Klacid comprimidos 500 mg 14 pzas.
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Ingredientes activos
Claritromicina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Claritromicina 500 mg. Adyuvantes: croscarmelosa - 65.6 mg, celulosa microcristalina - 183.9 mg, dióxido de silicona - 12 mg, povidona - 25.5 mg, ácido esteárico - 21 mg, estearato de magnesio - 12.6 mg, talco - 29.4 mg.
Efecto farmacologico
Antibiótico macrólido semisintético. Suprime la síntesis de proteínas en la célula microbiana, interactuando con la subunidad ribosomal 50S de las bacterias. Es principalmente bacteriostático y bactericida. Activo contra bacterias grampositivas: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp. Bacterias gramnegativas: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; bacterias anaerobias: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; Microorganismos intracelulares: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae. También activas contra Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (excepto Mycobacterium tuberculosis).
Farmacocinética
Cuando se ingiere, la claritromicina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La comida disminuye la absorción, pero no afecta la biodisponibilidad de la sustancia activa. La claritromicina penetra en los fluidos biológicos y tejidos del cuerpo, donde alcanza una concentración 10 veces mayor que en el plasma. Aproximadamente el 20% de la claritromicina se metaboliza inmediatamente para formar el metabolito principal 14-hidrocloridromicina. A una dosis de 250 mg T1 / 2 es de 3-4 horas, a una dosis de 500 mg - 5-7 horas. Se excreta en la orina en forma inalterada y en forma de metabolitos.
Indicaciones
Tratamiento de enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por agentes causantes que son sensibles a la claritromicina: infecciones del tracto respiratorio superior y del tracto respiratorio superior (amigdalofaringitis, otitis media, sinusitis aguda); infecciones del tracto respiratorio inferior (bronquitis aguda, exacerbación de la bronquitis crónica, neumonía bacteriana y atípica adquirida en la comunidad); infecciones odontogénicas; infecciones de piel y tejidos blandos; infecciones por micobacterias (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) y su prevención en pacientes con SIDA; Erradicación de Helicobacter pylori en pacientes con úlcera duodenal o úlcera de estómago (solo como parte de la terapia de combinación).
Contraindicaciones
Un historial de prolongación del intervalo QT, arritmia ventricular o taquicardia ventricular como pirueta; hipopotasemia (riesgo de intervalo QT prolongado); insuficiencia hepática grave, que se produce simultáneamente con insuficiencia renal; una historia de ictericia / hepatitis colestásica,Desarrollado con el uso de claritromicina; porfiria; I trimestre del embarazo; periodo de lactancia (amamantamiento); Administración simultánea de claritromicina con astemizol, cisaprida, pimozida, terfenadina; con alcaloides de ergot, por ejemplo, ergotamina, dihidroergotamina; con midazolam oral; con inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas), que se metabolizan en gran medida por la isoenzima CYP3A4 (lovastatina, simvastatina), con colchicina; con ticagrelor o ranolazina; Hipersensibilidad a la claritromicina y otros macrólidos.
Precauciones de seguridad
No exceda las dosis recomendadas.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso en el primer trimestre del embarazo está contraindicado. El uso en el segundo y tercer trimestre del embarazo solo es posible en los casos en que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. Si necesita usarlo durante la lactancia, debe interrumpir la lactancia.
Posología y administración.
