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有効成分
クラリスロマイシン
リリースフォーム
丸薬
構成
フィルムコーティング錠1 tabl.aktivnoe物質：クラリスロマイシン250 mgvspomogatelnye物質250mgの錠剤コア：クロスカルメロースナトリウム; MCC;アルファ化デンプン;二酸化ケイ素;ポビドン;ステアリン酸;ステアリン酸マグネシウム;タルク;キノリンイエローE104錠剤殻250mg：ヒプロメロース; hyprolosis;プロピレングリコール;ソルビタンモノオレエート;二酸化チタン;ソルビン酸;バニリン;キノリンイエロー（E104）コア錠剤0.5g：クロスカルメロース; MCC;二酸化ケイ素;ポビドン;ステアリン酸;ステアリン酸マグネシウム;タルク殻錠0.5g：ヒプロメロース;ヒドロキシプロピルセルロース;プロピレングリコール;ソルビタンモノオレエート;二酸化チタン;ソルビン酸;バニリン;キノリンイエロー（E104）
薬理効果
クラリスロマイシンは、半合成抗生物質マクロライドであり、50Sリボソームサブユニット感受性細菌と相互作用し、belka.Klaritromitsinは、標準的な細菌培養物および単離さに対するインビトロで高い活性を示した合成を抑制することにより抗菌作用を有します。多くの好気性と嫌気性に対して非常に有効である、in vitroでのグラム陽性およびグラムmikroorganizmov.Klaritromitsinは、レジオネラ・ニューモフィラ、マイコプラズマ肺炎、およびヘリコバクター（カンピロバクター）ピロリ菌に対して非常に有効です。腸内細菌およびシュードモナス属、ならびに他の非分解ラクトース陰性細菌はクラリスロマイシンは、以下の病原体に対する抗菌活性を有することklaritromitsinu.Pokazanoに非感受性である：グラム陽性好気性微生物 - 黄色ブドウ球菌、肺炎連鎖球菌、化膿連鎖球菌、リステリア菌を、好気性グラム陰性菌：インフルエンザ菌、ヘモフィルス・parainftuenzae、モラクセラ・カタラーリス、レジオネラ・ニューモフィラ、淋菌。他の微生物 - マイコプラズマ・ニューモニエ、クラミジア・ニューモニエ（TWAR）、トラコーマクラミジア、マイコバクテリア - らい菌、マイコバクテリウムカンサシイ、マイコバクテリウムchelonae、マイコバクテリウムフォルツイツム。マイコバクテリウム・アビウム複合体（MAC） - 複合体であって、マイコバクテリウムアビウムは、マイコバクテリウムintracellulare.Produktsiyaベータ - ラクタマーゼは、メチシリンに耐性及び耐性オキサシリン活性klaritromitsina.Bolshinstvoブドウ球菌株に影響を及ぼさないとklaritromitsinu.Helicobacterピロリを有すること。クラリスロマイシンに対するH.pyloriの感受性は、薬剤の投与開始前に104人の患者から単離したH.pyloriの単離物について調べた。中間的な抵抗を有する菌株、ヘリコバクターピロリの単離物がクラリスロマイシンに対して感受性であった残りの98人の患者 - 4人の患者は、クラリスロマイシン耐性ヘリコバクターピロリ菌株、Y 2に割り当てられました。好気性グラム陽性菌 - - ストレプトコッカス・アガラクティエ、ストレプトコッカス（グループC、F、G）：クラリスロマイシンは、試験管内で、以下の微生物（但し、臨床診療でクラリスロマイシンを使用しての安全性と有効性が臨床試験で確認されていないと実用的な意義は不明である）のほとんどの株に対して効果があります、ビリダンス群レンサ球菌; - 好気性グラム陰性生物 - 百日咳菌、パスツレラ・ムルトシダ; - 嫌気性グラム陽性微生物 - ウェルシュ菌、Peptococcusニガー、プロピオニバクテリウム・アクネス; - 嫌気G ramotritsatelnye微生物 - バクテロイデスmelaninogenicus; - スピロヘータ - ボレリアブルグドルフェリ、梅毒トレポネーマ; - カンピロバクター - ヒトにおけるクラリスロマイシンのカンピロバクターjejuni.Osnovnym代謝産物は、微生物学的に活性な代謝物である - 14 hydroxyclarithromycin（14-OHクラリスロマイシン）。代謝産物の微生物学的活性は、元の物質の微生物活性と同じであるか、またはほとんどの微生物に対して1〜2倍弱い。例外は、代謝産物の効率が2倍高いH.influenzaeである。