksyny w surowicy. Jest substratem dla CYP3A i glikoproteiny P. Klarytromycyna i inne makrolidy są inhibitorami CYP3A i glikoproteiny P. Podczas jednoczesnego stosowania z kolchicyną i klarytromycyną hamowanie glikoproteiny P i / lub CYP3A może prowadzić do zwiększenia działania kolchicyny. Pacjentów należy uważnie monitorować w celu wykrycia objawów toksycznego działania kolchicyny. Interakcje z lekami przeciwretrowirusowymi. Jednoczesne doustne podawanie klarytromycyny w tabletkach z zydowudyną u dorosłych pacjentów zakażonych wirusem HIV może prowadzić do zmniejszenia stężenia zydowudyny css. Nie zaobserwowano takich interakcji u dzieci zakażonych wirusem HIV, które zażywały zawieszenie klarytromycyny u dzieci za pomocą zydowudyny lub dideoksyinozyny. W badaniu farmakokinetycznym łączne stosowanie rytonawiru w dawce 200 mg co 8 godzin i klarytromycyna w dawce 500 mg co 12 godzin spowodowało znaczące zahamowanie metabolizmu klarytromycyny. Cmax klarytromycyny po skojarzeniu z rytonawirem zwiększyło się o 31%, Cmin - o 182%, AUC - o 77%, Zaobserwowano praktycznie całkowite zahamowanie tworzenia 14-hydroksyloarytromycyny.Biorąc pod uwagę wysoki wskaźnik terapeutyczny klarytromycyny, nie jest konieczne zmniejszenie dawki u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Jednak u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zalecane jest dostosowanie dawki. U pacjentów z Cl kreatyniny 30-60 ml / min, dawka klarytromycyny jest zmniejszona o 50%, a u pacjentów z Cl kreatyniny mniej niż 30 ml / min - o 75%. W dawkach większych niż 1 g / dobę klarytromycyny nie należy stosować w skojarzeniu z rytonawirem.
Instrukcje specjalne
W przypadku przewlekłej choroby wątroby konieczne jest regularne monitorowanie aktywności enzymów w surowicy, z zachowaniem ostrożności przepisanej na tle leków metabolizowanych przez wątrobę (patrz "Interakcje") W przypadku jednoczesnego stosowania z warfaryną lub innymi pośrednimi antykoagulantami, konieczne jest kontrolowanie P.V. postać dawkowania proszku do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego 125 mg / 5 ml i 250 mg / 5 ml.
Recepta
Tak