More info
有効成分
クラリスロマイシン
リリースフォーム
丸薬
構成
クラリスロマイシン500mg追加物質：クロスカルメロース65.6mg、微結晶セルロース183.9mg、二酸化ケイ素12mg、ポビドン25.5mg、ステアリン酸21mg、ステアリン酸マグネシウム12.6mg、タルク29.4mg。
薬理効果
半合成マクロライド抗生物質。細菌の50Sリボソームサブユニットと相互作用する微生物細胞内のタンパク質の合成を抑制します。主として静菌性および殺菌性であり、グラム陽性菌であるストレプトコッカス属、ブドウ球菌属、リステリア菌、コリネバクテリウム属菌に対して有効である。グラム陰性菌：ヘリコバクター・ピロリ、ヘモフィルス・インフルエンザ、ヘモフィルス・デュクレイ、モラクセラ・カタラーリス、ボルデテラ・百日咳、淋菌、髄膜炎菌、ボレリア・ブルグドルフェリ; （Eubacterium spp。）、ペプトコッカス種（Peptococcus spp。）、プロピオニバクテリウム種（Propionibacterium spp。）、クロストリジウム・パーフリンジェンス（Clostridium perfringens）、バクテロイデス・メラニンジジェノスス（Bacteroides melaninogenicus）レジオネラ・ニューモフィラ、クラミジア・トラコマチス、クラミドフィラ・ニューモニエ、ウレアプラズマ・ウレアリチクム、マイコプラズマ・ニューモニエ、Toxoplasma gondii、Mycobacterium spp。 （Mycobacterium tuberculosisを除く）。
薬物動態
摂取すると、クラリスロマイシンは胃腸管からよく吸収されます。クラリスロマイシンは体内の生物学的液体や組織によく浸透し、血漿中濃度の10倍に達し、クラリスロマイシンの約20％が直ちに代謝されて主代謝産物である14-塩酸デヒドロゲイシンが生成されます。 250mgのT1 / 2の投与量では、500mg~5-7時間の投与量で3-4時間であり、未変化の形態および代謝産物の形で尿中に排泄される。
適応症
クラリスロマイシンに敏感な原因物質によって引き起こされる感染症および炎症性疾患の治療：上気道および上気道感染（扁桃炎、中耳炎、急性副鼻腔炎）;下気道感染症（急性気管支炎、慢性気管支炎の悪化、地域社会が取得した細菌性および非定型肺炎）;歯原性感染症;皮膚および軟部組織感染;マイコバクテリア感染（M.avium complex、M.kansasii、M.marinum、M.leprae）およびそれらのAIDS患者における予防;十二指腸潰瘍または胃潰瘍の患者におけるヘリコバクターピロリ菌の根絶（併用療法の一部としてのみ）。
禁忌
QT間隔の延長、心室性不整脈、またはピルエットなどの心室頻脈の病歴;低カリウム血症（QT間隔の延長のリスク）;腎不全と同時に起こる重度の肝不全;胆汁うっ滞性肝炎/肝炎の病歴、クラリスロマイシンの使用により開発された。ポルフィリン;私は妊娠を妊娠させる。授乳期間（母乳育児）。アステミゾール、シサプリド、ピモジド、テルフェナジンによるクラリスロマイシンの同時投与;麦角アルカロイド、例えば、エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン;経口ミダゾラムで;コルヒチンを用いてCYP3A4アイソザイム（ロバスタチン、シンバスタチン）によって大部分代謝されるHMG-CoAレダクターゼ阻害剤（スタチン類）;チカグレルまたはラノラジン;クラリスロマイシンおよび他のマクロライドに対する過敏症。
安全上の注意
推奨用量を超えないでください。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠の第3期での使用は禁忌です。妊娠の第2および第3期での使用は、母親への利益が胎児の潜在的なリスクを上回る場合にのみ可能であり、授乳中に使用する必要がある場合は、
投与量および投与
個人。成人と12歳以上の子供のために経口摂取した場合、1回の投与量は0.25〜1gであり、投与回数は2回/日であり、12歳未満の子供の場合、1日用量は7.5〜15mg / kg /腎機能障害（QC 30ml /分未満または血清クレアチニンレベル3.3mg / dL以上）の患者は、2倍または2倍の間隔で投与すべきである最大毎日毎日の投与量：成人の場合 - 2g、子供の場合 - 1g
副作用
