Lamictal comprimidos 100 mg 30 pzas.
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Ingredientes activos
Lamotrigina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: lamotrigina (lamotrigina) Concentración del ingrediente activo (mg): 100
Efecto farmacologico
Fármaco antiepiléptico. La lamotrigina es un bloqueador de los canales de sodio dependientes del potencial. En el cultivo de neuronas, provoca un bloqueo potencialmente dependiente de impulsos repetidos continuamente y suprime la liberación patológica de ácido glutámico (un aminoácido que desempeña un papel clave en el desarrollo de ataques epilépticos) y también inhibe la despolarización inducida por glutamato. La eficacia de Lamictal en la prevención de trastornos del estado de ánimo en pacientes con trastornos bipolares fue Demostrado en dos estudios clínicos fundamentales. Como resultado de un análisis combinado de los resultados obtenidos, se encontró que la duración de la remisión, definida como el tiempo hasta que ocurrió el primer episodio de depresión y antes del primer episodio de manía / hipomanía / mixta después de la estabilización, fue mayor en el grupo de lamotrigina en comparación con el placebo. La duración de la remisión es más pronunciada para la depresión.
Farmacocinética
Absorción Después de la ingestión, lamotrigina se absorbe rápida y completamente desde el tracto gastrointestinal, prácticamente sin ser sometida a un metabolismo de primer paso de primer paso. La Cmáx en plasma se alcanza aproximadamente 2,5 horas después de tomar el medicamento. El tiempo para lograr la Cmax aumenta ligeramente después de una comida, pero el grado de absorción permanece sin cambios. La farmacocinética de lamotrigina es lineal cuando se toma una dosis única de hasta 450 mg (la dosis más alta estudiada). Sin embargo, se observan fluctuaciones interindividuales significativas en la Cmax en el estado de equilibrio, con raras fluctuaciones en cada persona individual. Distribución La lamotrigina está asociada con las proteínas plasmáticas en aproximadamente el 55%. Es poco probable que la liberación del medicamento de la conexión con la proteína pueda conducir al desarrollo de un efecto tóxico. Vd es 0,92-1,22 l / kg Metabolismo La enzima difosfato de uridina glucuroniltransferasa (UDP-glucuroniltransferasa) participa en el metabolismo de la lamotrigina. La lamotrigina aumenta ligeramente su propio metabolismo, dependiendo de la dosis.Sin embargo, no hay evidencia de que la lamotrigina afecte la farmacocinética de otros fármacos antiepilépticos y que haya una interacción entre la lamotrigina y otros fármacos metabolizados por el sistema del citocromo P450, en promedio, 39 ± 14 ml / min. La lamotrigina se metaboliza a glucurónidos, que se excretan por los riñones. Menos del 10% del fármaco se excreta por los riñones sin cambios, alrededor del 2% a través de los intestinos. El aclaramiento y T1 / 2 no dependen de la dosis. T1 / 2 en adultos sanos con un promedio de 24 a 35 horas. Los pacientes con síndrome de Gilbert mostraron una reducción del 32% en el aclaramiento del fármaco en comparación con el grupo de control, que, sin embargo, no superó los límites de los valores normales para la población general. La lamotrigina T1 / 2 está muy influenciada por los medicamentos compartidos. El promedio de T1 / 2 se reduce a aproximadamente 14 horas mientras se toma con medicamentos que estimulan la glucuronización, como la carbamazepina y la fenitoína, y aumenta a un promedio de 70 horas cuando se toma junto con valproatom. La farmacocinética en casos clínicos especiales de los niños tiene aclaramiento de lamotrigina cuando se calcula el peso corporal más alto que en adultos; Es más alto en niños menores de 5 años. En los niños, la lamotrigina T1 / 2 suele ser menor que en los adultos. Su valor promedio es de aproximadamente 7 horas mientras se toma con medicamentos que estimulan la glucuronización, como carbamazepina y fenitoína, y aumenta a un promedio de 45-50 horas cuando se toma junto con valproat. Las diferencias clínicamente significativas en el aclaramiento de lamotrigina en pacientes de edad avanzada en comparación con no se detectaron pacientes jóvenes. En caso de disfunción renal, la dosis inicial de lamotrigina se calcula de acuerdo con el régimen estándar de administración de fármacos antiepilépticos. La reducción de la dosis puede ser necesaria solo con una reducción significativa de la función renal. Las dosis iniciales, en aumento y de mantenimiento deben reducirse en aproximadamente un 50% en pacientes con insuficiencia hepática moderada (clase B en la escala de Child-Pugh) y en un 75% en pacientes con insuficiencia grave. Insuficiencia hepática (clase C en la escala de Child-Pugh). El aumento de la dosis y la dosis de mantenimiento deben ajustarse según el efecto clínico.
