Ksalak gotas frasco ocular 2.5ml.
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Ingredientes activos
Latanoprost + Timolol
Formulario de liberación
Gotas
Composicion
Ingrediente activo: latanoprost 50 mcg, timolol 5 mg adyuvantes: cloruro de benzalconio (como solución al 50%) 200 mcg, sodio fosfato de hidrógeno anhidro 2.89 mg, dihidrógeno fosfato monohidrato de sodio 6.39 mg, cloruro de sodio 4.10 mg, agua para inyección hasta 1 ml. Concentración de ingrediente activo (mcg): 5050 mcg
Efecto farmacologico
Medicamento de combinación antiglaucoma, que consta de dos ingredientes activos: latanoprost y timolol. El mecanismo para reducir la PIO elevada en latanoprost y timolol es diferente, lo que proporciona una reducción adicional de la PIO en comparación con el efecto de usar cada uno de estos componentes como monoterapia. Latanoprost, un análogo de la prostaglandina F2α, Principalmente por vía uveoescleral, así como a través de la red trabecular. Latanoprost no tiene un efecto significativo sobre la producción de humor acuoso y la permeabilidad de la barrera hemato-oftálmica. Durante el tratamiento a corto plazo, latanoprost no causa infiltración de fluorescencia en el segmento posterior del ojo durante la pseudofakia. Cuando se usa en dosis terapéuticas, no tiene un efecto farmacológico significativo en los sistemas cardiovascular y respiratorio. Timolol es un bloqueador adenoblinectivo beta1 y beta2 no selectivo. No tiene una actividad simpaticomimética interna significativa, no tiene un efecto depresivo directo en el miocardio, no posee actividad estabilizadora de la membrana ni anestesia local. El bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos provoca una disminución del gasto cardíaco en personas sanas y pacientes con enfermedades cardíacas. En los pacientes con disfunción miocárdica grave, los bloqueadores beta-adrenérgicos pueden inhibir el efecto estimulante del sistema nervioso simpático necesario para una función cardíaca adecuada. El bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos en los bronquios y los bronquiolos provoca un aumento de la resistencia del tracto respiratorio bajo la influencia del sistema nervioso parasimpático. Un efecto similar puede ser peligroso para los pacientes con asma bronquial y otras enfermedades broncoespásticas. El uso de maleato de timolol en forma de gotas para los ojos causa una disminución de la PIO elevada y normal, independientemente de la presencia o ausencia de glaucoma. La PIO elevada es un factor de riesgo importante para la pérdida glaucomatosa de los campos visuales.Cuanto más alta es la PIO, mayor es la probabilidad de pérdida glaucomatosa de los campos visuales y daños en el nervio óptico. El mecanismo exacto para reducir la PIO bajo la acción del maleato de timolol no está instalado. Los resultados de la tonografía y la fluorometría sugieren que el principal mecanismo de acción puede estar asociado con una disminución en la formación de humor acuoso. Sin embargo, algunos estudios también han observado un ligero aumento en la salida de humor acuoso. Además, es posible la inhibición del aumento de la síntesis de AMP cíclico causada por la estimulación adrenérgica β endógena. No se observó ningún efecto de timolol sobre la permeabilidad de la barrera hemato-oftálmica. El efecto de Xalacom se produce dentro de la primera hora después de la aplicación, el efecto máximo se observa dentro de las 6-8 horas.