出発物質およびその主要な代謝産物は、遅延微生物増殖ゾーンを測定する直径を必要bakteriy.Issledovaniya chuvstvitelnostiKolichestvennye方法は、細菌の感度の最も正確な評価を与える文化に応じてインビトロ下でin vivoで添加またはインフルエンザ菌に対する相乗効果のいずれかを有しますクラリスロマイシンの15mgの（カービーバウアー拡散試験）を含浸させた用途ディスクを決定するための推奨手順のsredstvam.Odna抗菌感受性。試験結果は、微生物の増殖阻害ゾーンの直径およびクラリスロマイシンのIPCの値に応じて解釈される。有意性はIPC培地又は拡散agar.Laboratornye試験によって決定した与える3つの結果のいずれか： - 安定した - 感染がこの薬剤による治療に不応性であると仮定することができる - 感受性媒体 - 治療効果は曖昧であり、投与量は、感度を引き起こす可能性が増加することができます。感受性 - 感染はクラリスロマイシンで治療可能であると考えられる。
薬物動態
薬物は消化管で急速に吸収される。絶対バイオアベイラビリティは約50％である。薬物の反復投与では、累積は検出されず、人体における代謝の性質は変化しなかった。インビトロでの試験では、クラリスロマイシンの血漿タンパク質への結合は、0.45〜4.5μg/ mlの濃度で70％であり、これは、薬物の摂取直前に摂取することにより、薬物のバイオアベイラビリティが平均25％ mlである。 45μg/ mlの濃度では、おそらく結合部位の飽和の結果として、結合は41％に減少する。患者250mgを1日2回投与すると、血漿中のCssクラリスロマイシンと14-ヒドロキシリスロマイシンの最大値は2〜3日でそれぞれ1および0.6μg/ mlに達しました。 1日2回500mgの用量でクラリスロマイシンを処方すると、第5回投与後の最大Cssクラリスロマイシンおよび14-ヒドロキシリリスロマイシンが血漿中に到達し、それぞれ平均2.7-2.9および0.88-0.83μg/ mlであった。平衡状態では、14-ヒドロキシアリトロマイシンの量は、クラリスロマイシンの投与量に比例して増加せず、クラリスロマイシンの主な量はT1 / 2であり、その主な代謝産物は、4.5~4.8時間および6.9~8.7時間であった。用量の増加に伴って代謝物が増加する。クラリスロマイシンの薬物動態の非線形性は、高用量の使用時にクラリスロマイシンの代謝の非線形性を示す、より高用量の使用による14-OH-およびN-脱メチル化代謝物の形成の減少に関連する。 Clarithromycinとその14-OH代謝産物は、組織と体液中によく分布しています（腸内では、それぞれ約40.2％と29.1％）。 。クラリスロマイシンの経口投与後、脳脊髄液中のその含有量は低いままである（正常なBBB透過性は血清中のレベルの1〜2％である）。組織中の含有量は、通常、血清中の含有量よりも数倍高い。
適応症
（気管支炎、肺炎など）、上気道感染（咽頭炎、副鼻腔炎など）、皮膚および軟部組織の感染（例えば、毛包炎、皮下組織の炎症、丹毒）、Mycobacterium aviumによるマイコバクテリア感染およびマイコバクテリウムイントラセルレア。 Mycobacterium chelonae、Mycobacterium fortuitumおよびMycobacterium kansasiiに起因する限局性感染症。Mycobacterium avium complex（MAC）に起因する感染拡大の予防。HIV感染者で、1mm3で100以下のCD4リンパ球含有量（Tヘルパーリンパ球）を有する; H.pyloriを排除し、十二指腸潰瘍の再発頻度を減少させる;歯原性感染症。
禁忌
ポルフィリン症、妊娠期、授乳期、3歳未満の子供（「特別な」を参照してください）、麻薬性麻酔薬の過敏症説明）。
安全上の注意
推奨用量を超えないでください。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中および授乳中の女性におけるクラリスロマイシンの安全性は研究されていない。クラリスロマイシンは母乳中に排泄されることが知られている。したがって、妊娠中および授乳中のクラリスロマイシンの使用は、より安全な代替手段がない場合にのみ推奨され、病気そのものに伴うリスクは母親および胎児に対する可能性のある害を上回る。
投与量および投与