Indicaciones
Niños de 3 a 12 años de edad. Epilepsia (convulsiones parciales y generalizadas, incluidas convulsiones tónico-clínicas, así como convulsiones en el síndrome de Lennox-Gastaut) como parte de la terapia de combinación. cancelado, y lamotrigina continuó en mototerapia. Monoterapia de ausencias típicas. Adultos y niños (mayores de 12 años). Epilepsia (convulsiones parciales y generalizadas, incluidas convulsiones tónico-clínicas y convulsiones con el síndrome de Lennox-Gastaut) en una terapia de combinación o trastorno afectivo mototerapii.Bipolyarnoe .Vzroslye (18 años y mayores) Prevención de los trastornos del estado de ánimo (depresión, manía, hipomanía, episodios mixtos) en pacientes con trastorno bipolar.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad: con precaución se debe prescribir para insuficiencia renal.
Precauciones de seguridad
No exceda las dosis recomendadas.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Fertilidad Los estudios sobre la función reproductiva de los animales en la aplicación de lamotrigina no revelaron ningún deterioro de la fertilidad. No se han llevado a cabo estudios sobre el efecto de la lamotrigina en la fertilidad humana. Embarazo El riesgo asociado con los AED en general Debe consultarse a los expertos sobre las mujeres que pueden tener hijos. Si una mujer planea un embarazo, debe revisarse la necesidad de tratamiento de los AED. En las mujeres que reciben tratamiento para la epilepsia, debe evitarse el cese repentino de la terapia antiepiléptica, ya que esto puede llevar a convulsiones renovadas, que pueden tener graves consecuencias para la mujer y el feto. En la descendencia de las madres que recibieron FAE, el riesgo de malformaciones congénitas aumenta de 2 a 3 veces en comparación con la incidencia esperada de la población en general, que es aproximadamente del 3%. Los defectos más frecuentemente registrados son los defectos de labio leporino, corazón y vasculares, defectos de la reparación del tubo neural. La terapia con PEP múltiple se asocia con un mayor riesgo de malformaciones congénitas que con la monoterapia y, por lo tanto, se debe usar la monoterapia siempre que sea posible. Riesgo asociado con la terapia con lamotrigina La lamotrigina tiene un ligero efecto inhibitorio sobre la dihidrofolic acid reductasa y, en teoría, puede conducir a un mayor riesgo Deterioro del desarrollo del embrión y el feto debido a la reducción de los niveles de ácido fólico.Se debe considerar la posibilidad de tomar ácido fólico durante la planificación del embarazo y el inicio del embarazo. Los datos de la observación posterior al registro de varios registros prospectivos de embarazos permitieron documentar los resultados de los embarazos de aproximadamente 8,700 mujeres que recibieron monoterapia con Lamictal durante el primer trimestre del embarazo. En general, los datos obtenidos no confirman un aumento general del riesgo de malformaciones congénitas. Aunque de un número limitado de registros de embarazos hay informes de un mayor riesgo de desarrollar malformaciones de la cavidad oral, un estudio completo de casos y controles no reveló un aumento en el riesgo de desarrollar malformaciones de la cavidad oral en comparación con otros defectos graves del desarrollo que surgen después del uso de lamotrigina. la terapia de combinación no es suficiente para evaluar si el riesgo de malformaciones está asociado con otros medicamentos utilizados en combinación con dzhinom.T.k. y otros medicamentos, Lamictal debe prescribirse durante el embarazo solo si el beneficio terapéutico esperado supera el riesgo potencial. Los cambios fisiológicos durante el embarazo pueden afectar la concentración de lamotrigina y / o su efecto terapéutico. Hay informes de una disminución en la concentración de lamotrigina en la sangre durante el embarazo. El propósito de Lamictal debe proporcionarse a las mujeres embarazadas con tácticas de manejo adecuadas. Período de lactancia La lamotrigina penetra en la leche materna en diversos grados, la concentración total de lamotrigina en los bebés amamantados puede alcanzar aproximadamente el 50% de la concentración de lamotrigina registrada en la madre. Por lo tanto, en algunos bebés amamantados, las concentraciones séricas de lamotrigina pueden alcanzar niveles en los que se producen efectos farmacológicos. Es necesario correlacionar los beneficios potenciales de la lactancia materna con el riesgo potencial de desarrollar reacciones no deseadas en un niño. Si una mujer que toma el medicamento Lamictal decide amamantar, entonces se debe vigilar al niño para detectar cualquier reacción adversa.