Farmacocinética
La interacción farmacocinética entre latanoprost y timolol maleato no se ha establecido, aunque 1-4 horas después de la aplicación de Xalacom, la concentración de ácido latanoprost en el humor acuoso fue aproximadamente 2 veces mayor que en la monoterapia. Forma biológicamente activa (ácido). La Cmax en humor acuoso se alcanza 2 horas después de la aplicación tópica. La biodisponibilidad sistémica del ácido latanoprost después de la aplicación tópica de gotas oculares es del 45%. La distribución de Vd es de 0,16 ± 0,02 l / kg. El latanoprost ácido se determina en humedad acuosa durante las primeras 4 horas, y en plasma, solo durante la primera hora después de la administración tópica. La unión a proteínas plasmáticas es del 87%. Metabolismo El latanoprost sufre hidrólisis en la córnea del ojo bajo la influencia de las esterasas para formar un ácido biológicamente activo. El latanoprost ácido, que ingresa a la circulación sistémica, se metaboliza principalmente en el hígado mediante la beta-oxidación de los ácidos grasos con la formación de metabolitos 1,2-dinor y 1,2,3,4-tetranor. Excreción El latanoprost ácido se elimina rápidamente del plasma sanguíneo. T1 / 2 es de 17 min. El aclaramiento plasmático es de 0,4 l / h / kg. El aclaramiento sistémico es de aproximadamente 7 ml / min / kg.Los metabolitos se excretan principalmente por los riñones: después de la administración tópica, aproximadamente el 88% de la dosis se excreta en la orina. El maleato de timolol La absorción de la Cmax del maleato de timolol en humor acuoso se alcanza después de 1 hora. cada ojo 1 vez / día (300 mcg / día) en plasma se alcanza la Cmax, que es 1 ng / ml. El metabolismo y la eliminación del maleato de timolol se metabolizan activamente en el hígado. El maleato de timolol T1 / 2 del plasma es de aproximadamente 6 horas. Los metabolitos, al igual que algunos maleatos de timolol inalterados, son excretados por los riñones.
Indicaciones
Reducción de la presión intraocular (PIO) elevada en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular con una falta de eficacia de la monoterapia para los componentes individuales del fármaco.
Contraindicaciones
Enfermedades reactivas del tracto respiratorio, incluido el asma bronquial (o una indicación de su presencia en la historia), EPOC grave; bradicardia sinusal, síndrome del seno enfermo, bloqueo sinoauricular, bloqueo auriculoventricular grado II-III sin control de un marcapasos artificial, insuficiencia cardíaca clínicamente grave, shock cardiogénico: hipersensibilidad a latanoprost, timolol u otros componentes de la droga, hasta los 18 años de edad; no instalado). Con cuidado: glaucoma inflamatorio, neovascular, de ángulo cerrado, glaucoma de ángulo abierto en combinación con pseudofakia, glaucoma pigmentario (debido a la falta de experiencia suficiente con el medicamento); afakia, pseudofakia con ruptura de la cápsula posterior del lente, pacientes con factores de riesgo conocidos de edema macular (en el caso de tratamiento con latanoprost, se describen casos de edema macular, incluido cistoide); historia de queratitis herpética; grado de bloqueo atrioventricular I (los bloqueadores β afectan negativamente el tiempo del impulso en el músculo cardíaco); trastornos circulatorios periféricos (por ejemplo, síndrome de Raynaud grave o enfermedad de Raynaud). Es necesario evitar el uso del medicamento Xalac en pacientes con la forma activa de queratitis herpética y queratitis herpética recurrente, especialmente asociada con el uso de análogos de prostaglandina F2α.Timolol debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica y solo en los casos en que el beneficio potencial de usar el medicamento para un paciente supere el riesgo. Se debe tener precaución con Xalak en pacientes con enfermedades de la córnea, ya que el medicamento puede causar sequedad de la membrana mucosa de los ojos.