通常、成人には250mgのクラリスロマイシンが1日2回処方されます。より重症の場合、用量は1日2回500mgに増加する。典型的には、治療期間は5~6日から14日である.Clクレアチニンが30ml /分未満の患者は、通常のクラリスロマイシン用量の半分、すなわち、 250 mgを1日1回、または重度の感染症の場合 - 1日2回250 mg。 AIDS患者のMACによる一般的な感染症の場合、その利点の臨床的および微生物学的証拠が得られるまで治療を続ける必要があります。結核以外のマイコバクテリア感染症の場合：治療期間は医師が決定します.MACによる感染を防ぐためです。クリソスロマイシンの推奨用量は、1日2回500mgである。歯原性感染症の場合、クラリスロマイシンの投与量は1日2回、5日間250mgである。 30mgの用量でアモキシシリンと組み合わせて10 dney.Klaritromitsinでは1000mgの用量で1日2回及びアモキシシリン1日2回500mgを1日2回1000mgの用量で1日2回とするためのオメプラゾール20 mg /日20-40ミリグラム/ sut.Klaritromitsinの用量でオメプラゾールの次の14日間の目的に14日間オメプラゾール40 mg /日と組み合わせて500mgの一日三回の用量で7~10 dney.Kombinirovannoe 2 preparatamiKlaritromitsin治療、 500ミリグラムの用量の14日間ランソプラゾール60 mg /日と組み合わせて、一日三回。潰瘍の治癒を完了するためには、胃の酸性度の追加削減が必要な場合があります。
副作用
ほとんどの場合を含め、消化管への悪影響が発生しました下痢、嘔吐、腹痛や吐き気。その他の副作用は、まれに伴うか、または黄疸を伴わない、肝酵素の上昇、および肝細胞および/または胆汁うっ滞性肝炎を含む肝機能異常を観察し、頭痛、味覚異常や肝臓fermentov.Postmarketingovy opytPriの一時的な上昇クラリスロマイシンの治療が含まれています。肝機能障害が重度であり、通常は可逆的であることがあります。非常にまれなケースでは、通常、重篤な日和見疾患および/または血清クレアチニンレベルにおける他の個々のケースLS.Opisany増加の同時使用の存在下で観察される肝臓障害、から死亡を記録したが、薬剤との接続がustanovlena.Priはクラリスロマイシンの経口投与は、アレルギー反応を記載していませんこれと蕁麻疹および小発疹からアナフィラキシーの範囲であり、スティーブンス・ジョンソン症候群/中毒性表皮nekroliza.Imeyutsyaめまい、不安、不眠、悪夢、耳鳴り、混乱、見当識障害、幻覚、精神病およびdepersonalisation含むCNSへの過渡効果、のbscheniya。薬物治療との因果関係は、難聴のustanovlena.Priクラリス例が記載されていません。治療の中止後審理は通常、復元されます。また、通常、クラリスロマイシン説明舌炎、口内炎、口腔カンジダ症および言語の変更色を処理する歪みvkusa.Priと組み合わせて香りの違反を知られています。クラリスロマイシンで治療された患者における歯の変色の既知の例。これらの変化は通常可逆的であり、歯科医によって排除することができる。低血糖のまれな症例が報告されており、そのいくつかは経口血糖降下薬またはインスリンを受けた患者で報告されている。 QT間隔、心室頻脈および心室頻拍を「ピルエット」型とする。膵炎および発作のまれな症例が記載されている。間質発達の報告があるそれは、特に高齢者では、クラリスロマイシンと組み合わせた場合コルヒチン毒性の臨床症例の治療におけるリタklaritromitsinom.Vを説明しました。それらのいくつかは腎不全患者で観察された。免疫不全の子供エイズや他の免疫不全症の患者では、高用量のクラリスロマイシンを長期間投与すると、マイコバクテリア感染症を治療するのが難しい場合がありますが、そのような患者では数人の死亡が報告されています（インタラクション、コルヒチン;禁忌）。 1リットルの用量でクラリスロマイシンを経口投与した患者の主な有害事象は悪心、rv腹部膨満、腹痛、下痢、発疹、腹部膨満、頭痛、難聴、便秘、ASTおよびALTレベルの上昇が含まれる。呼吸困難、不眠症および口渇もまた一般的ではなかった。免疫不全のこの群の患者では、特定の試験（急激な増加または減少）における標準値からの実験室パラメーターの著しい偏差が記録された。これに基づいて、クラリスロマイシンを1g /日の用量で経口服用した患者の約2〜3％は、AST、ALTの増加、白血球および血小板の数の減少など、正常な実験値とは大きく乖離していた。少数の患者では、血中尿素窒素レベルの増加も観察された。
過剰摂取
症状：クラリスロマイシンを大量に摂取すると、胃腸障害の症状を引き起こすことがあります。クラリトロマイシン8gを摂取した後の双極性障害の患者の1人に、精神状態、妄想行動、低カリウム血症および低酸素血症の変化が記載されています治療：過剰投与の場合、血液透析および腹膜透析は、マクロライド群の他の薬物の特徴である血清中のクラリスロマイシンのレベルに有意な影響を及ぼさない。