消化器系では、しばしば下痢、嘔吐、消化不良、吐き気、腹部の痛み、まれ - 食道炎、胃食道逆流性疾患、胃炎、rectalgia、口内炎、舌炎、腹部膨満、便秘、口渇、げっぷ、鼓腸、血液中のビリルビン濃度の増加、ALTが上昇し、ACT、GGT、アルカリホスファターゼ、LDH、胆汁うっ滞、肝炎を含む胆汁うっ滞および肝細胞;急性膵炎、舌と歯の変色、肝不全、胆汁うっ滞性黄疸。アレルギー反応：しばしば発疹。まれに - アナフィラキシー様反応、過敏症、水疱性皮膚炎、かゆみ、蕁麻疹、紅斑 - 丘疹;血管性浮腫、スティーブンス・ジョンソン症候群、毒性表皮壊死、好酸球増多および全身症状（ドレッサー症候群）による薬物発疹神経系から：しばしば頭痛、不眠症;まれに - 意識消失、ジスキネジー、めまい、眠気、震え、不安、過敏症。痙攣、精神病性障害、混乱、脱個人化、うつ病、失見当識、幻覚、悪夢、知覚異常、躁病の頻度は不明である。頻度は不明です - にきび、出血。感覚器官の側から：頻繁に - 味覚異常、味覚異常。まれに - めまい、難聴、耳鳴り、頻度は不明です - 難聴、年齢、パロズム、睡眠不足心血管系の場合：頻繁に - 血管拡張;まれに - 心停止、心房細動、ECG上のQT間隔の延長、期外収縮期、心房粗動;頻度は不明 - 心室頻脈、incl。ピレエットタイプ。泌尿器系から：まれに - クレアチニンの濃度を高め、尿の色を変える。腎不全、間質性腎炎、代謝および栄養：まれに食欲不振、食欲不振、尿素濃度の増加、アルブミン - グロブリン比の変化筋骨格系：まれに - 筋肉のけいれん、骨および筋肉のこわばり、筋肉痛;頻繁に - 白血球減少症、好中球減少症、血栓塞栓症、血小板増多症、血小板増多症、血小板増加症などがあります。血液凝固系から：MHO値の上昇、プロトロンビン時間の延長、感染性および寄生虫性疾患：まれに - 蜂巣炎、カンジダ症、胃腸炎、二次感染（膣を含む）。頻度は不明 - 偽膜性大腸炎、疱疹局所的反応：非常に頻繁に - 注射部位での静脈炎、しばしば注射部位での痛み、注射部位での炎症全身側で：まれに - 不調、高体温、無力症、悪寒、疲れ。
過剰摂取
症状：クラリスロマイシンを大量に摂取すると、胃腸障害の症状を引き起こすことがあります。クラリトロマイシン8gを摂取した後の双極性障害の患者の1人に、精神状態、妄想行動、低カリウム血症および低酸素血症の変化が記載されています治療：過剰投与の場合、血液透析および腹膜透析は、マクロライド群の他の薬物の特徴である血清中のクラリスロマイシンのレベルに有意な影響を及ぼさない。
他の薬との相互作用
クラリスロマイシンは、彼らの同時使用時の代謝アステミゾールの遅い速度につながるアイソザイムCYP3A4を阻害します。結果として、増加QT間隔および心室性不整脈のリスクの増加は、ロバスタチンまたはシンバスタチンとクラリスロマイシンpiruet.Odnovremenny受信が入力されるによるこれらのスタチンは、主に代謝するという事実アイソザイムCYP3A4に禁忌、及びクラリスロマイシンとの併用は、その血清濃度を増加させる、得られています横紋筋融解症を含む筋障害のリスクが増大する。これらの薬物と共にクラリスロマイシンを服用している患者で横紋筋融解の症例が報告されている。クラリスロマイシンを使用する必要がある場合は、治療期間中はロバスタチンまたはシンバスタチンの使用を中止してください。他のスタチンとの併用療法には注意が必要です。 CYP3Aアイソザイム（例えば、フルバスタチン）の代謝に依存しないスタチンを使用することが推奨される。必要に応じて、スタチンの最低用量を服用することを推奨します。ミオパチーの徴候および症状の進行をモニターすべきである。アトルバスタチン適度に増加アトルバスタチン血漿濃度と同時に適用される場合、クラリスロマイシンの治療量以下の濃度につながる可能性がクラリスロマイシンの代謝を誘導することができるCYP3A（例えば、リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、セイヨウオトギリソウ）の誘導因子であるmiopatii.Preparatyのリスクを増加させますその有効性を低下させる。インデューサーCYP3Aの血漿濃度を制御することが必要であり、リファブチンと併用すると、血漿中のリファブチン濃度が上昇し、ブドウ膜炎のリスクが上昇し、血漿中のクラリスロマイシン濃度が低下する。エファビレンツ、ネビラピン、リファンピシン、リファブチン、リファペンチンなどのシトクロムP450系のアイソザイムの強力な誘導物質は、クラリータの代謝を促進することができますしたがって、血漿中のクラリスロマイシンの濃度を低下させ、その治療効果を弱めると同時に、微生物学的に活性である代謝産物である14-OH-クラリスロマイシンの濃度を上昇させる。