Posología y administración.
Si la dosis calculada de Lamictal (por ejemplo, cuando se prescribe a niños, solo para la epilepsia o para pacientes con insuficiencia hepática) no se puede dividir en un número entero de tabletas de dosis más bajas, entonces se debe asignar al paciente una dosis que corresponda al valor más cercano de toda la tableta. Dosis más bajas. En caso de reanudar el uso de Lamictal, los médicos deben evaluar la necesidad de aumentar la dosis de mantenimiento en pacientes que han dejado de tomar el medicamento por cualquier motivo, ya que tienen altas dosis iniciales y excedan las dosis recomendadas están asociados con un riesgo de erupción cutánea grave. Cuanto más tiempo haya pasado desde la última dosis del medicamento, más precaución debe aumentar la dosis para apoyar. Si el tiempo después de interrumpir la administración supera los 5 semividos, la dosis de lamotrigina debe aumentarse para mantenerse de acuerdo con el régimen adecuado. La terapia con lamotrigina no debe reanudarse en pacientes cuyo cese del tratamiento se asoció con una erupción, a menos que los beneficios potenciales de dicha terapia superen obviamente los posibles riesgos
Efectos secundarios
En la parte de la piel y en el tejido subcutáneo: a menudo, una erupción cutánea, en su mayoría de carácter pontiforme; rara vez, eritema multiforme exudativo (incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell). La erupción cutánea generalmente aparece durante las primeras 8 semanas después del inicio de lamotrigina y desaparece cuando se cancela. En casos raros, puede desarrollarse reacciones cutáneas graves, que en la mayoría de los casos desaparecen después de la retirada del fármaco (algunos pacientes pueden tener cicatrices), así como enfermedades potencialmente mortales como el síndrome de Stevens-Johnson y el síndrome de Layel. Sistemas linfáticos y linfáticos: raramente - neutropenia, leucopenia, anemia, trombocitopenia, pancitopenia, anemia aplásica, agranulocitosis. Los trastornos hematológicos pueden o no estar asociados con el síndrome de hipersensibilidad y el síndrome de DVS. manifestaciones como fiebre, linfadenopatía, hinchazón de la cara, trastornos hematológicos, daño hepático, síndrome DIC, insuficiencia multiorgánica. Signos tempranos de hipersensibilidad (por ejemplo, fiebre y enfermedad linfática). denopatiya) puede aparecer incluso en ausencia de erupciones en la piel.En tal caso, el paciente debe inspeccionar inmediatamente y dejar de tomar lamotrigina, a menos que exista otra razón obvia para la aparición de estos síntomas. Las erupciones cutáneas son parte del síndrome de hipersensibilidad, cuya gravedad puede ser diferente, en casos raros, hasta el desarrollo de una falla multiorgánica y el síndrome de DVS. : a menudo - irritabilidad, ansiedad, dolor de cabeza, fatiga, somnolencia, insomnio, mareos, desequilibrio, temblor, nistagmo, ataxia. Algunas veces - agresividad. Rara vez - tics, alucinaciones, confusión, agitación, desequilibrio, trastornos del movimiento, trastornos extrapiramidales, coreoatetosis, aumento de convulsiones. incluyendo náuseas, vómitos y diarrea; rara vez - aumento de las pruebas de función hepática, función hepática anormal, insuficiencia hepática. Del sistema musculoesquelético: a menudo - artralgia, dolor de espalda; En raras ocasiones, el síndrome de lupus.