Precauciones de seguridad
No exceda la dosis recomendada. Con precaución, use el medicamento para el glaucoma inflamatorio, neovascular, de ángulo cerrado, de ángulo abierto en combinación con pseudofakia, glaucoma pigmentario (debido a la falta de experiencia suficiente con el medicamento); afakia, pseudofakia con una ruptura de la cápsula de la lente posterior; en pacientes con factores de riesgo conocidos de edema macular (en el caso de tratamiento con latanoprost, se describen casos de edema macular, incluido el cistoide); queratitis herpética en la historia; Bloqueo AV de grado I (los betabloqueadores afectan negativamente el tiempo del impulso en el músculo cardíaco); trastornos circulatorios periféricos (por ejemplo, síndrome de Raynaud grave o enfermedad de Raynaud); En pacientes con enfermedades corneales, porque El medicamento puede causar sequedad de la membrana mucosa de los ojos. Es necesario evitar el uso de Xalac en pacientes con forma activa de queratitis herpética y queratitis herpética recurrente, especialmente asociada con el uso de análogos de prostaglandina F2α.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se han realizado estudios controlados adecuados del uso del fármaco en mujeres embarazadas. Al realizar estudios epidemiológicos con el uso de betabloqueadores por vía oral, no hubo casos de malformaciones fetales, pero el riesgo de retraso del crecimiento intrauterino aumentó. Además, se detectaron síntomas de acción bloqueadora beta-adrenérgica (como bradicardia, disminución de la presión arterial, insuficiencia respiratoria e hipoglucemia) en recién nacidos cuyas madres tomaron bloqueadores beta durante el embarazo. Si una mujer embarazada recibió terapia con bloqueadores beta, debe vigilar cuidadosamente la condición del recién nacido en los primeros días después del nacimiento. En este sentido, el uso del medicamento Ksalak durante el embarazo solo es posible en los casos en que el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto. El latanoprost y sus metabolitos pueden excretarse en la leche materna; El maleato de timolol, cuando se usa en forma de gotas para los ojos, también se encontró en la leche materna.Dado el riesgo de reacciones adversas graves en los recién nacidos amamantados, así como la importancia de usar el medicamento para la madre, si necesita usarlo durante la lactancia, debe decidir si suspender la lactancia o interrumpir el tratamiento.
Posología y administración.
Adultos (incluidos los ancianos): una gota en el ojo afectado (a) una vez al día. Al igual que con el uso de gotas para los ojos, para reducir el posible efecto sistémico del medicamento, inmediatamente después de la instalación de cada gota, se recomienda presionar el punto lagrimal inferior ubicado en la esquina interna del ojo en el párpado inferior. Esto debe hacerse dentro de 2 minutos.
Efectos secundarios
La incidencia de reacciones adversas se presenta de acuerdo con la siguiente clasificación: Muy frecuente ≥10% Frecuente ≥1% y <10% Infrecuente ≥0.1% y <1% Rare ≥0.01% y <0.1% Muy raro <0.01% Por parte del órgano de la visión: muy frecuente - aumento de la pigmentación del iris; Frecuentes: deterioro visual, blefaritis, cataratas, conjuntivitis, lesiones de la conjuntiva (folículos, reacciones de la conjuntiva papilar, hemorragias puntiformes, etc.), lesiones en la córnea, así como, por ejemplo, por ejemplo, por ejemplo, por ejemplo, por ejemplo. Ojos (incluyendo sensación de ardor y picazón en los ojos), dolor en los ojos, fotofobia, pérdida de campos visuales, aumento de la formación de lágrimas. Infecciones: frecuentes - sinusitis, infecciones del tracto respiratorio superior y otras infecciones. Trastornos metabólicos y nutricionales: frecuentes - diabetes mellitus, hipercolesterolemia. Trastornos mentales: depresión frecuente. Por parte del sistema nervioso: frecuente - cefalea. Trastornos vasculares: aumento frecuente de la presión arterial. En la parte de la piel y los tejidos subcutáneos: frecuente - hipertricosis, erupción cutánea, prurito y cambios en la piel (irritación, dermatochalasion, etc.). Por parte del sistema musculoesquelético y del tejido conectivo: frecuente - artritis. Los siguientes son los otros eventos adversos que se observaron durante la monoterapia con los componentes individuales de Xalacom (además de los anteriores). Latanoprost: en la parte del órgano de la visión: irritación ocular (sensación de ardor, sensación de arena en los ojos, picazón, hormigueo y sensación de cuerpo extraño); Erosión transitoria del epitelio corneal.edema del párpado, queratitis; alargamiento, engrosamiento, aumento del número y fortalecimiento de la pigmentación de las pestañas y vello velloso; iritis / uveítis; edema macular (en pacientes con afakia, en pacientes con pseudofakia con una cápsula posterior rota rota, o en pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de edema macular), incluido el