使用エトラビリンが減少するクラリスロマイシンと異なる細菌に対する14-OH-クラリス異なるの微生物学的活性は、治療効果が低減することができる、それは血漿中のクラリスロマイシンとインダクタfermentov.Kontsentratsiyaクラリスロマイシンの併用で活性代謝産物14-OHクラリスロマイシンの濃度を増加させます。 14-OH-クラリスロマイシンは、感染MACに対して低い活性を有するため治療を考慮しなければならないので、それらの病原体に対する全体的活性を変更することができる別のMAC lechenie.Farmakokineticheskoeの研究は、200mgを8時間毎とクラリスの用量のリトナビルの同時投与12時間毎に500mgの用量で、クラリスロマイシンの代謝の顕著な抑制がもたらされた。リトナビルの同時投与クラリスCmaxが31％増加した場合に、Cminの182％増加し、その代謝物14-OHのクラリスロマイシンの濃度が著しく減少したAUCは、77％増加しました。 Clarithromycin、atazanavir、saquinavirはCYP3Aの基質と阻害剤であり、双方向相互作用を決定します。コルヒチンは、CYP3AとP-糖タンパク質の両方の基質であり、リトナビルとリトナビルを併用すると、リトナビルがクラリスロマイシンに与える影響を考慮する必要があります。クラリスロマイシンおよび他のマクロライドは、CYP3AおよびP-糖タンパク質の阻害剤であることが知られている。クラリスロマイシンとコルヒチンとを併用投与すると、P-糖タンパク質および/またはCYP3Aの阻害は、コルヒチンの効果を増加させる可能性がある。コルヒチン中毒の臨床症状の発症をモニターすべきである。コルヒチン中毒の事例の市販後の報告は、クラリトロマイシンとの併用が高齢患者でより頻繁に行われ、登録されている。記載された症例のいくつかは、腎不全患者に発生した。いくつかの症例は致死的であると報告されている。ミダゾラムとクラリスロマイシン（経口500mg 2回/日）を併用すると、ミダゾラムの静脈内投与後2.7倍、経口投与後7倍のミダゾラムのAUCの増加が認められた。ミダゾラムとクラリスロマイシンとの同時使用は禁忌である。静脈内ミダゾラムをクラリスロマイシンとともに使用する場合、患者の状態を用量調整の可能性について注意深く監視する必要があります。 CYP3Aによって代謝される他のベンゾジアゼピン（トリアゾラムおよびアルプラゾラムを含む）にも同じ予防措置を適用すべきである。 CYP3A（テマゼパム、ニトラゼパム、ロラゼパム）に依存しないベンゾジアゼピンの場合、臨床上重要なクラリトロマイシンとの相互作用はほとんどありません。ワルファリンと併用すると、ワルファリンの抗凝固作用と出血の危険性が増加する可能性があり、ジゴキシンはP糖タンパク質の基質と考えられています。クラリスロマイシンはP-糖タンパク質を阻害することが知られている。ジゴキシンとの同時使用により、血漿中のジゴキシン濃度およびグリコシド中毒リスクの有意な増加が可能であり、クラリスロマイシンとキニジンまたはジソピラミドの併用により、ピエルエットのような心室頻脈の発生が可能である。これらの薬剤と一緒にクラリスロマイシンを同時に使用する場合、QT間隔の増加についてECGモニタリングを定期的に監視し、これらの薬剤の血清濃度も監視する必要があります。市販後の使用では、低血糖の症例が、クラリスロマイシンとジソピラミドの同時投与で報告されている。クラリスロマイシンとジソピラミドを使用しながら、血液中のグルコース濃度を制御する必要があります。クラリスロマイシンの影響下での肝臓代謝の阻害により、血漿中のジソピラミド濃度を増加させることができると考えられている。フルコナゾールを1日200mgの用量で、クラリスロマイシンを500mg 2回/日の用量で共同投与すると、クラリスロマイシン（Cmin）の平均最小平衡濃度が上昇し、 AUCはそれぞれ33％および18％増加した。同時に、同時投与は、活性代謝物14-OH-クラリスロマイシンの平均平衡濃度に有意に影響しなかった。クラリスロマイシンとイトラコナゾールは、CYP3Aの基質と阻害剤であり、双方向相互作用を決定します。 Clarithromycinは血漿中のイトラコナゾール濃度を上昇させることができますが、イトラコナゾールはclarithromycinの血漿濃度を上昇させることがあります。メチルプレドニゾロンと同時に使用するとメチルプレドニゾロンのクリアランスが減少します。オメプラゾールと同時に使用すると、オメプラゾールの濃度が有意に上昇し、血漿中のクラリスロマイシンの濃度がわずかに増加する;プレドニゾンは、急性躁病および精神病の症例が記載される。ランソプラゾール舌炎、口内炎および/または舌の濃色の出現が可能である。