Sobredosis
Se informó sobre una dosis única, superando el máximo terapéutico 10-20 veces. La sobredosis se manifestó por los siguientes síntomas: nistagmo, ataxia, alteración de la conciencia y coma. Tratamiento: se recomienda la hospitalización y la terapia de mantenimiento de acuerdo con el cuadro clínico o las recomendaciones del Centro Toxicológico Nacional.
Interacción con otras drogas.
La UDP-glucuroniltransferasa es la principal enzima que metaboliza la lamotrigina. No hay evidencia de la capacidad de la lamotrigina para causar una inducción o inhibición clínicamente significativa de las enzimas hepáticas microsómicas. En este sentido, la interacción entre lamotrigina y los fármacos metabolizados por las isoenzimas del citocromo P450 es poco probable. La lamotrigina puede inducir su propio metabolismo, pero este efecto es leve y no tiene importancia clínica.
Instrucciones especiales
Erupción cutánea Existen datos sobre el desarrollo de erupciones cutáneas, que generalmente se observaron durante las primeras 8 semanas después del inicio del tratamiento con Lamictal.En la mayoría de los casos, las erupciones cutáneas son leves y se transmiten por sí solas, pero al mismo tiempo ha habido casos graves que requieren que el paciente sea hospitalizado y Lamictal cancelado (por ejemplo, síndrome de Stevens-Johnson y síndrome de Lyell). recomendaciones, desarrollar con una frecuencia de aproximadamente 1 de cada 500 pacientes con epilepsia. En aproximadamente la mitad de estos casos, se registró el síndrome de Stevens-Johnson (1 en 1000). En pacientes con trastornos bipolares, la incidencia de erupciones cutáneas graves según los estudios clínicos es de aproximadamente 1 por 1000 pacientes. En los niños, el riesgo de desarrollar erupciones cutáneas graves es mayor que en adultos. De acuerdo con los datos disponibles, la frecuencia de erupciones cutáneas que requirieron hospitalización en niños con epilepsia varió de 1 a 300 a 1 por 100 niños. En los niños, las manifestaciones iniciales de la erupción pueden confundirse con una infección, por lo que debe considerar la posibilidad de reacciones de los niños a la droga. se manifiesta por el desarrollo de erupción y fiebre en las primeras 8 semanas de tratamiento. Además, el riesgo general de desarrollar erupción se asocia en gran medida con una alta dosis inicial de Lamictal y un exceso de la tasa de aumento recomendada, así como con el uso combinado Pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas o erupción cutánea en respuesta a otros fármacos antiepilépticos, ya que la incidencia de erupción cutánea (no clasificada como grave) en pacientes con esta historia fue 3 veces más frecuente con lamotrigina. que en pacientes con un historial sin complicaciones. Cuando se detecta una erupción, todos los pacientes (adultos y niños) deben ser examinados inmediatamente por un médico. La recepción de una lamotrigina debe interrumpirse de inmediato, excepto en los casos en que es obvio que el desarrollo de una erupción no está relacionado con la administración del fármaco. No se recomienda reanudar el tratamiento con lamotrigina en los casos en que se canceló su propósito anterior debido al desarrollo de una reacción cutánea, a menos que el efecto terapéutico esperado del uso del medicamento no supere el riesgo de efectos secundarios. , incluyendo fiebre, linfadenopatía, hinchazón de la cara y anomalías en la sangre y el hígado.La gravedad del síndrome varía en un amplio rango y en casos raros puede llevar al desarrollo de CID y fallo multiorgánico. Debe observarse que pueden observarse manifestaciones tempranas de síndrome de hipersensibilidad (es decir, fiebre, linfadenopatía), incluso si no hay manifestaciones obvias de erupción. Con el desarrollo de tales síntomas, el paciente debe ser examinado inmediatamente por un médico y, si no se identifica ninguna otra causa de los síntomas, se debe cancelar la lamotrigina. Meningitis séptica El desarrollo de meningitis aséptica es reversible cuando se suspende el medicamento en la mayoría de los casos y se