cistoide; cambiando la dirección de crecimiento de las pestañas, a veces irritando los ojos; visión borrosa, fotofobia, cambios en el área periorbital y los párpados, lo que lleva a una profundización de los surcos del párpado superior, edema periorbital, quistes del iris. Desde el sistema cardiovascular: exacerbación de la angina en pacientes con cardiopatía coronaria, palpitaciones. En la parte de la piel y en los tejidos subcutáneos: erupción cutánea, oscurecimiento de la piel del párpado y reacciones locales de la piel en los párpados. Por parte del sistema nervioso: mareos. En la parte del sistema respiratorio: asma (incluidos los ataques agudos o la exacerbación de la enfermedad en pacientes con antecedentes de asma bronquial), dificultad para respirar. En la parte del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: dolor en los músculos / articulaciones. Reacciones generales y locales: dolor torácico inespecífico. Infecciones: queratitis herpética. Timolol (en forma de gotas para los ojos): de parte del sistema inmunológico: reacciones alérgicas sistémicas, que incluyen anafilaxia, angioedema, reacciones anafilácticas, urticaria, prurito, erupción cutánea generalizada y localizada. Trastornos metabólicos y nutricionales: anorexia, síntomas ocultos de hipoglucemia en pacientes diabéticos. Trastornos mentales: cambios de comportamiento y trastornos mentales, que incluyen confusión, alucinaciones, ansiedad, desorientación, nerviosismo, síntomas de depresión, pérdida de memoria, insomnio, depresión y pesadillas. Desde el sistema nervioso: isquemia cerebral, trastornos agudos de la circulación cerebral, mareos, aumento de los síntomas de la miastenia grave, parestesia, somnolencia, dolor de cabeza, desmayos. Por parte del órgano de visión: edema macular cistoide, sensibilidad disminuida de la córnea; síntomas y signos de irritación ocular (p. ej., sensación de ardor, picazón, sensación de arena en los ojos, aumento de lagrimeo, enrojecimiento), blefaritis, queratitis, visión borrosa, sequedad de la membrana mucosa de los ojos, erosión corneal, desprendimiento de coroides después de la cirugía de filtración; Ptosis, trastornos visuales, incluyendo cambios en la refracción y diplopía. Del órgano del oído y del aparato vestibular: acúfenos.Trastornos cardíacos: arritmia, bradicardia, bloqueo auriculoventricular, insuficiencia cardíaca crónica, paro cardíaco, bloqueo de la conducción intracardíaca, latidos cardíacos, progresión de la angina de pecho. Trastornos vasculares: claudicación intermitente, manos y pies fríos, presión arterial más baja, síndrome de Raynaud. En la parte del sistema respiratorio: broncoespasmo (principalmente en pacientes con enfermedades broncoespásticas previas), tos, falta de aire, congestión nasal, edema pulmonar e insuficiencia respiratoria. Por parte del tracto gastrointestinal: diarrea, sequedad de la mucosa oral, alteración del gusto, dispepsia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, fibrosis retroperitoneal. En la parte de la piel y los tejidos subcutáneos: alopecia, pseudopemfigoid, erupción cutánea, erupción similar a la psoriasis o exacerbación de la psoriasis. Por parte del sistema musculoesquelético y tejido conectivo: lupus eritematoso sistémico y mialgia. Sistema reproductivo y glándulas mamarias: disminución de la libido, impotencia, función sexual alterada y enfermedad de Peyronie. General y local: astenia / fatiga, dolor torácico, edema. En algunos pacientes con daño corneal significativo, se registraron casos muy raros de calcificación corneal debido al uso de gotas oculares que contenían fosfato.
Sobredosis
Síntomas de Latanoprost: además de la irritación ocular y la hiperemia conjuntival, no se conocen otros cambios no deseados en el órgano de visión en el caso de sobredosis de latanoprost. Más del 90% del fármaco se metaboliza durante el primer paso a través del hígado. La infusión en / a una dosis de 3 mcg / kg en voluntarios sanos no causó ningún síntoma, pero cuando se administró en una dosis de 5.5-10 mcg / kg, se observaron náuseas, dolor abdominal, mareos, fatiga, sofocos y sudoración. Estos síntomas se resuelven 4 horas después de interrumpir la perfusión. En pacientes con asma bronquial moderada, la administración de latanoprost en una dosis 7 veces más alta que la terapéutica no causó broncoespasmo Maleato de timolol Síntomas: se describen casos de sobredosis involuntaria de gotas oculares de maleato de timolol.como resultado, se observaron efectos similares a los observados con el uso sistémico de betabloqueantes: mareo, dolor de cabeza, falta de aliento, bradicardia, broncoespasmo, paro cardíaco En un estudio in vitro, se demostró que la diálisis de maleato de timolol se elimina fácilmente del plasma o la sangre. En pacientes con insuficiencia renal, el maleato de timolol fue peor dializado. Tratamiento: para una sobredosis de Xalacoma, se lleva a cabo un tratamiento sintomático.