Individual Cuando se toma por vía oral para adultos y niños mayores de 12 años, una dosis única es de 0.25-1 g, la frecuencia de administración es 2 veces / día. Para niños menores de 12 años, la dosis diaria es de 7,5 a 15 mg / kg / día en 2 dosis. En niños, se debe usar claritromicina. en la forma de dosificación adecuada para esta categoría de pacientes. La duración del tratamiento depende de las indicaciones. Los pacientes con insuficiencia renal (QC inferior a 30 ml / min o nivel de creatinina sérica superior a 3,3 mg / dL) deben reducirse 2 veces o duplicarse el intervalo entre dosis .Máximo diario Dosis diarias: para adultos - 2 g, para niños - 1 g
Efectos secundarios
En la parte del sistema digestivo: a menudo - diarrea, vómitos, dispepsia, náuseas, dolor en el abdomen; con poca frecuencia: esofagitis, enfermedad por reflujo gastroesofágico, gastritis, proctalgia, estomatitis, glositis, distensión abdominal, estreñimiento, sequedad de boca, eructos, flatulencia, aumento de la concentración de bilirrubina en la sangre, aumento de la actividad de ALT, ACT, GGT, alcalina, LDH, colestasis, hepatitis incluyendo colestásica y hepatocelular; Se desconoce la frecuencia: pancreatitis aguda, decoloración de la lengua y los dientes, insuficiencia hepática, ictericia colestásica. Reacciones alérgicas: a menudo, erupción cutánea; con poca frecuencia - reacción anafilactoide, hipersensibilidad, dermatitis bullosa, prurito,urticaria, erupción maculo-papular; la frecuencia es desconocida: reacción anafiláctica, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, erupción por fármaco con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS) Del sistema nervioso: a menudo - cefalea, insomnio; con poca frecuencia: pérdida de la conciencia, disquinesia, mareos, somnolencia, temblor, ansiedad, irritabilidad; La frecuencia es desconocida: convulsiones, trastornos psicóticos, confusión, despersonalización, depresión, desorientación, alucinaciones, pesadillas, parestesia, manía. Por parte de la piel: a menudo, sudoración; La frecuencia es desconocida: acné, hemorragia. Desde el lado de los órganos de los sentidos: a menudo, disgeusia, perversión del gusto; con poca frecuencia - vértigo, pérdida de audición, zumbido en los oídos; La frecuencia es desconocida - sordera, agevziya, parosmia, anosmia. Para el sistema cardiovascular: a menudo - vasodilatación; con poca frecuencia: paro cardíaco, fibrilación auricular, prolongación del intervalo QT en un ECG, extrasístole, aleteo auricular; la frecuencia es desconocida - taquicardia ventricular, incl. Tipo de pirueta. Del sistema urinario: con poca frecuencia: aumenta la concentración de creatinina, cambia el color de la orina; frecuencia desconocida - insuficiencia renal, nefritis intersticial. Metabolismo y nutrición: con poca frecuencia - anorexia, pérdida de apetito, aumento de la concentración de urea, cambio en la relación albúmina-globulina. Sistema musculoesquelético: con poca frecuencia - espasmo muscular, hueso y rigidez muscular, mialgia La frecuencia es desconocida: rabdomiólisis, miopatía. Por parte del sistema respiratorio: con poca frecuencia: asma, hemorragias nasales, embolia pulmonar. Por el lado del sistema hematopoyético: con poca frecuencia: leucopenia, neutropenia, eosinofilia, trombocitemia; frecuencia desconocida - agranulocitosis, trombocitopenia. Del sistema de coagulación de la sangre: con poca frecuencia - aumento del valor MHO, prolongación del tiempo de protrombina. Enfermedades infecciosas y parasitarias: con poca frecuencia - celulitis, candidiasis, gastroenteritis, infecciones secundarias (incluida la vaginal); se desconoce la frecuencia - colitis seudomembranosa, erisipela. Reacciones locales: muy a menudo - flebitis en el lugar de la inyección, a menudo - dolor en el lugar de la inyección, inflamación en el lugar de la inyección. Lado del cuerpo: con poca frecuencia - indisposición, hipertermia, astenia, dolor de pecho escalofríos, fatiga.
Sobredosis
Síntomas: Tomar una gran dosis de claritromicina puede causar síntomas de trastornos del tracto gastrointestinal.En un paciente con trastorno bipolar en la historia después de tomar 8 g de claritromicina, se describen cambios en el estado mental, comportamiento paranoide, hipopotasemia e hipoxemia Tratamiento: en caso de sobredosis, elimine el fármaco no absorbido del tracto gastrointestinal y realice una terapia sintomática. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no tienen un efecto significativo sobre el nivel de claritromicina en suero, que es característico de otros fármacos del grupo macrólido.
Interacción con otras drogas.