reanuda en algunos casos con la administración repetida. La nueva cita da como resultado el rápido retorno de los síntomas, que a menudo son más graves. La lamotrigina no se prescribe repetidamente a pacientes en quienes la interrupción del tratamiento se asoció con meningitis aséptica. Anticonceptivos hormonales1. El efecto de los anticonceptivos hormonales en la farmacocinética de lamotrigina: se demostró que el fármaco combinado etinilestradiol / levonorgestrel (30 µg / 150 µg) aumenta aproximadamente 2 veces el aclaramiento de lamotrigina, lo que conduce a una disminución de su nivel plasmático. Para lograr su máximo efecto terapéutico, es necesario aumentar las dosis de mantenimiento de lamotrigina, pero no más de 2 veces. En las mujeres que ya no toman inductores de glucuronidación de lamotrigina y que toman anticonceptivos hormonales, cuyo régimen de tratamiento incluye una semana de tomar un medicamento inactivo (o una interrupción de una semana en tomar un anticonceptivo), se observará un aumento transitorio de lamotrigina durante este período de tiempo. El aumento en la concentración será más pronunciado si el próximo aumento en la dosis de lamotrigina se lleva a cabo inmediatamente antes o durante el período de uso inactivo de medicamentos. Los profesionales de la salud deben dominar las habilidades de manejo clínico de las mujeres que comienzan o dejan de tomar anticonceptivos hormonales durante el tratamiento con lamotrigina, ya que esto puede requerir la corrección de la dosis de lamotrigina No se han estudiado otros anticonceptivos orales y la terapia de reemplazo hormonal, aunque pueden afectar de manera similar s en el lamotridzhina.2 parámetros farmacocinéticos.El efecto de la lamotrigina en la farmacocinética de los anticonceptivos hormonales La administración conjunta de lamotrigina y el anticonceptivo hormonal combinado (etinilestradiol / levonorgestrel) conduce a un aumento moderado en el aclaramiento de levonorgestrel y cambios en la concentración de FSH y LH. El efecto de estos cambios en la actividad ovulatoria de los ovarios es desconocido. Sin embargo, no podemos excluir la posibilidad de que en algunos pacientes que toman lamotrigina y anticonceptivos hormonales, estos cambios puedan causar una disminución en la efectividad de los anticonceptivos. Los pacientes deben ser informados de la necesidad de informar inmediatamente al médico sobre los cambios en la naturaleza del ciclo menstrual, es decir, sobre la hemorragia repentina La dihidrofolato reductasa La lamotrigina es un inhibidor débil de la dihidrofolato reductasa y, por lo tanto, el fármaco durante la terapia prolongada puede afectar el metabolismo del folato. Sin embargo, se demostró que incluso con el uso a largo plazo, la lamotrigina no causó cambios serios en el contenido de hemoglobina, el volumen promedio de glóbulos rojos, la concentración de folato en suero (cuando se toma hasta 1 año) o los glóbulos rojos (cuando se toma hasta 5 años). SustratosLamotrigina es un inhibidor de la secreción tubular al influir en el portador catiónico de las proteínas. Esto puede llevar a un aumento en las concentraciones plasmáticas de ciertos medicamentos, que se excretan principalmente a través de los riñones. No se recomienda la administración conjunta de lamotrigina y sustratos con un rango terapéutico estrecho, como dofetilida Insuficiencia renal La administración única de lamotrigina en pacientes con insuficiencia renal grave no reveló cambios significativos en la concentración de lamotrigina. Sin embargo, la acumulación del metabolito de glucurónido es muy probable, por lo que debe tenerse cuidado al tratar a pacientes con insuficiencia renal. Pacientes que toman otros medicamentos que contienen lamotrigina Si un paciente recibe cualquier otro medicamento que contenga lamotrigina, no debe tomar Lamictal sin consultar a un médico. Epilepsia Al igual que otros AED, puede desencadenar convulsiones.Si la interrupción brusca de la terapia no es un requisito de seguridad (por ejemplo, cuando aparece una erupción), la dosis de lamotrigina debe reducirse gradualmente durante 2 semanas. Existen informes en la literatura que las convulsiones graves, incluido el estado de mal epiléptico, pueden conducir al desarrollo de rabdomiolisis, trastornos multiorgánicos y diseminados dentro de la coagulación vascular, a veces con resultados fatales. Se han observado casos similares en el tratamiento de pacientes con lamotrigina Riesgo suicida Los síntomas de depresión y / o trastorno bipolar pueden observarse en pacientes con epilepsia. Los pacientes con epilepsia y trastorno bipolar concomitante tienen un alto riesgo de suicidio. 