Interacción con otras drogas.
La interacción de Xalac con otros fármacos no se estudió específicamente. No se recomienda usar otros betabloqueantes simultáneamente con Xalacom, ya que es posible una disminución pronunciada de la PIO o un aumento de los efectos sistémicos de los betabloqueadores. No se recomienda el uso de dos o más prostaglandinas, sus análogos o derivados. Con el uso simultáneo de maleato de timolol con e pinefrinom (adrenalina) a veces se evolucionó midriaz.Vozmozhno efecto aditivo con el desarrollo de la hipotensión sistémica y / o bradicardia grave cuando timolol combinación maleato con los siguientes medicamentos: bloqueadores de los canales de calcio lentos, medios para hacer que la reducción de las catecolaminas, bloqueadores beta, agentes antaritmicheskie, glucósidos cardíacos , guanetidina. Se informó un aumento en la acción de los betabloqueantes sistémicos (por ejemplo, una disminución en la frecuencia cardíaca, depresión) con el uso simultáneo de un inhibidor de isofármaco. nta CYP2D6 (por ejemplo, quinidina, fluoxetina, paroxetina) y timolol. Los beta-adrenoblockers pueden aumentar el efecto hipoglucémico de los fármacos antidiabéticos. Con la cancelación repentina de clonidina, se observa un aumento de la presión arterial. Esta reacción se puede mejorar con el uso simultáneo con bloqueadores beta.
Instrucciones especiales
Xalac no debe usarse más de 1 vez / día, ya que el uso más frecuente conlleva un debilitamiento del efecto de la reducción de la PIO. Cuando se salta una dosis única, la siguiente dosis debe administrarse a la hora habitual. Si el paciente usa simultáneamente otras gotas para los ojos, se debe usar a intervalos de al menos 5 Min. Xalacom contiene cloruro de benzalconio, que puede ser adsorbido en lentes de contacto.Hay informes sobre el desarrollo de queratopatía puntual y / o queratopatía ulcerativa tóxica; La irritación ocular y la decoloración de las lentes de contacto blandas también pueden ocurrir al usar cloruro de benzalconio. Se recomienda realizar un control exhaustivo de la condición de los pacientes que usan Xalac con frecuencia o durante mucho tiempo, en los que se observa sequedad de la membrana mucosa de los ojos o afecciones que dañan la córnea. Antes de dejar caer la instilación de lentes de contacto, debe retirarse y luego fijarse después de 15 minutos Latanoprost Latanoprost puede causar un aumento gradual en el contenido de pigmento marrón en el iris. Al igual que con el uso de latanoprost en forma de gotas para los ojos, con el uso de Xalacom, se observó un aumento de la pigmentación del iris en el 16-20% de los casos entre todos los pacientes que recibieron el medicamento durante el año (evaluado sobre la base de fotografías). El cambio en el color de los ojos se debe a un aumento en el número de melanina en los melanocitos estromales del iris, y no a un aumento en el número de melanocitos en sí mismos. En casos típicos, la pigmentación marrón aparece alrededor de la pupila y se extiende de manera concéntrica a la periferia del iris. En este caso, todo el iris o sus partes se vuelven marrones. En la mayoría de los casos, el cambio de color es menor y puede que no se establezca clínicamente. El aumento de la pigmentación del iris de uno o ambos ojos se observa principalmente en pacientes con color mixto del iris, que se basa principalmente en el color marrón. El fármaco no tiene efecto sobre los nevos y el iris lentigo; no se observa acumulación de pigmento en la red trabecular o en la cámara anterior del ojo. Al determinar la pigmentación del iris durante más de 5 años, no se detectaron efectos indeseables del aumento de la pigmentación, incluso con la terapia continua con latanoprostom. En los pacientes, el grado de reducción de la PIO fue el mismo, independientemente del grado de pigmentación del iris. Por lo tanto, el tratamiento con latanoprostom puede continuarse en casos de aumento de la pigmentación del iris, pero los pacientes deben ser monitoreados