他の薬との相互作用
シトクロムP450との相互作用クラリスロマイシンは、シトクロムP4503Aアイソザイム（CYP3A）の作用によって肝臓で代謝される。このメカニズムは、他の薬物との多くの相互作用を決定する。クラリスロマイシンは、この系の作用下で他の薬物の生体内変化を阻害することができ、その結果、血清レベルが上昇する可能性がある。同じCYP3Aアイソザイムによる以下の薬物または代謝のクラスは、 、キニジン、リファブチン、シルデナフィル、シンバスタチン、タクロリムス、テルフェナジン、トリアゾラムおよびビンブラスチンが挙げられる。他のシトクロムP450アイソザイムによって媒介される同様の相互作用のメカニズムは、フェニトイン、テオフィリン、およびバルプロ酸の特徴である。テオフィリンまたはカルバマゼピンとクラリスロマイシンとの併用による臨床試験では、テオフィリンおよびカルバマゼピンの血清レベルのわずかな、しかし統計的に有意な増加が観察された（CYP3A媒介性相互作用は、エリスロマイシンおよび/またはクラリスロマイシンを用いた臨床診療において報告された。まれな症例では、ロバスタチンやシンバスタチンなどのHMG-CoAレダクターゼ阻害剤との併用で、横紋筋融解症が発生するシサプリドとクラリスロマイシンを適用氏は、最後のレベルの上昇でした。これはQT間隔の延長および心室頻脈、心室細動および「ピエロエット」型の多形性心室頻脈を含む心臓不整脈の発症につながり得る。マクロライドは、テルフェナジンの代謝に障害を引き起こし、その結果、血漿レベルが上昇し、時には不整脈の発症に関連していました。14人の健康なボランティアの1つの研究では、クラリスロマイシンとテルフェナジン錠剤を併用することで、酸性代謝産物であるテルフェナジンの血清レベルが2〜3倍に上昇しました（QT間隔の延長、心室頻脈、心室細動および心室頻拍が「禁忌」参照） QT間隔の延長、および臨床的効果を伴わないQT間隔の延長であった。臨床診療において、クラリスロマイシンとキニジンまたはジソピラミドとの組み合わせによる「ピエロエット」型の心室頻脈の症例が報告されている。クラリスロマイシンを治療する場合、これらの薬剤の血清レベルをモニターする必要があります。エルゴタミン/ジヒドロエルゴタミン。臨床実践において、クラリスロマイシンとエルゴタミンまたはジヒドロエルゴタミンとの組み合わせは、CNSを含む四肢および他の組織の血管痙攣および虚血によって特徴付けられる後者の急性毒性の症例を記録した。クラリトロマイシン錠剤をジゴキシンと組み合わせて治療した患者では、後者の血清濃度の上昇が観察された。ジゴキシンの血清レベルをモニターすることをお勧めします。コルヒチン。それは、CYP3AおよびP-糖タンパク質の基質である。クラリスロマイシンおよび他のマクロライドは、CYP3AおよびP-糖タンパク質の阻害剤である。コルヒチンおよびクラリスロマイシンと併用投与すると、P-糖タンパク質および/またはCYP3Aの阻害は、コルヒチンの作用の増加をもたらし得る。コルヒチンの毒性作用の徴候を特定するために、患者を注意深く監視する必要があります。抗レトロウイルス薬との相互作用。 HIVに感染した成人患者においてジドブジンを用いた錠剤中でのクラリスロマイシンの同時経口投与は、Cssジドブジンの減少をもたらす可能性がある。子どもがクラジトロマイシンをジドブジンまたはジデオキシイノシンで懸濁させたHIV感染者では、このような相互作用は観察されなかった。薬物動態学的研究では、リトナビルを8時間毎に200mgの用量で併用し、クラリスロマイシンを500mgの用量で12時間ごとに併用することにより、クラリスロマイシンの代謝が有意に阻害された。リトナビルと組み合わせた場合のクラリスロマイシンのCmaxは31％、Cminは182％、AUCは77％増加した.14-ヒドロキシリリスロマイシンの形成の事実上完全な阻害が観察された。クラリスロマイシンの高い治療指数を考えると、正常な腎機能を有する患者では、その用量の減少は要求されない。しかし、腎機能障害を有する患者では、用量調整が推奨される。 Cl-クレアチニン30-60ml /分の患者では、クラリスロマイシンの投与量は50％、C1クレアチニンの投与量が30ml /分未満の患者では75％減少する。 1g /日以上の用量では、クラリトロマイシンをリトナビルと併用してはならない。
特別な指示
慢性肝疾患の存在下では、血清酵素を定期的に監視する必要がありますが、肝臓で代謝される薬物の背景に注意して処方されています（「相互作用」を参照）。 125mg / 5mlおよび250mg / 5mlの経口投与用の懸濁液のための剤形粉末。
処方箋
はい