25-50% de los pacientes con trastorno bipolar tuvieron al menos un intento suicida; en tales pacientes, puede haber un empeoramiento de los pensamientos suicidas y comportamiento suicida (suicidalidad) en pacientes que reciben medicamentos para el tratamiento del trastorno bipolar, incluida la lamotrigina, así como sin tratamiento. Se observaron pensamientos suicidas y comportamiento suicida en pacientes que tomaron PEP por varias razones, incluida la epilepsia trastorno bipolar. Un metanálisis de estudios aleatorizados y controlados con placebo sobre el FAE (incluida la lamotrigina) mostró un ligero aumento del riesgo suicida. El mecanismo de esta acción es desconocido, y los datos disponibles no excluyen la posibilidad de un mayor riesgo de suicidio cuando se usa lamotrigina. Por lo tanto, los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar pensamientos y comportamientos suicidas. Se debe informar a los pacientes y cuidadores sobre la necesidad de asesoramiento médico cuando se presentan estos síntomas. Trastorno afectivo bipolar Niños y adolescentes menores de 18 años. El tratamiento con antidepresivos se asocia con un mayor riesgo de pensamientos y conductas suicidas en niños y adolescentes con depresión mayor y otros trastornos mentales. Deterioro clínico Pacientes con trastorno afectivo bipolar Los pacientes con trastorno bipolar que reciben lamotrigina deben ser controlados cuidadosamente. Orientar los síntomas de deterioro clínico (incluida la aparición de nuevos síntomas) y el carácter suicida, especialmente al comienzo del curso del tratamiento y al momento del cambio de dosis.Los pacientes que tienen un historial de pensamientos suicidas o comportamiento suicida, los pacientes jóvenes y los que han experimentado un grado significativo de pensamientos suicidas antes de comenzar la terapia tienen un alto riesgo de pensamientos suicidas o comportamiento suicida, tales pacientes deben estar bajo estricto control. observación durante el tratamiento. Se debe advertir a los pacientes (y cuidadores) que vigilen cualquier deterioro en la condición del paciente ( incluyendo la aparición de nuevos síntomas) y / o la aparición de pensamientos / comportamientos suicidas o pensamientos de lastimarse y debe buscar ayuda médica de inmediato si estos síntomas están presentes. Al mismo tiempo, se debe evaluar la situación y se deben hacer los cambios apropiados al régimen de terapia, incluida la posibilidad de abstinencia de medicamentos pacientes con deterioro clínico (incluida la aparición de nuevos síntomas) y / o aparición de pensamientos / comportamientos suicidas, especialmente si estos síntomas son graves, con un inicio repentino y no observados previamente. Datos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control Dos estudios realizados con voluntarios sanos demostraron que el efecto de la lamotrigina sobre la coordinación visual-motora precisa, los movimientos oculares y el efecto sedante subjetivo no difirieron del efecto placebo. Existen informes de efectos secundarios de lamotrigina de naturaleza neurológica, como mareos y diplopía. Por lo tanto, antes de ponerse al volante de un automóvil o controlar los mecanismos, los pacientes deben evaluar el efecto de la lamotrigina en su condición. El efecto de todos los fármacos antiepilépticos tiene variabilidad individual, luego los pacientes deben consultar con su médico acerca de la posibilidad de conducir un automóvil.
Prescripción
Si