La claritromicina inhibe la actividad de la isoenzima CYP3A4, lo que conduce a una tasa más lenta de metabolismo de astemizol con su uso simultáneo. Como consecuencia, se aplica un análisis de los aspectos legales de los medicamentos y la administración simultánea de claritromicina con lovastatin o simvastatin en los aspectos relacionados con los efectos de estas estatinas que son metabolizadas de manera significativa por el CYP3A4 isoenzyme y su combinación de estos con otros. a un mayor riesgo de miopatía, incluida la rabdomiolisis. Se han notificado casos de rabdomiolisis en pacientes que toman claritromicina junto con estos fármacos. Si necesita usar claritromicina, debe dejar de tomar lovastatina o simvastatina durante la duración de la terapia, y debe usarse con precaución cuando se combina la terapia con otras estatinas. Se recomienda usar estatinas que no dependen del metabolismo de las isoenzimas CYP3A (por ejemplo, fluvastatina). Si es necesario, se recomienda la recepción conjunta para tomar la dosis más baja de una estatina. El desarrollo de signos y síntomas de miopatía debe ser monitoreado. Con el uso simultáneo con atorvastatina, los niveles plasmáticos de atorvastatina aumentan moderadamente, y el riesgo de miopatía aumenta. Las preparaciones que son inductores del CYP3A (por ejemplo, rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, hierba de San Juan) son capaces de inducir el metabolismo de las personas en las que se puede observar. Y reducir su eficacia. Es necesario controlar la concentración plasmática del inductor CYP3A,que puede incrementarse debido a la inhibición de la claritromicina CYP3A. Cuando se usa junto con rifabutina, aumenta la concentración de rifabutina en el plasma sanguíneo, aumenta el riesgo de uveítis y disminuye la concentración de claritromicina en el plasma sanguíneo. Fuertes inductores de las isoenzimas del sistema del citocromo P450, como efavirenz, nevirapina, rifampicina, rifabutina y rifapentina, son capaces de acelerar el metabolismo del clarificador. Omsicina y, por lo tanto, reducen la concentración de claritromicina en plasma y debilitan su efecto terapéutico, y al mismo tiempo aumentan la concentración de 14-OH-claritromicina, un metabolito que también es microbiológicamente activo. Dado que la actividad microbiológica de la claritromicina y la 14-OH-claritromicina difiere en relación con varias bacterias, el efecto terapéutico puede reducirse cuando la administración concomitante de claritromicina y enzimas induce la concentración de claritromicina en plasma con el uso de etravirina, mientras que la concentración del metabolito activo 14-OH-claritromicina aumenta. Dado que la 14-OH-claritromicina tiene una baja actividad contra las infecciones por MAC, la actividad general contra sus patógenos puede cambiar, por lo tanto, se debe considerar un tratamiento alternativo para el tratamiento con MAC. Un estudio farmacocinético mostró que la administración concomitante de ritonavir en una dosis de 200 mg cada 8 horas y claritromicina a una dosis de 500 mg cada 12 horas dio lugar a una marcada supresión del metabolismo de claritromicina. Cuando se administró junto con ritonavir, la Cmax de claritromicina aumentó en un 31%, la Cmin aumentó en un 182% y el AUC aumentó en un 77%, mientras que la concentración de su metabolito 14-OH-claritromicina disminuyó significativamente. Ritonavir no debe tomarse junto con claritromicina en dosis superiores a 1 g / día. Claritromicina, atazanavir, saquinavir son sustratos e inhibidores de CYP3A, lo que determina su interacción bidireccional. Cuando se toma saquinavir junto con ritonavir, debe considerarse el efecto potencial de ritonavir sobre la claritromicina. Cuando se usa simultáneamente con zidovudina, la biodisponibilidad de zidovudina disminuye ligeramente. La colchicina es un sustrato de CYP3A y P-glicoproteína.Se sabe que la claritromicina y otros macrólidos son inhibidores de la CYP3A y de la P-glicoproteína. Cuando se coadministra con claritromicina y colchicina, la inhibición de la P-glicoproteína y / o CYP3A puede llevar a un aumento en el efecto de la colchicina. El desarrollo de los síntomas clínicos de envenenamiento por colchicina debe ser monitoreado. Se han registrado informes posteriores a la comercialización de casos de envenenamiento por colchicina con uso simultáneo con claritromicina, más a menudo en pacientes ancianos. Algunos de los casos descritos ocurrieron en pacientes con insuficiencia renal. Algunos casos han sido reportados como fatales. El uso simultáneo de claritromicina y colchicina está