セルトラリンと併用すると、理論的にセロトニン症候群の発症を排除することは不可能である。テオフェナジンと同時に使用すると、テルフェナジンの代謝速度を遅くし、血漿中の濃度を上昇させることができ、QT間隔の増加やピルエットなどの心室性不整脈の発症リスクの増大を招く可能性があります。クラリスロマイシンの影響はシサプリドの代謝速度を遅くし、同時に使用する。その結果、血漿シサフライド濃度が上昇し、ピルエット型の心室性不整脈を含む生命を脅かす心臓リズムを発症するリスクが増大する。トルテロジンの一次代謝はCYP2D6によって媒介される。しかし、CYP2D6を欠く集団の一部では、CYP3Aの関与により代謝が起こる。この集団群において、CYP3Aの阻害は有意に高い血清トルテロジン濃度をもたらす。したがって、低CYP2D6介在性代謝を有する患者は、クラリスロマイシンなどのCYP3A阻害剤の存在下でトルテロジンの用量を減少させる必要があり得る。特定の低血糖薬（例えば、ナテグリニド、ピオグリタゾン、レパグリニド、およびロシグリタゾン）とのクラリスロマイシンの同時使用は、低血糖の発症につながる可能性のあるクラリスロマイシンによるCYP3Aアイソザイムの阻害をもたらし得る。トルブタミドと併用すると、低血糖の可能性があると考えられています。フルオキセチンと併用すると、フルオキセチンによる毒性の場合が報告されています。治療中および終了後の両方でシクロスポリンと同時に使用すると、血漿中のシクロスポリンの濃度が高くなると、副作用が増すおそれがあります。エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン、エルゴタミンとジヒドロエルゴタミンの副作用の増加が併発している場合があります。ポストマーケティング研究は、クラミトロマイシンとエルゴタミンまたはジヒドロエルゴタミンとの併用により、エルゴタミン群の薬物による急性中毒に関連する以下の効果が可能であることを示している：血管攣縮、四肢の虚血およびその他の組織（中枢神経系を含む）。 protivopokazano.KazhdyこれらのPDE阻害剤のクラリスロマイシン及び麦角アルカロイドの同時使用は、CYP3Aの参加を得て、少なくとも部分的に、代謝します。同時に、クラリスロマイシンはCYP3Aを阻害することができる。シルデナフィル、タダラフィル又はバルデナフィルとクラリスロマイシンの併用は、PDEに増加抑制効果をもたらすことができます。低血圧のリスクがあるため、これらの組合せで注意、シルデナフィル、タダラフィルおよびアイソザイムCYP3A4（例えば、ベラパミル、アムロジピン、ジルチアゼム）代謝されるクラリスロマイシンおよびカルシウムチャネル遮断薬のvardenafila.Pri同時適用の用量を減少させるために考慮されるべきです。クラリスロマイシンおよびカルシウムチャネル遮断薬の血漿中濃度は、同時に使用すると増加する可能性がある。クラリスロマイシンおよびベラパミルを服用しながら、低血圧、徐脈性不整脈および乳酸アシドーシスが可能です。
特別な指示
中等度から重度の腎不全患者ではクラリトロマイシンを使用すべきである。重度、CHD、重症心不全、低マグネシウム血症、徐脈に対する二次肝不全（以下50拍/分）。静脈内投与のためのアルプラゾラム、トリアゾラム、ミダゾラムなどのベンゾジアゼピンと同時に;他の耳毒性薬物、特にアミノグリコシドと同時に;同時に代謝される薬物と同時に（リファンピシンを含むインダクタCYP3A4とカルバマゼピン、シロスタゾール、シクロスポリン、ジソピラミド、メチルプレドニゾロン、オメプラゾール、経口抗凝固薬、キニジン、リファブチン、シルデナフィル、タクロリムス、ビンブラスチン、含む（CYP3Aをアイソザイムizofermeを代謝さ遅いカルシウムチャネル遮断薬と同時に同時にフルバスタチンを含む代謝アイソザイムのCYP3A（に依存しないスタチンと、フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、セイヨウオトギリソウ））、 CYP3A4（ベラパミル、アムロジピン、ジルチアゼムを含む）;クラスIA（キニジン、プロカインアミド）およびクラスIII抗不整脈薬（ドフェチリド、アミオダロン、ソタロール）と同時に、抗生物質がマクロライド系の抗生物質間で観察される。重度の持続性下痢は、偽膜性大腸炎の発症に起因する可能性があることを念頭に置いておくべきであり、定期的にモニタリングしなければならないワルファリンまたは他の経口抗凝固薬と同時にクラリスロマイシンを受けている患者におけるrotrombinovoe時間。
処方箋
はい