regularmente y, dependiendo de la situación clínica, se puede interrumpir el tratamiento. o tercer año.Después del cuarto año de tratamiento, no se observó este efecto. La tasa de progresión de la pigmentación disminuye con el tiempo y se estabiliza después de 5 años. En términos más distantes, no se han estudiado los efectos del aumento de la pigmentación del iris. Después de la interrupción del tratamiento, no se observó el aumento de la pigmentación marrón del iris, sin embargo, el cambio en el color de los ojos puede ser irreversible. En relación con el uso de latanoprost, se describen casos de oscurecimiento de la piel del párpado, que pueden ser reversibles. Incrementa la pigmentación, aumenta el grosor y cambia la dirección de crecimiento de las pestañas. Los cambios en las pestañas son reversibles y desaparecen después de interrumpir el tratamiento. Los pacientes que usan gotas para el tratamiento de un solo ojo pueden desarrollar heterocromia. Maleato de timolol La aplicación tópica de bloqueadores beta puede producir las mismas reacciones adversas que el uso sistémico. Pacientes con cardiopatía grave la historia debe controlarse constantemente para identificar oportunamente los síntomas de la insuficiencia cardíaca. La aplicación local de maleato de timolol puede causar una progresión de la angina de pecho Prinzmetal, trastornos circulatorios centrales y periféricos, hipotensión arterial, bradicardia, insuficiencia cardíaca fatal y reacciones graves del sistema respiratorio (incluido broncoespasmo con resultado letal en pacientes con asma bronquial) .Antes de una intervención quirúrgica extensa, se debe discutir la posibilidad de eliminar los bloqueadores beta. Los medicamentos en este grupo afectan la capacidad del corazón para responder a la estimulación beta-adrenérgica refleja, lo que puede aumentar el riesgo durante la anestesia. Se describen casos de hipotensión grave prolongada durante la anestesia y dificultades para restablecer y mantener la actividad cardíaca. Durante la cirugía, los efectos de los betabloqueadores pueden eliminarse con dosis suficientes de agonistas adrenorreceptores. Los medicamentos con efecto de betabloqueante pueden bloquear el efecto agonista sistémico de medicamentos como la epinefrina.Por lo tanto, es necesario advertir al anestesiólogo que el paciente está recibiendo timolol. Los betabloqueadores pueden aumentar el efecto hipoglucemiante de los agentes hipoglucemiantes orales y enmascarar los síntomas de la hipoglucemia. Deben usarse con precaución en pacientes con hipoglucemia espontánea o diabetes mellitus (especialmente lábil), que reciben insulina o agentes hipoglucemiantes orales. La terapia con bloqueadores beta-adrenérgicos puede enmascarar los síntomas de hipertiroidismo, el cese abrupto del tratamiento puede causar la exacerbación de esta enfermedad. En pacientes con atopia o reacciones anafilácticas severas a varios alérgenos en la anamnesis, la respuesta puede ser mejorada por el contacto repetido con estos alérgenos. En este caso, la epinefrina (adrenalina) en las dosis habituales utilizadas para aliviar las reacciones anafilácticas puede no ser efectiva. En casos raros, el maleato de timolol causa un aumento de la debilidad muscular en pacientes con miastenia grave o síntomas miasténicos (por ejemplo, diplopía, ptosis, debilidad generalizada). agentes que reducen la PIO, describieron el desprendimiento de coroides después de los procedimientos de filtración - fistulizirovannyh operaciones (trabeculectomía y sus modificaciones, sinusotomía con tracto diatomotor, no invasivo Tengo esclerectomía profunda y otras operaciones de fistulización, que crean nuevas o estimulan las vías existentes de flujo de salida del fluido intraocular. Impacto en la capacidad de controlar vehículos y trabajar con mecanismos. El uso de gotas oculares puede causar visión borrosa transitoria. Hasta que este efecto desaparezca, los pacientes no deben conducir ni utilizar equipos sofisticados.
Prescripción
Si