contraindicado. Cuando se combina el uso de midazolam y claritromicina (oralmente 500 mg 2 veces / día), hubo un aumento del AUC de midazolam: 2,7 veces después del midazolam intravenoso y 7 veces después de la administración oral. El uso simultáneo de claritromicina con midazolam para uso oral está contraindicado. Si se usa midazolam por vía intravenosa con claritromicina, se debe monitorear cuidadosamente la condición del paciente para un posible ajuste de la dosis. Se deben aplicar las mismas precauciones a otras benzodiazepinas que son metabolizadas por CYP3A, incluyendo triazolam y alprazolam. Para las benzodiazepinas, cuya eliminación no depende de CYP3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam), la interacción clínicamente significativa con claritromicina es improbable. Cuando se combina con claritromicina y triazolam, son posibles los efectos sobre el sistema nervioso central, como somnolencia y confusión. Con esta combinación, se recomienda controlar los síntomas de un trastorno del SNC. Cuando se usa simultáneamente con warfarina, se puede aumentar el efecto anticoagulante de la warfarina y el aumento del riesgo de sangrado. Se supone que la digoxina es un sustrato para la P-glicoproteína. Se sabe que la claritromicina inhibe la glicoproteína P. Con el uso simultáneo con digoxina, es posible un aumento significativo de la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo y el riesgo de intoxicación glicosídica. La aparición de taquicardia ventricular como la pirueta es posible con el uso combinado de claritromicina y quinidina o disopiramida.Con el uso simultáneo de claritromicina con estos medicamentos, la monitorización con ECG debe monitorearse regularmente para detectar un aumento en el intervalo QT, y las concentraciones séricas de estos medicamentos también deben monitorearse. Con el uso posterior a la comercialización, se han notificado casos de hipoglucemia con la administración conjunta de claritromicina y disopiramida. Es necesario controlar la concentración de glucosa en la sangre mientras se usa claritromicina y disopiramida. Se cree que es posible aumentar la concentración de disopiramida en el plasma sanguíneo debido a la inhibición de su metabolismo en el hígado bajo la influencia de claritromicina. La administración conjunta de fluconazol a una dosis de 200 mg al día y claritromicina a una dosis de 500 mg 2 veces / día causó un aumento en la concentración de equilibrio mínima promedio de claritromicina (Cmin) y AUC por 33% y 18%, respectivamente. Al mismo tiempo, la administración conjunta no afectó significativamente la concentración de equilibrio promedio del metabolito activo 14-OH-claritromicina. No se requiere la corrección de la dosis de claritromicina en el caso de administración concomitante de fluconazol. La claritromicina y el itraconazol son sustratos e inhibidores de CYP3A, lo que determina su interacción bidireccional. La claritromicina puede aumentar la concentración de itraconazol en plasma, mientras que el itraconazol puede aumentar la concentración plasmática de claritromicina. Cuando se usa simultáneamente con la metilprednisolona, la depuración de la metilprednisolona disminuye; con prednisona: se describen casos de manía aguda y psicosis. Cuando se usa simultáneamente con omeprazol, la concentración de omeprazol aumenta significativamente y la concentración de claritromicina en el plasma sanguíneo aumenta ligeramente; con lansoprazol: es posible la glositis, la estomatitis y / o la aparición de una coloración oscura de la lengua. Si se usa al mismo tiempo que la sertralina, en teoría es imposible excluir el desarrollo del síndrome de serotonina; con teofilina: es posible aumentar la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo. Cuando se usa simultáneamente con terfenadina, es posible disminuir la tasa de metabolismo de la terfenadina y aumentar su concentración en el plasma sanguíneo, lo que puede llevar a un aumento en el intervalo QT y a un aumento en el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares como la pirueta. La influencia de la claritromicina conduce a una tasa más lenta de metabolismo de la cisaprida con su uso simultáneo.Como resultado, aumenta la concentración plasmática de cisaprida y aumenta el riesgo de desarrollar un ritmo cardíaco potencialmente mortal, incluidas las arritmias ventriculares de tipo pirueta. El metabolismo primario de la tolterodina está mediado por el CYP2D6. Sin embargo, en la parte de la población privada de CYP2D6, el metabolismo se produce con la participación de CYP3A. En este grupo de población, la inhibición de CYP3A conduce a concentraciones séricas de tolterodina significativamente más altas. Por lo tanto, los pacientes con un metabolismo mediado por CYP2D6 bajo pueden requerir una reducción de la dosis de tolterodina en presencia de inhibidores de CYP3A, como claritromicina. Cuando se combina con claritromicina y agentes hipoglucemiantes orales (por ejemplo, derivados de sulfonilurea) y / o insulina, puede ocurrir hipoglicemia. El uso simultáneo de claritromicina con ciertos fármacos hipoglucemiantes (por ejemplo, nateglinida, pioglitazona, repaglinida y rosiglitazona) puede conducir a la inhibición de las isoenzimas CYP3A por claritromicina, lo que puede conducir al desarrollo de hipoglucemia. Se cree que con el uso simultáneo con tolbutamida existe la posibilidad de hipoglucemia. Cuando se usa simultáneamente con fluoxetina, se ha descrito un caso de efectos tóxicos debidos a la fluoxetina. Cuando se usa claritromicina con otros fármacos ototóxicos, especialmente aminoglucósidos, es necesario tener cuidado y monitorear las funciones del audífono tanto durante la terapia como después de su finalización. En uso simultáneo con ciclosporina se eleva a En la concentración de ciclosporina en el plasma sanguíneo, existe el riesgo de un aumento de los efectos secundarios. Cuando se utiliza concomitantemente con ergotamina, dihidroergotamina, se describen casos de aumento de los efectos secundarios de ergotamina y dihidroergotamina. Los estudios posteriores a la comercialización muestran que con el uso combinado de claritromicina con ergotamina o dihidroergotamina, son posibles los siguientes efectos asociados con la intoxicación aguda por fármacos del grupo de ergotamina: espasmo vascular, isquemia de las extremidades y otros tejidos, incluido el sistema nervioso central. El uso simultáneo de claritromicina y alcaloides de ergot está contraindicado. Cada uno de estos inhibidores de la PDE se metaboliza, al menos parcialmente, con la participación del CYP3A. Al mismo tiempo, la claritromicina es capaz de inhibir el CYP3A. El uso combinado de claritromicina con sildenafilo, tadalafilo o vardenafilo puede llevar a un aumento del efecto inhibitorio sobre la PDE.Con estas combinaciones, debe considerarse la posibilidad de reducir la dosis de sildenafil, tadalafil y vardenafil. Con el uso simultáneo de claritromicina y bloqueadores de los canales de calcio que son metabolizados por la isoenzima CYP3A4 (por ejemplo, verapamil, amlodipine, diltiazem), se debe tener cuidado ya que existe un riesgo de hipotensión arterial. Las concentraciones plasmáticas de claritromicina, así como los bloqueadores de los canales de calcio, pueden aumentar con el uso simultáneo. La hipotensión, la bradiarritmia y la lactacidosis son posibles con la administración simultánea de claritromicina y verapamilo.
Instrucciones especiales
Las precauciones deben usar claritromicina en pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave; Insuficiencia hepática moderada y grave, con enfermedad arterial coronaria, insuficiencia cardíaca grave, hipomagnesemia, bradicardia grave (menos de 50 latidos / min); concurrentemente con benzodiazepinas, tales como alprazolam, triazolam, midazolam para administración iv; simultáneamente con otras drogas ototóxicas, especialmente aminoglucósidos; simultáneamente con fármacos que son metabolizados isoenzimas CYP3A (incluyendo carbamazepina, cilostazol, ciclosporina, disopiramida, metilprednisolona, omeprazol, anticoagulantes orales, quinidina, rifabutina, sildenafil, tacrolimus, vinblastina, simultáneamente con inductores CYP3A4 (incluyendo rifampicina , fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, hierba de San Juan); simultáneamente con estatinas, cuyo metabolismo no depende de la isoenzima CYP3A (incluida la fluvastatina); simultáneamente con bloqueadores de los canales lentos de calcio metabolizados por la isoenzima CYP3A4 (incluyendo verapamilo, amlodipina, diltiazem), al mismo tiempo que la clase IA (quinidina, procainamida) y los fármacos antiarrítmicos de clase III (dofetilida, amiodarona, sotalol). Se observa resistencia cruzada entre los antibióticos del grupo de macrólidos. La flora intestinal, por lo tanto, es posible el desarrollo de la superinfección causada por microorganismos resistentes. Debe tenerse en cuenta que la diarrea persistente grave puede ser causada por el desarrollo de colitis seudomembranosa. Se debe controlar periódicamente. tiempo rotrombinovoe en pacientes que reciben claritromicina simultáneamente con warfarina u otros anticoagulantes orales.
Prescripción
Si